2. CARDIOTÓNICOS
• Son sustancias
constituidas de una
porción esteroide, una
porción glicosídica y
un anillo de gama-
lactona, que actúan
sobre el músculo
cardiaco y por tanto
se utilizan como
medicamentos contra
la insuficiencia
cardiaca.
8. RANAS KAMBO
• Los sapos expulsan sustancias cardiotónicas
en la piel como sustancia de defensa, la
genina, que tiene actividad farmacológica,
es cardiotónica.
9. AZUCARES
• La DIGITOXOSA es un
azúcar que sólo se
encuentra en estos
compuestos.
• La digitoxina y digoxina
sólo se encuentran en
el Digital, y sólo se
diferencian por el
grupo O. Sólo se
diferencian
farmacocinéticamen-
te.
DIGITOXOSA
Digitalis purpurea
10.
11.
12. DIGOXINA
• La digoxina inhibe la bomba
ATPasa de Na+/K+, una proteína
de membrana que regula los
flujos de sodio y potasio en las
células cardíacas. La inhibición
de esta enzima ocasiona un
incremento de las
concentraciones intracelulares
de sodio, concentraciones que a
su vez estimulan una mayor
entrada de calcio en la célula.
Estas mayores concentraciones
de calcio son las que producen
una mayor actividad de las fibras
contráctiles de actina y miosina.
Bomba Na+/k+
13. BOMBA SODIO - POTASIO
• Cuando hay mucho Na+ actúa la bomba Na+/K+,
que lo cambian por K+.
• Para compensar los iones de Ca++ hay bombas
Na+/Ca++, que intercambian los Na+ por Ca++.
• Los compuestos cardiotónicos, actúan bloqueando
el lugar de unión del K+ o la ATPasa de membrana.
Hay un locus donde se engancha el K+, frenando la
actividad de esta bomba. Si se frena la actividad
de la bomba Na+/K+, aumenta el Na+
intracelularmente.
14. BOMBA SODIO - POTASIO
• Si aumenta el Na+ intracelular, la bomba Na+/Ca++
no funciona porque hay mucho Na+ ya. Si no se da
este intercambio, aumenta la concentración de
iones Ca++ intracelular y aumenta la contracción
de la musculatura por el calcio.
• Los glucósidos cardiotónicos no tienen preferencia
por unirse al corazón. Llegan al corazón y en otros
niveles.
• La inhibición de la bomba Na+/K+ se puede dar en
cualquier sitio.
15. PRINCIPALES DORGAS VEGETALES QUE
CONTIENEN CARDIOTÓNICOS
• La especie
Digitalis lanata, es
originaria de Europa,
Estas drogas vegetales
se comercian en
Europa bajo nombres
comerciales como
• Digitalina, Cardinatina,
Cristalloxina, Digoxina.
17. • Nerium oleander
(Fam. Apocináceae)
• Planta muy común
en nuestro medio
con flores rosadas y
blancas
• La variedad de flores
blancas tiene
reportados usos
como antidoto,
antibacterial,
antiepileptico
anticancerígeno,
cardiotónicos y
depresor del SNC.
18.
19. AZUCARES
• El papel de los
azúcares es el de dar
liposolubilidad a la
molécula y permitirle
que llegue a su lugar
de acción. Estos dos
azúcares permiten
que se pueda
distribuir el principio
activo.
• Los digitálicos tienen
acciones cardiacas y
extracardiacas.
Acciones Cardiacas:
·Contracción de la
musculatura del miocardio.
·Disminución de la
conducción
auriculoventricular.
·Provoca latidos ectópicos
por estimulación del tono
vagal, disminuye la velocidad
de las contracciones
cardiacas.
oAcciones Extracardiacas:
·Efectos a nivel del SNC.
· Alteración de la visión.
·Modificación del flujo
periférico debido a que
alteran el tono venoso y
arterial.
20. FISIOLOGÍA DEL CORAZÓN
• Es complejo por el funcionamiento del
corazón. Los fármacos que actúan sobre
el corazón son fármacos que aumentan
la contracción del miocardio (compuestos
cardiotónicos), compuestos que
modifican el flujo de sangre
(vasodilatadores) y compuestos que
alteran el ritmo cardiaco (anti arrítmicos).
• Las células cardiacas tienen como
característica principal que son células
excitables. Presentan diferencias respecto
a otras células excitables de otros
órganos.
• Las células del corazón presentan ritmo
intrínseco (células de los marcapasos),
automatismos (actúan de forma intrínseca
en un momento determinado), presentan
un potencial de acción largo y un periodo
refractario largo.
• Los potenciales de acción se caracterizan
por una entrada de calcio.
21. FISIOLOGÍA DEL CORAZÓN
• La frecuencia en la que
emiten estos marcapasos
determina el ritmo
cardiaco. El que marca el
ritmo es el que emite con
mayor frecuencia.
• Los impulsos se propagan
por todo el corazón por las
fibras de Purkinje.
• El Eco Cardio Grama
(ECG) mide la suma de las
actividades cardiacas.
• Por medio de ECG se
puede diagnosticar
intoxicaciones.
