Este documento describe diferentes tipos de antidepresivos, incluyendo antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina como la paroxetina, y la venlafaxina. Se detallan sus usos para tratar trastornos como la depresión y la ansiedad, así como sus efectos secundarios y mecanismos de acción farmacocinética.

1. by: Miguel Ángel Bazán Córdova

2. Derivados
alifáticos
A)Derivado
de la
fenotiazina
Derivados
piperidínicos
Derivados
piperazídicos

3. B)DERIVADOS DEL
TIOXANTENO
ALIFATICO
Sustitutivos
laterales
CLORPROTIXENO
PIPERAZIDICO
TIOTIXENO

4. 
C) Derivados de la butirofenona
-Estructura muy diferente
-Familia de las difenilbutilpiperidinas
-mas potentes y con menor efecto autonomico
pero mayor extrapiramidal
-ejemplos:

5. D) Estructuras diversas
-en investigacion
-pocos son comerciales


6. 

Fenotiazinas:
 Alifáticas
 Clorpromazina (Largactil®)
 Levomepromazina (Sinogan®)
 Piperidínicas:
 Tioridazina (Melleril®)
 Pipotiazina (Piportil®)
 Propericiazina (Neuleptil®)
 Piperazínicas:
 Flufenazina (Prolixin D®)
 Trifluoperazina (Stelazine®)

Butirofenonas:
 Haloperidol (Halopidol®)
Antipsicóticos atípicos:








Clozapina (Leponex®)
Olanzapina (Zyprexa®)
Amisulpirida (Socian®)
Sulpirida (Dogmatil®)
Risperidona (Risperdal®)
Quetiapina (Seroquel®)
Ziprazidona (Geodon®)
Aripiprazole

7. 
1.
2.
3.
A) Absorción y distribución
Absorción fácil pero incompleta
Metabolismo de primer paso importante
Muy liposolubles

8. 
B) Metabolismo
Mayoría metabolizados por completo
 Algunos metabolitos tienen actividad
Ejem: mesoridazina de tioridazina


9. 
C) Excreción
o
Cualquier cantidad es excretada totalmente
debido a que se metabolizan en sustancias mas
polares

10. 





Absorción oral incompleta,
con metabolismo de primer
paso
Tienen alta liposolubilidad y
amplio Vd (>7 L/Kg)
Alta unión a proteínas
Metabolismo hepático CYP
450
Eliminación biliar y renal
Cruzan barrera placentaria y
salen por leche materna

11. 
Bloquea específicamente los receptores
dopaminérgicos cerebrales
¿Para cuáles condiciones o enfermedades se
prescribe este medicamento?
1. Trastornos psicoticos
2. Tics motrices y verbales
3. Enfermedad de TAURRET
4. Conducta agresiva e hiperactividad
5. Antiemético


12. 
1.
2.
3.
¿Cómo se debe usar este medicamento?
Presentación en tabletas o liquido concentrado
Dosis , la que el medico indique (sujeta a
cambios)
Una o dos veces por día siempre a las mismas
horas

14. 
1.
¿Cuáles son las precauciones especiales que se
debe seguir?
Historia de epilepsia o alteración predisponente a
convulsión
2.
Hipertiroidismo, ancianos (> sensibilidad a
sedación e hipotensión)
3.
Enf. cardiovascular grave
4.
Enf. Hepática y Parkinson
5.
Tto. simultáneo con antiparkinsonianos

15. ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría
provocar este medicamento?
1. Discinesia precoz con tortícolis espasmódica
2. Espasmos de músculos de masticación
3. Pseudoparkinsonismo
4. Discinesia tardía
5. Depresión, sedación, agitación, somnolencia,
insomnio, cefalea
6. Exacerbación de síntomas psicóticos, náusea,
vómitos, pérdida del apetito e
hiperprolactinemia.


16. 
Síntomas de una sobredosis
1.
Movimientos extraños, lentos o incontrolables de
cualquier parte del cuerpo
2.
Rigidez o debilidad muscular
3.
Respiración lenta
4.
Somnolencia
5.
Pérdida del conocimiento

17. 



