AINES

Respuesta inmunitaria
aparece cuando se activan células inmunitarias en respuesta a microorganismos extraños o
sustancias antigénicas liberadas durante la reacción inflamatoria aguda o crónica. El daño
celular vinculado con la inflamación actúa sobre las membranas de las células para que los
leucocitos liberen las enzimas lisosómicas; después se produce ácido araquidónico a partir
de compuestos precursores y se sintetizan varios eicosanoides. la vía de la ciclooxigenasa
(COX) del metabolismo del ácido araquidónico produce prostaglandinas, que tienen diversos
efectos sobre vasos sanguíneos, terminaciones nerviosas y células participantes en la
inflamación

El tratamiento de los pacientes con inflamación supone dos
objetivos primarios:
• el alivio de los síntomas y el mantenimiento de la función
• la disminución de la progresión del daño hístico o su
detención.
La disminución de la inflamación con fármacos antiinflamatorios no
esteroideos (AINES) produce a menudo alivio del dolor por periodos
significativos.

Farmacocinetica
• Casi todos estos fármacos son bien absorbidos y los alimentos no modifican
en grado sustancial su biodisponibilidad.
• La mayor parte de los AINES se degrada de manera notoria, algunos por
mecanismos de fase I seguidos por mecanismos de fase II y otros sólo por
glucuronización directa (fase II).
• El metabolismo de los AINES ocurre en gran parte a través de las familias
de enzimas P450 CYP3A o CYP2C en el hígado.
• Todos los AINES pueden encontrarse en el líquido sinovial después de su
dosificación repetida.

Farmacodinamia
• La actividad antiinflamatoria de los AINES tiene la mediación sobre todo
de la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas (Ciclooxigenasas).
• Varios AINES poseen posibles mecanismos de acción adicionales que
incluyen
1. inhibición de la quimiotaxis
2. regulación descendente de la producción de interleucina 1
3. menor producción de radicales libres
4. superóxido e interferencia con los sucesos intracelulares mediados por el
calcio.

Los efectos adversos son en general muy similares para
todos los AINES:
1. Sistema nervioso central: cefalea, acúfenos y mareo.
2. Cardiovasculares: retención de líquidos, hipertensión, edema y, rara vez, insuficiencia
cardiaca congestiva.
3. Gastrointestinales: dolor abdominal, displasia, náusea, vómito y, rara vez, úlceras o
hemorragias.
4. Hematológicos: trombocitopenia ocasional, neutropenia o incluso anemia aplásica.
5. Hepáticos: pruebas de función hepática anormales y, rara vez, insuficiencia hepática.
6. Pulmonares: asma.
7. Dérmicos: exantemas de todos los tipos, prurito.
8. Renales: insuficiencia renal, hiperpotasemia y proteinuria.

Se piensa que la inhibición de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) media en gran
medida las acciones:
• Antipirética, analgésica y antiinflamatoria de los AINES
• los inhibidores selectivos de COX-2 pueden aumentar la incidencia de
edema e hipertensión.
La inhibición simultánea de la ciclooxigenasa-1(COX-1), explicaría en gran
medida (aunque no de manera exclusiva) los efectos adversos en las vías
gastrointestinales

Los AINES atenúan la sensibilidad de los vasos sanguíneos a la bradicinina y
la histamina, afectan la producción de linfocinas por los linfocitos T y
revierten la vasodilatación de la inflamación.
En grados variables, todos los NSAID más recientes son analgésicos,
antiinflamatorios y antipiréticos…

Consejo de salubridad
El Consejo de Salubridad General, órgano colegiado de carácter
constitucional, es la máxima autoridad sanitaria del país, y sus disposiciones
generales son obligatorias en toda la República.
El Consejo de Salubridad General, a través de la Comisión Interinstitucional
del Cuadro Básico de Insumos del Sector Salud, da muestra de los resultados
que se alcanzan con una efectiva coordinación entre las Instituciones
públicas de salud.

