Este documento proporciona información sobre los barbitúricos, incluida su historia, categorías, mecanismo de acción, efectos terapéuticos, efectos adversos e interacciones. Los barbitúricos son depresores del sistema nervioso central que se utilizan como sedantes e hipnóticos. Su mecanismo de acción implica la inhibición de los receptores de ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico. Presentan efectos terapéuticos como agentes anticonvulsivos y

1. 1
EQUIPO I
ALCÁNTARA VEGA BEATRIZ LUCERO
ARREOLA AGUILAR ATZIN JAHIR
CÁRDENAS LÓPEZ JUAN ULISES
FLORES MORENO ELÍAS
RAMÍREZ PRADO FIDEL ALFONSO

2. 2
Contenido
 1.- Generalidades
 2.- Lista de fármacos
 3.- Farmacocinética
 4.- Farmacodinamia
 5.- Indicaciones
 6.- Contraindicaciones
 7.- Interacciones
 8.- efectos adversos y tóxicos

3. 3

4. 4
generalidades
 Los barbitúricos pertenecen a un grupo de depresores del SNC.
 Fueron los primeros agentes con efectos sedente-hipnóticos

5. 5
historia
 Son una familia de fármacos
de origen sintético derivados
del acido barbitúrico obtenido
por BAYER en 1863.

6. 6
identificación
 La identificación este grupo de fármacos se caracteriza por las
terminaciones “ital” dentro del nombre del compuesto y dentro de
las marcas comerciales la terminación “al”

7. 7
química
 El ácido barbitúrico, es un derivado de la hexahidropirimidina y se forma
a partir del malonato de dietilo y la urea

8. 8
Categorías

9. Compuesto Vías de Semivida Usos en terapéutica
(marcas administración en horas 9
comerciales
Amobarbital IM, IV 10-40 Insomnio, sedación preoperatoria, tratamiento de
(amytal) urgencias de convulsiones.
Barbital Oral 35-50 Insomnio, sedación preoperatoria
(butisol)
Butalbidal Oral 35-88 Atribución en combinación con analgésicos
Fenobarbital Oral, IM, IV 80-120 Cuadros convulsivos, estado epiléptico, sedación
(luminal) diurna
Mefobarbital Oral 10-70 Cuadros convulsivos, sedación diurna
(mebaral)
Metohexidal IV 3-4 +- Inducción y mantenimiento de la anestesia
(brevital)
Pentobarbital Oral, IM, IV, 15-50 Insomnio, sedación preoperatoria, tratamiento en el
(nembutal) rectal origen de convulsiones
Secobarbital oral 15-40 Insomnio, sedación preoperatoria
(seconal)
Tiopental IV 8-104 Inducción mantenimiento de la anestesia, sedación
(pentotal) preoperatoria, tratamiento de urgencias de las
convulsiones

10. 10
Absorción

11. 11
 Se absorben fácilmente en el estomago e intestino
cuando se administra vía oral.
 El fenobarbital es el único que se utiliza por vía
intramuscular.
 Por vía IV el efecto es inmediato.

12. 12
Características farmacológicas
 Rápida absorción por todas las vías.
 Se combinan con proteínas plasmáticas.
 Distribución: liquido intra y extracelular
 Atraviesa la barrera placentaria
 Llega a leche materna
 Comienzo de acción 10 a 60 minutos.

13. 13
 Se distribuyen por todos los tejidos.
 La velocidad de pasaje al S.N.C es proporcional a su
liposolubilidad.
 Los mas liposolubles son los de acción ultracorta y corta.
 La unión a Proteínas plasmáticas es menor para los de
acción prolongada e intermedia.

14. 14
Metabolización
 Fundamentalmente hepática
 Pequeñas cantidades en riñón y cerebro
 Los de acción ultracorta se biotransforman en un 100%
 El fenobarbital es excretado sin metabolizar en un 25%

15. 15
Eliminación
 Es mas lenta en lactantes y ancianos
 Crónicamente (por autoinducción) se acorta la vida
media
 Se puede producir acumulación por dosis repetidas
 Niveles terapéuticos: 15 a 30 µg/ml y toxico 50 a 100 µg/ml

16. 16
 Se elimina por biotransformación hepática y excreción
renal.
 Los de acción ultracorta y corta se metabolizan
intensamente en el hígado donde se inactivan.
 Esta es menor o nula para los de acción prolongada.

17. 17
 Los barbitúricos de acción prolongada se eliminan por el riñón, por
filtrado glomerular y reabsorción tubular.
 El FENOBARBITAL cuyo pKa es de 7.3 la alcalinización de la orina aumenta
la fracción ionizada de la droga, disminuyendo la reabsorción tubular.
 Principio utilizado en el manejo terapéutico.

18. 18

19. 19
Mecanismo de acción

20. 20
Inhibición del AMPA
acido α- amino- 3- hidroxi- 5- metil- 4 -
isoxazolpropiónico

21. 21

22. 22

23. • La selección de
23
un barbitúrico se
basa en sus
propiedades
Farmacocinética
– Tiempo de Vida
Media
 Los Barbitúricos han
sido en gran medida
sustituidos por
Benzodiacepinas que
son fármacos mucho
mas seguros.

