Este documento describe un fármaco antiparasitario de amplio espectro llamado benzimidazol. Actúa inhibiendo la polimerización de la tubulina en los parásitos, lo que deteriora su absorción de glucosa y depleta sus reservas. Se usa para tratar infecciones por oxiuros, nematodos, cestodos y otros parásitos. Su absorción es escasa pero se incrementa con alimentos grasos, se metaboliza en el hígado y se elimina por heces y orina. Los efectos secundarios más comunes son cefalea

6.  Fármaco benzimidazol
 Antiparasitario del subgrupo de los antihelmínticos
 Indicado para tratar infecciones por parásitos
Oxiuros, nematodos,cestodos, Ancylostoma duodenale, Trichuris
trichiura, Ascaris lumbricoides, Necator
americanus ,Esquistosomiasis.
 En infecciones de uno o más tipos de microorganismos a la vez.
 .

7.  Unión al sitio sensible a la colchicina de la
tubulina, y por lo tanto inhibe su
polimerización, y la consecuente formación
de microtúbulos.
 La pérdida de microtúbulos citoplastmáticos
deteriora la absorción de glucosa de los
estados adultos y larvarios de los parásitos
suceptibles, y depleta sus reservas de
glucógeno.

8.  Absorción oral escasa se incrementa con
alimentos grasos
 Metabolismo Hepático
 Eliminación heces y orina

9.  cefalea
 mareos
 pérdida del apetito
 malestar estomacal
 diarrea
 dolor de estómago
 vómitos
 erupciones en la piel
 visuales irreversibles estrechamiento de las arteriolas, lesiones
maculares, palidez del disco óptico, atrofia óptica y pigmentación
irregular
 cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos
opacos del epitelio) exámenes oftalmológicos iniciales y periódicos

10.  Antihelmíntico de amplio espectro.
 El nombre químico es metil-5-(propiltio)-2-bencimidazolcarbamato.
 Su fórmula molecular es C12H15N3O2S.

11.  Tratamiento de infestaciones causadas por: Ascaris
lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis,
Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Hyme-
nolepis nana, Taenia sp, Strongyloides stercoralis, O.
viverrini, C. sinensis, larva migrans cutánea y G.
spinigerum.
 Tiene actividad contra Giardia lamblia.
 Indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis
parenquimatosa, debida a lesiones activas causadas
por formas larvarias del platelminto porcino Taenia
solium.
 Tratamiento de la enfermedad hidatídica de hígado,
pulmones y peritoneo causada por la forma larvaria de
la tenia del perro Echinococcus granulosus.

12.  Hipersensibilidad conocida a los compuestos
de tipo bencimidazol, o a cualquier
componente de la formulación
 Embarazo o sospecha del mismo y en
lactancia.
 No debe usarse en niños menores de un año.

13.  Dolor abdominal, náusea, vómito, cefalea, mareo,
vértigo, dolor epigástrico y diarrea.
 Enfermedad hidatídica se han reportado
aumentos en el nivel de las enzimas hepáticas.
 Elevación de la presión intracraneal durante el
tratamiento de la neurocisticercosis .
 Hematológicas: Leucopenia.
 Granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis,
o trombocitopenia raramente.
 Dermatológicas: Erupción y urticaria.
 Hipersensibilidad: Reacciones alérgicas,
exantema cutáneo, prurito y urticaria.

14.  :
 Dexametasona: Puede aumentar la concentración de
sulfóxido de ALBENDAZOL.
 Praziquantel: Aumento aproximado de 50% en los niveles
plasmáticos en voluntarios sanos.
 Cimetidina: Aumenta las concentraciones de sulfóxido de
ALBENDAZOL en la bilis y en el fluido quístico
(aproximadamente al doble).
 Ritonavir: Aumenta las concentraciones séricas del
ALBENDAZOL.
 Teofilina: induce al citocromo P-450 1A en los hepatocitos
humanos,vigilar las concentraciones plasmáticas de
teofilina durante y después del tratamiento con
ALBENDAZOL.
 Alimentos: Los alimentos aumentan la absorción de
ALBENDAZOL.

