Este documento describe diferentes formas farmacéuticas de administración oral como jarabes, comprimidos, grageas y cápsulas. Explica los lugares de absorción de medicamentos en el tracto gastrointestinal, factores que influyen en la absorción como el pH intestinal, y el papel del hígado. También cubre conceptos como la clasificación de formas farmacéuticas orales, ventajas e inconvenientes de formas líquidas y sólidas, y los procesos de fabricación de diferentes presentaciones como comprimidos, grageas de envoltura
Formas farmacéuticas de administración por via oral
1. F A R M A C I A Y B I O Q U Í M I C A1
“FORMAS FARMACÉUTICAS DE
ADMINISTRACIÓN POR VIA ORAL”
INTEGRANTES:
FRANKLIN TOLEDO MEDINA
RAMIREZ ZURITA DELFIN
CORDOVA CHAVEZ EDMUNDO
QUISPE HILARIO MIZRAIN
CUMPA DOMINGUEZ SANDY
FARMACOMÓRFICA - VIII CICLO
2. La administración oral de medicamentos es
la de mayor utilización, por ser la vía mas
fisiológica. La acción e farmacoterapeutica de
los principios activos en los medicamentos se
explica sobre bases moleculares todo
medicamento para su acción tiene pasar a
forma liquida de ahí su absorción donde el
sistema enzimático natural puede modificar
su acción terapéutica.
INTRODUCCION
3. LUGARES DE ABSORCION DE LOS MEDICAMENTOS
ADMINISTRADOS POR VIA ORAL
ZONA SUB LINGUAL: Zona
muy irrigada viendo las
características de
solubilidad se absorbe
obviando el paso por el
hígado.
•VIA PERLINGUAL: Se
absorbe directamente a la
circulación general por un
efecto reflejo de salivación
que conduce hacia la faringe,
estomago y por la vía porta
hasta el hígado.
OTROS LUGARES DE
ABSORCION
•ESOFAGO: No presenta
puntos de absorción
•ESTOMAGO: atraves de su
mucosa puede absorber
agua y moléculas acidas
débiles de bajo peso
molecular debido al pH y la
ionización medicamentosa.
4. RELACION ENTRE PH INTESTINAL – FARMACOS CAPACES
DE ABSORBERSE
INFLUENCIA DEL HIGADO EN LOS
MEDICAMENTOS
ADMINISTRADOS POR VIA ORAL
SERIE LADME:
El proceso
LADME explica el
camino que
recorre el
medicamento
desde su
dosificación hasta
su excreción.
El íleon pH 8 facilita la
absorción de bases débiles
y de acuerdo a los pka que
poseen. absorción
•Hígado glándula ajena al
sistema digestivo pero presenta
el lugar mas importante de los
procesos metabólicos por la
producción de bilis sintetizando
muchas proteínas.
5. FORMAS ORALES LIQUIDAS
•ACUOSAS (fluidas, viscosizadas suspensiones)
•ALEOSAS (simples y complejas)
FORMAS ORALES SOLIDAS
•POR LA PREPARACION conglutinación, moldeado y
compresión)
•POR LA PROTECCION envoltura y recubrimiento)
•POR LA BIODISPONIBILIDAD MODIFICADA
(prolongada
•POR PULVERIZADOS (simples y compuestos)
•POR EXTRACCION extractos secos)
CLASIFICACION DE LAS FORMAS FARMACEUTICAS
ADMINISTRADAS POR VIA ORAL
6. VENTAJAS E INCONVENIENTES DE LAS FORMAS
FARMACEUTICAS LIQUIDAS DE ADMINISTRACION ORAL:
Menor efecto
de irritación,
Se obtienen
dispersiones
acuosas,
glicolicas,
suspensiones,
soluciones y
emulsiones
Rápida
liberación
dosificación
fácil,
•se pueden
enmascarar las
características
organolépticas,
Como
inconveniente
presenta mayor
posibilidad de
contaminación.
7. Jarabes obtenidos con otros azucares
( de glucosa, de azúcar invertido e
sorbitol, para diabéticos)
ElixiresTIPOS DE SOLUCIONES
ORALES:
•Pociones Vinos
medicinales.
Jarabes simples (en frio,
caliente y percolación)
66.7% p/p D=1.32 E=105°C
8. FORMAS FARMACÉUTICAS DE ADMINISTRACIÓN
ORAL COMPRIMIDOS
Empieza por primera vez en el siglo XX en
Francia registrándose en el formulario oficial y
en 1930 la farmacopea española incluye por
primera vez en uno de sus capítulos los 10
primeros principios activos y la dosificación
para cada uno de ellos, a partir de esa fecha se
multiplicaron los fármacos administrados bajo
es forma farmacéutica.
