Anestesicos locais
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ANESTESICO LOCAL
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Anestesicos locais
- 2. Composição da Fibra Nervosa
- 3. Mielinização
- 5. Tipos de Fibras Nervosas Classificação Diâmetro (µ) Mielina Condução (m/seg) Função A (Alfa e Beta) 6-22 + 30-120 Motor e Propicepção A (Gama) 3-6 + 15-35 Tônus Muscular A (Delta) 1-4 + 5-25 Dor, Toque e Temperatura B <3 + 3-15 Pré-ganglionar Simpática C 0,3-1,3 - 0,7-1,3 Pós-ganglionar Simpática
- 6. Fisiologia da Fibra Nervosa • Potencial de repouso -60 a -70 mV • Gradiente de K+ de 10X (potencial de -90mV) • Na/K ATPase • Lei do “tudo ou nada”: geração e propagação
- 8. Canal de Na+ • Formas Repouso (fechado) Aberto Inativo • Passagem de 107 ions/seg • Anestésico local: formas aberta e inativa
- 9. Potencial de Membrana e o Canal
- 11. Estrutura Geral
- 12. Mecanismo de Ação • Teria da expansão lipídica • Teoria da modulação do receptor • Ação uso-dependente • Ação dependente do tipo de fibra • Teoria do comprimento crítico • Bloqueio de 3 nódulos de Ranvier •↓ Condutância em 80%
- 13. Propriedades • ↑ Lipossolubilidade ↑ Penetração neuronal ↑ Absorção lipídica ↑ Potência • Ligação Proteica Apenas a droga livre é ativa • Isômeros Levógiros são menos tóxicos e potentes
- 14. Solução Não Ion Sangue Ion Membrana Citoplasma Não Ion Canal de Na+ Alteração nas Formas
- 15. Taquifilaxia • Repetidas dose do mesmo anestésico diminuem a eficácia • Dependente da dose e do intervalo • Acompanhada pela eliminação da droga dos nervos e da pele • Não ocorre quando repetição é feita em intervalos curtos e a dor não se manifesta
- 16. Potência Relativa Nervo Periférico Espinhal Peridural Bupivacaína 3,6 9,6 4 Lidocaína 1 1 1 Clorprocaína Nd 1 0,5 Mepivacaína 2,6 1 1
- 17. Propriedades Físico-Químicas Amidas pKa Ionização Coef Partição (Lipossolubilidade) Ligação Proteica Bupivacaína 8,1 83 3420 95 Levo-Bupi 8,1 83 3420 95 Etidocaína 7,7 66 7317 94 Lidocaína 7,9 76 366 64 Mepivacaína 7,6 61 130 77 Prilocaína 7,9 76 129 55 Ropivacaína 8,1 83 775 94
- 18. Propriedades Físico-Químicas Ésteres pKa Ionização Coef Partição (Lipossolubilidade) Ligação Proteica Clorprocaína 8,7 95 810 Nd Procaína 8,9 97 100 6 Tetracaína 8,5 93 5822 94
- 19. Solução do Anestésico Local • ph entre 3,9 e 6,47 • pKa entre 7,6 e 8,9 • Menos de 3% na forma lipossolúvel
- 20. Aditivos Epinefrina • ↑ Duração do bloqueio • ↑ Intensidade do bloqueio • ↓ Absorção sistêmica • Efeito anlagésico intrínseco por ação nos receptores α-2adrenérgicos no SNC
- 21. Aditivos α-2 Agonistas • Ação em receptores espinais e supra-espinhais • Condução das fibras A e C • Sinergismo de ação com anestésicos locais • Não aumenta toxicidade do anestésico local
- 22. Aditivos Opióides • Administração no neuroeixo : analgesia por inibição da fibra C Sinergismo ↑ Intensidade ↑ Duração Não causa toxicidade • Administração no nervo periférico: Ausência de benefício
- 23. Aditivos Alcalinização • ↓ Latência • ↓ Duração • ↑ Formas lipossolúveis • Alcalinização acima de pH 6,05 a 8 pode causar precipitação da droga
- 24. Efeitos da Adição de Epinefrina Nervo Periférico ↑ Duração ↓ Nível Sangüíneo (%) Bupivacaína + 10-20 Lidocaína ++ 20-30 Ropivacaína -- 0
