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- 1. ANTIMICROBIANOS Farmacologia e Terapêutica Veterinária Universidade de Passo Fundo Escola de Ciências Agrárias, Inovação e Negócios Curso de Medicina Veterinária Disciplina de Farmacologia e Terapêutica Veterinária Prof. Dr. Renan Idalencio
- 2. INTRODUÇÃO Substâncias químicas empregadas no combate de microrganismos Grego – anti = contra, bio = vida Dois grandes grupos Inespecíficos – atuam sobre microrganismos em geral, quer sejam patogênicos ou não Antissépticos e desinfetantes Específicos – atuam sobre microrganismos responsáveis pelas doenças infecciosas
- 3. CONCEITOS GERAIS Quimioterápicos antimicrobianos Toda a substância química produzida por síntese laboratorial, que apresentam propriedades antimicrobianas Origem Natural – produzido ou obtido através de microrganismos Penicilinas naturais (fungo penicillium) Semi-sintético – porção fundamental da molécula obtida a partir de organismos vivos Ampicilina e amoxicilina
- 4. CONCEITOS GERAIS Origem Biosintética – obtida pelo acréscimo de substâncias nas culturas microbianas capazes de alterar a estrutura molecular do antibiótico Penicilina V - fenoximetilpenicilina Sintobiótico – obtidos exclusivamente por síntese laboratorial (sintético), a partir de precursores obtidos por microrganismos Cloranfenicol
- 5. CLASSIFICAÇÃO Mecanismo de ação Adaptado de Andrade, 2008 Mecanismo de ação Exemplos Inibição da síntese da parede celular microbiana β-lactâmicos: penicilinas, celalosporinas Não β-lactâmicos: bacitracina, vancomicina, Interferem na atividade da membrana celular microbiana Polimixina, anfotericina B, nistatina, colistatina Interferem na replicação genética Formação de proteínas defeituosas: aminoglicosídeos Perturbação na tradução gênica: cloranfenicol, tetraciclinas, macrolídeos Interferência cromossomal Quinolonas, grisefulvina, ácido nadrixílico Fármacos antimetabólicos Sulfas, nitrofuranos, amprólio, trimetoprina
- 7. CLASSIFICAÇÃO Espectro de ação Amplo espectro Atuam sobre um grande grupo de microrganismos Cloranfenicol, tetraciclinas, ampicilina, amoxicilina, quinolonas, eritromicina Pequeno espectro Atuam sobre um limitado grupo de microrganismos Penicilinas, estreptomicina, neomicina, bacitracina, polimixina, griseofulvina
- 8. CLASSIFICAÇÃO ESPECTRO DE AÇÃO Adaptado de Andrade, 2008 Espectro de ação Exemplos Bac. Gram + Penicilinas, cefalosporinas, bacitracina, macrolídeos Bac. Gram - Aminoglicosídeos e polimixinas Bac. Gram + e - Cloranfenicol, tetraciclinas, ampicilina, cefalosporinas, quinolonas Bac. anaeróbicas Metronidazol, clindamicina, tetraciclinas, amoxicilina + clavulanato, cloranfenicol Micobactérias Estreptomicina, rifacina Micoplasma Tetraciclinas, tiamulina, quinolonas, tilosina, eritromicina Espiroquetas Penicilinas, eritromicina, cefalosporinas e tetraciclinas Rickéttsias Doxiciclina, tetraciclina, imidocarbe
- 9. CLASSIFICAÇÃO Tipo de ação Adaptado de Andrade, 2008 Espectro de ação Exemplos Bactericida Penicilinas, cefalosporinas, aminoglicosídeos, quinolonas, rifacina, polimixinas, polipeptídeos Bacteriostáticos Cloranfenicol, tetraciclinas, macrolídeos, lincosaminas, sulfas, trimetropina, novobiocina
- 10. USO DE ANTIMICROBIANOS EM MEDICINA VETERINÁRIA Usado de forma terapêutica e profilática Uso terapêutico Administrado em animais que apresentam doenças infecciosas Uso profilático Procedimentos cirúrgicos