Comisión Interinstitucional del Cuadro Básico de
Insumos del Sector Salud
El propósito de los Cuadros Básicos es poner a la disposición de las
instituciones los insumos que han probado su seguridad, eficacia, calidad y
que además representan la vanguardia tecnológica
• El Comité de Medicamentos está constituido por
• representantes de la Secretaría de Salud
• Instituto Mexicano del Seguro Social
• Instituto de Seguridad y Servicios Sociales de los Trabajadores del Estado
• Sistema Nacional para el Desarrollo Integral de la Familia
• Secretaría de la Defensa Nacional
• bajo la coordinación de la Secretaria del Consejo de Salubridad General y Presidenta de la
Comisión Interinstitucional.
http://www.csg.gob.mx/descargas/pdf/priorizacion/cuadro-
basico/med/catalogo/2016/EDICION_2016_MEDICAMENTOS.pdf

Salicilatos
• Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)
• Ácido salicílico
• Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)
• Diflunisal (Dualid)
• Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina (Azulfidine)
• Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición >COX2que COX1)
• Salicilamida (Algiamida) (inhibición >COX2que COX1
Producen inhibición irreversible de la cicloxigenasa
plaquetaria por medio de la acetilación, la aspirina es de
elección como antiagregante, en dosis bajas. Los salicilatos
poseen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria,
pueden producir trastornos gastrointestinales y nefritis.

Pirazolonas
• Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil)
• Oxifenbutazona (Tanderil)
• Gamacetofenilbutazona (Butalysen)
• Pirazinobutazona o feprazona o prenazona (Analud, Carudol, Clavezona) ·
Clofenazona (Perclusona)
• Bumadizona (Bumaflex)
• Suxibuzona (Danalon)
• Azapropazona (Debelex)
Las pirazolonas son inhibidores competitivos de la cicloxigenasa. Poseen acción analgésica y
antipirética en forma semejante a la aspirina y sus acciones antiinflamatorias son mayores. Este grupo
de agentes puede producir una mayor incidencia de trastornos hematológicos, leucopenia,
agranulocitosis, aplasia medular, y sus efectos adversos son menores que los de la aspirina.
Son utilizados como antiinflamatorios y antireumáticos.

paraminofenol
• Acetaminofeno o paracetamol (Dirox, Termofren, Causalón,
Tempra)
El paracetamol es predominantemente antipirético, aparentemente inhibiría más
selectivamente la cicloxigenasa de área preóptica del hipotálamo (COX3)Puede producir
menos irritación gástrica, debido a su escasa unión a proteínas plasmáticas interacciona
poco con otros agentes, siendo de utilidad en pacientes anticoagulados.
En dosis altas puede producir trastornos hepáticos severos.

Indoles
• Indometacina (IM75, Indocid, Contumax, Indosmos, Agilex) (alta afinidad por COX1)
• Benzidamina (Meterex, Tamás)
• Sulindaco (Clinoril) Puede producir colestasis, se puede usar en enfermos renales.
• Acemetacina (Sportix, Analgel)
• Proglumetacina (Bruxel)
• Talmetacina
La indometacina es uno de los AINEs más potentes, pero también más tóxicos.
Es útil en ataques agudos de gota, espondilitis anquilosante, enfermedad de
Barther, prolongación del parto
. La indometacina junto con el piroxicam se une e inhibe preferentemente a
COX1, pudiendo producir efectos adversos renales y gastrointestinales con
mayor frecuencia

Derivados del acido acético:
ARILACÉTICOS o FENILACÉTICOS
• Diclofenaco sódico (Voltarén)
• Diclofenac potásico (Cataflam)
• Aceclofenac (Bristaflam, Berlofen)
• Alclofenac (Desinflam)
• Ácido metiazinico (Ambrumate)
• Fenclofenac (Flenac)
• Fentiazaco (Ragilón)
Este grupo es semejante en sus acciones a las
pirazolonas, los agentes pueden producir toxicidad renal,
hematológica y reacciones de hipersensibilidad.