En un comprimido la dosificación
es inequívoca y razonablemente
exacta, su forma es de fácil
administración, por otra parte a
diferencia de las formas liquidas no
requieren medidas, permiten
enmascarar las características
organolépticas mejorando así su
aceptabilidad por el paciente.
FORMULACIÓN DEL LOS
COMPRIMIDOS:
a. Sustancia activa: factor de mayor
consideración sobre las propiedades de esta
sustancia, cabe señalar el lugar y extensión de
la absorción, si este es inestable es inestable a
alguno de los fluidos del tracto
gastrointestinal se debe pensar en un
recubrimiento entérico, deben poseer
estabilidad del producto, compatibilidad de la
sustancia activa, dosis y solubilidad del
principio activo.
9. b. El método de producción: este
viene normalmente impuesto por
la sustancia medicamentosa, pero
si fuera por elección las razones
económicas juegan un papel
importante.
c. El tipo de comprimido: se elige
el método de producción y que
cumplan con las normas de la
farmacopea.
PROPIEDADES ESENCIALES DE LOS
COMPRIMIDOS:
Cantidad exacta de principio activo.
Presentan una uniformidad de peso,
espesor y aspecto.
Deben presentar buena desintegración
en el estomago.
Poseen propiedad de disolución,
finalmente deben ser estables al aire y
temperatura ambiente durante un
periodo razonable.
EXCIPIENTES PARA
COMPRIMIDOS:
a) diluyentes: sustancias sin
actividad farmacológica, se
agrega con la finalidad de
obtener un tamaño razonable
ejemplo la lactosa, almidón,
manitol.
b) Deslizantes: presentan las siguientes
propiedades, reguladores de flujo,
antiadherentes impiden la adhesión
de partículas, lubricantes favorecen
buena transmisión de fuerzas en la
matriz.
10. c. disgregantes: cumplen la función de
disgregación en un medio acuoso, de
esta manera permite la rápida
liberación del pa. Ejemplo almidón.
d. aglutinantes: son indicados en
aquellos fármacos que carecen de
comprensibilidad adecuada, la mayoría
son sintéticos como mucilago de
almidón y solución de gelatina.
FABRICACIÓN DE COMPRIMIDOS:
• Para la elaboración de esta forma
farmacéutica deben cumplir los
siguientes requisitos.
• Precisión en la dosificación del pa.
• Máxima estabilidad del pa.
• Adecuada disponibilidad fisiológica,
para asegurar su máxima eficacia
terapéutica.
1. Granulación por vía húmeda:
método mas usado en el cual
consiste el uso de una sustancia
aglutinante, cuya finalidad es
aumentar el tamaño de la partícula
y mejorar propiedades de flujo.
2. Procedimientos especiales: surge
con el intento de reducir costos, en
el que se puede mojar los polvos y
obtener el granulado con el secado
de estos.
3. Granulación por comprensión:
utilizados en pa. Sensibles a la
humedad o calor, se usa una
maquina con punzones grandes.
11. 4. Comprensión directa: en la actualidad se
usa este método con nuevos diluyentes el
cual no necesitan tratamiento previo
obteniendo comprimidos de buena calidad.
FUNDAMENTOS DE LA COMPRESIÓN DE
SOLIDOS PULVERULENTOS O SOLIDOS
EN ARGANEL
Medidas de las fuerzas en las maquinas de
comprimir.
Aplicación de las fuerzas sobre partículas
en una cámara de comprensión, con la
finalidad de que estas se ordenen y dejen
espacios o poros en sus interior.
Transmisión de las fuerzas en un lecho de
polvo, este debe realizarse con previo
cuidado para evitar la rotura del
comprimido.
Eficacia de la lubricación, método eficaz
para evitar el pegado del comprimido en
las paredes de la cámara de comprensión.
12. FORMAS FARMACÉUTICAS PROTEGIDOS POR ENVOLTURA GRAGEAS
La utilización de materiales
sobre esta forma farmacéutica a
evolucionado de tal manera que nos
permite:
Recubrimiento del mal sabor,
mejorar el aspecto, se realiza con
soluciones de azúcar y gelatina.
Mejora el revestimiento y
resistencia al jugo gástrico con el
bálsamo de tolú.
MOTIVOS PARA RECUBRIR:
reducir al mínimo las
interacciones y mejorar su
estabilidad.
Motivos estéticos.
Mejorar la biodisponibilidad
del fármaco.
Facilitar la ingestión del
fármaco.
