FARMCOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA DE LOS MEDICAMENTOS TÓPICOS
neurofarma.pptx
1. UMAE 25 MTY NL
Dra. Dalia J. Cabanillas
Residente de tercer grado.
Módulo. Neuro
anestesiología
2. AGREGAR UN PIE DE PÁGINA 2
Los agentes anestésicos producen
alteraciones reversibles,
que son dependientes de la dosis, en
bastantes aspectos de
la fisiología cerebral, incluidos el FSC; el
índice metabólico
cerebral (IMC) y las funciones
electrofisiológicas (EEG y
respuestas evocadas)
3. AGREGAR UN PIE DE PÁGINA 3
El IMC está influido por varios
fenómenos en el medio neuroquirúrgico,
incluido el estado funcional del sistema
nervioso, los fármacos anestésicos y la
temperatura.
4. Carrillo Esper, Castelazo AJ (2007). Neuroanestesiología y cuidados intensivos neurológicos. 1° edición Alfil.
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Cuando se administran barbitúricos hasta el punto
de la supresión del EEG se produce una depresión
del FSC y del IMC uniforme y global en todo el
cerebro.
El FSC y el CMRO2 se reducen aprox. 30%
Disminuye la PIC. Conservan la autorregulacion c.
USO EN NEUROANESTESIO.
Hipertensión intracraneal secundaria a
edema vasogénico
Protección cerebral
Terapia electroconvulsiva (metohexital)
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Muy liposoluble, atraviesa fácil la BHE.
Cuando se produce una supresión completa del EEG por altas
dosis, el FSC y el IMC se reducen un 50%.
Disminuye el CMRO2.
Indicación: tratamiento de hipertensión intracraneal grave.
Mantiene la autoregulacion intracraneal y la reactividad al CO2.
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• Efecto similar al de los barbitúricos. Disminuye el
FSC entre un 53 y 79%.
• El IMC se redujo un 48-58%.
• Al reducir el FSC disminuye el VSC y la PIC de
manera secundaria.
• Mantiene la autoregulación cerebral y la reactividad
al CO2.
• Útil en el tto epiléptico.
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• Su efecto también es similar al de los
barbitúricos.
• Reduce el FSC en 34%
• Reduce el IMC en 45%
• Disminuye la PIC sin producir disminución de
la PPC en pacientes con tumores
intracraneales y pacientes con TCE.
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Efecto
vasodilatador
directo y
aumento de
FSC
El aumento del
FSC eleva la PIC
Depresión del
metabolismo
dependiente
de la dosis
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Sevoflurane
• Disminuye la PAM y la velocidad de FSC con
aumento en la RCV
• Gran vasodilatación y constriccion arteriolar
• Induce descargas tipo convulsivo, este efectose
potencia con la hipocapnia.
• Induccion rápida tiene mayor riesgo de
desencadenar actividad epileptiforme
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Desflurane
• Menos liposoluble, cinética mas rápida, baja
potencia.
• Disminución de la actividad eléctrica cortical a partir
de 1.2 CAM
• No tiene actividad epileptiforme
• Disminuye el IMC con aumento del FSC y la PIC
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Los opioides tengan un efecto relativamente
escaso sobre el FSC y el IMC en el sistema
nervioso normal no estimulado. Cuando se
producen cambios, el patrón general es el de
reducciones modestas tanto del FSC como del
IMC
Dosis altas: reducen el FSC y el CMRO2.
PIC: no produce cambios o la disminución
es mínima.
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Sufentanil
• Muy liposoluble, atraviesa fácilmente la BHE.
• Es dosis dependiente puede tener cambios
mínimos o ninguno en la FSC e IMC.
• produce aumento transitorio de la PIC si se
administra en bolo (10 mcg/kg), por vasodilatacion
cerebral provocada por disminución de la PAM.
14. AGREGAR UN PIE DE PÁGINA 14
Remifentanilo
• En condiciones de normocapnia y de mantenimiento
de la PPC, el remifentanilo no aumenta el flujo
sanguíneo cerebral ni la PIC
• El uso en bomba de infusion continua provee mejor
estabilidad hemodinamica, en comparación con la
administración en bolos.
15. AGREGAR UN PIE DE PÁGINA 15
Eeg: causa disociación entre el sistema
talamocortical y el sistema límbico
• Aumenta la PIC por aumento del FSC y la PAM
• Puede aumentar la producción de LCR.
• La PIC aumenta en pacientes con padecimiento
intracraneal
16. AGREGAR UN PIE DE PÁGINA
16
Efecto neuroprotector debido a su intervención
en el metabolismo del glutamato y liberación
de noradrenalina en el hipocampo
Beneficio en procedimientos
neuroquirúrgicos con alto riesgo de isquemia
Útil en sedacion y analgesia en cirugías con
paciente dormido-despierto-dormido
17. Midazolam
AGREGAR UN PIE DE PÁGINA 17
Se une al receptor GABA, en la subunidad alfa.
Disminuye el CMRO2 Y FSC.
