Relajantes musculares

1. Relajantes
musculares
García Flores Dulce Alejandra
Garza Bermúdez Azul Aymee

2. Relajantes musculares
Son farmacos que afectan a la funcion del musculo estriado Los relajantes
neuromusculares interfieren con la transmision en la placa terminal neuromuscular y
carecen de actividad en el sistema nervioso central
Aplicaciones clinicas:
● Adyuvantes en la anestesia general para facilitar la intubacion traqueal
● Hacer optimas las condiciones quirurgicas con el finde asegurar una ventilacion
adecuada

3. Historia
● En el siglo XVI los exploradores europeos encontraron que los
nativos de la cuenca del Rio Amazonas en Sudamerica usaban
el curare como veneno para las flechas estas
producian paralisis del musculo estriado para sacrificar
animales.
● En 1932, West utilizó extractos purificados de estas plantas
en el tratamiento del tétanos y en la espasticidad muscular.
● Dos años más tarde se aislo y la purifico la tubocurarina a
partir de los extractos crudos de C. tomentosum. Al mismo
tiempo King describió en 1935 las características esenciales
de la estructura química de esta sustancia.
● Compuesto activo: d-tubocuranina
● Griffith y Johnson informaron la primera prueba de curare
para promover la relajación muscular, en anestesia general,
en 1942.
Chondodredon tomentosum del
genero Strychnos

4. Funcion neuromuscular normal
La llegada de un potencial dee accion al extremo terminal de un nervio motor causa la entrada de calcio y
liberacion de acetilcolina que se estara difundiendo por la hendidura sinaptica para activar los receptores
nicotinicos localizados en la placa motora terminal del musculo.
El receptor Nm del adulto contiene 5 subunidades dos α, un β, un γ y un δ. La union de dos moleculas de
acetilcolina en α-β γ δ-α producira una abertura del conducto, el movimiento de sodio y potasio a traves
del conducto se vincula con una despolarizacion gradual de la membrana de la placa terminal. La magnitud
del potencial de la placa terminal tiene relacion directa con la cantidad de acetilcolina liberada. Si el
potencial de la placa terminal es grande se despolarizara la membrana muscular adyacente y se propaga el
potencial de accion por toda la fibra muscular. Se inicia la contraccion muscular.

5. Farmacos relajantes no despolarizantes
Farmaco Mecanismo de
accion
Indicaciones Farmacocineti
ca
Dosis Contraindicacion
es
Efectos
adversos
Vecuronio Actuan de forma
predominante en el
receptor
nicotinico por
competencia con la
acetilcolina
Intubacion durante
la anestesia
general
Via parenteral
Eliminacion
hepatica (75-
90%) y renal
Accion
intermedia:
2-40 min
Intubacion:
0.08-0.1
mg/kg
Se debe de administrar
con cuidado en
pacientes deshidratado
s, disminuir la dosis
en pacientes de edad
avanzada,
pacientes con
problemas hepaticos y
renales
Eritema,
urticaria en
zona de
administracion y
reaccion
anafilactica
Rocuronio Coadyuvante en
anestesia general
para facilitar
intubacion
endotraqueal
Via parenteral
Eliminacion hepat
ica (75-90%) y
renal
Accion
intermedia,
comienzo
accion
rapida
0.6 mg/kg
con duracion
de 20-35
min
Dolor/ reaccion
en zona de
adm, bloqueo
neuromuscular
prolongado
Pancuroni
o
Coadyuvante en an
estesia general
para facilitar intubac
ion endotraqueal
Via parenteral
Eliminacion renal
Larga
duracion, 85-
100 min
Dosis de
iniciacion:
0.04-0.1
mg/kg
Aumento de
frecuencia del
pulso y gasto
cardiaco,
elevacion de PA

