Prof.Nikolai Danchev BPD 2014 Plovdiv allergosan and alergy

1. 1

2. Лечение на алергия с
продукти на СОФАРМА
проф. д-р Николай Данчев
ФФ, МУ-София
„Български Фармацевтични дни“ Пловдив 2014

3. История
 1вата описана алергична реакция е преди
5500 години – Първият фараон на Египет
умира след ухапване на пчела.
 Алергията „променя“ и римската история.
Император Claudius е имал син
Brittannicus, който страдал от алергична
реакция към коне, до степен, че очите му
отичали и се затваряли до пълна слепота.
Това е причината, доведения син на
Claudius, Nero, да стане император. Nero
убива Britannicus и собствената си майка,
ставайки причина за падението на Рим.
 Крал Richard III (Крал на Англия през
15ти век) е бил алергичен към ягоди.

4. Известни хора с алергии
Бетховен, Дикенс, Алис Купър, Дрю Баримор, Бил
Клинтън

5. Алергии
 Реакция на
свръхчувствителност, следствие
производството на антитела -
Имуноглобилин Е (IgE),
локализирани в мастоцитите в
тъканите и базофилите в кръвта и
масивно освобождаване на
хистамин
 СЗО – 30% от населението
 70% риск за алергия, ако и
двамата родители са алергични
 50% риск, при 1 родител с
алергия
Мастоцити / базофили

6. 6
Най-чести алергени
 Прах (№1)
 Храни (мляко, яйца, ядки, морски продукти)
 Насекоми (ухапване от пчели, оси, ... )
 Полени
 Лекарства (пеницилини, цефалоспорини,
АСЕ инхибитори, НСПВс, ...)
 Домашни любимци
 Латекс

7. . Gell PGH,CoombsRRA, eds.Clinical Aspects of Immunology.Oxford,England: Blackwell;1963.
Основната и най-много възприемана класификация за реакциите на свръхчувствителност е тази,
предложена още през 1963 г. от Gell и Coombs, която разделя реакциите на свръхчувствителност на
познатите 4 типа:
Тип I – реакции на незабавна (бърз тип) свръхчувствителност, отнасящи се до IgE-медиираното
освобождаване на хистамин и други медиатори от мастоцити и базофили.
Тип II – реакции на цитотоксична свръхчувствителност с участието на антитела от типовете IgG и IgM,
свързани с повърхностни антигени на клетките и последващо фиксиране на комплемента.
Тип III – имунокомплексни реакции, индуцирани от циркулиращи имунни комплекси антиген-
антитяло, които се отлагат в посткапилярните венули и също с последващо фиксиране на
комплемента.
Тип IV – реакции на забавена свръх чувствителност (клетъчно-медииран имунитет) .

8. Хистаминът е възприет като основен медиатор на алергичните реакции от
ранен тип и се освобождава в хода на патофизиологичните механизми на тези
реакции.
• Ранните алергични реакции включват участието на специфичните сенсибилизиращи
алергени, образуваните срещу тях антиген-специфични IgE антитела и
сенсибилизираните от IgE антитела мастоцити.
• След свързването на алергените с антиген-специфичните IgE антитела, фиксирани на
мастоцитната мембрана, настъпва дегранулация на мастоцитите и от тях се
освобождават преформирани и de novo синтезирани възпалителни медиатори
(хистамин, серотонин, еозинофилен таксичен фактор на анафилаксията, фактор
активиращ тромбоцитите, простагландини, левкотриени и др.).
• Отделяните от мастоцитите възпалителни медиатори са непосредствените
причинители на алергичното възпаление.
• Отделянето на тези възпалителни медиатори в околните тъкани, определя и характера
на алергичните реакции, които по същество се приемат за реакции на алергичното
възпаление

