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Ansioliticos
Méd. Alma Delia Ramírez
Figueroa
ANSIOLITICOS
 La ansiedad es un sintoma de alta
prevalencia y de etiologia variada.
 Aunque es recomendable manejar la causa
subyacente de esta,la efectividad y
seguridad de los ansioliticos modernos
permite usarlos con gran confianza.
ANSIOLITICOS
 CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS
 Desde un punto de vista funcional, los ansiolíticos se
clasificaron de la siguiente manera:
 a).- Los que producen, además, un efecto sedante -
hipnótico: benzodiazepinas(Clorodiazepóxido,
diazepam, nitrazepam, clonacepam, clobazan,
Flunitrazepan), barbitúricos(fenobarbital,
amobarbital,etc.) y meprobamato.
 b).- Los agonistas parciales de los receptores 5-HT:
buspirona, ipsapirona y gepirona
ANSIOLITICOS
 En los pacientes con ansiedad alivian tanto la
tensión subjetiva como los síntomas objetivos:
sudor, taquicardia, molestias digestivas, etc.
 Dosis altas llegan a deprimir ligeramente el centro
respiratorio y en administración IV rápida pueden
provocar depresión respiratoria aguda y apnea;
sin embargo, a dosis equiactivas, las
benzodiazepinas causan mucha menor depresión
respiratoria que los barbitúricos y otros sedantes.
BENZODIACEPINAS
 Medicamentos con mayor prescripcion a
nivel mundial en los ultimos años.
 El medicamento al´prazolam alcanzo 31
millones de recetas a principio de la
decada del 2000.
BENZODIACEPINAS
Gran uso en primer nivel de atención,
debido a su alta efectividad y un alto perfil
de seguridad, al ser comparada con
medicamentos ansiolíticos previos, tales como
barbitúricos.
BENZODIACEPINAS
 Debido al potencial efecto adictivo,la presencia
de sintomas de abstinencia a su retiro,la
interaccion negativa con el alcohol y la
tendencia de abuso, hacen que se deba tener
cuidado en la prescripcion excesiva.
 Al momento existen 35 productos
benzodiacepinicos distintos a nivel mundial.
BENZODIACEPINAS
 El receptor de las benzodiacepinas es un
subtipo de receptor del GABA.
 Las benzodiacepinas actuan con rapidez
debido a que los canales de iones pueden
abrir o cerrarse de forma relativamente
rapida.
 El complejo
molecular
receptor
GABA posee
otros sitios
que fijan
moléculas de
tipo
barbitúrico,
esteroides y
anestésicos
generales.
BENZODIACEPINAS
USO
TERAPEUTICOS
 Manejo de la ansiedad
 Promoción del sueño
 Inducción anestésica
 Relajante muscular
 Control de crisis convulsivas.
Fisiología de la ansiedad
 Estructuras neuroanatomicas:
 Amígdala
 Hipocampo
 Eje hipotalamo-hipofisi-adrenales.
Estresores psicosociales
relacionados con la medicina.
 Reacciones adaptativas
 Intervenciones quirúrgicas y no quirúrgicas
 Exploraciones diagnosticas
 Hospitalización
 Enfermedad de un familiar.
 Nuevos diagnósticos.
 Recaídas.
BENZODIACEPINAS
 En la practica psiquiátrica se le utiliza
además en :
 Manejo agudo de agitación
 Síndromes de supresión
 Control de episodio maniaco
 Trastornos por ansiedad.
BENZODIACEPINAS
 Tiene mayor eficacia en el manejo de los
siguientes transtornos por ansiedad:
 Crisis de angustia (ataques de panico)
 Ansiedad generalizada
 Fobias
 Transtornos por estrés agudo y
postraumaticos.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
 Antiácidos disminuyen su absorción.
 Cimetidina y contraceptivos orales
incrementan sedación.
 Pueden prolongar el efecto de heparina y
digoxina.