15. Se toma con alimentos dos veces al día. Para tratar la neurocisticercosis se toma durante 8 a 30 días.
Enfermedad de hidatidosis quística, se toma durante 28 días, seguidos de 14 días de descanso, y se repite
durante un total de tres ciclos.

16.  FÓRMULA QUÍMICA C10H7N3S1
 Tratamiento de las infecciones por ascaridiasis.
 Mecanismo de acción
 Inhibe la enzima fumarato-reductasa, que es específica de
las mitocondrias de algunos helmintos.
 Strongyloides puede inhibir el ensamblaje de microtúbulos,
impidiendo así la liberación de acetilcolina, y provocando la
eliminación de los parásitos

17.  Absorción
 Muy buena absorción en el tubo digestivo (90 %)
 T.máx. de 1 hora.
 Vida media 1,2 horas
 Metabolización hepática por hidroxilación y ulterior
conjugación con glucuronato y sulfato.
 Excretados los metabolitos por orina en 24 horas.
 Efectos Secundarios
 Anorexia
 Náuseas
 Vómitos
 Mareo
 Somnolencia

18.  Fórmula química
C 10H13O5S1 ; es un 5-nitrofurano
 Indicado en tratamientos de las
tripanosomiasis incluyendoenfermedad de
Chagas y laenfermedad del sueño.
 Se administra por vía oral y parenteral
 Farmacocinética : se absorbe bien después de la
administraciónoral y se elimina con una vida
media plasmática de 3 horas.
 Se administra a dosis de 8 a 10 mg/Kg/día
fraccionados en 3 o 4 dosis por vía oral durante
3 a 4 meses en el tratamiento de la enfermedad
de Chagas.

19.  Náusea
 Vómito
 Dolor abdominal
 Fiebre
 Exantema
 Inquietud
 Insomnio
 Neuropatías
 Convulsiones.

20.  Antibiótico , antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles. 5
nitro imidazol.
 El metronidazol Bactericida
 Amplio espectro: anaerobios gram + y -, incluyen a B. Fragillis y
C difficcile. Además amebas, trichomonas y giardia.
 Mecanismo de acción : Inhibe la síntesis del ácido nucleico.
 Degradan ADN luego de entrar a la célula blanco.
 Es un profármaco, se convierte en los organismos anaeróbicos,
por las enzimas redox piruvato-ferredoxina oxidorreductasa.
 El grupo nitro del metronidazol es reducido químicamente por la
ferredoxina y los productos de la reacción son los responsables
de desestabilizar la estructura hélica del ADN, inhibiendo así la
síntesis de ácidos nucleicos.

21.  Absorción VO > 90%, VI
 Absorción tópica vaginal 50%
 UPP 20%
 Alcanza concentraciones altas en: secreciones vaginales, saliva,
leche, bronqUios, bilis, LCR.
 Metabolismo hepático: conjugación glucurónido.
 70% eliminación renal,
 Vida ½: 6 a 14 hs

22.  Leucopenia (1%)
 Leucocitosis
 Trombocitopenia
 Mareos, cefalea
 Neuropatía periférica
 Encefalopatía, ataxia
 N, v, diarrea, constipación,
 Cervicitis o vaginitis (tópico)
 No en 1er trimestre embarazo
 Mutagénico, carcinogénico.
 DISULFIRAM.
 Interacciones
 Aumenta la vida media y concentración de anticoagulantes orales, fenitoína, carbamacepina y litio.
 Los antiácidos disminuyen el efecto del metronidazol

23. Fármaco derivado sintético de sialicilamida
usado como agente antiparasitario de amplio
espectro con efectividad comprobada en
infecciones por protozoos y vermes.
Está aprobado para infecciones por
parásitos como Cryptosporidium
parvum1 y Giardia lamblia en pacientes
mayores de 1 año de edad.

24.  Profármaco rápidamente hidrolizado a su metabolito activo,
la tizoxanida, 99% del cual se une a proteínas del plasma sanguíneo.
 Las concentraciones pico se observan de 1-4 horas después de su
administración.
 Se excreta en la orina, bilis y las heces.
 Farmacodinamia :El modo de acción se da a través de la inhibición de
una enzima indispensable para la vida del parásito, actúa inhibiendo la
polimerización de la tubulina en los helmintos.
 En el caso de los protozoarios, los estudios de resonancia de electrones y
bioquímicos han demostrado que la piruvato ferridoxin oxidorreductasa
(PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa, reducen la ferredoxina, la
que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos
nitroheterocíclicos como Nitazoxanida.
 En estos organismos la Nitazoxanida es reducida a un radical tóxico en
un orgánulo del metabolismo de los carbohidratos, el hidrogenosoma, el
cual contiene hidrogenasa PFOR y ferredoxina.