Biodisponibilidad: Aproximadamente 60 a 70%
Metabolismo: Hepático
Vida media:12 a 36 horas
Excreción: biliar, renal

18. 
Mecanismo de acción
Antagonista monoaminérgico selectivo
-posee alta afinidad por receptores
5-HT2 serotoninérgicos
- D2 dopaminérgicos

19. 
1.
2.
3.
4.
5.
¿Para cuáles condiciones o enfermedades se
prescribe este medicamento?
Síntomas de esquizofrenia en adultos y
adolescentes de 13 años en adelante.
Episodios de manía o episodios mixtos en adultos,
adolescentes
Niños a partir de los 10 años con trastorno bipolar
Problemas de conducta como agresividad,
autolesiones y cambios repentinos de estado de
ánimo en adolescentes
Niños de 5 a 16 años de edad con autismo

20. 

¿Cómo se debe usar este medicamento?
Viene en forma de tabletas, solución (líquido)

Suele tomarse una o dos veces al día, con o sin
alimentos.

Se puede tomar acompañado de comidas

21. 
1.
¿Cuáles son las precauciones especiales que debo
seguir?
Riesgo del aumento de la sedación con: alcohol,
opiáceos, antihistamínicos y benzodiazepinas.
2.
Concentración plasmática disminuida por:
carbamazepina, fenitoína, rifampicina, fenobarbital.
3.
Concentración plasmática aumentada por: fluoxetina,
paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos
tricíclicos, algunos ß-bloqueantes.
4.
Puede antagonizar efecto de: levodopa y otros
agonistas de dopamina.

22. 
1.
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría
provocar este medicamento?
Aumento de prolactina en sangre, aumento de
peso; taquicardia; parkinsonismo.
1.
Sedación, letargia, visión borrosa; disnea, tos,
congestión nasal
1.
Náusea, dolor abdominal, dispepsia, boca seca,
malestar de estómago; enuresis; erupción,
eritema; artralgia, dolor de espalda.

23. 
Síntomas de una sobredosis

somnolencia
latidos rápidos, retumbantes o irregulares del
corazón
malestar estomacal
visión borrosa
desvanecimiento
mareos
convulsiones







24. 
se metaboliza a 9-hidroxi-risperidona mediante el
citocromo

una vida media de aproximadamente 24 horas

El volumen de distribución es 1-2 l/kg

el 70% de la dosis se excreta por orina y un 14% por
heces

25. A)Tricíclicos
-similares a las fenotiazinas tanto química y
farmacológicamente
-En un principio como antihistamínicos


26. B)Fármacos de segunda generación y agentes
subsecuentes
-introducidos al mercado entre 1980-2005
-algunos semejan estructura de los tricíclicos

-otros son totalmente distinto Bupropión

27. C)inhibidores de la recaptura de serotonina
-poseen una mayor selectividad por transportador
de serotonina
-mínimos efectos autonómicos


28. D) Inhibidores de la monoaminooxidasa
-se clasifican como hidrazidas o no hidrazidas


29. A) Antidepresivos tricíclicos
-absorción incompleta
-metabolismo importante de primer paso
-alta fijación y liposolubilidad

-se metabolizan por dos vías principales:
 Transformación del núcleo tricíclicos
 Alteración de la cadena lateral alifática

30. B) Antidepresivos de 2° generación
-farmacocinética similar a los tricíclicos
-algunos pueden tener metabolitos activos
-algunos tienen vida plasmática corta como la
venlafaxina


31. 
C) Inhibidores de la recaptura de serotonina
-metabolito de la fluoxetina tiene una vida media
prolongada
-sertralina y paroxetina parámetros similares a los
tricíclicos
D) Inhibidores de la MAO
-absorción fácil en el AD
-Inhibición persiste aun cuando no se detecta en
plasma

32. Absorción rápida y completa por TGI
 Picos de concentración en 2 – 8 horas
 Se retarda la absorción en sobredosis
 Biodisponibilidad variable
 Muy liposolubles, con Vd=15-40 L/Kg


33. 
Metabolismo hepático por demetilación,
hidroxilación (CYP 2D6) y glucuronidación

Eliminación renal de glucurónidos

15 – 30% se elimina por bilis y sufren circulación
enterohepática. Sólo el 5% sale por heces

Tiempo de eliminación variable (7-58 horas)

34. 