- 11. USO DE ANTIBIÓTICOS Prescrição de antimicrobianos
- 12. USO DE ANTIBIÓTICOS Prescrição de antimicrobianos Agente etiológico Identificado sempre que possível Quadro clínico, localização do processo infeccioso, faixa etária, achados laboratoriais Sensibilidade do agente ao antimicrobiano escolhido Antibiograma Tempo longo para liberação do resultado
- 14. USO DE ANTIBIÓTICOS Escolha do antimicrobiano Capaz de destruir o microrganismo (bactericida) em vez de inibir o seu desenvolvimento (bacteriostático) Possuir amplo espectro de ação Exercer atividade em fluidos orgânicos (exsudato, pus) Não perturbar as defesas do organismo Não produzir reações alérgica
- 15. USO DE ANTIBIÓTICOS Escolha do antimicrobiano Não favorecer o desenvolvimento de resistência bacteriana Distribuir-se por todos os tecidos e líquidos do organismo, em concentrações adequadas Poder ser administrado por diferentes vias Ter alto índice terapêutico
- 16. USO DE ANTIBIÓTICOS O regime de posologia adequado (dose, intervalo de dose e duração do tratamento) é de fundamental importância para garantir a utilização racional antimicrobiana É essencial administrar os antimicrobianos em conformidade com a posologia recomendada, para minimizar a falha terapêutica, explorar o potencial de eficácia do fármaco e cumprir o regime de carência Aeficácia clínica exige não só que o patógeno seja suscetível ao fármaco selecionado, mas também que o fármaco seja capaz de penetrar e ser ativo no local da infecção
- 17. USO DE ANTIBIÓTICOS Penetração sobre as principais barreiras fisiológicas Adaptado de Andrade, 2008 Barreira fisiológica Antibióticos de boa penetração Hematoencefálica Sulfas, quinolonas, cloranfenicol , tetraciclinas Próstata Quinolonas, cloranfenicol, eritromicina, clindamicina, tetraciclinas Ocular Cloranfenicol, quinolonas, aminoglicosídeos, tetraciclinas Osso Quinolonas, cefalosporinas, lincosaminas
- 18. ASSOCIAÇÃO DE ANTIMICROBIANOS O uso de antibióticos de forma isolada é o modo mais recomendado para a terapêutica Contudo, algumas situações requerem a associação de antimicrobianos Infecções graves Infecções mistas Aumentar a eficiência terapêutica Retardar o efeito de resistência
- 19. ASSOCIAÇÕES DE ANTIMICROBIANOS Adaptado de Andrade, 2008 Efeito Tipo de associação Exemplo Sinergismo Bactericida + bactericida Cefalosporinas + penicilinas Penicilinas + quinolonas Quinolonas + aminoglicosídeos Penicilinas + aminoglicosídeos Bacteriostático + bacteriostático Sulfa +trimetoprina Bactericida + bacteriostático Cloranfenicol + polimixinas Sulfas + polimixinas Antagonismo Bacteriostático + bacteriostático Lincosaminas + macrolídeos Lincosaminas + Cloranfenicol Macrolídeos + cloranfenicol Macrolídeos + tetraciclinas Bactericida + bacteriostático Penicilinas + cloranfecnicol Penicilinas + macrolídeos Penicilinas + tetraciclinas Penicilinas + lincomisinas Cefalosporinas + cloranfecnicol Cefalosporinas + macrolídeos Cefalosporinas + lincomisinas
- 20. USO DE ANTIBIÓTICOS Causas mais comuns de falhas na antibioticoterapia Diagnóstico incorreto Escolha incorreta do antimicrobiano (período de espera de até 72 horas após o início do tratamento) Resistência bacteriana ao antibiótico escolhido Falhas na associação ou associação incorreta Esquema terapêutico falho (tempo deve ser de no mínimo 7 dias) Tempo varia conforme a enfermidade (ex: piodermites bacterianas profundas – >30 dias)