25.  Antiparasitario de amplio espectro, indicado para disentería
amebiana (Entamoeba histolytica),4giardiasis (Giardia
lamblia y Giardia intestinalis) y helmintiasis (Enterobius
vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides
stercoralis, Ancilostomíase, Trichuris
trichiura, Taenia spp. e Hymenolepis nana).
 Indicada en el tratamiento de infecciones por Blastocystis
hominis, Balantidium coli, Isospora belli y de diarreas causadas
porCryptosporidium parvum (y todas
las especies de Cryptosporidium de acometimento en humanos
 Se ha aprobado el uso de la nitazoxanida para reducir el
impacto del daño celular provocados por rotavirus.
Efectos adversos : orina y semen de color amarillo
fluorescente.
Los efectos secundarios más frecuentemente
observados son básicamente gastrointestinales,
incluyendo dolor abdominal, vómitos y diarrea.
Se han reportado dolores de cabeza con el uso de este
medicamento, otro efecto es tener calor.

26.  Estructura química: Diamidina Aromatica.
- Droga: Isetionato de Pentamidina.
- Grupo: Antimicrobiano. Subgrupo: Antimicotico y Antiparasitario.
- Mecanismo de accion: interfiere con el metabolismo nuclear por inhibición de la síntesis de
ADN, ARN, fosfolípidos y proteínas.
Indicaciones:
a) Droga alternativa para la profilaxis y
tratamiento de la neumonía por
Pneumocistis carinii (NPC) en pacientes
con toxicidad a Trimetoprima –
Sulfametoxazol.
b) Droga alternativa para el tratamiento
de la leishmaniasis visceral y cutanea.
c) Droga de eleccion para el tratamiento
de la fase temprana de la enfermedad
del sueño por Tripanosoma gambiensis
(la Pentamidina fue desarrollada para
tratar esta enfermedad).

27.  Vias de administracion
 Intramuscular: administrar en un musculo grande
- Endovenosa: administrar de forma lenta en 60-120 minutos diluida en dextrosa
al 5 %.
- Inhalada: se administrar cada 4 semanas (en nebulizaciones diluida en 6 ml de
agua). Evitar la exposición de los ojos durante la nebulización (conjuntivitis
química). Puede provocar tos y broncoespasmo cuando por esta vía.
 - Profilaxis y Tratamiento NPC
Profilaxis PCP: 4 mg/kg o 300 mg, una vez al mes.
Tratamiento PCP: 4 mg/kg/dia o 300 mg/dia (14-21 días).
- Tratamiento Leishmaniasis Visceral: 3-4 mg/kg cada 48 horas hasta 10 dosis. Si
es necesario repetir el ciclo.
- Tratamiento Leishmanisis Cutanea: 3-4 mg/kg 1-2 veces por semana.
- Tratamiento Tripanosomiasis: 4 mg/kg c/24 o 48 hs hasta 7 o 10 inyecciones.
 Efectos adversos:
- Toxicidad renal reversible: Se observa hasta en el 30 % de los casos. Se previene
mediante la hidratacion.
- Nauseas y vomitos: 50 % de los casos,
- Trastornos del sentido del gusto,
- Anemia, neutropenia o trombocitopenia: poco frecuentes,
- Hipoglucemia, hiperglucemia o diabetes,
- Alteraciones Electroliticas: Hipocalcemia o hipercalcemia, Hiperkalemia,
Hipomagnesemia, Hiponatremia,
- Pancreatitis,
- Hepatotoxicidad,
- Mareos y debilidad: administrar acostado,
- Sincope, hipotension (sobretodo si es administrado rapidamente) o hipertension,
- Prolongacion del intervalo QT.