9. http://infoallergy.com/
http://infoallergy.com/What-is-an-Allergy/Allergy-Body-Guide/
ЗАСЕГНАТИТЪКАНИ
И ОРГАНИ
СИМПТОМИ АЛЕРГИЧНОСЪСТОЯНИЕ
КОЖА СЪРБЕЖ,
ОБРИВ,
ЗАЧЕРВЯВАНЕ,
ВЪЗПАЛЕНИЕ,
ОТОК,
СЪХОТА,ДЕСКВАМАЦИЯ
АТОПИЧЕНДЕРМАТИТ,
КОНТАКТЕН
ДЕРМАТИТ,УРТИКАРИЯ,
ХРАНИТЕЛНИАЛЕРГИИ,
МЕДИКАМЕНТОЗНИ
АЛЕРГИИ,АНАФИЛАКСИЯ,
ИНСЕКТНИДЕРМАТИТИ,
АНГИОЕДЕМ,
НОС/СИНУСИ ЗАПУШЕННОС И
СИНУСИ,СЕКРЕЦИЯ,
СЪРБЕЖ,КИХАНЕ,ЗАГУБАНА
ОБОНЯНИЕ ИДР.
АЛЕРГИЧЕНРИНИТ
АТОПИЧЕНДЕРМАТИТ
ОЧИ/ЛИГАВИЦИ ПОДУВАНЕ НА КЛЕПАЧИТЕ,
СЪЛЗЕНЕ,СЪРБЕЖ,СУХОТА
АЛЕРГИЧЕНКОНЩКТИВИТ
АНГИОЕДЕМ
ДИХАТЕЛНА
СИСТЕМА
КАШЛИЦА,ОТОК НА
ГЪРЛОТО,ОЧЕСТЕНОДИШАНЕ И
ДР.
АЛЕРГИЧЕНРИНИТ,АСТМА,
АНАФИЛАКСИЯИДР.
ХРАНОСМИЛАТЕЛН
АСИСТЕМА
ГАДЕНЕ, ПОВРУЩАНЕ,
БОЛИ,СПАЗМИ ИДР.
ХРАНИТЕЛНИАЛЕРГИИ,
АНАФИЛАКСИЯИДР.

10. http://www.worldallergy.org/professional/allergic_diseases_center/nomenclature/bulgarian.php

11. 2)http://www.acaai.org/allergist/allergies/Types/rhinitis/Pages/rhinitis-hay-fever-treatment.aspx
1) http://www.worldallergy.org/professional/allergic_diseases_center/contactdermatitis/
ЕКЗЕМА, АТОПИЧЕН ДЕРМАТИТ, КОНТАКТЕН
ДЕРМАТИТ (1)
• Избягване на алергена
• Антихистамини- предимно първа
генерация
• Противовъзпалителни лекарства за
системна
и локална употреба
• Кортикостероиди за дермално
приложение
• Кортикостероиди за системна употребаю
• Емолиенти – кремове, унгвенти
РИНИТ, АЛЕРГИЧЕН РИНИТ И КОНЮКТИВИТ (2)
• Назални кортикостероиди
• Антихистамини- орални, назални и колирни-
форми
• Деконгестанти – орални и системни
• Левкотриенови инхибитори
• и др.

13. Клиничноприложениена антихистамини
Алергични ринити
Алергични конюнктивити
Алергични дерматологични
Уртикария
Ангиоедема
Пруритус
Анафилаксия
Гадене и повръщане (1ва генерация)
Седация (1ва генерация)

14. История на антихистамините
terfenadine fexofenadineStaub
Bovet
phenbenzamine
Анти-хистаминен ефект
Анти-холинергичен ефект
Седативен ефект
chlorpheniramine astemizole
cetirizine
loratadine
19961937 1942 1979 1988 2001
levocetirizine
desloratadine
hydroxyzine
1954

15. ПЪРВИ МИТ
Ø НЯМА ТРЕТА-ГЕНЕРАЦИЯ АНТИХИСТАМИНИ!

16. ПЪРВА ГЕНЕРАЦИЯ
АНТИХИСТАМИНИ
ВТОРА ГЕНЕРАЦИЯ
АНТИХИСТАМИНИ
Хлоропирамин-Алергозан® Цетиризин
Дифенхидрамин-Димекс®
сироп Левоцетиризин
Хидроксизин-Атаракс® Деслоратадин
Диметиден-Фенистил® Лоратадин
Хлорфенирамин Фексофенадин

