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Aula antimicrobianos.pptx

  1. ANTIMICROBIANOS Farmacologia e Terapêutica Veterinária Universidade de Passo Fundo Escola de Ciências Agrárias, Inovação e Negócios Curso de Medicina Veterinária Disciplina de Farmacologia e Terapêutica Veterinária Prof. Dr. Renan Idalencio
  2. INTRODUÇÃO Substâncias químicas empregadas no combate de microrganismos Grego – anti = contra, bio = vida Dois grandes grupos Inespecíficos – atuam sobre microrganismos em geral, quer sejam patogênicos ou não Antissépticos e desinfetantes Específicos – atuam sobre microrganismos responsáveis pelas doenças infecciosas
  3. CONCEITOS GERAIS Quimioterápicos antimicrobianos Toda a substância química produzida por síntese laboratorial, que apresentam propriedades antimicrobianas Origem Natural – produzido ou obtido através de microrganismos Penicilinas naturais (fungo penicillium) Semi-sintético – porção fundamental da molécula obtida a partir de organismos vivos Ampicilina e amoxicilina
  4. CONCEITOS GERAIS Origem Biosintética – obtida pelo acréscimo de substâncias nas culturas microbianas capazes de alterar a estrutura molecular do antibiótico Penicilina V - fenoximetilpenicilina Sintobiótico – obtidos exclusivamente por síntese laboratorial (sintético), a partir de precursores obtidos por microrganismos Cloranfenicol
  5. CLASSIFICAÇÃO  Mecanismo de ação Adaptado de Andrade, 2008 Mecanismo de ação Exemplos Inibição da síntese da parede celular microbiana β-lactâmicos: penicilinas, celalosporinas Não β-lactâmicos: bacitracina, vancomicina, Interferem na atividade da membrana celular microbiana Polimixina, anfotericina B, nistatina, colistatina Interferem na replicação genética Formação de proteínas defeituosas: aminoglicosídeos Perturbação na tradução gênica: cloranfenicol, tetraciclinas, macrolídeos Interferência cromossomal Quinolonas, grisefulvina, ácido nadrixílico Fármacos antimetabólicos Sulfas, nitrofuranos, amprólio, trimetoprina
  6. MECANISMO DE AÇÃO
  7. CLASSIFICAÇÃO Espectro de ação Amplo espectro Atuam sobre um grande grupo de microrganismos Cloranfenicol, tetraciclinas, ampicilina, amoxicilina, quinolonas, eritromicina Pequeno espectro Atuam sobre um limitado grupo de microrganismos Penicilinas, estreptomicina, neomicina, bacitracina, polimixina, griseofulvina
  8. CLASSIFICAÇÃO ESPECTRO DE AÇÃO Adaptado de Andrade, 2008 Espectro de ação Exemplos Bac. Gram + Penicilinas, cefalosporinas, bacitracina, macrolídeos Bac. Gram - Aminoglicosídeos e polimixinas Bac. Gram + e - Cloranfenicol, tetraciclinas, ampicilina, cefalosporinas, quinolonas Bac. anaeróbicas Metronidazol, clindamicina, tetraciclinas, amoxicilina + clavulanato, cloranfenicol Micobactérias Estreptomicina, rifacina Micoplasma Tetraciclinas, tiamulina, quinolonas, tilosina, eritromicina Espiroquetas Penicilinas, eritromicina, cefalosporinas e tetraciclinas Rickéttsias Doxiciclina, tetraciclina, imidocarbe
  9. CLASSIFICAÇÃO  Tipo de ação Adaptado de Andrade, 2008 Espectro de ação Exemplos Bactericida Penicilinas, cefalosporinas, aminoglicosídeos, quinolonas, rifacina, polimixinas, polipeptídeos Bacteriostáticos Cloranfenicol, tetraciclinas, macrolídeos, lincosaminas, sulfas, trimetropina, novobiocina
  10. USO DE ANTIMICROBIANOS EM MEDICINA VETERINÁRIA  Usado de forma terapêutica e profilática  Uso terapêutico Administrado em animais que apresentam doenças infecciosas  Uso profilático Procedimentos cirúrgicos