Reduce el mínimo de
contaminación en el envasado.
Clasificación de los procesos de cobertura
Barnizado: enmascarar olor sabor
ejemplo: bálsamo tolú y resinas.
Plateado: mejora aspecto de la píldora
se da con cubrir fina capa metálica.
Gelatinizado: se diluya rápidamente
con la secreción gástrica.
Etapa de coloración: con jarabe de
azúcar y colorante elegido, luego la
impresión.
Finalmente la etapa de compresión, a
través de maquinas especiales.
13. FORMAS FARMACÉUTICAS PROTEGIDAS POR
ENVOLTURAS
E S T E R E C U B R I M I E N T O E N C A P A F I N A E S L A
D E P O S I C I Ó N D E U N A D E L G A D A P E R O U N I F O R M E
M E M B R A N A D E P O L Í M E R O E N L A S U P E R F I C I E D E
U N S U S T R A T O A P A R E C I Ó A P R I N C I P I O S D E L O S
5 0 F A C I L I T A N D O A S Í E L A U M E N T O D E L A
E F I C A C I A D E L R E C U B R I M I E N T O .
E S T E R E C U B R I M I E N T O P R E S E N T A V E N T A J A S
F R E N T E A L M É T O D O C L Á S I C O O A G R E G A D O C O N
A Z Ú C A R T A L E S C O M O :
Cubiertas peliculares (film coating)
Menor numero de etapas
Reducción de tamaño en las áreas de
producción.
Menor coste del proceso.
Escaso aumento de peso del núcleo
Perfil de disolución modificable.
Automatización del proceso.
Permite trabajar en medio acuoso u
orgánico.
MATERIALES EMPLEADOS EN COBERTURA
PELICULAR
Polímeros formadores de películas ,Disolventes
Plastificantes, Colorantes ,pigmentos
polímeros formadores:
Son atóxicos con sabor y olor aceptable,
capacidad filmogena, estable a la luz y tienen
buena estabilidad en el tiempo
Polímeros Gastrosolubles
Solubles a Ph < 5
Polímeros gastrorresistentes
solubles a Ph > 5
Polímeros insolubles en agua
14. MATERIALES EMPLEADOS EN COBERTURA
PELICULAR
C O L O R A N T E S
Capacidad para formar una solución con el
polímero elegido.
Ser una solución para una mayor cohesion
dela pelicula y mejores propiedades
mecanicas.
La mezcla de disolventes permite un buen
equilibrio entre las propiedades de
disolución y evaporación.
Ejm .
cloruro de metileno/metanol o etanol o
isopropileno.
P L A S T I F I C A N T E S
Tiene como función proporcionar ala
película flexibilidad y resistencia.
Mejoran sus propiedades físicas y
mecánicas.
Deben ser estables, solubles y
compatibles con los polímeros.
Disolventes
Función estética e identificación
Pueden modificar a las propiedades
de la película
Clasificación en función de solubilidad en agua
Solubles en agua No solubles en agua
Propilenglicol
Glicerina
Triacetina
polietilenglicoles
Monogliceridos
acetilados
Esteres de ftalato
Aceite de ricino
Esteres de acido
sebacico
Siliconas
15. TECNOLOGÍA DE LA COBERTURA PELICULAR
S I S T E M A D E R E C U B R I M I E N T O
( M E T O D O C L A S I C O )
La paila Pellegrini para cobertura es angular y
gira sobre su eje horizontal.
La geometría de su paila y su sistema integral
de bafles asegura un mezclado mas
uniforme.
La accela cota y glatt (bombo grageador y
cilindrico con camisa perforada y un
pulverizador interior este disminuye el
tiempo de secado
S I S T E M A D E L E C H O F L U I D O
Son aparatos cerrados cilindricos de
acero inoxidable.
Posee una sola pistola de pulverizacion
situada en el centro de la placa
inferior distribuidora de aire.
El mas utilizado es el diseño WURSTER
16. OTRAS FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS DE
ADMINISTRACION ORAL
P I L D O R A S
Forma farmacéutica solida esférica y constituida por
una masa elástica no adherente generalmente
entre 50 y 500 mg.
Se obtienen a partir de una masa pilular( no
deformables plásticas capaz de dividirse en
partes iguales moldeables ,redondeable
Se emplean muy poco. fueron reemplazados por
preparados mas convenientes como las
capsulas y las tabletas.
G R A N U L O S
El granulo es muy parecida a la píldora pero no debe
confundirse con el granulado.
Se obtiene también por conglutinación y con forma
esférica pero el peso es inferior a 50mg y contiene
cantidades muy inferiores a 1mg de algún fármaco
y estas no influyen en la plasticidad de la masa.