17. ВТОРИ МИТ

18. .
ОДОБРЕНИ
ИНДИКАЦИИ
АЛЕРГОЗАН®
ТАБЛ./ХЛОРОПИРАМИН
АЛЕРГОЗАН®
КРЕМ/УНГВЕНТ
ВТОРО ПОКОЛЕНИЕ
АНТИХИСТАМИНИ
СЕЗОНЕНАЛЕРГИЧЕНРИНИТ ДА ДА
СЕЗОНЕНАЛЕРГИЧЕН
КОНЮКТИВИТ ДА
КОНТАКТЕНДЕРМАТИТ ДА ДА
СЪРБЯЩИВЪЗПАЛЕНИЯ
ДЕРМАТИТИ ДА ДА
УХАПВАНЕ ИАЛЕРГИЯ ОТ
НАСЕКОМИ ДА ДА
МЕДИКАМЕНТОЗНИАЛЕРГИИ ДА ДА
ХРАНИТЕЛНИАЛЕРГИИ ДА ДА
ДЕРМАТОГРАФИЗЪМ ДА
УРТИКАРИЯ ДА ДА
ПРУРИТУС ДА ДА
АНАФИЛАКТИЧНИРЕАКЦИИ-
АНГИОЕДЕМ ДА
ХРОНИЧНАИДИОПАТИЧНА
УРТИКАРИЯ ДА ДА
КХП Ксизалтабл. –март 2014
КХП Кларитин табл.– декември 2011
КХП Ериус табл. – октомври 2013 г.
КХП Зиртек табл. – ноември 2013
КХП Алергозан табл. – юни 2012 г
КХП Алергозан унгвент.– юни 2012 г
КХП Алергозан крем. – юни 2012 г.

19. Морозова С.В., Лусс Л.В. Супрастин: современны аспекты применение.
Available at: http://medi.ru/doc/a02404.htm

20. Морозова С.В., Лусс Л.В. Супрастин: современны аспекты применение.
Available at: http://medi.ru/doc/a02404.htm
Алергозан ®(хлоропирамин) ефективно:
 намалява отока и назалната секреция(8)
 повлиява възпалението и премахва зачервяването(9)
 премахва сърбежа и дразненето
 спира интензивното отделяне на секрети в горните дихателни пътища(2)
 потиска центъра на кихането и намалява кашлицата(2)
 възстановява назалната проходимост дори при 5-дневна терапия в редуциран
наполовина дозов прием(2)
 редуцира необходимостта от на назални деконгестанти, които обострят ринита при
продължителна употреба

21. • За разлика от Антихистамините II
генерация, Алергозан® (хлоропирамин)
блокира не само H1-хистаминовите
рецептори, но и проявява конкурентен
антагонизъм по отношение на
мускариновите и серотонинови рецептори.
• Блокирайки парасимпатикусовата
регулация, свързана с обилното
секретоотделяне,той води до ефективно
потискане на симптомите на ринита – оток
на лигавицата, назална конгестия, ринорея,
кихане, сърбеж в носа.
• Оказва влияние върху рецепторите в
продълговатия мозък и хипоталамуса и
потиска центъра на кихането.
Muether PS, Gwaltney JM Jr, Variant effect of first- and second-generation antihistamines as clues to their mechanism of action on the sneeze reflex
in the common cold. Clin Infect Dis. 2001 Nov 1;33(9):1483-8

22. ТРЕТИ МИТ

23. H1-Antihistamine Up-Dosing in Chronic Spontaneous Urticaria: Patients’ Perspective of Effectiveness and Side Effects – A
Retrospective SurveyStud
yKarsten Weller1, Claudia Ziege1, Petra Staubach2, Knut Brockow3, Frank Siebenhaar1, Karoline Krause1, Sabine Altrichter1, Martin K.Church1, Marcus Maurer1*
• НАД 50% ОТ ПАЦИЕНТИТЕ ЛЕКУВАНИ С ОРАЛНИ АНТИХИСТАМИНИ ВТОРО ПОКОЛЕНИЕ В
СТАНДАРТНИ ДОЗИ , НЕ ПОСТИГАТ ЖЕЛАНОТО ОБЛЕКЧЕНИЕ
• НАД 75% ОТ ПАЦИЕНТИ ЛЕКУВАНИ С ОРАЛНИ АНТИХИСТАМИНИ ВТОРО ПОКОЛЕНИЕ,
НАДВИШАТ ПРЕПОРЪЧИТЕЛНИЯ ДНЕВЕН ПРИЕМ ПОРАДИ ЛИПСА НА ЕФЕКТ И ОБЛЕКЧЕНИЕ
• НАД 50% ОТ ПАЦИЕНТИТЕ ОТ ПАЦИЕНТИТЕ ЛЕКУВАНИ С МОДЕРНИТЕ „НЕ-СЕДИРАЩИ „
АНТИХИСТАМИНИ ДОКЛАДВАТ ЗА НЕЖЕЛАНИ И НЕОЧАКВАНИ СЪСТОЯНИЯ КАТО СЕДАЦИЯ И
НЕЖЕЛАНАТА СОМНОЛЕНТНОСТ
• С УВЕЛИЧАВАНЕТО НА ТЕРАПЕВТИЧНАТА ДОЗА СЕ УВЕЛИЧАВАТ И БРОЯ НА НЕЖЕЛАНИТЕ
РЕАКЦИИ ДОКЛАДВАНИ ОТ ПАЦИЕНТИ
ВТОРА ГЕНЕРАЦИЯ АНТИХИСТАМИНИ:

24. H1-Antihistamine Up-Dosing in Chronic Spontaneous Urticaria: Patients’ Perspective of Effectiveness and Side Effects – A
Retrospective SurveyStud
yKarsten Weller1, Claudia Ziege1, Petra Staubach2, Knut Brockow3, Frank Siebenhaar1, Karoline Krause1, Sabine Altrichter1, Martin K.Church1, Marcus Maurer1*

25. http://www.waojournal.org/content/pdf/1939-4551-6-6.pdf

26. ЧЕТВЪРТИ МИТ

29. http://medi.ru/doc/a02407.htm
• Уртикарията е хетерогенна група от заболявания, характеризираща се с бърза поява на уртики
и/или ангиоедем. Кожните прояви са резултат от действието на възпалителни медиатори
(хистамин,серотонии др.), освободени от кожните мастоцити.
• Ангиоедемът се среща в около 40% от случаите с уртикария и се дължи на същите мeдиатори,
освободени от мастоцитите в подкожието и по–дълбоките слоеве на дермата.
Алергозан (хлоропирамин) притежава по-ефективен механизъм на действие спрямо
Второ поколение антихистамини при симптоматична терапия на Уртикария.
Алергозан (хлоропирамин) притежава по-ефективен фармакокинетичен и фармакодинамичен
фармакологичен профил на действие спрямо Второ поколение антихистамини :
-Липофилни свойства осигуряват висока тъканна концентрация и разпределение
- Висок афинет за свързване с периферните и централните Н1-рецептори
- Холинергичното и серотонинергичното действие осигуряват желани допълнителни терапевтични ефект
- Централен механизъм на действие, който осигурява желано седативно и успокояващо действие

30. http://www.waojournal.org/content/pdf/1939-4551-6-6.pdf
Алергозан® за дермално приложение е класически избор при терапия на
локални алергодерматози и техните симптоми :
 Атопичен дерматит.
 Субакутен контактен дерматит
 Хронични сърбящи дерматози и остри алергодерматози
 Инсектни дерматити по тялото.

31. http://www.waojournal.org/content/pdf/1939-4551-6-6.pdf
ЗА ТЕРАПИЯ НА ОСТРИ АЛЕРГИЧНИ ДЕРМАТИТИ
• ПРОНИКВА БЪРЗО В КОЖАТА И ОСИГУРЯВА ВИСОКА
КОНЦЕНТРАЦИЯ НА ХЛОРОПИРАМИН
• ОБЛЕКЧАВА СЪРБЕЖ И ДРАЗНЕНЕ НА КОЖАТА,
ПРИЧИНЕНИ ОТ ОСТРИ АЛЕРГИЧНИ РЕАКЦИИ
ИНТЕНЗИВНО ХИДРАТИРА
АЛЕРГОЗАН ® КРЕМ

32. http://www.waojournal.org/content/pdf/1939-4551-6-6.pdf
АЛЕРГОЗАН ® УНГВЕНТ
ЗА ТЕРАПИЯ НА ХРОНИЧНИ ДЕРМАТИТИ
• ОСИГУРЯВА ПОСТОЯННА КОНЦЕНТРАЦИЯ НА ХЛОРОПИРАМИН
• ОБЛЕКЧАВА СЪРБЕЖ И ДРАЗНЕНЕ НА КОЖАТА, ПРИЧИНЕНИ ОТ
ОСТРИ АЛЕРГИЧНИ РЕАКЦИИ
ПОДХОДЯЩ ЗА ПРОДЪЛЖИТЕЛНА УПОТРЕБА
ИНТЕНЗИВНО ЕМОЛИЕНТНО ДЕЙСТВИЕ

34. ЗАКЛЮЧЕНИЕ
• Алергозан (хлоропирамин) е с добре установена употреба > 50 г.
• Мултимодален механизъм на действие (вкл. серотонин)
• Седативен компонет (важно при стрес и тревога)
• Различни лекарствени форми (табл., крем, унгвент)
• Практически не удължава QT интервала
• Фармакоикономически превъзхожда другите антихистамин