BENZODIACEPINAS
REACCIONES ADVERSAS
 Sedación ,somnolencia y ataxia.
 Incoordinación motora e incapacidad de
coordinar movimientos.
 Por vía IV rápida ,hipotensión y depresión
respiratoria.
 Tolerancia y dependencia
Las más frecuentes se deben al desajuste de la
dosis en relación con el efecto que se desea
conseguir.
Tratamiento con Benzodiacepinas
Teoría neuroquímica de la depresión
Teoría de las monoaminas:
Déficit funcional de la
transmisión aminérgica
 Serotonina,
 Noradrenalina
 Dopamina
 Histamina
Contraste en Manía: exceso
funcional
NE, DA, 5-HT
NE, DA, 5-HT
5-HT
NE y 5-HT
NE y DA
NE, 5-HT, DA
 en sinapsis
A (5-HT)
reversible
A y B
irreversible
3ª Gen
2ª Gen
Moclobemida
Fenelzina
Tranilcipromina
Fluoxetina
Paroxetina
Mirtazapina
Trazodona
Bupropión
Imipramina
Desipramina
Inhibidores de MAO
Inhibidores
selectivos
recaptura
5-HT (ISRS)
Antidepresivos
tricícliclos
(ATCs)
Mecanismos:
Antidepresivos. Efecto farmacológico
más imp: antidepresivo
 El el px deprimido producen
mejoría del estado de ánimo,
desinhibición psíquica,
intelectual y motora, y
reducción o supresión del
insomnio
 Efectos benéficos después de
varias semanas
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  • 1. Ansioliticos Méd. Alma Delia Ramírez Figueroa
  • 2. ANSIOLITICOS  La ansiedad es un sintoma de alta prevalencia y de etiologia variada.  Aunque es recomendable manejar la causa subyacente de esta,la efectividad y seguridad de los ansioliticos modernos permite usarlos con gran confianza.
  • 3. ANSIOLITICOS  CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS  Desde un punto de vista funcional, los ansiolíticos se clasificaron de la siguiente manera:  a).- Los que producen, además, un efecto sedante - hipnótico: benzodiazepinas(Clorodiazepóxido, diazepam, nitrazepam, clonacepam, clobazan, Flunitrazepan), barbitúricos(fenobarbital, amobarbital,etc.) y meprobamato.  b).- Los agonistas parciales de los receptores 5-HT: buspirona, ipsapirona y gepirona
  • 4. ANSIOLITICOS  En los pacientes con ansiedad alivian tanto la tensión subjetiva como los síntomas objetivos: sudor, taquicardia, molestias digestivas, etc.  Dosis altas llegan a deprimir ligeramente el centro respiratorio y en administración IV rápida pueden provocar depresión respiratoria aguda y apnea; sin embargo, a dosis equiactivas, las benzodiazepinas causan mucha menor depresión respiratoria que los barbitúricos y otros sedantes.
  • 5. BENZODIACEPINAS  Medicamentos con mayor prescripcion a nivel mundial en los ultimos años.  El medicamento al´prazolam alcanzo 31 millones de recetas a principio de la decada del 2000.
  • 6. BENZODIACEPINAS Gran uso en primer nivel de atención, debido a su alta efectividad y un alto perfil de seguridad, al ser comparada con medicamentos ansiolíticos previos, tales como barbitúricos.
  • 7. BENZODIACEPINAS  Debido al potencial efecto adictivo,la presencia de sintomas de abstinencia a su retiro,la interaccion negativa con el alcohol y la tendencia de abuso, hacen que se deba tener cuidado en la prescripcion excesiva.  Al momento existen 35 productos benzodiacepinicos distintos a nivel mundial.
  • 8.
  • 9. BENZODIACEPINAS  El receptor de las benzodiacepinas es un subtipo de receptor del GABA.  Las benzodiacepinas actuan con rapidez debido a que los canales de iones pueden abrir o cerrarse de forma relativamente rapida.