  11. USO DE ANTIBIÓTICOS  Prescrição de antimicrobianos
  12. USO DE ANTIBIÓTICOS  Prescrição de antimicrobianos Agente etiológico Identificado sempre que possível Quadro clínico, localização do processo infeccioso, faixa etária, achados laboratoriais Sensibilidade do agente ao antimicrobiano escolhido Antibiograma  Tempo longo para liberação do resultado
  13. USO DE ANTIBIÓTICOS  Escolha do antimicrobiano Capaz de destruir o microrganismo (bactericida) em vez de inibir o seu desenvolvimento (bacteriostático) Possuir amplo espectro de ação Exercer atividade em fluidos orgânicos (exsudato, pus) Não perturbar as defesas do organismo Não produzir reações alérgica
  14. USO DE ANTIBIÓTICOS  Escolha do antimicrobiano Não favorecer o desenvolvimento de resistência bacteriana Distribuir-se por todos os tecidos e líquidos do organismo, em concentrações adequadas Poder ser administrado por diferentes vias Ter alto índice terapêutico
  15. USO DE ANTIBIÓTICOS  O regime de posologia adequado (dose, intervalo de dose e duração do tratamento) é de fundamental importância para garantir a utilização racional antimicrobiana  É essencial administrar os antimicrobianos em conformidade com a posologia recomendada, para minimizar a falha terapêutica, explorar o potencial de eficácia do fármaco e cumprir o regime de carência  Aeficácia clínica exige não só que o patógeno seja suscetível ao fármaco selecionado, mas também que o fármaco seja capaz de penetrar e ser ativo no local da infecção
  16. USO DE ANTIBIÓTICOS  Penetração sobre as principais barreiras fisiológicas Adaptado de Andrade, 2008 Barreira fisiológica Antibióticos de boa penetração Hematoencefálica Sulfas, quinolonas, cloranfenicol , tetraciclinas Próstata Quinolonas, cloranfenicol, eritromicina, clindamicina, tetraciclinas Ocular Cloranfenicol, quinolonas, aminoglicosídeos, tetraciclinas Osso Quinolonas, cefalosporinas, lincosaminas
  17. ASSOCIAÇÃO DE ANTIMICROBIANOS  O uso de antibióticos de forma isolada é o modo mais recomendado para a terapêutica  Contudo, algumas situações requerem a associação de antimicrobianos Infecções graves Infecções mistas Aumentar a eficiência terapêutica Retardar o efeito de resistência
  18. ASSOCIAÇÕES DE ANTIMICROBIANOS Adaptado de Andrade, 2008 Efeito Tipo de associação Exemplo Sinergismo Bactericida + bactericida Cefalosporinas + penicilinas Penicilinas + quinolonas Quinolonas + aminoglicosídeos Penicilinas + aminoglicosídeos Bacteriostático + bacteriostático Sulfa +trimetoprina Bactericida + bacteriostático Cloranfenicol + polimixinas Sulfas + polimixinas Antagonismo Bacteriostático + bacteriostático Lincosaminas + macrolídeos Lincosaminas + Cloranfenicol Macrolídeos + cloranfenicol Macrolídeos + tetraciclinas Bactericida + bacteriostático Penicilinas + cloranfecnicol Penicilinas + macrolídeos Penicilinas + tetraciclinas Penicilinas + lincomisinas Cefalosporinas + cloranfecnicol Cefalosporinas + macrolídeos Cefalosporinas + lincomisinas
  19. USO DE ANTIBIÓTICOS  Causas mais comuns de falhas na antibioticoterapia  Diagnóstico incorreto  Escolha incorreta do antimicrobiano (período de espera de até 72 horas após o início do tratamento)  Resistência bacteriana ao antibiótico escolhido  Falhas na associação ou associação incorreta  Esquema terapêutico falho (tempo deve ser de no mínimo 7 dias)  Tempo varia conforme a enfermidade (ex: piodermites bacterianas profundas – >30 dias)