6. Fármaco Mecanismo de
acción
Indicaciones Farmacocinetica Dosis Contraindicaciones Efectos
adversos
Tubocurarina
Actuan de formapre
dominante en el rec
eptor nicotinico por
competencia con la
acetilcolina
Intubacion dura
nte laanestesia
general
Via parenteral
Eliminacion hepatica
y renal larga
duracion80 min
Dosis de
iniciacion:
0.6mg/kg
Sedebe de administra
r concuidado enpacie
ntesdeshidratados,di
sminuirladosis enpa
cientesde edad avanz
ada,pacientesconpro
blemashepaticosy re
nales
Hipotension,
bloqueo
ganglionar, red
ucción del flujo
sanguineo en
m. esqueletico
Atracurio Metabolismo
hepático
(Eliminacion Hoffman)
Semivida de
150min
0.3-0.5
mg/kg
Cisatracurio Menor
dependencia
hepatica
0.15-0.2
mg/kg
Gantacurio Aducción de
cisteína, hidrolisis
del éster
0.2-0.5
mg/kg

7. Fármacos relajantes despolarizantes:
Succinilcolina
Duración de acción es extremadamente breve de 5 a
10 min
Hidrolisis por la butirilcolinesterasa y
pseudocolinesterasa en el hígado y plasma. Se
fragmenta rápidamente en succínino y colina.
Lo que determina la duración del fármaco es la
concentración de colinesterasa en plasma
La relajación puede prolongarse en pacientes con
variantes genéticas
Numero de dibucaína es una medida para saber la
capacidad del paciente de fragmentar succinilcolina
Mecanismo de acción
Fase I
Reacciona con los receptores nicotínicos para
despolarizar la placa motora terminal y causa la
extensión de la membrana adyacente
Fase II
La exposición prolongada a la succinilcolina, la
despolarización de la placa disminuye y la membrana se
repolariza
Efectos cardiovasculares
-Arritmiascardiacas
Hiperpotasemia
Aumento de presión intraocular
Aumento presión intragástrica
Dolor muscular

8. Fármacos según su duración

9. Fármaco M. Acción
Neostigmina
Aumento de la
disponibilidad de Ach en
placa motora terminal
Inhibe AChE
Edrofonio
Inhibe la actividad de
AChE
Acción rápida
pero menos
efectiva que la
neostigmina
Sugammadex
Se une al rocuronio
plasmático
Bloqueo neuromuscular no despolarizante:
Antagonistas
Bloqueo residual
Parálisis o debilidad muscular
postoperatoria proveniente de un
antagonismo incompleto o ausente
de los bloqueantes
neuromusculares

10. Anestésicos volátiles eran usados para la relajación
profunda del músculo para operación.
• Depresores intensos del aparato cardiovascular
y respiratorio
Dispositivo que produce descargas eléctricas
transdermicas a n. periféricos de cara o manos y marca
la respuesta de contracción
La administración de tubocurarina 0.1 a
0.4mg/kg/IV efecto dura de 45-60min
-Debilidad motora - flacidez del m. estriado y falta
de excitabilidad
Rocuronio tiene efecto de inicio de 60-120s
Fármacos relajantes no despolarizantes
Clínica de los relajantes musculares
Parálisis del m. estriado
Valoración de la transmisión NM
Fármacos relajantes despolarizantes
La administración de succinilcolinia , 0.75 a 1.5
mg/kg /IV
El bloqueo neuromuscular es menor de 10
minutos debido a la rápida hidrolisis de la
colinesterasa en plasma e hígado

11. January 1st to January 2nd
Here you could describe the topic of the section and the activities
Week #1

12. Anestésicos volátiles aumentan la relajación
neuromuscular (isoflurano), hipertermia maligna
Antibióticos refuerzan el bloqueo neuromuscular
Miastenia grave refuerza el bloqueo neuromuscular
La edad avanzada se relaciona con una duración prolongada
del fármaco debido a la menor depuración por hígado
Los pacientes quemados requieren mayor dosis por la
proliferación de receptores fuera de la unión NM
Clínica de los relajantes musculares
Efectos de enfermedad y
envejecimiento
Interacción con otros fármacos