- 21. USO DE ANTIBIÓTICOS Causas mais comuns de falhas na antibioticoterapia Efeitos colaterais dos antibióticos Uso indevido em pacientes contra-indicados Interação do antibiótico com outros fármacos Terapia de suporte inadequada
- 22. REAÇÕES ADVERSAS COM USO DE ANTIBIÓTICOS Efeito tóxico Exemplos Nefrotoxicidade Aminoglicosídeos, Tetraciclinas, Polimixinas, Sulfonamidas, Cefalosporinas Hepatotoxicidade Tetraciclinas, Eritromicina, Griseofulvina Neurotoxicidade Aminoglicosídeos, Polimixinas Quinolonas, Metronidazol Enterocolotoxicidade Ampicilina, Lincomicina, Clindamicina Toxicidade medular Cloranfenicol, Trimetoprim Artropatias Quinolonas Inibidores do metabolismo de outras drogas Cloranfenicol, Tetraciclinas
- 23. - SULFONAMIDAS - QUINOLONAS - NITROFURANOS - BETA-LACTÂMICOS - Penicilinas - Cefalosporinas - AMINOGLICOSÍDEOS - TETRACICLINAS - MACROLÍDIOS - LINCOSAMINA - POLIPEPTÍDEOS E GLICOPEPTÍDEOS - AFENICÓIS ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS E BACTERIOSTÁTICOS
- 24. SULFONAMIDAS Bacteriostático de amplo espectro Antagonismo no Metabolismo ácido fólico: antimetabólico Atuam contra Gram + : Streptococcus, Staphylococcus, Bacillus, Clostridium e Nocardia) Gram - : Salmonella, E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Pasteurella e Proteus Algumas rickettsias Protozoários (Toxoplasma e Eimeria)
- 25. SULFONAMIDAS Farmacocinática Oral Rapidamente absorvidas palatabilidade - redução no consumo H2O Alterações na flora ruminal e intestinal Endovenosa Aplicação lenta – região perivascular pode gerar irritação e até necrose
- 26. SULFONAMIDAS Distribuição Distribuem-se amplamente por todo o organismo e em muitos tecidos moles SNC Articulações Placenta Metabolismo Fígado
- 27. SULFONAMIDAS Excreção Renal: principal Bile / Fezes Leite Suor Lágrima
- 28. SULFONAMIDAS Uso em medicina veterinária Adaptado de Spinosa, 2011 Espécie animal Uso Cães e gatos Trato urinário, respiratório, pele, TGI, toxoplasmose Bovinos Actinobacilose, actinomicose, pasteurelose, coccidiose, pododermatite necrosante Ovinos e caprinos Abcesso de casco, enterites, trato respiratório, poliartrites Equinos Trato respiratório, doença vascular do potro Suínos Estreptococos, rinite atrófica Aves Enterites, coccidiose, trato respiratório
- 29. • Sulfanilamida • Sulfisoxazol • Sulfacetamida • Ácido para-aminobenzóico • Sulfadiazina • Sulfametoxazol, sendo as duas últimas de maior importância clínica. SULFONAMIDAS
- 30. SULFONAMIDAS Usos em medicina veterinária Mais eficazes em infecções agudas Pouca eficiência em infecções crônicas, com debris em grande quantidade A associação com o trimetoprim é altamente vantajoso, uma vez que ambos os fármacos atuam sobre partes diferentes da mesma via de formação dos ácidos nucleicos
- 31. SULFONAMIDAS Efeitos colaterais Cristalúria Animais desidratados Sistema hematopoiético Redução nas concentrações de ác. fólico Intoxicação aguda Cegueira, sialorréia, hiperpnéia, excitação Intoxicações crônicas Opacidade da lente, ceratoconjuntivite seca, alterações GI e poliartrites