  • 10.  El complejo molecular receptor GABA posee otros sitios que fijan moléculas de tipo barbitúrico, esteroides y anestésicos generales.
  • 11.
  • 12. BENZODIACEPINAS USO TERAPEUTICOS  Manejo de la ansiedad  Promoción del sueño  Inducción anestésica  Relajante muscular  Control de crisis convulsivas.
  • 13.
  • 14. Fisiología de la ansiedad  Estructuras neuroanatomicas:  Amígdala  Hipocampo  Eje hipotalamo-hipofisi-adrenales.
  • 15.
  • 16.
  • 17. Estresores psicosociales relacionados con la medicina.  Reacciones adaptativas  Intervenciones quirúrgicas y no quirúrgicas  Exploraciones diagnosticas  Hospitalización  Enfermedad de un familiar.  Nuevos diagnósticos.  Recaídas.
  • 18. BENZODIACEPINAS  En la practica psiquiátrica se le utiliza además en :  Manejo agudo de agitación  Síndromes de supresión  Control de episodio maniaco  Trastornos por ansiedad.
  • 19. BENZODIACEPINAS  Tiene mayor eficacia en el manejo de los siguientes transtornos por ansiedad:  Crisis de angustia (ataques de panico)  Ansiedad generalizada  Fobias  Transtornos por estrés agudo y postraumaticos.
  • 20. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS  Antiácidos disminuyen su absorción.  Cimetidina y contraceptivos orales incrementan sedación.  Pueden prolongar el efecto de heparina y digoxina.
  • 21. BENZODIACEPINAS REACCIONES ADVERSAS  Sedación ,somnolencia y ataxia.  Incoordinación motora e incapacidad de coordinar movimientos.  Por vía IV rápida ,hipotensión y depresión respiratoria.  Tolerancia y dependencia Las más frecuentes se deben al desajuste de la dosis en relación con el efecto que se desea conseguir.
  • 22.
  • 23.
  • 25.
  • 26.
  • 27.
  • 28. Teoría neuroquímica de la depresión Teoría de las monoaminas: Déficit funcional de la transmisión aminérgica  Serotonina,  Noradrenalina  Dopamina  Histamina Contraste en Manía: exceso funcional
  • 29. NE, DA, 5-HT NE, DA, 5-HT 5-HT NE y 5-HT NE y DA NE, 5-HT, DA  en sinapsis A (5-HT) reversible A y B irreversible 3ª Gen 2ª Gen Moclobemida Fenelzina Tranilcipromina Fluoxetina Paroxetina Mirtazapina Trazodona Bupropión Imipramina Desipramina Inhibidores de MAO Inhibidores selectivos recaptura 5-HT (ISRS) Antidepresivos tricícliclos (ATCs) Mecanismos:
  • 30. Antidepresivos. Efecto farmacológico más imp: antidepresivo  El el px deprimido producen mejoría del estado de ánimo, desinhibición psíquica, intelectual y motora, y reducción o supresión del insomnio  Efectos benéficos después de varias semanas

Hinweis der Redaktion

  1. La BZD y Barbitúricos se une al receptor para el GABA, provocando cambios conformacionales en él, aumentando la afinidad del GABA por su receptor, lo que permite que se abran los canales de cloruro de las membranas aumentando la entrada de los mismos, se eleva la electronegatividad en el interior de la célula, aumentando así el potencial de membrana en reposo. Los barbitúricos actúan en función de su concentración: a concentraciones bajas prolongan el tiempo que el canal permanece abierto bajo la acción del GABA, mientras que a dosis altas abren directamente el canal. Todo esto explica por qué las benzodiazepinas tienen un índice terapéutico mucho más favorable que los barbitúricos.
  2. Los barbitúricos tienen una curva dosis respuesta lineal, que progresa de la sedación a depresión respiratoria y muerte. La curva de las benzodiacepinas tiene un techo que impide la depresión severa del SNC cuando se administra por vía oral( La administración iv puede producir anestesia y depresión respiratoria)