28.  Interacciones:
- Toxicidad renal: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
coadministrada con aminoglucósidos, anfotericina B,
cisplatino y vancomicina.
- Toxicidad general: aumenta con didanosina.
- Farmacos que incrementan el QT (antiarritmicos,
quinolonas, eritromicina, antidepresivos triciclicos).
 Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad.
- Prolongación del intervalo QT congénito.
- Bradicardia clínicamente significativa.
 Precaucion:
- Cardiopatias.
- Nefropatias: no requiere ajuste de dosis (pero se
administra de forma diferente).
- Insuficiencia hepatica: no requiere ajuste de dosis.
 Formas farmaceuticas:
- Pentam 300 inyección (EEUU). 300 mg.
- Pentamidina (Argentina). Frasco Ampolla de 300 mg.

29.  El pamoato de pirantel se utiliza en el tratamiento de
infestaciones intestinales por todo tipo de áscaris,
oxiuros y uncinarias.
 Mecanismo de acción: el pirantel actúa estimulando la
liberación de la acetilcolina, inhibiendo la
colintesterasa y estimulando las neuronas
gangliónicas de los parásitos,actuando como un
bloqueando neuromuscular en los helmintos.
 La extensa despolarización en la membrana
helmíntica, produce un aumento de la tensión
muscular con la consiguiente parálisis de los
parásitos y desprendimiento de los mismos de la
pared intestinal. Estos son seguidamente expulsados
con las heces mediante la peristalsis intestinal,

30.  Farmacocinética:
 Administración por vía oral y se absorbe
mínimamente en el tracto digestivo.
 Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan
en un plazo de 1 a 3 horas.
 Parcialmente metabolizada en el hígado,
siendo el 7% de la misma eliminada en la
orina en forma inalterada o como
metabolitos.
 Más del 50% se excreta en las heces sin
alterar

31.  Tratamiento de la ascariasis o tricostrongiliasis:

 Administración oral
 Adultos y niños de más de dos años: 11 mg/kg por vía oral en una sola dosis,
 La dosis máxima es de 1 gramo.

 Tratamiento de la enterobiasis:
 Adultos y niños de más de dos años: 11 mg/kg por vía oral en una sola dosis. Si fuera
necesaria una segunda dosis, esta se deberá llevar a cabo bajo supervisión médica. La segunda
dosis se deberá llevar a cabo a las dos semanas
 La dosis máxima es de 1 gramo.

 Tratamiento de la uncinariasis:

 Administración oral:
 Adultos y niños de más de dos años: se ha utilizado una dosis de 11 mg/kg diaria durante tres
días consecutivos
 Tratamiento de la triquinosis intestinal:

 Administración oral:
 Adultos y niños de más de dos años: la dosis recomendada es de 10 mg/día durante 4 días
consecutivos
 El pirantel puede tomarse con alimentos, jugo o leche, o con el estómago vacío.


32.  Las reacciones adversas más frecuentes durante el
tratamiento con pirantel son de tipo digestivo e
incluyen naúsea/vómitos, anorexia, diarrea y
retortijones o dolor intestinal.
 Se han observado elevaciones pasajeras de las
transaminasas en menos del 2% de los niños tratados
con dosis únicas de pirantel.
 Otras reacciones adversas menos frecuentes son
cefaleas, mareos, somnolencia, insomino, debilidad,
ototoxicidad,neuritis óptica y alucionaciones con
parestesias y confusión

33. Taenia saginata, T. solium, Hymenolepis nana y Diphyllobothrium latum.
 No es activa contra la forma larvaria de T. solium (cisticerco).
 Dosificación y administración
 Hay que masticar a fondo las tabletas antes de tragarlas y arrastrar el
residuo con un poco de agua.
 Adultos: 2 g en forma de dosis única.
 Niños:
 <10 kg: 0,5 g en forma de dosis única.
10-35 kg: 1 g en forma de dosis única.
 A los pacientes con estreñimiento crónico habrá que administrarles un
purgante.
 Las infecciones por H. nana deben tratarse durante siete días
consecutivos: en el caso de los adultos, 2 g el primer día, seguidos de 1
g diario durante seis días.
 Contraindicaciones
 No se conoce ninguna contraindicación de la niclosamida.