-
¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este
medicamento?
Presentación en=
-tabletas comunes
-la suspensión
- tabletas de liberación prolongada

Se usan para tratar la depresión, el trastorno de pánico y el
trastorno de ansiedad social.

Las tabletas normales y la solución también se usan para tratar
el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de ansiedad
generalizada y el trastorno por estrés postraumático

35. 
Las tabletas de liberación prolongada también se
usan para tratar el trastorno disfórico premenstrual.

La paroxetina pertenece a los llamados inhibidores
selectivos de la reabsorción de la serotonina .

Actúa aumentando las concentraciones de
serotonina, una sustancia natural del cerebro que
ayuda a mantener el equilibrio mental

36. ¿Qué otro uso se le da a este medicamento?
 También se usa a veces para
-tratar los dolores de cabeza crónicos

-el hormigueo de las manos y los pies debido a la
diabetes
- ciertos problemas sexuales de los hombres.

37. 
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este
medicamento?

dolor de cabeza
mareos
debilidad
dificultad para concentrarse
nerviosismo
tendencia a olvidar las cosas
confusión
mucho sueño o la sensación de estar 'drogado'
náuseas
vómitos
diarrea
estreñimiento
gases
dolor de estómago














38. 
Síntomas de sobredosis

somnolencia
coma
temblor incontrolable de una parte del cuerpo
latidos del corazón rápidos, retumbantes, irregulares
o lentos
confusión
convulsiones
sensación de desmayo
visión borrosa
cansancio extremo
moretones o hemorragias anormales
falta de energía











39. 




Absorción: La paroxetina es bien absorbida en el
tracto digestivo, aunque experimenta metabolismo
de primer paso.
Su biodisponibilidad oral es del 50%..
Distribución: Se une en un 95% a las proteínas
plasmáticas.
Eliminación: Más del 95% de la dosis es
metabolizada, principalmente en el hígado, dando
lugar a metabolitos inactivos
Su semivida de eliminación es de 21 h

40. 

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se
prescribe este medicamento?
se usan para tratar el trastorno de ansiedad social y
el trastorno de pánico

Pertenece a la clase de medicamentos llamados
inhibidores selectivos de la reabsorción de
serotonina

Actúa aumentando las cantidades de serotonina y
norepinefrina

41. 
¿Qué otro uso se le da a este medicamento?

se usa a veces para tratar los bochornos en
mujeres con menopausia

que están tomando medicamentos para tratar el
cáncer de seno.

42. 
¿Cuáles son las precauciones especiales que debo
seguir?

Historial reciente de infarto o cardiopatía inestable
Antecedentes de convulsiones
Puede aparecer hiponatremia y/o síndrome de
secreción inapropiada de ADH.
Control riguroso en pacientes con antecedentes de
comportamiento suicida.
Reducir gradualmente la dosis durante un periodo de
sem o meses para evitar reacciones de retirada.
Riesgo de síndrome setorninérgico






43. 
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este
medicamento?

somnolencia
debilidad o cansancio
pesadillas
náuseas
dolor de estómago
estreñimiento
pérdida de peso
temblor incontrolable de una parte del cuerpo
dolor, ardor, entumecimiento u hormigueo en parte del cuerpo
tensión muscular
espasmos musculares











44. 
Síntomas de sobredosis

dilatación de las pupilas
dolor muscular
ataques de frío y de calor
somnolencia
convulsiones
latidos rápidos, lentos o irregulares del corazón
coma







45. 