EFECTO PROTECTOR EN CASO DE ISQUEMIA CEREBRAL
Diazepam
• Liposoluble, atraviesa la BHE
• En pacientes con PIC elevada debe evitarse una
sedacion excesiva, hipercapnia por hipoventilación
• Puede incrementar la presión del LCR y la
resistencia a la absorción
• Su vida ½ de eliminación de 24-57 hr limita su uso
en pacientes neuroquirúrgicos donde un despertar
rápido es importante
• Estabilidad hemodinamica
• Disminuye el CMRO2
• Tratamiento eficaz en estado epileptico
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Disminuye el CMRO2
dependiente
Efecto estabilizador de la
membrana. Disminuye el
FSC 24%, IM 20% y la
PIC
Dosis elevadas pueden
provocar crisis epiléptica
(concentración >5-10
mcg/ml)
19. AGREGAR UN PIE DE PÁGINA 19
Efecto modulador
sobre el VEFG (en
células tumorales y
de la BHE)
Modulación del
acido araquidónico
mediante inhibición
de la FA2
Disminuye ka
perfusión cerebral
en el tumor y la
corteza contralateral
Aumenta la
reabsorción de
proteínas
plasmáticas por las
células tumorales
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Disminuyen la velocidad de formación del LCR
• Acetazolamida disminuye un 50% la
vasoconstricción arteriolar
• Espironolactona: disminuye la entrada de Na y la
formación de LCR
• Furosemide: transporte de Na, K 2Cl.
• Manitol. Disminuye el flujo de los plexos coroideos,
aumenta la osmolaridad, disminuye la PIC.
22. AGREGAR UN PIE DE PÁGINA 22
Cabeza neutra para abordaje frontal,
temporal o parietal.
Se debe cuidar la rotación excesiva por
obstrucción del drenaje venoso al
cerebro
Utilizar almohadillas en rodillas y tobillos.
23. AGREGAR UN PIE DE PÁGINA 23
• Abordajes parietal, occipital y de fosa posterior.
• Utilizar un rollo axillar para evitar lesion de plexo
braquial.
• Cambios hemodinamicos: disminucion del volume
sanguineo, GC y aumento de RVS y RVP.
• Posibilidad de disminucion del flujo venoso yugular y
aumento de la RVY y la PIC.
24. AGREGAR UN PIE DE PÁGINA 24
Útil para cirugía de columna, abordaje
occipital, fosa posterior y cirugias de
craneosinostosis.
• Se debe vigilar el monitoreo al momento de rotsr al paciente y
cuidar la extubación accidental.
• Una vez en prono se coloca una almohadilla o cabecera de
foam, vigilando la compresión orbitaria, la presión sobre los
labios o barbilla.
• Cuidar puntos de presión.
• Disminuye el retorno venoso y el VS por aumento de la PIA
causando disminución del GC, disminución de la FEVI y el IC.
• Disminución de atelectasia por apertura de la zona dorsal de
los pulmones, optimiza la V/Q y mejora la oxigenación.
25. AGREGAR UN PIE DE PÁGINA 25
La extremidad superior en el lado inferior
del cuerpo se fija con el reposabrazos y se
coloca entre la mesa de operaciones y el
cabezal.
La articulacion del hombre de lado inferior
se coloca con ligeraflexion del codo para
evitar lesiones.
El retorno venoso desde las extremidades
inferiors se mantiene levantando la parte
superior del cuerpo del paciente y
colocandolo en posicion de navaja.
27. AGREGAR UN PIE DE PÁGINA 27
Útil para acceso a estructuras de la fosa
posterior o línea media
• Piernas lo mas alto posible con almohadillas
debajo de las rodillas
28. Cottrell, J.E,.& Md. P.P (2016). Cottrell and Patel´s Neuroanesthesia: Expert consult: Online and print (6th ed.).
Elsevier
Raul Carrillo Esper, (2007). Neuroanestesiologia y cuidados intensivos neurológicos. México, DF. Editorial Alfil,
S.A de C.V
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Hinweis der Redaktion
Acoplamiento flujo-metabolismo cerebral. La actividad sináptica produce liberación de glutamato, activación de los receptores glutamatérgicos
y entrada de calcio en las neuronas. Esto da lugar a la liberación de ácido araquidónico (AA), prostaglandinas (PG) y óxido nítrico (NO).
La actividad metabólica genera adenosina y lactato. Todos estos factores conducen a dilatación vascular. El glutamato también activa los receptores
de glutamato metabotrópicos (mGluR) de los astrocitos y causa la entrada de calcio, la activación de la fosfolipasa A2 (PLA2), y la liberación de AA y
ácido epoxiecosatrienoico (EET) y prostaglandina E2 (PGE2). Estos dos últimos metabolitos del AA contribuyen a la dilatación. Por otra parte, el AA también
puede metabolizarse hasta ácido 20-hidroxieicosatetranoico (20-HETE) en el músculo liso vascular. El 20-HETE es un potente vasoconstrictor.
Sin embargo el cerebro es un mal conservador de energía, con nulas reservas de oxigeno. Su capacidad para almacenar la energía producida por los sustratos es consumida en 3 min.