  20. USO DE ANTIBIÓTICOS  Causas mais comuns de falhas na antibioticoterapia Efeitos colaterais dos antibióticos Uso indevido em pacientes contra-indicados Interação do antibiótico com outros fármacos Terapia de suporte inadequada
  21. REAÇÕES ADVERSAS COM USO DE ANTIBIÓTICOS Efeito tóxico Exemplos Nefrotoxicidade Aminoglicosídeos, Tetraciclinas, Polimixinas, Sulfonamidas, Cefalosporinas Hepatotoxicidade Tetraciclinas, Eritromicina, Griseofulvina Neurotoxicidade Aminoglicosídeos, Polimixinas Quinolonas, Metronidazol Enterocolotoxicidade Ampicilina, Lincomicina, Clindamicina Toxicidade medular Cloranfenicol, Trimetoprim Artropatias Quinolonas Inibidores do metabolismo de outras drogas Cloranfenicol, Tetraciclinas
  22. - SULFONAMIDAS - QUINOLONAS - NITROFURANOS - BETA-LACTÂMICOS - Penicilinas - Cefalosporinas - AMINOGLICOSÍDEOS - TETRACICLINAS - MACROLÍDIOS - LINCOSAMINA - POLIPEPTÍDEOS E GLICOPEPTÍDEOS - AFENICÓIS ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS E BACTERIOSTÁTICOS
  23. SULFONAMIDAS  Bacteriostático de amplo espectro  Antagonismo no Metabolismo ácido fólico: antimetabólico  Atuam contra  Gram + : Streptococcus, Staphylococcus, Bacillus, Clostridium e Nocardia)  Gram - : Salmonella, E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Pasteurella e Proteus  Algumas rickettsias  Protozoários (Toxoplasma e Eimeria)
  24. SULFONAMIDAS  Farmacocinática Oral  Rapidamente absorvidas   palatabilidade - redução no consumo H2O  Alterações na flora ruminal e intestinal Endovenosa  Aplicação lenta – região perivascular pode gerar irritação e até necrose
  25. SULFONAMIDAS  Distribuição Distribuem-se amplamente por todo o organismo e em muitos tecidos moles SNC Articulações Placenta  Metabolismo Fígado
  26. SULFONAMIDAS  Excreção Renal: principal Bile / Fezes Leite Suor Lágrima
  27. SULFONAMIDAS  Uso em medicina veterinária Adaptado de Spinosa, 2011 Espécie animal Uso Cães e gatos Trato urinário, respiratório, pele, TGI, toxoplasmose Bovinos Actinobacilose, actinomicose, pasteurelose, coccidiose, pododermatite necrosante Ovinos e caprinos Abcesso de casco, enterites, trato respiratório, poliartrites Equinos Trato respiratório, doença vascular do potro Suínos Estreptococos, rinite atrófica Aves Enterites, coccidiose, trato respiratório
  28. • Sulfanilamida • Sulfisoxazol • Sulfacetamida • Ácido para-aminobenzóico • Sulfadiazina • Sulfametoxazol, sendo as duas últimas de maior importância clínica. SULFONAMIDAS
  29. SULFONAMIDAS  Usos em medicina veterinária Mais eficazes em infecções agudas Pouca eficiência em infecções crônicas, com debris em grande quantidade A associação com o trimetoprim é altamente vantajoso, uma vez que ambos os fármacos atuam sobre partes diferentes da mesma via de formação dos ácidos nucleicos
  30. SULFONAMIDAS  Efeitos colaterais  Cristalúria  Animais desidratados  Sistema hematopoiético  Redução nas concentrações de ác. fólico  Intoxicação aguda  Cegueira, sialorréia, hiperpnéia, excitação  Intoxicações crônicas  Opacidade da lente, ceratoconjuntivite seca, alterações GI e poliartrites