- 25. Efeitos da Adição de Epinefrina Peridural ↑ Duração ↓ Nível Sangüíneo (%) Bupivacaína + 12-20 L-Bupivacaína + 10 Lidocaína ++ 20-30 Ropivacaína -- 0
- 26. Farmacocinética • Duração e Toxicidade dependentes do Clearence • Toxicidade dependente dos níveis plasmáticos • Níveis plasmáticos dependentes da absorção, distribuição e eliminação
- 27. Constantes Farmacocinéticas VDss L/Kg Clearence L/Kg/h T ½ h Bupivacaína 1,02 0,41 3,5 L-Bupivacaína 0,78 0,32 2,6 Lidocaína 1,3 0,85 1,6 Ropivacaína 0,84 0,63 1,9
- 28. Efeitos das Patologias na Farmacocinética da Lidocaína VDss L/Kg Clearence L/Kg/h T ½ h Normal 1,32 10 1,8 Insuficiência Cardíaca 0,88 6,3 1,9 Doença Hepática 2,31 6,0 4,9 Doença Renal 1,2 13,7 1,3
- 29. Farmacocinética Absorção Local da injeção Tecido adiposo Vascularização Propriedades da droga Adição de epinefrina Quantidade de droga injetada Diminuída em drogas mais lipossolúveis e com maior ligação proteíca
- 31. Farmacocinética Distribuição Fluxo sangüíneo para os órgãos Coeficiente de partição compartimental Ligação proteíca
- 32. Farmacocinética Eliminação • Aminoésteres → Colinesterase • Aminoamidas → Metabolização hepática
- 33. Toxicidade SNC • Cruzam barreira hemato-encefálica • Absorção ou injeção intravascular • Potencial de bloqueio da condução nervosa
- 34. Toxicidade Fatores Predisponentes • ↓ Ligação proteíca • ↓ Clearence • Acidose • PCO2 • Estado Hiperdinâmico • Altas doses
- 35. Toxicidade Fatores Protetores • Sedação • Barbitúricos • Benzodiazepínicos • Vasoconstritores
- 36. Efeitos Sistêmicos Concentração Plamática mcg/ml Efeito 1-5 analgesia 5-10 Tontura / zumbido / amortecimento lingua 10-15 Sedação / inconsciência 15-25 Coma / depressão respiratória >25 Depressão cardiovascular
- 37. Toxicidade 0 1 2 3 4 5 6 7 8 ConcentraçãoSéricaem Ovelhas(mcg/ml) Convulsão Hipotensão Apnéia Colapso Circulatório Bupi Levobupi Ropi
- 38. Convulsão / Coma Inibitórios Excitatórios
- 39. Potência Relativa Toxicidade SNC Bupivacaína 4 L-Bupivacaína 2,9 Lidocaína 1,0 Ropivacaína 2,9
- 40. Toxicidade Cardiovascular • Altas doses • Relacionado a potência da droga • Lidocaína: hipotensão, bradicardia, hipóxia • Bupi, L-Bupi e Ropi: colapso cardiovascular • L-Bupi e Ropi: mais seguros • Interação com efeitos no SNC: centros reguladores
- 41. Alargamento do QRS 0 2 4 6 8 LevoBupi Bupi Ropi
- 42. Ressucitação Após Infusão Venosa 0 50 100 Bupi Levobupi Ropi Lido % Cães Mortalidade
- 43. Toxicidade Neural • Exposição direta • Lesão nas células de Schwann • Inibição do transporte axonal • Quebra da barreira nervo-sangue • Fluxo sangüíneo neural • Alteração na integridade da membrana • Soluções concentradas
- 44. Toxiciade Miotoxicidade • Mionecrose • Alteração do Ca2+ intracelular • Reversível • Clinicamente não evidente
- 45. Toxicidade Prevenção • Aspiração antes de injetar droga • Dose teste 3ml • Injeção lenta • Evitar doses excessivas • Monitorização • Benzodiazepínico
- 46. • Medidas de suporte • O2 • Ventilação • Sedativos • Drogas vasoativas • Antiarritmicos • Cardioversão Toxicidade Tratamento
- 47. Reação Alérgica • IgE e Imunidade celular • Mais comum com aminoésteres • Hidoxilação com formação de Ácido Paraaminobenzóico • Preservativos • Metilparabeno • Metabisulfito • Teste cutâneos