El excipiente aconsejable es un polvo constituido por
cuatro partes de lactosa y una parte de goma
arábiga desenzimada.
Ventajas e inconvenientes:
preparadas en al oficina de farmacia con
materiales simples y admite una gran
variedad de principios activos.
Lo inconveniente viene cuando es preparada
a dosis demasiada elevada se disgregan
difícilmente.
Granulados
• Se obtiene por conglutinación de forma
irregular pero homogénea.
• Por granulación por vía húmeda existen
varios tipos de granulados donde estos
tres se diferencian en la forma de llevar
acabo la fase de amasado.
Granulados propiamente dichos.(acuosa)
Granulados efervescentes. (acido debil-
a.tartaricoy un carbonato (granulación por
vía húmeda anhidra-alcohol de alta
graduación
Sacaruros granulados.(alto contenido de
azúcar)glicerofosfato cálcico 5g,azucar
polvo fino 80g,jarabe simple 25g; se
elabora por granulación húmeda bien
acuoso o bien anhidra.
17. T A B L E T A S
formadas por el medicamento, azúcar
y goma arábiga, son aglutinadas y
adoptan forma circular, discoidea o
prismática. Si se aglutinan en frío
(tabletas) y si es en caliente
(pastillas).
P A S T I L L A S
Presentan una consistencia sólida obtenidas por
conglutinación en caliente 1 a 3g y están
constituidas primordialmente por los principios
activos y goma arábiga como aglutinante.
Tabletas destinadas a disolverse lentamente en la
boca, contienen, además del principio activo,
azucares y mucilagos, son de sabor agradable.
COMPRIMIDOS EFERVECENTES
• Se obtienen por comprensión de un granulado de
sales efervescentes, generalmente de un ácido
(ácido cítrico) y un alcalí (bicarbonato sódico).
• Ej: aspirina efervescente.
• Algunos autores lo definen como comprimidos no
recubiertos cuya composicion contiene sustancias
de reacción acida y carbonatos.
COMPRIMIDOS MULTICAPAS
• Obtenidos por múltiples compresiones con lo que
se obtienen varios núcleos superpuestos, con
distinta compactación en cada uno de ellos. se
utiliza bien para administrar dos o más fármacos
incompatibles entre sí, o bien para obtener una
acción más prolongada de uno de ellos.
COMPRIMIDOS SUBLINGUALES
COMPRIMIDOS MASTICABLES
• Son medicamentos sólidos destinados a ser
fragmentados con los dientes y, posteriormente,
tragados.
• Contienen, además del principio activo, diluyentes de
sabor agradable como pueden ser…SORBITOL
DEXTROSA LACTOSA
• De Buen Sabor Y Consistencia Suave ,Cantidad Y
Principio Activo Preciso
• Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca, con
objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran así
fármacos anti fúngicos (anfotericina B).
• Para obtener la rápida absorción no debe tener una dosis de fármaco
superior a al dosis de 15 a 20mg y tienen menor dureza que los
convencionales.
• Ejemplos: dinitrato de isosorbide, clorhidrato de isoproterenol.
18. F A R M A C I A Y B I O Q U Í M I C A18
CÁPSULAS DE GELATINA DURAS
• Forma farmacéutica constituida por dos
valvas cilíndricas terminadas en semiesfera,
que encajan perfectamente.
• Se emplean para la dosificación de sustancias
sólidas; como polvos, granulados,
comprimidos troceados…
• Proporciona una protección total al fármaco que guarda, tiene aspecto
agradable, no tiene sabor alguno y fácil deglución.
• Ideal para la formulación magistral de
fármacos. Requiere poco o nulo excipiente y
van a favorecer el uso de formulaciones
sencillas.
Tapadera, tapa o
cabeza.
Receptáculo, caja
o cuerpo
19. F A R M A C I A Y B I O Q U Í M I C A19
CÁPSULAS DE GELATINA DURAS
• Fácil identificación: puede correlacionarse el
color con el fármaco que guarda.
• Buena tolerancia y disgregación rápida en la
mucosa gástrica.
• La capsula de gelatina es sensible a
cambios térmicos y variaciones de
humedad. Temperatura ideal: inferior a
30°C.
• Enmascara malos sabores y olores.
20. F A R M A C I A Y B I O Q U Í M I C A20
CÁPSULAS DE GELATINA DURAS
COMPOSICION DE
CAPSULAS
GELATINOSAS
DURAS
• Gelatina.
• Glicerina bidestilada.
• Sorbitol.
• Nipagin.
• Agua.
