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Ciencia que se ocupa del estudio de los fármacos,
llamándose fármaco a todo agente químico que
modifique el protoplasma vivo.
• La farmacocinética está relacionada con el estudio con y
la caracterización en el transcurso del tiempo de:
- Absorción
- Distribución
- Metabolismo
- Excreción
Así como la relación con los efectos terapéuticos y los
efectos indeseables.
Gibaldi y Levy 1976
• Efecto del medicamento sobre el organismo
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
EFECTO
TERAPÉU
TICO
DÓSIS
TÓXICAS
CONCENTRACIONES
PLASMÁTICAS
DÓSIS
• Cantidad o masa de fármaco disuelta en el plasma: a
igualdad de volumen, si hay mayor cantidad de masa se
tendrán mayores niveles plasmáticos, y a igual masa
pero menor volumen de igual manera.
Bolo único
Bolos
Múltiples
Perfusión
continua
• Volumen aparente en el cuál se distribuirá el fármaco, a
fin de alcanzar determinada Cp.
• Vd = dosis/ Cp
Determinan la cantidad de fármaco transferida entre
dos compartimientos en cualquier momento, y el
gradiente de concentración entre compartimientos
• ke0: Constante de proporcionalidad de transferencia
de fármaco desde la biofase hasta el plasma.
• El valor de ke0 se obtiene asi:
Ln2/ke0= T1/2
T1/2=0.693/ke0
• Tiempo en que la concentración en el sitio del efecto
alcanza 50% de la concentración plasmática cuando esta
se mantiene constante
Ke0 es inversamente proporcional a T½ke0
T½ke0 es directamente proporcional a la histéresis
T½ke0 = In 2/ke0
ke0 * T½ke0 = In 2
ke0 * T½ke0 = 0.693
ke0 = 0.693 / T½ke0
• Capacidad del organismo para eliminar la cantidad de un
fármaco presente en un cierto volumen de plasma por
unidad de tiempo
𝐶𝑙 = 𝑘𝑒𝑙 ∗ 𝑉1
𝐷𝑒𝑝𝑢𝑟𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝐶𝑙
𝐶𝑜𝑛𝑠𝑡𝑎𝑛𝑡𝑒 𝑑𝑒 𝑒𝑙𝑖𝑚𝑖𝑛𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝐾𝑒𝑙
𝑉𝑜𝑙𝑢𝑚𝑒𝑛 𝑑𝑒𝑙 𝑐𝑜𝑚𝑝𝑎𝑟𝑡𝑖𝑚𝑖𝑒𝑛𝑡𝑜 𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎𝑙 𝑉1
• Vías de eliminación
• Hepática: oxidación, reducción, hidrólisis o conjugación
• Renal: filtración glomerular y transporte por túbulos
T ½ = 0.693/kel
• Distribución o intercompartimental: transferencia ente
compartimento central y los periféricos (reduce Cp
pero no elimina)
• Consideraciones
• Algunos fármacos se unen a proteínas
• Las proteínas no atraviesan los tejidos
• Solo el fármaco libre atraviesa los tejidos y genera los equilibrios
entre plasma y tejidos
• Representación gráfica de lla concentracion plasmática
en relación al tiempo
• Primer orden (fracción o proporción)
• Orden cero (cantidad)
• Primer orden
Mayoría de los anestésicos
Reducción exponencial
Eliminación total después de la
4ª ó 5ª vida media
• Orden cero
• T ½
• Tiempo que necesita la concentración plasmática para disminuir a
la mitad
• Semivida del fármaco
• Depende:
• Inversamente de la depuración
• Directamente del volumen de distribución
• Hughes
• Tiempo necesario para que la concentración plasmática
disminuya 50% después de suspender la perfusión
• Permite predecir el tiempo para que desaparezcan los efectos
Es el tiempo de máxima
concentración en el sitio
de efecto después de un
bolo intravenoso sin existir
fármaco con anterioridad.
• E max
Es el efecto máximo que un fármaco produce en el organismo y
esto es un reflejo de eficacia
• Tiempo de E max
es el tiempo en el que se alcanza el E max
• CONCENTRACIÓN EFECTIVA 50 ( CE 50)
Es la concentración efectiva para alcanzar 50% del efecto y refleja la afinidad del fármaco por
el receptor, su inverso (1CE50) representa la potencia de un fármaco
.
• LATENCIA
Concepto clínico que se define como el tiempo que
transcurre desde el momento en que se administra el
fármaco hasta que se ve el efecto mesurable.
• HISTÉRESIS
Es el retraso en la concentración plasmática máxima ( Cpmax) y la
concentración máxima en el sitio efecto (Cemax); también puede
entenderse como el retraso en la aparición del Emsx a una
concentración plasmática máxima.
Factores que afectan la
farmacodinamia
• ADITIVIDAD
Es el efecto de dos fármacos
administrados juntos que es
igual a la suma de respuestas
de las mimas dosis
administradas de manera
separada; ocurre en fármacos
con mecanismo de acción
similares.
• SINERGIA
Es el efecto que ocurre al administrar simultáneamente dos
fármacos ( de diferente mecanismo de acción) y observar
un efecto mayor que la suma de los efectos individuales
de cada una de ellas.
• INFRAADITIVIDAD
Es el efecto que se obtiene
cuando al mezclar dos
fármacos se obtiene un
efecto menor que si se
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Conceptos basicos farmacologia