24. Efectos Terapéuticos 24

25. Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el
25
Sistema Nervioso Central
Fenobarbital &
Butabarbital
•Sedantes
(Combinación)
•Trastornos
gastrointestinales
funcionales
•Asma
•Analgésico
(Combinación)

26. Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Fenobarbital & 26
Butabarbital
•Antagonismo los efectos
estimulantes adversos en
el SNC
•Efedrina
•Dextroanfetamina
Central
•Teofilina

27. Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
27
Central
Fenobarbital
•Abstinencia de
Hipnosedantes
Fenobarbital Sódico
•Eficacia Anticonvulsiva

28. Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
28
Central
Barbitúricos
•Tratamiento de Urgencia en
Convulsiones
•Tétanos
•Eclampsia
•Estado Epiléptico
•Hemorragia Cerebral
•Intoxicación por Fármacos

29. Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Barbitúricos de acción corta y ultra corta 29
•Velocidad mas baja de acción anticonvulsiva e
hipnótica
•Se utilizan solo cuando debe recurrirse a la
anestesia general para controlar convulsiones que
son resistentes a otras medidas
Central

30. Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Tiopental &
30
Metohexital
•Agentes de acción
ultracorta
•Anestésicos Intravenosos
Central

31. Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
31
Barbitúricos
•Auxiliares diagnósticos
Central
y terapéuticos en
psiquiatría
•Narcoanálisis
•Narcoterapia

32. Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
Amobarbital 32
•Medio para identificar el
hemisferio cerebral del
habla en Neurocirugía
•Valoración
neuropsicológica
Central

33. Efectos Terapéuticos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso
33
Central
Barbitúricos
•Dosis anestésicas
•Atenúan el edema cerebral resultante de un
traumatismo CE o Isquemia Cerebral
•Disminución del tamaño de un infarto e incrementar
la supervivencia

34. Efectos Terapéuticos: Aplicaciones
34
Metabólicas - Hepáticas
Fenobarbital
•Tratamiento de
Hiperbilirrubinemia
•Kernícterus en el
Neonato

35. Efectos Terapéuticos: Aplicaciones Metabólicas –
35
Hepáticas
Fetarbital
•Mejora el transporte hepático de bilirrubina
en pacientes con ictericia hemolítica

36. 36
Efectos Adversos

37. Efectos adversos:
•Somnolencia
37
•Trastornos del
juicio
•Habilidades
motoras finas

38. 38
Efectos residuales:
 Vértigo
 Nauseas
 Vomito o diarrea
 Excitado o eufórico
 Irritabilidad y mal humor

39. Efectos Paradójicos:
Causan excitación y el paciente puede dar la 39
impresión de estar en estado de ebriedad.
Esto ocurre mas a menudo con fenobarbital y N-
metilbarbitúricos.
Delirio cuando se administra en presencia de dolor.

40. 40
Hipersensibilidad:
 Reacciones
alérgicas
 Tumefacción
localizada
 Fenobarbital
causa dermatitis
exfoliativa (letal).
 Exantema cutáneo

41. 41
Interacciones
Farmacológicas

42. 42
 Los barbitúricos se combinan con otros depresores del SNC.
 Etanol
 Anti histaminas
 Isoniazida
 Metilfenidato

43. •Inducción de CYP hepáticas. 43
•Se apresura el metabolismo de
vitamina D y K en pacientes que
toman fenobarbital.

44. 44
Los barbitúricos inducen además,
generación hepática de metabolitos
tóxicos de los anestésicos
clorocarbonatos y el tetracloruro de
carbono, promueven la peroxidación
de los lípidos, lo cual facilita la necrosis
periportal del hígado .

45. 45
La inducción de las enzimas
hepáticas intensifica el
metabolismo de las hormonas
esteroides endógenas.

46. Los 46
barbitúricos
intensifican la
síntesis de
porfirina,
están contra
indicados de
manera
absoluta en
pacientes con
porfirina
intermitente
aguda.

47. En presencia de insuficiencia pulmonar están
contraindicados los barbitúricos, porque 47
generan depresión respiratoria grave.
La inyección intravenosa de un barbitúrico
puede generar colapso cardiovascular , apnea
, laringoespasmo.

48. 48
Intoxicación

49. 49
 A una dosis muy alta
puede tener un efecto
letal.
 La respiración se afecta
en fase temprana
 La presión arterial
disminuye
 Depresión de la
contractibilidad
cardiaca

50. Complicaciones pulmonares
50
(atelectasia, edema y
bronconeumonía)
Insuficiencia renal

51. 51
Tratamiento para la
intoxicación:
•Conservación de vías
respiratorias
•Evitar la aspiración del
contenido gástrico
•Efectuar lavado del
estomago (- 24 h)
•Administración de
carbón activado y de
un catártico.

52. 52
Gracias por su atención