1. ANESTESICOS LOCALES
Dra Olga Lucia Morales
Anestesióloga
Especialista en Dolor y Cuidado
Paliativo

2. GENERALIDADES
• Bloquean de manera temporal y reversible
• Suprimen la sensibilidad
• Especialmente la dolorosa
• Sin perder la conciencia del paciente

3. ANESTESICO IDEAL
• Acción selectiva
• Rápido inicio de acción
• Reversible y duradera
• Baja o nula absorción
• Mínima toxicidad local
• Baja hipersensibilidad

4. HISTORIA
• Planta nativa , Erythroxylon Coca.
• Sensación de bienestar .
• 1884 se introdujo este fármaco.
• Cocaína anestésico local .
• Propiedades irritantes.
• 1905, Einhorn introdujo la procaina.
• 1943 , Lofgren introdujo la Lidocaína.

5. ESTRUCTURA QUIMICA
• Porción lipofilica (anillo de benzeno
insaturado )
• Porción hidrofilica (amida terciaria y aceptor
protónico).
• Cadena conectora de carbohidrato.
• La unión de esta cadena con l a porción
lipofilica.
• Puede ser un ester (-CO-) o amida (-HNC-).

6. MECANISMO DE ACCION
• Bloqueo de la conducción impulso nervioso.
• Impide el paso de los iones de sodio.
• Estado inactivado de cierre.
• Unión a receptores específicos e internos .
• Bloqueo de los canales en la porción externa .
• Disminución de la velocidad de
despolarización.

7. MECANISMO DE ACCION
• Disminuyen la velocidad de despolarización
• No alcanza el umbral.
• No se desencadena potencial de acción.
• El impulso no se propaga.
• No alteran el potencial de reposo
• Ni el potencial de umbral .
• Sales hidrocloradas.

8. CLASIFICACION DE FIBRAS NERVIOSAS
• Mielinizadas
• No mielinizadas

9. MIELINIZADAS
• Tipo A (Mielinizada).
Alfa ( propiocepciòn, motora grande)
Beta (motora pequeña, tacto ,presión)
Gama (tono muscular)
Delta (temperatura y dolor)

10. • Fibras B (Mielinizada)
Autónoma pre ganglionar
• Fibras C ( No mielizada)
Dolor sordo
Temperatura
Tacto

11. BLOQUEO DE LA FIBRAS
• Se bloquean primero las sensitivas.
• Se bloquea primero las mielinizadas.
• Se bloquea las de diámetro pequeño .
• Las mas fáciles de bloquear son las B .

13. DISEMINACION DEL ANESTESICO
LOCAL
• Tronco nervioso
Haz superficial
Haz nuclear
• Bloqueo proximal inicial
• Bloqueo distal o tardío

14. FARMACOCINETICA
• Pka
• Liposoluble no ionizada
• PH fisiológico
• Esto determina la mala anestesia en acidosis
• Por episodios de infección

15. FARMACOCINETICA
• La depuración se produce :
Amida : Enzimas hepáticas microsomicas
Ester : Hidrólisis
• Depuración pulmonar de primera vuelta :
Lidocaína , bupivacaina y prilocaina .

16. FARMACOCINETICA
• La potencia de los anestésicos :
Liposolubilidad
• El inicio de acción :
Lo determina el Pka
• La duración del efecto :
Unión a proteínas.

17. ESTERES
• Procaina
Inicio rápido, duración de 45-60 min
• Clorprocaina
Inicio rápido , duración 30-45 min
• Tetracaina
Lento, duración 60-180 min

18. AMIDAS
• Lidocaína :
Inicio rápido , 60 – 120 min
• Mepivacaina:
Inicio lento , 90-180 min
• Bupivacaina:
Inicio lento, 240-480 min
• Etidocaina:
Inicio lento, 240-480 min

19. AMIDAS
• Prilocaina:
Inicio lento , 240-480 min
• Ropivacaina:
Inicio lento , 60 – 120 min

20. USO DE VASOCONSTRICTORES
• Disminuir la absorción sistémica
• Aumentar la duración .
• Disminuir el sangrado en el sitio de
intervención.

21. NO USO DE VASOCONSTRICTORES
• Pacientes Vulnerables : Arritmia cardiaca, angina
de pecho , HTA , insuficiencia uteroplancentaria
• Localización periférica :
Orejas
Pene
Dedos
Punta de nariz

22. EFECTOS SECUNDARIOS
• Toxicidad Sistémica
• Neurotoxicidad
• Cardiotoxicidad
• Reacciones alérgicas

23. TOXICIDAD SISTEMICA
• Concentraciones plasmáticas elevadas.
• Inyección intravascular accidental
• Absorción sistémica depende :
- dosis inyectada
- vascularidad del sitio de inyección
- inclusión de vasoconstrictor

24. DOSIS TOXICA
• Lidocaína :
Sin epinefrina : 3- 5 mg/Kg
Con epinefrina: 5-7 mg/Kg
• Bupivacaina:
Sin epinefrina: 1- 2mg /Kg
Con epinefrina : 2- 3 mg / Kg

25. TOXICIDAD EN EL SNC
• Inquietud
• Vértigo
• Acufenos
• Sabor metálico
• Habla farfullante
• Convulsiones tonico-clonicas
• Apnea
• Muerte

26. CONVULSIONES
• Oxigeno suplementario.
• Hiperventilación pulmonar
• Diazepam dosis 0.1 mg/Kg
• Tiopental 0.5-2 mg/Kg
• Uso de relajantes musculares , después de l a
intubación de la tráquea.
• La mas neurotóxica es la Lidocaína

27. SISTEMA CARDIOVASCULAR
• Es mas resistente a los efectos
• Se produce hipotensión profunda
• Depresión miocárdica directa
• Prolongación de l PR .
• Ensanchamiento del QRS .
• La bupivacaina es mas cardiotoxica

28. TOXICIDAD SELECTIVA CARDIACA
• La bupivacaina.
• Hipotensión brusca
• Arritmias cardiacas ( taquicardia ventri y
fibrilación, bloqueo A-V)
• El embarazo aumenta la sensibilidad.
• La bupivacaina es de entrada rápida y salida
lenta.
• La lidocaína(entrada rápida y salida rápida)-

29. METAHEMOGLOBINEMIA
• La prilocaina produce metabólico.
• Ortotololuidina .
• Convierte la hemoglobina en
metahemoglobina
• Revierte con azul de metileno 1-2 mg /kg iv

30. NEUROTOXICIDAD
• No son neurotóxicos a dosis recomendadas.
• Clorprocaina no IV y no aracnoidea.
• Presencia de bisulfito de Na .
• Agente neurotóxico , antioxidante.
• Las presentaciones actuales no lo contienen.

31. REACCIONES ALERGICOS
• Menos del 1% de reacciones adversas .
• Anestésicos tipo Ester.
• Metabolismo relacionado .
• Acido Para amino benzoico
• Metil parabeno .
• Preservantes de las formulas comerciales.
• No existe una sensibilidad cruzada

32. USOS CLINICOS
• Impedir arritmias
• Tratar arritmias.
• Atenuar respuestas presoras, con la
intubación y extubación.
• Reducir la tos durante la extubación e
intubación

33. USOS CLINICOS
• Anestesia tópica
• Anestesia local o infiltración subcutánea.
• Anestesia intravenosa.
• Bloqueos nerviosos : central o periférico.

34. GRACIAS

35. NUEVOS ANESTESICOS
• Ropivacaina.
• Levobupivacaina.
• Samederina.