  • 1.
  • 2. Ciencia que se ocupa del estudio de los fármacos, llamándose fármaco a todo agente químico que modifique el protoplasma vivo.
  • 3.
  • 4.
  • 5. • La farmacocinética está relacionada con el estudio con y la caracterización en el transcurso del tiempo de: - Absorción - Distribución - Metabolismo - Excreción Así como la relación con los efectos terapéuticos y los efectos indeseables. Gibaldi y Levy 1976
  • 6. • Efecto del medicamento sobre el organismo
  • 8.
  • 9. • Cantidad o masa de fármaco disuelta en el plasma: a igualdad de volumen, si hay mayor cantidad de masa se tendrán mayores niveles plasmáticos, y a igual masa pero menor volumen de igual manera. Bolo único Bolos Múltiples Perfusión continua
  • 10. • Volumen aparente en el cuál se distribuirá el fármaco, a fin de alcanzar determinada Cp. • Vd = dosis/ Cp
  • 11. Determinan la cantidad de fármaco transferida entre dos compartimientos en cualquier momento, y el gradiente de concentración entre compartimientos • ke0: Constante de proporcionalidad de transferencia de fármaco desde la biofase hasta el plasma.
  • 12. • El valor de ke0 se obtiene asi: Ln2/ke0= T1/2 T1/2=0.693/ke0
  • 13. • Tiempo en que la concentración en el sitio del efecto alcanza 50% de la concentración plasmática cuando esta se mantiene constante
  • 14. Ke0 es inversamente proporcional a T½ke0 T½ke0 es directamente proporcional a la histéresis T½ke0 = In 2/ke0 ke0 * T½ke0 = In 2 ke0 * T½ke0 = 0.693 ke0 = 0.693 / T½ke0
  • 15. • Capacidad del organismo para eliminar la cantidad de un fármaco presente en un cierto volumen de plasma por unidad de tiempo 𝐶𝑙 = 𝑘𝑒𝑙 ∗ 𝑉1 𝐷𝑒𝑝𝑢𝑟𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝐶𝑙 𝐶𝑜𝑛𝑠𝑡𝑎𝑛𝑡𝑒 𝑑𝑒 𝑒𝑙𝑖𝑚𝑖𝑛𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝐾𝑒𝑙 𝑉𝑜𝑙𝑢𝑚𝑒𝑛 𝑑𝑒𝑙 𝑐𝑜𝑚𝑝𝑎𝑟𝑡𝑖𝑚𝑖𝑒𝑛𝑡𝑜 𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎𝑙 𝑉1
  • 16. • Vías de eliminación • Hepática: oxidación, reducción, hidrólisis o conjugación • Renal: filtración glomerular y transporte por túbulos T ½ = 0.693/kel • Distribución o intercompartimental: transferencia ente compartimento central y los periféricos (reduce Cp pero no elimina)
  • 17. • Consideraciones • Algunos fármacos se unen a proteínas • Las proteínas no atraviesan los tejidos • Solo el fármaco libre atraviesa los tejidos y genera los equilibrios entre plasma y tejidos
  • 18. • Representación gráfica de lla concentracion plasmática en relación al tiempo • Primer orden (fracción o proporción) • Orden cero (cantidad)
  • 19. • Primer orden Mayoría de los anestésicos Reducción exponencial Eliminación total después de la 4ª ó 5ª vida media
  • 21. • T ½ • Tiempo que necesita la concentración plasmática para disminuir a la mitad • Semivida del fármaco • Depende: • Inversamente de la depuración • Directamente del volumen de distribución
  • 22. • Hughes • Tiempo necesario para que la concentración plasmática disminuya 50% después de suspender la perfusión • Permite predecir el tiempo para que desaparezcan los efectos
  • 23. Es el tiempo de máxima concentración en el sitio de efecto después de un bolo intravenoso sin existir fármaco con anterioridad.
  • 24.
  • 25.
  • 26. • E max Es el efecto máximo que un fármaco produce en el organismo y esto es un reflejo de eficacia • Tiempo de E max es el tiempo en el que se alcanza el E max
  • 27. • CONCENTRACIÓN EFECTIVA 50 ( CE 50) Es la concentración efectiva para alcanzar 50% del efecto y refleja la afinidad del fármaco por el receptor, su inverso (1CE50) representa la potencia de un fármaco .
  • 28. • LATENCIA Concepto clínico que se define como el tiempo que transcurre desde el momento en que se administra el fármaco hasta que se ve el efecto mesurable.
  • 29. • HISTÉRESIS Es el retraso en la concentración plasmática máxima ( Cpmax) y la concentración máxima en el sitio efecto (Cemax); también puede entenderse como el retraso en la aparición del Emsx a una concentración plasmática máxima.
  • 30. Factores que afectan la farmacodinamia
  • 31. • ADITIVIDAD Es el efecto de dos fármacos administrados juntos que es igual a la suma de respuestas de las mimas dosis administradas de manera separada; ocurre en fármacos con mecanismo de acción similares.
  • 32. • SINERGIA Es el efecto que ocurre al administrar simultáneamente dos fármacos ( de diferente mecanismo de acción) y observar un efecto mayor que la suma de los efectos individuales de cada una de ellas.
  • 33. • INFRAADITIVIDAD Es el efecto que se obtiene cuando al mezclar dos fármacos se obtiene un efecto menor que si se dieran en forma individual.

Hinweis der Redaktion

  1. Permite analgesia, amnesia, hipnosis, y relajación muscular