  31. QUINOLONAS  Antibiótico bactericida - inibição síntese DNA • 1º Geração – espectro restringido a bactérias Gram negativas (enterobacterias) • Infecções urinarias • 2º geração  Átomos de flúor -  espectro (fluorquinolonas)  Gram-  Gram +  Clamydia, Mycoplasma, Brucella, Mycobacterium • Infecções urinárias e gastrointestinais, cutâneas, ósseas, articulares, • tecidos moles  Não são antibacterianos de 1ª eleição  Alternativa depois de A TB de 1ª eleição
  32. QUINOLONAS  Mecanismo de ação  Inibição das topoisomerases bacteriana do tipo II  Catalisam a direção e a extensão do espiralamento das cadeias de DNA  O uso de cloranfenicol ou de rifamicina concomitante ao uso de quinolonas produz efeito antagônico, pois é necessário a formação de RNA para que as quinolonas possam atuar
  33. QUINOLONAS  Distribuição:  Largo volume de distribuição, baixa ligação com prot. Plasmáticas  SNC  Ossos  Próstata  Biotransformação  Parcialmente biotransformadas  Eliminação pelos rins   [ ] urina - uso infecções urinárias
  34. QUINOLONAS • Classificação: •  1ª geração - tóxicas para carnívoros!! •  Ác. nalidíxico, ác. oxolínico, ác. pipemídico •  Espectro reduzido •  Gram negativos, especialmente enterobactérias •  2ª geração •  Enrofloxacino, norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino •  Especialmente gram negativos •  Gram positivas •  Clamydia, mycoplasma, Brucella, Mycobacterium
  35. QUINOLONAS •  Uso em medicina veterinária • Pequeno espectro de ação – 1ª geração • E. coli, Proteus sp., Pseudomonas • Pouco utilizadas • 2ª geração • Infecções urinárias, prostatites, gastrenterite bacteriana grave, pneumonia por bacilos gram negativos, otites, infecções cutâneas, osteomielites, meningoencefalites bacteriana e endocardite estafilocócica
  36. QUINOLONAS  Toxicicidade 2 ª geração  Tendinose e artropatias (jovens: < 8 meses): 2 a 5 x a dose  Náusea  Vomito  Diarreia  Dor abdominal  Gestantes – Abortamentos são raros, alteração cartilagens fetos  Alergias cutâneas/Fotossensibilização/Erupções cutâneas  Cristalúria  Desenvolvimento de cepas Gram- resistentes  Anemia hemolítica  Toxicicidade 1ª geração  Altamente toxica carnívoros  Neurotoxicidade
  37. NITROFURANOS  Bacteriostáticos de amplo espectro Inibem os sistemas enzimáticos essenciais no crescimento bacteriano  Nitrofurantoína  Em maiores concentrações – ação bactericida  Gram negativos e gram positivos (menor ação)  Uso - infecções sistema urinário - infecções de pouca importância (subclínicas)  Contra indicada inicio gestação e em recém nascidos
  38. NITROFURANOS  Furazolidona  Não deve ser 1º escolha  Tricomonas, Histomonas e Giardia  Enterites gram negativas  Salmonella, Staphylococcus, Streptococcus, E.coli  Nitrofurazona  Tratamento local de feridas contaminadas   resistência bacteriana  Lavagens uterinas e de cavidades externas
  39. NITROFURANOS  Metronidazol  Administração pela via IV e VO (monogásticos)  Amplamente distribuídos – barreira hematoencefálica e placenta (efeito mutagênico)  Tratamento de infecções por Clostridium, Fuzobacterium, Peptococcus, Thricomonas, Giargia, Entamoeba histolytica  Efeitos adversos – ataxia e convulsões  Cães – neutropenia e hematúria  Reações adversas – relacionadas ao uso sistêmico  Hipersensibilidade  Urticaria  Dermatites  Hepatotoxicidade  Anafilaxia  Neurotoxicidade (ataxia)
  40. BETA-LACTÂMICOS  Parede celular Estrutura fundamental para a manutenção da vida bacteriana Variável conforme o tipo de microrganismos Gram + (90%) e Gram – (10%)