- 32. QUINOLONAS Antibiótico bactericida - inibição síntese DNA • 1º Geração – espectro restringido a bactérias Gram negativas (enterobacterias) • Infecções urinarias • 2º geração Átomos de flúor - espectro (fluorquinolonas) Gram- Gram + Clamydia, Mycoplasma, Brucella, Mycobacterium • Infecções urinárias e gastrointestinais, cutâneas, ósseas, articulares, • tecidos moles Não são antibacterianos de 1ª eleição Alternativa depois de A TB de 1ª eleição
- 33. QUINOLONAS Mecanismo de ação Inibição das topoisomerases bacteriana do tipo II Catalisam a direção e a extensão do espiralamento das cadeias de DNA O uso de cloranfenicol ou de rifamicina concomitante ao uso de quinolonas produz efeito antagônico, pois é necessário a formação de RNA para que as quinolonas possam atuar
- 34. QUINOLONAS Distribuição: Largo volume de distribuição, baixa ligação com prot. Plasmáticas SNC Ossos Próstata Biotransformação Parcialmente biotransformadas Eliminação pelos rins [ ] urina - uso infecções urinárias
- 35. QUINOLONAS • Classificação: • 1ª geração - tóxicas para carnívoros!! • Ác. nalidíxico, ác. oxolínico, ác. pipemídico • Espectro reduzido • Gram negativos, especialmente enterobactérias • 2ª geração • Enrofloxacino, norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino • Especialmente gram negativos • Gram positivas • Clamydia, mycoplasma, Brucella, Mycobacterium
- 36. QUINOLONAS • Uso em medicina veterinária • Pequeno espectro de ação – 1ª geração • E. coli, Proteus sp., Pseudomonas • Pouco utilizadas • 2ª geração • Infecções urinárias, prostatites, gastrenterite bacteriana grave, pneumonia por bacilos gram negativos, otites, infecções cutâneas, osteomielites, meningoencefalites bacteriana e endocardite estafilocócica
- 37. QUINOLONAS Toxicicidade 2 ª geração Tendinose e artropatias (jovens: < 8 meses): 2 a 5 x a dose Náusea Vomito Diarreia Dor abdominal Gestantes – Abortamentos são raros, alteração cartilagens fetos Alergias cutâneas/Fotossensibilização/Erupções cutâneas Cristalúria Desenvolvimento de cepas Gram- resistentes Anemia hemolítica Toxicicidade 1ª geração Altamente toxica carnívoros Neurotoxicidade
- 38. NITROFURANOS Bacteriostáticos de amplo espectro Inibem os sistemas enzimáticos essenciais no crescimento bacteriano Nitrofurantoína Em maiores concentrações – ação bactericida Gram negativos e gram positivos (menor ação) Uso - infecções sistema urinário - infecções de pouca importância (subclínicas) Contra indicada inicio gestação e em recém nascidos
- 39. NITROFURANOS Furazolidona Não deve ser 1º escolha Tricomonas, Histomonas e Giardia Enterites gram negativas Salmonella, Staphylococcus, Streptococcus, E.coli Nitrofurazona Tratamento local de feridas contaminadas resistência bacteriana Lavagens uterinas e de cavidades externas
- 40. NITROFURANOS Metronidazol Administração pela via IV e VO (monogásticos) Amplamente distribuídos – barreira hematoencefálica e placenta (efeito mutagênico) Tratamento de infecções por Clostridium, Fuzobacterium, Peptococcus, Thricomonas, Giargia, Entamoeba histolytica Efeitos adversos – ataxia e convulsões Cães – neutropenia e hematúria Reações adversas – relacionadas ao uso sistêmico Hipersensibilidade Urticaria Dermatites Hepatotoxicidade Anafilaxia Neurotoxicidade (ataxia)
- 41. BETA-LACTÂMICOS Parede celular Estrutura fundamental para a manutenção da vida bacteriana Variável conforme o tipo de microrganismos Gram + (90%) e Gram – (10%)
