2. CONTENIDO
1. Mecanismo de acción
2. Farmacocinetica
3. Efectos adversos
4. Recomendaciones internacionales
5. Evidencia
6. Presentación y dosis
7. Conclusiones
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ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS EN DOLOR NEUROPÁTICO
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MECANISMO DE ACCIÓN
Amitriptilina, Imipramina, Clomipramina
• Inhiben la recaptación presinaptica de Serotonina y Noradrenalina
• Bloquean los receptores postsinápticos alfa-1 adrenérgicos, H1 de
histamina y muscarinicos de acetilcolina
• Efecto indirecto de desensibilización del receptor D2 para dopamina
• Unión débil a receptores de opioides
• Antagonismo receptor NMDA
• Bloqueo de canales de Sodio
• Bloqueo de canales de calcio dependientes de voltaje
Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology 2005, 96, 399–409.
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FARMACOCINETICA
• Vida media entre 8-80 horas
• Administración una vez al día
• Metabolismo por el CYP2D6
• Vigilancia en los metabolizadores lentos para evitar niveles tóxicos y
titular a la baja
Brunton, L., Knollmann, B. and Hilal-Dandan, R. Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics.
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EFECTOS ADVERSOS
• Antagonismo H1 Histamina Sedación
• Antagonismo muscarinico Entorpecimiento cognitivo, visión borrosa,
xerostomía, taquicardia, estreñimiento, disuria
• Antagonismo alfa-1 Sedación e hipotensión
• Otros efectos:
Aumento de peso
Aumento de riesgo de muerte de origen cardiaco
Brunton, L., Knollmann, B. and Hilal-Dandan, R. Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics.
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RECOMENDACIONES INTERNACIONALES
Polineuropatia Dolorosa asociada y no asociada a Diabetes
• Primera línea: Antidepresivos tricíclicos, gabapentina, pregabalina, SNRI
(duloxetina y venlafaxina)
• Segunda línea: Tramadol
• Tercera línea: Opioides fuertes
European Journal of Neurology 2010, 17: 1113–1123
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RECOMENDACIONES INTERNACIONALES
Neuralgia post-herpetica
• Primera línea: Antidepresivos tricíclicos, gabapentina, pregabalina,
lidocaína tópica
• Segunda línea: Opioides fuertes, capsaicina tópica
European Journal of Neurology 2010, 17: 1113–1123
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RECOMENDACIONES INTERNACIONALES
Neuralgia del trigemino
• Primera línea: Carbamazepina y Oxcarbamazepina
• Segunda línea: Lamotrigina
-Los TCA no son mencionados
European Journal of Neurology 2010, 17: 1113–1123
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RECOMENDACIONES INTERNACIONALES
Dolor neuropático de origen central (Post ACV, lesión medular, esclerosis
múltiple)
• Primera línea: Pregabalina, Amitriptilina, Gabapentina
• Segunda línea: Tramadol
• Tercera línea: Opioides fuertes
• Cuarta línea: Lamotrigina
European Journal of Neurology 2010, 17: 1113–1123
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EVIDENCIA
61 estudios con 3293 participantes evaluando 20 antidepresivos en
dolor neuropático
Los antidepresivos tricíclicos son efectivos en el tratamiento del dolor
neuropático excepto el dolor neuropático asociado a infección HIV
• Número necesario a tratar: 3,6 (CI 3-4,5)
• Número necesario para dañar: (Eventos mayores) 28 para
amitriptilina
• Número necesario para dañar: (Eventos menores) 6 para
amitriptilina
Antidepressants for neuropathic pain (Review) Saarto T, Wiffen PJ. 2007
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https://reference.medscape.com/drug/levate-amitriptyline-342936
Amitriptilina: 65-100mg al día por al menos 3 semanas. Vía oral
PRESENTACIÓN Y DOSIS
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https://reference.medscape.com/drug/tofranil-pm-imipramine-342941
Imipramina: 50-100mg al día. Vía oral
PRESENTACIÓN Y DOSIS
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https://reference.medscape.com/drug/anafranil-clomipramine-342938
PRESENTACIÓN Y DOSIS
Clomipramina: Inicialmente dar 25mg/día. Gradualmente incrementar a 100mg/día
dividido en dos tomas por dos semanas. Luego puede aumentar hasta 250mg/día
en una sola toma si es tolerado
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CONCLUSIONES
Los antidepresivos tricíclicos tienen demostrada efectividad en el tratamiento del
dolor neuropático de diversos orígenes
No tienen efectividad en el tratamiento del dolor neuropático relacionado a
infección por HIV
Tienen importantes efectos adversos que interfieren con la adherencia y seguridad
del tratamiento
Se debe evaluar cuidadosamente la relación riesgo/beneficio considerando que hay
otras opciones en el mercado consideradas también como de primera línea en el
manejo del dolor neuropático