  41. BETA-LACTÂMICOS Penicilinas e cefalosporinas  Interferem na produção da parede celular, através da inibição da atividade da transpeptidase, a última fase na produção dos peptidoglicanos Exercem ação bactericida Não atuam em parede celular formada, necessita de bactérias em multiplicação
  42. PENICILINAS  Antibiótico bactericida  Farmacinética Absorção Rapidamente absorvidas pela via IM e SC Penicilinas associadas a veículos oleosos – absorção prolongada em 18 horas Distribuição Diversos tecidos Concentrações elevadas nos rins, fígado e pulmões
  43. PENICILINAS Distribuição Fraca penetração no SNC Difundem para a circulação fetal, através da placenta Biotransformação e excreção Metabólitos inativos Grande excreção pela urina Eliminada pelo leite
  44. PENICILINAS  Tipos de penicilina Penicilinas naturais Penicilina G-procaina, benzatina, cristalina (sódica ou potássica) Espectro de ação curto  Gram positivas (Staphylococcus não produtores de penicilina, Actinomyces sp., Clostridium, Leptospira, etc. Efeitos adversos  Hipersensibilidade IRA – reajuste entre intervalos e doses
  45. PENICILINAS Penicilinas semi-sintéticas De amplo espectro de ação  Ampicilina, amoxicilina, hetacilina, metampicilina  Gram positivas e algumas Gram negativas (Salmonella, Escherichia coli, Pasteurela)  Antipseudomonas  Carbenicilina, ticarcilina, azlocilina, mexlocilina, piperacilina – Pseudomonas aeruginosa e Proteus sp.  Podem ser associados à inibidores das beta-lactamases – ácido clavurônico, sulbactam
  46. PENICILINAS Penicilinas semi-sintéticas De amplo espectro de ação Efeitos adversos Reações de hipersensibilidade Associação com as tetraciclinas reduz o efeito bactericida das aminopenicilinas
  47. PENICILINAS  Uso em medicina veterinária Infecções respiratórias Infecções GI Infecções urinárias Infecções hepatobiliares Infecções cardíacas
  48. CELFALOSPORINAS  Antibióticos bactericidas  Impedem a síntese da parede bacteriana  Classificação das cefalosporinas Grupo Exemplo Características 1ª geração Cefalotina, cefapirina, cefadroxila, cefalexina, cefazolina 2ª geração 3ª geração Cefaclor, cefoxitina, cefuroxina, cefamandol Ceftizoxina, ceftriaxona, ceftiofur, cefoperazona, ceftazidina, cefovecina 4ª geração Cefepima, cefquinoma, cefpiroma Resistente a beta-lactamases de Staphylococcus, sensível a beta- lactamases de enterobactérias Resistente a várias beta- lactamases Resistente a várias beta- lactamases, ativa contra Pseudomonas aeruginosa Resistente a beta-lactamases de Staphylococcus, enterobactérias e pseudomonas
  49. CEFALOSPORINAS DE 1ª GERAÇÃO  Cefalotina, cefalexina, cefazolina  Absorção - apenas para uso parenteral (IM, SC, IV)  Absorvidas por via oral  Cefalexina  Espectro de ação  Gram positivas  Streptococcus sp.  Staphylococcus sp.  Arcanobacterium pyogenes  Algumas bactérias Gram negativas  Escherichia coli  Proteus  Grande desenvolvimento de resistência
  50.  Difusão rápida  Não ultrapassam a BHE  Metabolização hepática : 20 a 40% da dose  Excreção renal  Droga ativa  Efeitos colaterais indesejáveis  Efeitos nocivos fetais  Hipersensibilidade  Dor após aplicação IM  Diarreia  Potencialização dos efeitos nefrotóxicos dos aminoglicosídeos (gentamicina)  principalmente cefalotina: relação direta com dose  Associadas com furosemida - graves lesões renais CEFALOSPORINAS DE 1ª GERAÇÃO
  51. CEFALOSPORINAS DE 2ª GERAÇÃO Pouca ou nenhuma utilização em Medicina Veterinária