- 42. BETA-LACTÂMICOS Penicilinas e cefalosporinas Interferem na produção da parede celular, através da inibição da atividade da transpeptidase, a última fase na produção dos peptidoglicanos Exercem ação bactericida Não atuam em parede celular formada, necessita de bactérias em multiplicação
- 43. PENICILINAS Antibiótico bactericida Farmacinética Absorção Rapidamente absorvidas pela via IM e SC Penicilinas associadas a veículos oleosos – absorção prolongada em 18 horas Distribuição Diversos tecidos Concentrações elevadas nos rins, fígado e pulmões
- 44. PENICILINAS Distribuição Fraca penetração no SNC Difundem para a circulação fetal, através da placenta Biotransformação e excreção Metabólitos inativos Grande excreção pela urina Eliminada pelo leite
- 45. PENICILINAS Tipos de penicilina Penicilinas naturais Penicilina G-procaina, benzatina, cristalina (sódica ou potássica) Espectro de ação curto Gram positivas (Staphylococcus não produtores de penicilina, Actinomyces sp., Clostridium, Leptospira, etc. Efeitos adversos Hipersensibilidade IRA – reajuste entre intervalos e doses
- 46. PENICILINAS Penicilinas semi-sintéticas De amplo espectro de ação Ampicilina, amoxicilina, hetacilina, metampicilina Gram positivas e algumas Gram negativas (Salmonella, Escherichia coli, Pasteurela) Antipseudomonas Carbenicilina, ticarcilina, azlocilina, mexlocilina, piperacilina – Pseudomonas aeruginosa e Proteus sp. Podem ser associados à inibidores das beta-lactamases – ácido clavurônico, sulbactam
- 47. PENICILINAS Penicilinas semi-sintéticas De amplo espectro de ação Efeitos adversos Reações de hipersensibilidade Associação com as tetraciclinas reduz o efeito bactericida das aminopenicilinas
- 48. PENICILINAS Uso em medicina veterinária Infecções respiratórias Infecções GI Infecções urinárias Infecções hepatobiliares Infecções cardíacas
- 49. CELFALOSPORINAS Antibióticos bactericidas Impedem a síntese da parede bacteriana Classificação das cefalosporinas Grupo Exemplo Características 1ª geração Cefalotina, cefapirina, cefadroxila, cefalexina, cefazolina 2ª geração 3ª geração Cefaclor, cefoxitina, cefuroxina, cefamandol Ceftizoxina, ceftriaxona, ceftiofur, cefoperazona, ceftazidina, cefovecina 4ª geração Cefepima, cefquinoma, cefpiroma Resistente a beta-lactamases de Staphylococcus, sensível a beta- lactamases de enterobactérias Resistente a várias beta- lactamases Resistente a várias beta- lactamases, ativa contra Pseudomonas aeruginosa Resistente a beta-lactamases de Staphylococcus, enterobactérias e pseudomonas
- 50. CEFALOSPORINAS DE 1ª GERAÇÃO Cefalotina, cefalexina, cefazolina Absorção - apenas para uso parenteral (IM, SC, IV) Absorvidas por via oral Cefalexina Espectro de ação Gram positivas Streptococcus sp. Staphylococcus sp. Arcanobacterium pyogenes Algumas bactérias Gram negativas Escherichia coli Proteus Grande desenvolvimento de resistência
- 51. Difusão rápida Não ultrapassam a BHE Metabolização hepática : 20 a 40% da dose Excreção renal Droga ativa Efeitos colaterais indesejáveis Efeitos nocivos fetais Hipersensibilidade Dor após aplicação IM Diarreia Potencialização dos efeitos nefrotóxicos dos aminoglicosídeos (gentamicina) principalmente cefalotina: relação direta com dose Associadas com furosemida - graves lesões renais CEFALOSPORINAS DE 1ª GERAÇÃO
- 52. CEFALOSPORINAS DE 2ª GERAÇÃO Pouca ou nenhuma utilização em Medicina Veterinária