000 00 0 1 2 3 4 5 NUMERO
1,37 0,95 0,68 0,50 0,37 0,30 0,20 0,13 CAPSUGEL
1,42 0,92 0,67 0,48 0,37 0,27 0,20 0,13 ELANCO
Capacidades (en mL) de los distintos números de
cápsulas gelatinosas duras en función del
fabricante.
21. F A R M A C I A Y B I O Q U Í M I C A21
CÁPSULAS DE GELATINA
BLANDAS
• Están destinados generalmente a contener
medicamentos líquidos o pastas que puedan ser
ingeridos sin que se perciba su sabor u olor.
• El tamaño oscila entre unos 5 mm y 2 cm.
• Constituida por una sola pieza; ya sean capsulas
esféricas, esferoidales o alargadas.
• Capsulinas: Las que encierran de 0,20 a 0,25 g. y
terminadas pesan 0,5 g.
• Perlas: forma esférica perfectamente y menor tamaño a
las capsulinas.
• Glóbulos: Grandes capsulas blandas y elásticas > (0,5g)
• Cápsulas blandas: contienen aprox. 0,5g y pesan hasta 1
g. terminados.
22. F A R M A C I A Y B I O Q U Í M I C A22
CÁPSULAS DE GELATINA
BLANDAS
23. micro capsulas
son productos solidos de forma generalmente esférica
constituida por una cubierta solida y en su inferior
contiene un núcleo que puede ser liquido, solido o
pastosa.
Aplicaciones de la micro encapsulación:
Hay múltiples aplicaciones se podrían citar las siguientes:
-asegurar una protección del principio activo frente a los
agentes atmosféricos que comportarían su
degradación.(vitamina A Y K que son sensibles a la luz.
-asegurar una protección al paciente para evitar la
aparición de ulceras.
-suprimir o enmascarar un olor o un gusto desagradable,
la micro encapsulación permite modificar los caracteres
organolépticos de principio activo.
-modificar el estado físico, la micro encapsulación permite
transformar líquidos o gases en solidos y nos facilita la
manipulación,almacenamiento,y transporte.
-previene la evaporación de productos volátiles tales como
esencias o aromas.
25. Métodos de micro encapsulación
• Coacervación o
separación de fases: este
termino fue introducido por
bungerberng de jong y kruit en 1929
para observar la floculación o
separación de líquidos en soluciones
acuosas donde al menos uno de los
líquidos contiene un coloide hidrófilo.
Tipos de coacervación:
Coacervación simple:
interviene la ionización de un
polímero.
Coacervación compleja:
interacción de dos polímeros de
carga eléctrica opuesta que provoca
un complejo cuya solubilidad
disminuye y como consecuencia se
produce separación de fases.
26. Formas farmacéuticas solidas
orales de liberación modificadas
ventajas:
• Se utiliza menos cantidad de fármacos, con lo que se reduce o incluso se
llegan a eliminar los efectos secundarios.
• Simplificación de la posología por disminución de las tomas cotidianas de
medicamentos.
• Se mejora la eficacia del tratamiento y la biodisponibilidad.
• La economía para el paciente y la industria farmacéutica.
27. Clasificación:
Formas farmacéuticas de liberación retardada:
Son las formas gastroresistentes entero solubles puras.
Son aquellas en que se obtiene una liberación mediante
una cubierta polimerica.pueden ser capsulas de gelatina
dura o granuladas.
Formas farmacéuticas de liberación regulada:
Se caracteriza por liberar escalonadamente en el tiempo
el principio activo se clasifica en:
Formas de acción sostenida: formas farmacéuticas
que liberaran lentamente el fármaco en cantidad
necesaria para alcanzar la respuesta farmacológica
deseada y mantenerla durante un periodo de tiempo.
Formas de acción prolongada: él principio activo se
libera inicialmente en proporción suficiente para
alcanzar su acción manteniendo la concentración
eficaz.
Forma de acción repetida: se libera inicialmente una
primera dosis de p.a y en tiempos definidos.
28. F A R M A C I A Y B I O Q U Í M I C A28
• Dr. Fauli, Trillo y otros. Tratado de la Farmacia Galénica. Editorial Luzán 5
S.A., Primera edición. Año 1993. N°pag. 904
• http://servicios.corferias.com/stand_virtual/exhibicion.cfm?stand=21626
• http://spanish.alibaba.com/product-tp/pure-quality-600mg-softgel-capsules-with-
natural-red-yeast-rice-135768808.html
• http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Tema2-Parte2-Capsulas_15257.pdf
29. F A R M A C I A Y B I O Q U Í M I C A29
GRACIAS…!