  52. CEFALOSPORINAS DE 3ª GERAÇÃO  Elevada ação contra bactérias Gram negativas  Mesmo as resistentes as drogas de 1ª geração  Alta eficácia contra bactérias Gram positivas  Resistentes as beta-lactamases  Eliminação lenta  24 horas de intervalo entre doses
  53. - Ceftiofur - Cefovecina - Ceftriaxona Ultrapassam a BHE Eliminação renal (75% da dose em droga ativa) Eliminação biliar (25% da dose em droga ativa) Poucos efeitos colaterais Toxicidade extremamente baixa Excelente ação sinérgica com os aminoglicosídeos Custo elevado CEFALOSPORINAS DE 3ª GERAÇÃO
  54. CEFALOSPORINAS DE 4ª GERAÇÃO  Cefquinoma  Disponível para uso veterinário  Amplo espectro de ação  Absorção - parenteral – IM  Eliminação renal (80% na forma de droga pura ativa)
  55. INDICAÇÕES CLÍNICAS 3º E 4º GERAÇÃO  Pneumonias  Septicemias  Metrites  Mastites  Infecções do aparelho urinário  Gastroenterites primárias  Na prevenção de infecções secundárias na Parvovirose  Piodermites  Meningite  Profilaxia em cirurgia ortopédica, abdominal e pelve
  56. CEFALOSPORINAS  Efeitos adversos e limitações Uso prolongado – nefrotoxicidade Desequilíbrio na microflora digestiva Podem potencializar os efeitos nefrotóxicos dos aminoglicosídeos
  57. AMINOGLICOSÍDEOS  Não ultrapassam mucosas  Espectro de ação reduzido  Gram negativas  Mecanismo de ação  Bactericida  Inibe a síntese de proteínas  Necessário que bactérias estejam em fase de crescimento  Sinérgicos com as penicilinas - há aumento na penetração dos aminoglicosídeos na célula bacteriana
  58. AMINOGLICOSÍDEOS  Componentes do grupo  Estreptomicina  Leptospira, Dermatophyllum, Mycobacterium, Brucela  Gentamicina  Gram positivas  Infecções renais, septicemias, respiratórias, gastroenterites  Neomicina  Tópico, otológico, oftalmológica  Tobramicina - Pseudomonas aerugionosa
  59. AMINOGLICOSÍDEOS  Farmacocinética  Absorção - IM / IV / SC  via oral: tratamento de diarreias  Distribuição  Não alcançam concentrações efetivas no LCR, humor aquoso e na próstata  Níveis terapêuticos - fígado, baço, pulmões, rins, linfa, bile e líquido sinovial
  60. AMINOGLICOSÍDEOS Farmacocinética Excreção - renal - filtração glomerular 50 a 60% da dose - 24 horas Restante da dose - ligação nas células corticais renais Eliminação total - até 30 dias
  61. LIMITAÇÕES DO USO DE AMINOGLICOSÍDEOS  Tratamentos muito prolongados  Nefrotoxicidade  Lesão renal  Pacientes com insuficiência renal  Animais desidratados  Ototoxicidade  Surdez, vertigem
  62. TETRACICLINAS Antibióticos bacteriostáticos de amplo espectro Naturais ou semi-sintéticas Curta, intermediária ou longa ação Farmacocinética Absorção Via oral - utilizada com sucesso em cães e gatos
  63. TETRACICLINAS  Farmacocinética Distribuição tecidual Doxiciclina Pele, seios maxilares, secreção bronquial, leite, líquido sinovial Acúmulo em fígado, rins e pele Atravessam a barreira placentária
  64. TETRACICLINAS  Farmacocinética Metabolização Parcial – fígado Excreção Urinária e biliar (doxiciclina e minociclina) Renal - maior parte como droga ativa Leite e fezes
  65. TETRACICLINAS  Mecanismo de ação  Inibem a síntese proteica  Espectro de ação  Bactérias Gram positivas, Gram negativas aeróbicas e anaeróbicas, clamídias, riquétsias, espiroquetas, micoplasma e alguns protozoários  Exemplos  Bordetella bronchiséptica, Erlichia canis, Brucella sp., Anaplasma, Actinomyces bovis, Moraxela bovis, Chlamydia sp.