34.  Indicado para el tratamiento de infestaciones
por cestodas en humanos
 Fármaco antihelmíntico que bloquea la
absorción de la glucosa por los gusanos
intestinales. interrumpe el ciclo de
la fosforilación oxidativa del gusano, sin
afectar los tejidos humanos.

35.  Embarazo
 No se ha demostrado que la niclosamida tenga efectos
mutagénicos, teratogénicos o embriotóxicos. Las
infecciones intestinales por T. solium deben tratarse
siempre sin demora en vista del riesgo de cisticercosis.
 Efectos adversos
 trastornos gastrointestinales leves.
 Sobredosificación
 Puede ser útil administrar un laxante o un enema. No debe
provocarse el vómito en los casos de posible infección
por T. solium a causa del riesgo de cisticercosis
consecutiva al paso retrógrado de los huevos.
 Conservación
 Las tabletas deben conservarse en recipientes bien
cerrados, al abrigo de la luz.

36.  El praziquantel es un antihelmíntico
antiparasitario de amplio espectro, contra
numerosas especies de cestodos y
trematodos, para tratar la esquistosomiasis
(Schistosoma mansoni, japonicum), y la
cisticercosis, Taenia solium, Hymenolepsis
nanis; fascioliasis.


37.  Se absorbe por via oral en forma rápida y
completa (>80%) cuando se ingiere con
las comidas. Su pico plasmático se alcanza 1 a 3
horas después de su administración.
Metabolismo hepático (fenómeno de primer paso
hepático) y sus metabolitos inactivos, se eliminan
por hidroxilación.
 Su vida media plasmática 1 y 1,5 horas, se
distribuye bien en SNC (por eso se indica en la
neurocisticercosis), y en su mayor parte (>90%)
se elimina por la orina de 24 horas.
 El fármaco también se excreta por la leche
materna, por lo que debe evitarse en la lactancia
durante 3 o 4 días después de su administración.

38.  Enfermedades parasitarias de localización gastrointestinal
y extraintestinal. Esquistosomiasis (S. mansoni, S.
haematobium, S. japonicum, S. intercalatum), cisticercosis.
 Dosificación.
 En esquistosomiasis: 20mg/kg administrados con
las comidas, cada 4 a 6 horas, en un día.
 En cisticercosis de localización cerebral
(neurocisticercosis): 50mg/kg/día repartidos en 2 o 3
tomas durante 15 días.
 Durante este tratamiento es frecuente la aparición de
efectos secundarios sobre el SNC (cefalea, hipertermia,
hipertensión intracraneana, vértigo, debidos a la lisis
parasitaria. En estos casos se aconseja asociar
dexametasona inyectable.
 En fascioliasis: 25mg/kg en 3 tomas en un día.

39. .
 Son en general leves y transitorias.
 GI : náuseas, vómitos, diarrea, dolores abdominales de tipo cólico,
mareos, vértigo, prurito, reacciones alérgicas cutáneas, fiebre.
 En las localizaciones cerebromeníngeas puede provocar irritación,
congestión y edema cerebral con hipertensión intracraneana.
 Precauciones y advertencias.
 Debido a que durante el tratamiento se pueden presentar mareos y
somnolencia, el paciente no debe manejar vehículos ni maquinarias que
exijan un grado de vigilancia o alerta.
 En pacientes con insuficiencia renal o hemodiálisis es
aconsejable emplear una dosis de carga inicial igual a la de los sujetos
normales.
 Contraindicaciones.
 Embarazo y lactancia. En cisticercosis ocular no se aconseja su empleo
porque puede producir graves lesiones en la córnea, con pérdida de la
visión. Insuficiencia hepática severa.

41.  Fármaco semisintético de una familia de lactonas macrocíclicas
con propiedades antiparasitarias (helmintos y ectoparásitos)
La ivermectina es una mezcla 80:20 de avermectina B1a y B1b,
que son lactonas macrocíclicas producidas por
la actinobacteria Streptomyces avermitilis.
 Es usada como antiparasitario,y antifilárico
 La actividad microfilaricida frente a Wuchereria bancrofti,4 Brugia
malayi, Loa loa y Mansonella ozzardi.
 Es microfilaricida también frente a Onchocerca volvulus,6 siendo
el fármaco de elección hoy día en las infecciones dérmicas y
oculares.
 En la actualidad se está utilizando en los programas de
quimioterapia masiva para controlar la oncocercosis en las zonas
endémicas.
 Es eficaz frente a Strongyloides stercoralis,6 incluso en pacientes
inmunodeficientes, contra la larva migratoria cutánea.