Pirrolacetico
• Ketorolac (Dolten) (emparentado con indoles y propiónicos)
• Tolmetina (Safitex)

Derivados del acidó priopionico
• Ibuprofeno (Ibupirac, Druisel) oral e i.m.
• Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil, Profenid, Orudis)
• Naproxeno (Alidase, Pirval) Útil en dismenorrea y odontalgias)
• Indoprofeno (Flosint)
• Procetofeno (Procetofeno)
• Fenbufen (Yicam, Apam)
• Piroprofeno (Seflenil)
• Suprofeno (Suprol, Procofen)
• Flurbiprofeno (Sinartrol)
• Fenilpropionato de lisina (Sulprofen) Oral y parenteral.
• Fenoprofeno (Fenprorex)
• Ácido tiaprofénico
Los derivados del ácido propiónico
poseen efectos analgésicos similares a
la aspirina, aunque sus efectos
antiinflamatorios y antipiréticos son
inferiores.

Oxicames
• Piroxicam (afinidad in vitro alta por COX1) (Pironal, Oxa, Feldene,
Solocalm, Truxa, Axis, Piroalgin, Piroxicam)
• Tenoxicam (Tilatil)
• Sudoxicam
• Isoxicam (Xicane)
• Meloxicam (Mobic) (Inhibición selectiva COX2)
El efecto antiinflamatorio es semejante
al de las pirazolonas, efecto analgésico
menor que la aspirina, la única ventaja:
su larga vida media que permite una
sola toma diaria. Dentro de este grupo
el meloxicam es un inhibidor selectivo
de COX2 y tendría menores efectos
adversos gastrointestinales y renales.

Derivados del acido Nicotinico
• Clonixinato de lisina (Dorixina, Dolnot)
• Isonixina

Derivados de la SULFONANILIDA
• Nimesulida (Aulin, Metaflex, Flogovital) (inhibición >COX2 que COX1)
Menores efectso adversos GI

ASA(Acido acetilsalicílico)(ASPIRINA)
Indicación: Artritis reumatoide, Osteoartritis, Espondilitis anquilosante. Fiebre reumática aguda.
Dolor o fiebre. (Pastilla) Prevención secundaria de eventos cardiovasculares. (Capsulas)
Presentaciones:
Capsulas: Ácido acetilsalicílico 100 mg
Simvastatina 40 mg
Ramipril 5 o 10 mg
Via adm: Oral
• Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de prostaglandinas y actúa sobre el centro
termorregulador en el hipotálamo, tiene efecto antiagregante plaquetario por inhibición de la
enzima tromboxano sintetasa.
• Riesgo teratogénico: “D”

Farmacocinética
biodisponibilidad Inicio analgesia Duración Semi vida
2-3 hrs
Metabolismo
Excreción:
Cuadro básico y catálogo de medicamentos; comisión interinstitucional del cuadro básico y catálogo de insumos del sector salud 2016

• Efectos adversos:
Prolongación del tiempo de sangrado, tinnitus, pérdida de la audición,
náusea, vómito, hemorragia gastrointestinal, hepatitis tóxica, equimosis,
exantema, asma bronquial, reacciones de hipersensibilidad. Síndrome de
Reyé en niños menores de 6 años.

• Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco, úlcera péptica o gastritis activas, hipoprotrombinemia,
niños menores de 6 años.
• Dosis:
Oral.
Adultos:
Dolor o fiebre: 250-500 mg cada 4 horas.
Artritis: 500-1000 mg cada 4 ó 6 horas.
Niños: Dolor o fiebre: 30-65 mg/kg de peso corporal/ día fraccionar dosis cada 6 ó 8
horas.
Fiebre reumática: 65 mg/kg de peso corporal/ día fraccionar dosis cada 6 ó 8 horas.
Oral. Adultos: Una cápsula cada 24 horas.