  66. TETRACICLINAS Características Naturais Semi-sintéticas  Classificação das tetraciclinas Grupo Exemplo Curta ação Tetraciclina, oxitetraciclina, clortetraciclina Intermediária Demeclociclina, metaciclina, ação Longa ação Doxiciclina, minociclina Semi-sintéticas
  67. EFEITOS ADVERSOS  Nefrotoxicidade Com exceção da doxiciclina  Hepatotoxicidade Fotossensibilização  Necrose tecidual  Descoloração dentária e inibição da calcificação  Diarreia severa – utilização oral em ruminantes
  68. MACROLÍDEOS  Antibiótico bacteriostático ou bactericida  Farmacocinética Absorção Variável Azitromicina bem absorvida Eritromicina e tilosina sofrem influência do pH gástrico
  69. MACROLÍDEOS  Farmacocinética Distribuição Difunde-se bem em todos os tecidos Excreção Mucosa intestinal - forma ativa nas fezes Urinária - forma inativa
  70. MACROLÍDEOS  Mecanismo de ação  Inibema síntese proteica  Competem pelo mesmo local que o cloranfenicol e a lincosamidas, por esse motivo não devem ser associados  Espectro de ação  Gram positivo – Staphylococcus, Streptococcus  Gram negativos – Pasteurella, Campylobacter  Micoplasmas, rickétsias e clamídias  Azitromicina – menos ativa contra Gram positivos, mais ativa contra anaeróbios e Gram negativos
  71. MACROLÍDEOS  Efeitos adversos Hepatotoxicidade em doses e tempo prolongado Desequilíbrio em microbiota entérica em equinos e bovinos Irritantes aplicados pela via parenteral Cardiotoxicidade pela via IV - tilmicosina
  72. MACROLÍDEOS  Uso em medicina veterinária  Artrites sépticas  Rinite atrófica suína  Infecções bucais  Pneumonias  Apresentação Eritromicina Tilosina Espiramicina Claritromicina Azitromicina
  73. LINCOSAMINAS  Antibióticos bacteriostáticos Lincomicina e clindamicina  Farmacocinética Absorção 90% clindamicina – oral 50% lincomicina – oral Distribuição Ampla – excelente penetração em ossos e nos tecidos moles, incluindo tendões Fraca penetração nas meninges
  74. LINCOSAMINAS  Farmacocinética  Metabolização  Hepática  Excreção  Porção inalterada e seus metabólitos – urina, bile e fezes  Mecanismo de ação  Impedindo a síntese proteica  Competem pelo mesmo local que o cloranfenicol e os macrolídeos, por esse motivo não devem ser associado
  75. LINCOSAMINAS Espectro de ação Gram positivas aeróbicas e anaeróbicas Toxoplasma sp. Mycoplasma sp. Neospora caninum Efeitos adversos Enterocolotoxicidade Lesão de revestimento mucoso Equinos, coelhos, hamsters e porquinhos-da-índia
  76. LINCOSAMINAS  Uso em medicina veterinária Infecções por estafilococos e estreptococos Infecções por micoplasmas Osteomielites Periodontites Piodermites
  77. POLIPEPTÍDEOS E GLICOPEPTÍDEOS  Antibióticos bactericidas Polipetídeos Polimixina B – atua na membrana citoplasmática da bactéria, desorganizando a estrutura da membrana Bacitracina – Inibe a síntese da parede celular Glicopeptídeos Vancomicina - Inibe a síntese da parede celular Rápida ação sobre bactérias em crescimento
  78. POLIPEPTÍDEOS E GLICOPEPTÍDEOS  Uso em medicina veterinária  Polimixina B – infecções cutâneas, oculares e otológicas  Bacitracina – infecções cutâneas e promotora de crescimento (Clostridium em aves e suínos)  Vancomicina – Estafilococos e estreptococos resistentes – pneumonias, endocardites, osteomielites, e abcessos nos tecidos moles
  79. ANFENICÓIS  Antibióticos bacteriostáticos ou bactericidas  Cloranfenicol e florfenicol  Farmacocinética  Elevadas concentrações em diversos tecidos  Atravessa BHE e meio intracelular  Equinos – administrações devem ser mais curtas – metabolização rápida  Eliminados no leite
  80. ANFENICÓIS  Mecanismo de ação Impedindo a síntese proteica Competem pelo mesmo local que as lincosaminas e os macrolídeos, por esse motivo não devem ser associado
  81. ANFENICÓIS Espectro de ação Amplo espectro Gram positivos e negativos Clamídias, rickétsias e micoplasmas Reações adversas Anemia aplásica
  82. ANFENICÓIS  Uso em medicina veterinária Uso oftálmico – ulceras de córnea ? Pododermatites Pneumonias e Infecções do SNC Animais de produção - florfenicol liberado para uso terapêutico
  83. OBRIGADO! renanidalencio@upf.br
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