42.  Se usa como una opción por vía oral para el
tratamiento en pacientes con escabiosis o
con acarosis. También se usa por vía oral
para eliminar la pediculosis pero además la
aplicación externa de soluciones al 8% en
lociones o jabones con Ivermectina también
es un tratamiento eficaz en este caso.

43.  Se absorbe por vía oral, con un tiempo máximo
de unas 4 horas.
 Es metabolizada ampliamente y su semivida es
de unas 12 horas, es excretada por las heces y la
orina.
 Actúa sobre nervios y células musculares
del parásito.
 Pasa a la leche materna.
 REACCIONES ADVERSAS :hipotensión ortostática,
que se ha relacionado con el número de
microfilarias eliminadas, prurito, edema,
cefaleas, infadenopatías, artralgias y mialgias.

44.  „Fármacos para la profilaxis: PROGUANIL
 „ Fármacos para la prevención de recaídas de paludismo por
formas latentes tisulares y hepáticas de P. Vivax o P. Ovale:
PRIMAQUINA.
 „ Fármacos Esquizonticidas(Curación clínica o supresiva):
 CLOROQUINA, QUININA, QUINIDINA, MEFLOQUINA,
 ATOVAQUONA, ARTEMISININ.
 „ Fármacos antipalúdicos antifolato: PIRIMETAMINA,
 TRIMETOPRIMA
 „Fármacos antipalúdicos antibacterianos: TETRACICLINAS

45.  „„Tratamiento del Paludismo Falciparum, en regiones donde existen
 cepas de Plasmodium Falciparum multiresistentes o cloroquino--
 resistente, por sus propiedades de esquizonticidas hemáticos..
 „DOSIS: QUNINA: Adultos, vía oral : 600 mkg cada 8 horas, por 3 a 7
 días. Niños: 10 mg/kg, cada 8 horas durante 3--7 días.
 Vía i.v., Adultos y niños: solamente en pacientes severamente
 afectados. 10 mg/kg, infusión lenta en dextrosa al 5 % (evita
 hipoglucemia e hipotensión severa)., durante 4 horas. Puede repetirse
 cada 8--12 horas. La via i.v debe suspenderse tan pronto el paciente
 pueda ser tratado por via oral.
 „QUINIDINA: Vía i.v. Solo si no se dispone de Quinina y con monitoreo
 ECG. , y en casos graves: 15 mg/kg (dosis de carga) en infusión lenta
 de 4 horas. Luego 7,5 mg/kg cada 8 horas, hasta que el paciente pueda
 recibir quinidina por via oral.

46.  „ EFECTOS ADVERSOS:
 Después de 3 días de tratamiento frecuentemente
 aparecen síntomas de cinconismo leve o moderado: cefaleas, visión borrosa,
 tinnitus, nauseas, diarrea, trastornos auditivos, hipotensión ortostática,
 ceguera nocturna. Hipoglucemia (por hiperinsulinismo) que debe tratarse de
 urgencia con glucosa i.v. Alteraciones de la función renal e IRA..
 „Sobredosificación: Tinnitus, vértigo, disminución de la audición y sordera
 (que puede ser permanente). Efectos quinidínicos cardiotóxicos: hipotensión
 grave, arritmias, angina, taquicardia ventricular, nauseas, vómitos intensos,
 dolor abdominal.
 „Alternativa: Tetraciclina durante 7 días a dosis plenas, si se debe suspender el
 tratamiento con quinina o quinidina.
 „ CONTRAINDICACIONES:
 Hipersensibilidad conocida. Anemia
 hemolítica o hemólisis manifiesta. Pacientes con neuritis óptica o tinnitus.
 Paciente con arritmias cardiacas.
 „Embarazo: efecto abortivo. Debe evaluarse el peligro de muerte de la madre.