- 53. CEFALOSPORINAS DE 3ª GERAÇÃO Elevada ação contra bactérias Gram negativas Mesmo as resistentes as drogas de 1ª geração Alta eficácia contra bactérias Gram positivas Resistentes as beta-lactamases Eliminação lenta 24 horas de intervalo entre doses
- 54. - Ceftiofur - Cefovecina - Ceftriaxona Ultrapassam a BHE Eliminação renal (75% da dose em droga ativa) Eliminação biliar (25% da dose em droga ativa) Poucos efeitos colaterais Toxicidade extremamente baixa Excelente ação sinérgica com os aminoglicosídeos Custo elevado CEFALOSPORINAS DE 3ª GERAÇÃO
- 55. CEFALOSPORINAS DE 4ª GERAÇÃO Cefquinoma Disponível para uso veterinário Amplo espectro de ação Absorção - parenteral – IM Eliminação renal (80% na forma de droga pura ativa)
- 56. INDICAÇÕES CLÍNICAS 3º E 4º GERAÇÃO Pneumonias Septicemias Metrites Mastites Infecções do aparelho urinário Gastroenterites primárias Na prevenção de infecções secundárias na Parvovirose Piodermites Meningite Profilaxia em cirurgia ortopédica, abdominal e pelve
- 57. CEFALOSPORINAS Efeitos adversos e limitações Uso prolongado – nefrotoxicidade Desequilíbrio na microflora digestiva Podem potencializar os efeitos nefrotóxicos dos aminoglicosídeos
- 58. AMINOGLICOSÍDEOS Não ultrapassam mucosas Espectro de ação reduzido Gram negativas Mecanismo de ação Bactericida Inibe a síntese de proteínas Necessário que bactérias estejam em fase de crescimento Sinérgicos com as penicilinas - há aumento na penetração dos aminoglicosídeos na célula bacteriana
- 59. AMINOGLICOSÍDEOS Componentes do grupo Estreptomicina Leptospira, Dermatophyllum, Mycobacterium, Brucela Gentamicina Gram positivas Infecções renais, septicemias, respiratórias, gastroenterites Neomicina Tópico, otológico, oftalmológica Tobramicina - Pseudomonas aerugionosa
- 60. AMINOGLICOSÍDEOS Farmacocinética Absorção - IM / IV / SC via oral: tratamento de diarreias Distribuição Não alcançam concentrações efetivas no LCR, humor aquoso e na próstata Níveis terapêuticos - fígado, baço, pulmões, rins, linfa, bile e líquido sinovial
- 61. AMINOGLICOSÍDEOS Farmacocinética Excreção - renal - filtração glomerular 50 a 60% da dose - 24 horas Restante da dose - ligação nas células corticais renais Eliminação total - até 30 dias
- 62. LIMITAÇÕES DO USO DE AMINOGLICOSÍDEOS Tratamentos muito prolongados Nefrotoxicidade Lesão renal Pacientes com insuficiência renal Animais desidratados Ototoxicidade Surdez, vertigem
- 63. TETRACICLINAS Antibióticos bacteriostáticos de amplo espectro Naturais ou semi-sintéticas Curta, intermediária ou longa ação Farmacocinética Absorção Via oral - utilizada com sucesso em cães e gatos
- 64. TETRACICLINAS Farmacocinética Distribuição tecidual Doxiciclina Pele, seios maxilares, secreção bronquial, leite, líquido sinovial Acúmulo em fígado, rins e pele Atravessam a barreira placentária
- 65. TETRACICLINAS Farmacocinética Metabolização Parcial – fígado Excreção Urinária e biliar (doxiciclina e minociclina) Renal - maior parte como droga ativa Leite e fezes
- 66. TETRACICLINAS Mecanismo de ação Inibem a síntese proteica Espectro de ação Bactérias Gram positivas, Gram negativas aeróbicas e anaeróbicas, clamídias, riquétsias, espiroquetas, micoplasma e alguns protozoários Exemplos Bordetella bronchiséptica, Erlichia canis, Brucella sp., Anaplasma, Actinomyces bovis, Moraxela bovis, Chlamydia sp.