22. INSUFICIENCIA CARDIACA
• Una de las alteraciones
patológicas más importantes y
frecuentes es la insuficiencia
cardiaca (incapacidad de
expulsar un volumen de sangre
adecuado). El VM (Volumen
Minuto) es inferior al normal.
Provoca que la aportación de
sangre al tejido sea inferior y los
requisitos celulares no son
cumplidos. El propio organismo
desencadena mecanismos
para compensar esta
insuficiencia. Los mecanismos
de la insuficiencia cardiaca son
importantes para determinados
fármacos.
Perfil cardiaco normal
23. INSUFICIENCIA CARDIACA
• Durante la insuficiencia cardiaca se
desencadenan dos mecanismos de
actuación:
• -Inmediatos el corazón no tiene
capacidad ni fuerza para expulsar el
volumen minuto adecuado. Cada vez se
va dilatando más porque queda un
remanente. Da una contracción más
fuerte que aumenta el volumen de
expulsión. Puede dar una hipertrofia. En
el nivel periférico también desencadena
determinados mecanismos. La cantidad
de sangre circulante es inferior a la
circulación periférica, que aumenta el
tono simpático que se manifiesta con
una vasoconstricción de diferentes
territorios. Esta vasoconstricción aumenta
las resistencias periféricas que mantiene
la presión arterial. Mantiene el tono y la
presión arterial.
24. INSUFICIENCIA CARDIACA
• -Crónica el sistema
que interviene es el
sistema renina-
angiotensina-
aldosterona. Aumenta su
actividad y da un
aumento del tono
simpático (por la
vasoconstricción ya se
había aumentado
inmediatamente).
Además, hay liberación
de aldosterona, que da
la retención de agua
porque se retiene Na+.
25. TRATAMIENTOS
• Los compuestos que se
usan para tratar la
insuficiencia cardiaca
son:
• Cardiotónicos
contracción del
miocardio más fuerte
que expulsa más sangre.
• Vasodilatadores
modifican el flujo de
sangre. Se usan de forma
diferente que los
vasodilatadores venosos
y arteriales.
26.
27. INTERACCIONES DE LOS
DIGITÁLICOS
• Tiene muchos efectos indeseables y un margen
terapéutico muy pequeño.
• Hay interacciones farmacocinéticas y
farmacodinámicas.
• Como interacciones farmacocinéticas, aumenta
los niveles plasmáticos, que produce un aumento
de los efectos indeseables. Es importante en
alteraciones de la función renal, también si
disminuye el volumen de distribución o se desplaza
a las proteínas plasmáticas.
28. INTERACCIONES DE LOS
DIGITÁLICOS
• También puede disminuir los niveles plasmáticos, lo que
conduce a que no se cumpla la terapéutica. Puede venir
dada por un incumplimiento de la terapia de administración,
por compuestos que aumenten el metabolismo (sobretodo
afectan a la digitoxina). También disminuye los niveles
plasmáticos de digitálicos los anticuerpos antidigitálicos
(tienen una función específica).
• Como interacciones farmacodinámicas, hay alteraciones
que pueden disminuir o aumentar la respuesta a los
digitálicos.
• -Disminuyendo la sensibilidad a los digitálicos
hipertiroidismo o disminución de los iones de magnesio.
• -Aumentando la sensibilidad a los digitálicos hipotiroidismo
o aumentando los iones de Calcio.
• En hipopotasemia, hay un aumento de la excitabilidad a la
respuesta a las células cardiacas, porque desplaza el K+ de su
lugar de acción.
• Aumenta el tono simpático.
29. EFECTOS INDESEABLES DE LOS
DIGITÁLICOS
• A nivel extracardiaco, tiene acciones en el SNC,
gastrointestinal.
• El nivel cardiaco tiene los efectos indeseables más
importantes: arritmias, fibrilaciones ventriculares,
extrasístoles y taquicardias.
• Una característica de un exceso de digitálicos se
encuentra en el ECG: cuando hay muchos
glucósidos cardiotónicos, la onda T desaparece o
puede ser inversa. Esta onda inversa es la cubeta
digitálica.
30.
31. INCONVENIENTES DE LOS
DIGITÁLICOS
• 1. Dificultad para
ajustar la dosis
(farmacocinética) a
cada paciente.
• 2. Margen
terapéutico muy
restringido.
• 3. No son muy
inotrópicos y hay
pacientes que no
responden y, los que
responden, si mejora la
calidad de vida, no la
alarga.
32. TRATAMIENTO DE INTOXICACIÓN
POR DIGITÁLICOS
• · Supresión de la administración del fármaco.
• · Suministrar más K+, para desplazar los
cardiotónicos de la ATPasa de membrana.
• · Suprimir diuréticos, aumentan la liberación de
K+.
• · Suministrar lidocaína para contrarrestar las
taquicardias ventriculares (arritmias).
• · En intoxicaciones graves se usan los
anticuerpos antidigoxina para captar la digoxina
libre e inhibir su actividad farmacológica.
33. OTRAS PLANTAS CON CARDIOTÓNICOS
Rauvolfia tetraphylla
APOCYNACEAE
Asclepias curassavica
ASCLEPIADACEAE