47. Droga antimalárica químicamente diferente de
la cloroquina por poseer un grupo OH en la
cadena terminal

48.  Administración oral
 Absorción GI
 Pico plasmático 2-4 hs
 [Plasmática] 34 y 79 ng/ml
 Gran volumen de distribución.
 Se distribuye en tejidos especialmente los que contienen melanina.
 La vida media de eliminación plasmática fue de 32 ± 9 días luego de la
administración oral del medicamento.
 Eliminacíon vía urinaria
 Indicación MALARIA
 Enfermedades autoimunes
 Efectos adversos visuales irreversibles estrechamiento de las arteriolas,
lesiones maculares, palidez del disco óptico, atrofia óptica y
pigmentación irregular
 Cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos opacos
del epitelio) exámenes oftalmológicos iniciales y periódicos.

49. Prevención de la malaria en los adultos se toman dos tabletas una vez a la semana el
mismo día cada semana.
La primera dosis se toma 1-2 semanas antes de viajar a un área donde la malaria es común
y luego se continúa con las dosis durante 8 semanas después de la exposición.
Para el tratamiento de los ataques agudos de la malaria en los adultos se toman 4 tabletas
de inmediato, seguido por 2 tabletas 6 a 8 horas después y luego dos tabletas al día por
los próximos 2 días.

50.  Antiprotozoario, antimalárico.
 MECANISMO DE ACCIÓN
 Pertenece a una nueva clase terapéutica , el efecto
metabólico fundamental de tal bloqueo es la inhibición de
la síntesis de ácidos nucleicos y ATP.
 El lugar de acción parece ser el complejo citocromo bc1
(complejo III).
Inhibidor potente y selectivo de la cadena de transporte
de electrones mitocondrial en eucariotas y en una serie de
parásitosprotozoos.
 INDICACIONES
 - [NEUMONIA POR PNEUMOCYSTIS CARINII] (PCP):
tratamiento agudo de la neumonía, de carácter leve o
moderado, producida por Pneumocystis carinii
(Pneumocystis jirovenci) en pacientes intolerantes al
tratamiento con cotrimoxazol.

51.  - Absorción: La biodisponibilidad de atovacuona es
mayor cuando se administra con alimentos que en
ayunas.
 - Distribución: compuesto altamente lipofílico con
una baja solubilidad en agua. Su unión a proteínas
plasmáticas es del 99,9%.
 - Metabolismo y eliminación: En voluntarios sanos no
existe evidencia de que la sustancia sea metabolizada
y la excreción de atovacuona en orina es
insignificante, siendo predominantemente excretada
de forma inalterada en heces (>90%).
 En voluntarios sanos y en pacientes VIH positivos,
atovacuona presenta una semivida de 2 a 3 días.

52.  Vía oral:
- Adultos: 750 mg/12 h (5 ml por la mañana y 5
ml por la noche) durante 21 días.
- Niños: No se ha estudiado la eficacia clínica.
- Normas para la correcta administración:
importante ingerir con los alimentos la dosis
completa de atovacuona prescrita.
 La presencia de alimentos, especialmente de
alimentos de alto contenido en grasa, incrementa
al doble o al triple la biodisponibilidad del
producto. La solución oral se debe tomar
directamente, sin diluir.

53.  Los pacientes incluidos en los ensayos clínicos con
atovacuona han presentado, a menudo,
complicaciones debidas a la enfermedad avanzada
producida por el virus de la inmunodeficiencia humana
(VIH), por lo que es difícil evaluar la relación causal
entre las reacciones adversas y atovacuona.
- Gastrointestinales: (>10%): [NAUSEAS]. (1-10%): [DIARREA],
[VOMITOS]
- Cutáneas: (>10%): [ERUPCIONES EXANTEMATICAS].
- Neurológicas: (1-10%): [CEFALEA], [INSOMNIO].
- Hepatobiliar: (1-10%): [INCREMENTO DE LOS VALORES DE
TRANSAMINASAS]. (- Sanguíneas: (1-10%): [ANEMIA],
[NEUTROPENIA].
- Metabólicas: (1-10%): [HIPONATREMIA].
- Generales: (1-10%): [FIEBRE].
LACTANCIA
Se desconoce si atovacuona se excreta en la leche humana y
sus posibles efectos en el lactante, por lo que se recomienda
suspender la lactancia materna o evitar la administración de
este medicamento durante el periodo de lactancia.