- 67. TETRACICLINAS Características Naturais Semi-sintéticas Classificação das tetraciclinas Grupo Exemplo Curta ação Tetraciclina, oxitetraciclina, clortetraciclina Intermediária Demeclociclina, metaciclina, ação Longa ação Doxiciclina, minociclina Semi-sintéticas
- 68. EFEITOS ADVERSOS Nefrotoxicidade Com exceção da doxiciclina Hepatotoxicidade Fotossensibilização Necrose tecidual Descoloração dentária e inibição da calcificação Diarreia severa – utilização oral em ruminantes
- 69. MACROLÍDEOS Antibiótico bacteriostático ou bactericida Farmacocinética Absorção Variável Azitromicina bem absorvida Eritromicina e tilosina sofrem influência do pH gástrico
- 70. MACROLÍDEOS Farmacocinética Distribuição Difunde-se bem em todos os tecidos Excreção Mucosa intestinal - forma ativa nas fezes Urinária - forma inativa
- 71. MACROLÍDEOS Mecanismo de ação Inibema síntese proteica Competem pelo mesmo local que o cloranfenicol e a lincosamidas, por esse motivo não devem ser associados Espectro de ação Gram positivo – Staphylococcus, Streptococcus Gram negativos – Pasteurella, Campylobacter Micoplasmas, rickétsias e clamídias Azitromicina – menos ativa contra Gram positivos, mais ativa contra anaeróbios e Gram negativos
- 72. MACROLÍDEOS Efeitos adversos Hepatotoxicidade em doses e tempo prolongado Desequilíbrio em microbiota entérica em equinos e bovinos Irritantes aplicados pela via parenteral Cardiotoxicidade pela via IV - tilmicosina
- 73. MACROLÍDEOS Uso em medicina veterinária Artrites sépticas Rinite atrófica suína Infecções bucais Pneumonias Apresentação Eritromicina Tilosina Espiramicina Claritromicina Azitromicina
- 74. LINCOSAMINAS Antibióticos bacteriostáticos Lincomicina e clindamicina Farmacocinética Absorção 90% clindamicina – oral 50% lincomicina – oral Distribuição Ampla – excelente penetração em ossos e nos tecidos moles, incluindo tendões Fraca penetração nas meninges
- 75. LINCOSAMINAS Farmacocinética Metabolização Hepática Excreção Porção inalterada e seus metabólitos – urina, bile e fezes Mecanismo de ação Impedindo a síntese proteica Competem pelo mesmo local que o cloranfenicol e os macrolídeos, por esse motivo não devem ser associado
- 76. LINCOSAMINAS Espectro de ação Gram positivas aeróbicas e anaeróbicas Toxoplasma sp. Mycoplasma sp. Neospora caninum Efeitos adversos Enterocolotoxicidade Lesão de revestimento mucoso Equinos, coelhos, hamsters e porquinhos-da-índia
- 77. LINCOSAMINAS Uso em medicina veterinária Infecções por estafilococos e estreptococos Infecções por micoplasmas Osteomielites Periodontites Piodermites
- 78. POLIPEPTÍDEOS E GLICOPEPTÍDEOS Antibióticos bactericidas Polipetídeos Polimixina B – atua na membrana citoplasmática da bactéria, desorganizando a estrutura da membrana Bacitracina – Inibe a síntese da parede celular Glicopeptídeos Vancomicina - Inibe a síntese da parede celular Rápida ação sobre bactérias em crescimento
- 79. POLIPEPTÍDEOS E GLICOPEPTÍDEOS Uso em medicina veterinária Polimixina B – infecções cutâneas, oculares e otológicas Bacitracina – infecções cutâneas e promotora de crescimento (Clostridium em aves e suínos) Vancomicina – Estafilococos e estreptococos resistentes – pneumonias, endocardites, osteomielites, e abcessos nos tecidos moles
- 80. ANFENICÓIS Antibióticos bacteriostáticos ou bactericidas Cloranfenicol e florfenicol Farmacocinética Elevadas concentrações em diversos tecidos Atravessa BHE e meio intracelular Equinos – administrações devem ser mais curtas – metabolização rápida Eliminados no leite
- 81. ANFENICÓIS Mecanismo de ação Impedindo a síntese proteica Competem pelo mesmo local que as lincosaminas e os macrolídeos, por esse motivo não devem ser associado
- 82. ANFENICÓIS Espectro de ação Amplo espectro Gram positivos e negativos Clamídias, rickétsias e micoplasmas Reações adversas Anemia aplásica
- 83. ANFENICÓIS Uso em medicina veterinária Uso oftálmico – ulceras de córnea ? Pododermatites Pneumonias e Infecções do SNC Animais de produção - florfenicol liberado para uso terapêutico