La absorción de venlafaxina es amplia (92%)
Es metabolizada en el hígado y la Odesmetilvenlafaxina es el único metabolito
principal.
La principal vía de eliminación de la venlafaxina y
sus metabolitos es la excreción renal

46. Insuficiencia hepática
 Precaución. Reducir dosis. I.H. leve a moderada
reducir en un 50%, en I.H. grave puede ser
necesarias reducciones mayores del 50%.
Insuficiencia renal
 Precaución. En I.R. grave y en hemodiálisis
reducir un 50%

47. 







¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe
este medicamento?
Se usa para tratar la depresión
- Crisis de pánico
- Terrores nocturnos.
- Enuresis Nocturna: en mayores de 5 años y cuando se
descarte causa orgánica.
- Dolor crónico
- Síndrome de Déficit de Atención
Pertenece los antidepresivos tricíclicos, aumentando los
niveles de serotonina y noradrenalina

48. 






Estados depresivos de cualquier etiología,
sintomatología y gravedad.
- Depresión y distimias depresivas en niños,
adolescentes, y ancianos.
- Crisis de pánico
- Terrores nocturnos.
- Enuresis Nocturna: en mayores de 5 años y
cuando se descarte causa orgánica.
- Dolor crónico
- Síndrome de Déficit de Atención

49. 


¿Cuáles son las precauciones?
Trastornos cardiovasculares, insuf.
cardiovascular, bloqueo atrioventricular ,
arritmias
hipotensión, hipertiroidismo, desórdenes
afectivos bipolares, esquizofrenia, psicosis.

50. 
Su biodisponibilidad es del 30-75%

Sufre demetilación como consecuencia del
efecto de metabolismo de primer paso

Su semivida de eliminación es de 9-28 h.

Eliminacion via renal

51. 1. Gabaérgicos (p.
ej., benzodiazepinas)
Diazepam
Lorazepam
Nitrazepam
Triazolam
2. Serotoninérgicos
Buspirona
3. Bloqueadores beta-adrenérgicos
Propranolol

52. San los
ansiolíticos más
importantes,
los
más
usados

... remplazaron a
barbitúricos (p. ej.,
fenobarbital),

por más efectivos y
seguros

53. 
… moduladores positivos (agonistas de GABA)
... alta afinidad, unión a sitios específicos del receptor a
GABAA,

…separados pero adyacente al receptor

… sitios que sólo se encuentran en el SNC

… en neuronas gabaérgicas

Aumentan la afinidad de los receptores a su
neurotransmisor, resultando en:

 Apertura más frecuente de los canales de cloro,
 Hiperpolarización, inhibición del disparo y
disminución de la excitabilidad

54. 1.
2.
3.
4.
Ansiolíticas (dosis bajas). ansiedad por inhibir circuitos
neuronales del sistema límbico.
Sedantes e hipnóticas. Todas tienen efectos sedantes. A dosis
altas, algunas producen hipnosis (sueño producido
artificialmente).
Varias BDZ tienen efecto anticonvulsivo.
Relajantes. Relajación de la espasticidad del músculo
esquelético-por potenciar inhibición presináptica en la médula
espinal, formación reticular, ganglios basales y cerebelo
Carecen de actividad antipsicótica, analgésica y sobre el sistema
nervioso autónomo.

55. 1.
Ansiedad severa, como la que acompaña a depresión y
esquizofrenia.
2.
Pánico. Alprazolam
3.
Espasmos musculares: torceduras, espasticidad en
desórdenes degenerativos: esclerosis múltiple y parálisis
cerebral.
4.
Crisis convulsivas recurrentes. Clonazepam en tx
crónico de epilepsia. Diazepam en status epiléptico.
5.
Tx agudo del síndrome de abstinencia alcohólica
6.
Desórdenes del sueño (hipnóticos): tiempo limitado (24 sem), flurazepam (inducción, despertares),
tamazepam (quedar dormido), triazolam (continuar
durmiendo).

56. 1.
Dependencia

(dosis altas-periodos prolongados), interrupción abrupta =
Sx de abstinencia: confusión, ansiedad, agitación, fatiga,
insomnio.

Potencian-alcohol y otros depresores del SNC.