FARMACOLOGÍA

1. ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS.
La excreción es el paso de los fármacos
del medio interno al exterior.
*Xenobiótico: cualquier sustancia ajena
al organismo.
1) Biotransformación
2) Eliminación o excreción
RENAL, biliar, intestinal,
pulmonar, salival, gástrica,
cutánea, mamaria.

2. La excreción renal es el
resultado de la filtración,
secreción y reabsorción tubular.

3. FILTRACIÓN
SECRECIÓN
REABSORCIÓN
1. FILTRACIÓN GLOMERULAR.
Se filtran moléculas pequeñas.
No unidas a proteínas plasmáticas.
Depende de: flujo sanguíneo renal,
gradiente de concentración, velocidad
de filtración glomerular y la afinidad
de unión a proteínas plasmáticas.
Flujo sanguíneo
Velocidad de filtración
glomerular
Afinidad por proteínas
plasmáticas

4. FILTRACIÓN
SECRECIÓN
REABSORCIÓN
2. SECRECIÓN TUBULAR.
Túbulo proximal es el principal sitio
de secreción de los metabolitos.
A través de mecanismos activos y
pasivos.
Formas ionizadas de los fármacos,
cationes () y aniones ().
ANIONES son
transportados por
el sistema de
transporte activo
para iones.
Luz tubular con
carga (-)
CATIONES penetran
las células tubulares
por difusión.
El interior de la luz
tubular tiene carga
(-).
*Glicoproteína P

5. FILTRACIÓN
SECRECIÓN
REABSORCIÓN
3. RESORCIÓN Ó REABSORCIÓN
TUBULAR PASIVA.
Túbulo proximal.
Moléculas no ionizadas y
liposolubles de ácidos y bases
débiles experimentan este
proceso.
Se da a favor de un gradiente
de concentración.
El pH tiene un papel
importante.

6. • En condiciones de acidez la porción no
ionizada es mayor, aumentando la
reabsorción y disminuyendo la
excreción.
• Si se alcaliniza la orina la porción
ionizada es mayor, la reabsorción
disminuye y aumenta la excreción.
Ácido
• La acidificación de la orina aumenta la
porción ionizada y así la excreción.
• Si se alcaliniza la orina aumenta la
fracción no ionizada, aumenta la
reabsorción y disminuye la excreción.
Base

7. DEPURACIÓN O ACLARAMIENTO RENAL O CLEARANCE.
Capacidad que tienen los riñones para excretar los fármacos y sus
metabolitos.
Parámetro farmacocinético que limita la duración de la acción de un
fármaco en sus dianas moleculares, celulares o en un órgano.
DEFINICIÓN: VELOCIDAD DE ELIMINACIÓN DEL FÁRMACO DEL ORGANISMO EN
RELACION CON LA CONCENTRACIÓN DE FÁRMACO PRESENTE EN PLASMA
VOLUMEN DE SANGRE QUE ES DEPURADO O LIMPIADO DE LA PRESENCIA DE UN
FÁRMACO POR UNIDAD DE TIEMPO (mL/min).
ACLARAMIENTO = Metabolismo + Excreción
[Fármaco] plasma
Cl= Cu x Vu/Cp, (1-700 ml/min)
Clác. Hipúrico aprox 100%.

8. CINÉTICA DE ELIMINACIÓN (Ke).
Cuantifica la velocidad con la que los fármacos se eliminan del organismo.
Ke indica la probabilidad de que la molécula de un fármaco se elimine de plasma de
manera global.
TIEMPO DE VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN (t ½).
Tiempo necesario para que la concentración de un fármaco que sigue una
cinética de eliminación de primer orden disminuya en un 50%.
t1/2e = 0.693/Ke
Fármacos con t ½ cortos, se eliminan con rapidez, Ke bajas
Fármacos con t ½ largos su efecto en el organismo dura más, Ke altas
A las 5 vidas medias el efecto de un fármaco en el organismo desaparece
en un 97%.

9. Cinética de eliminación de primer
orden: la cantidad de fármaco que
se metaboliza o excreta es
proporcional a la concentración de
fármaco que hay en circulación
sanguínea en ese momento.
Cinética de eliminación de orden
cero: los mecanismos de
eliminación se saturan a, o cerca
de, la concentración terapéutica
del fármaco.

10. ¿Relación Ke, CL, Vd y T1/2?

12. ELIMINACIÓN O EXCRECIÓN BILIAR (HEPÁTICA).
Arteria
hepáticaVena porta
Conducto
biliar
Vena
hepática
Vena
central
Una vez que los fármacos llegan a intestino:
1. Los fármacos se eliminen a través de las heces fecales.
2. Cuando las propiedades del fármaco lo permiten se presenta una reabsorción intestinal
y se produce el ciclo enterohepático.

13. El ciclo enterohepático es el principal responsable de aumentar la actividad del
fármaco en el organismo, responsable de aumentar su biodisponibilidad y su t ½.

14. Anestésicos
volátiles
Dimetil sulfuro
Yoduros
Metales pesados
Yoduros Morfina
Fenitoina
Arsénico
Ioduros y
bromuros
Etanol
Nicotina
Morfina

15. INDIVIDUALES:
Idiosincrasia
Sexo
Edad
Dieta
Hábitos
AMBIENTALES:
Exposición ambiental
PATOLÓGICOS:
Obesidad
E. Renal
E. Hepática
Insf. cardíaca
INTERACCIONES:
Inducción enzimática
Inhibición enzimática
pH orina