Estrogenos

2.  Son hormonas endógenas que tienen
acciones fisiológicas
Contiene
Anillo
fenólico A
Grupo
hidroxilo en
el carbono 3
Cetónico en
posición 17
del anillo D
Biosíntesis
Provienen de la
androestenediona o de la
testosterona
Se por aromatización
del anillo fenólico A
MONOOXIGENASA
Cytocromo p450

3. Acciones fisiológicas y farmacológicas
Acciones en
el desarrollo
-Características sexuales secundarias en niñas.
-Estimulo crecimiento y desarrollo de la vagina,
útero, trompas de Falopio y mamas.
-Proliferación del vello axilar y púbico
-Pigmentación de la región
genital e hiperpigmentacion de
los pezones y las areolas (1
trimestre
-en varones la deficiencia
disminuye el crecimiento puberal
Control
neuroendocri
nológico del
ciclo
menstrual
-LH y FSH regula el crecimiento y la maduración
del folículo de Graff en el ovario y la producción
de estrógenos y progesterona, la cual inicia la
regulación retroalimentaría que actúa en la
hipófisis y el hipotálamo
-actúa en la hipófisis para
controlar la amplitud de los pulso
de gonadotropina
- Amplitud de los pulsos de la
GnRH (hipotálamo )
Efectos
metabólicos
-Metabolismo de minerales, lípidos, carbohidratos
y proteína en tejidos como hueso, endotelio de
vasos, hígado, SNC, S. inmunitario, vías
gastrointestinales y corazón
-Masa ósea: regulas los
osteoblastos e incrementan la
síntesis del colágeno tipo I
-Lípidos: > triglicéridos y <
niveles séricos totales de
colesterol

4. ESTROGENOS ESTEROIDES
Estradiol Dosis: 2 mg/24 h VO
Vida de eliminación: 1 h
Indicaciones: insuficiencia ovárica, tratamiento hormonal en menopausia
Contraindicaciones: cáncer de endometrio, mama, ovario
Teratógeno
Excreta: orina
Valerato de
estriadol
Dosis: 2mg/24 h
Vida de eliminación: 1 h
Indicaciones: tratamiento hormonal en menopausia
Contraindicaciones: cáncer de mama, hiperplasia de endometrio,
tromboembolismo venoso
FDA: X
Excreta: orina
Etinilestrad
iol
Dosis: 0.02 a 0.05 mg/día
Indicaciones: tratamiento en postmenopáusica, hipogonadismo, cáncer de
próstata
Contraindicaciones: cáncer mama , útero
Excreta: heces

5. COMPUESTOS NO ESTEROIDES
Dietilestilbestrol Dosis: 15 mg/día VO
Vida de eliminación: 24 h
Indicaciones: tratamiento hormona, carcinoma de
próstata
Contraindicaciones: cáncer de mama, hemorragia
vaginal
FDA: X
Excreta: orina, heces
Bisfenol A se usa de manera generalizada en la producción de
plásticos
Genisteina Fitoestrogeno
-se encuentra presente en la semilla de soja, como
aglucona o como conjugados glucosílicos
-la unión a receptores de hormonas y a enzimas
metabolizantes de hormonas

6. Receptor estrogénico α
 Aparato reproductor de
la mujer: útero, vagina,
ovarios.
 Glándula mamaria
 hipotálamo
 Células endoteliales y
músculos de fibra lisa e
vasos.
Receptor estrogénico β
 Próstatas y ovarios
 Pulmón
 Encéfalo
 Huesos
 Vasos
Interactúan con receptores
nucleares
ESR1 = Receptor estrogenico α
ESR 2 = Receptor estrogenico β

7. Son activados por ligando
Aumenta o disminuyen la
transcripción de genes
destinatarios
Penetran la células por
difusión pasiva a través
de la membrana
plasmática
La hormona se liga a un
receptor estrogenito en
el núcleo
Reacciones Adversas
Acciones
carcinogé
nicas
-Inducen aparición de tumores de las mamas,
útero, testículos, huesos y riñones.
-Combinación estrógenos-progesterona
incremento en 24% el riesgo total de cáncer
mamario
Metabolis
mo y
aparato
cardiovasc
ular
-incremento de padecer enfermedad
tromboembolica
-mujeres con cardiopatía coronaria: adición de
E y P incrementa el riesgo de infarto no
mortal del miocardio
-protégenos merman las acciones favorables de
los estrógenos, incrementando los niveles de
colesterol en la biliar, enfermedad vesicular
Efectos
adversos
-Nauseas, vómitos
-Hipersensibilidad y edema de las mamas
-Migraña

8. Aplicaciones Terapéuticas
Hemoterapia contra la menopausia
Aplacamiento de síntomas
vasomotores (bochornos,
escalofríos, sudación
inapropiada)
Prevención de fractura de
huesos (osteoporosis
debido a la perdida de
masa ósea)
Sequedad vaginal y atrofia
de vías urogenitales
Enfermedad
cardiovascular: no se usa
Régimen hormonales
en la menopausia
Agrava la
incidencia de
carcinoma
endometrial
Utiliza un progestágenos para limitar la
hiperplasia endometrial por estrógenos
Acetato de
medroxiprogesterona (MPA)

9. Son compuesto de acciones histoselectivas
 Actividad estrogenica: huesos, encéfalo e
hígado (homoterapia en posmenopausicas)
 Actividad antagonista: mama y endometrio
(carcinogénesis)
 Tamoxifen
 Raloxifen
 Toremifen
 Se diferencian de SERM por
ser antagonistas puros.
 Clomifen
 Fulvestrant

10. Tamoxifem
-Inhibe la proliferación
de células de cáncer
de mama
-Posee efecto contra la
resorción ósea
(<incidencia de
fracturas)
Riesgo de
 Trombosis de
venas
profundas
 Embolia
pulmonar
 Carcinomas
endometrial
Efectos adversos
 Bochornos
 Cataratas
 Nauseas
Dosis = 10-20 mg/12 h ó 20-
40 mg/24 h
Concentración máxima =
4- 7 h
Excreta: por heces
Vida de eliminación = 7 a
14 días
FDA = D
Raloxifem
-Agonista estrogenico en huesos
-Disminuir los niveles de colesterol
total y de LDL
-Antiproliferativo en tumores
mamarios
Efectos adversos
 Bochornos
 Calambres en
extremidade
s pélvicas
 Embolia
pulmonar
 Trombosis
venosa
profunda
Riesgo de
Dosis = 60 mg/24 h
Excreta: heces por secreción biliar, orina
Vida de eliminación = 5 días

11. Clomifeno
-Inhibición de las neuronas gonadotropinas de
la hipofisaria
-agrandamiento del ovario induciendo la
ovulación (amenorrea, síndrome de ovariopoli
quístico)
-Acción totalmente antiestrogenica
-inhiben la proliferación de células
para canceres mamarios resistentes a
tamoxifen
Fulvestrant
Dosis = 50 mg/24 h – 100 mg/24 h
Concentración máxima = 6 h
Excreta: por heces
Vida de eliminación = 5 a 7 días
FDA = X
Efectos
adversos
Bochornos
Embarazos
múltiples
Quiste ováricos
Visión borrosa
Dosis = 500 mg 1/mes + 500 mg dos
semanas despues
Concentración máxima = 7 días
Excreta: por heces - orina
Vida de eliminación = 50 dias