Paraminofenol
acetaminofén (paracetamol, N-acetil-p-aminofenol; TYLENOL, otros
compuestos)

• Indicaciones: Fiebre Dolor agudo o crónico (ORAL) Dolor postoperatorio moderado a grave
en niños y adultos en coadyuvancia con opioides en quienes el uso de AINE´s está
contraindicado. (iv)
• Via admn: oral, rectal
• Presentaciones: analgésico-antipirético; débil antiinflamatorio
Es el metabolito activo de la
fenacetina, el analgésico
derivado del alquitrán.

TABLETA JARABE SUPOSITORIO SUPOSITORIO INYECTABLE
Cada tableta contiene:
Paracetamol 500 mg.
Envase con 10 tabletas
Cada ml contiene:
Paracetamol 100 mg. Envase
con 15 ml, gotero calibrado
a 0.5 y 1 ml, integrado o
adjunto al envase que sirve
de tapa
Cada supositorio
contiene: Paracetamol
300 mg. Envase con 3
supositorios
Cada supositorio
contiene: Paracetamol
100 mg. Envase con 3
supositorios. Envase
con 6 supositorios.
Envase con 10
supositorios.
Paracetamol 500/50 ml.
Paracetamol 1 g/100 ml
VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
Adultos: 250-500 mg cada
4 ó 6 horas.
De 10 a 30 mg/kg de peso
corporal, cada 4 ó 6 horas.
También pueden utilizarse
10 mg/kg
Rectal.
Adultos: 300-600 mg cada 4 ó 6 horas.
Niños: De 6 a 12 años: 300 mg cada 4 ó 6 horas.
De 2 a 6 años: 100 mg cada 6 u 8 horas.
Mayores de 6 meses a un año: 100 mg cada 12
horas.
Intravenosa.
Adultos, adolescentes y niños con
peso mayor a 50 Kg:
1g por dosis cada 4 h hasta cuatro
veces al día.
Adultos, adolescentes y niños con
peso menor a 50 Kg:
15 mg/Kg de peso corporal por dosis
hasta cuatro veces al día.
Recién nacidos a término y niños
hasta 10 Kg de peso:
7.5 mg/Kg de peso corporal por dosis
hasta cuatro veces al día.Cantidad total al día no debe exceder de 4 000 mg (2 000 mg/día
en los alcohólicos crónicos)

• Mecanismos de acción:
la dosis de 1 000 mg/día, que es la de uso más frecuente, inhibe aproximadamente 50% de la
actividad de la COX-1 y la COX-2. Se ha sugerido que la inhibición de la COX puede ser
desproporcionadamente intensa en el encéfalo, lo cual explicaría su eficacia antipirética
Farmacocinética:
Excreción: 90 y 100% del medicamento se recupera en la orina antes de 24 h de la primera
dosis terapéutica, predominantemente después de conjugación por el hígado, con ácido
glucurónico(aproximadamente 60%), ácido sulfúrico (cerca de 35%) o cisteína
Biodisponibilidad Efecto analgésico Duración semivida
30 a 60 min 4- 6 hrs 2 hrs

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, disfunción hepática e insuficiencia
renal grave. Precauciones: No deben administrarse más de 5 dosis en 24 horas ni durante más
de 5 días.
• Efectos adversos: erupción cutánea, en ocasiones neutropenia, pancitopenia, necrosis
hepática, necrosis túbulorrenal e hipoglucemia.
• Interacciones: El riesgo de hepatotoxicidad al paracetamol aumenta en pacientes
alcohólicos y en quienes ingieren medicamentos inductores del metabolismo como:
fenobarbital, fenitoína y carbamazepina. El metamizol aumenta el efecto de anticoagulantes
orales.
• Efecto teratogénico: “B” (oral) “C” (iv)

Indometacina
Antiinflamatorio, antipirético, analgésico.
Indicaciones: Dolor y fiebre de cualquier etiología. Inflamación postraumática o
secundaria a padecimientos reumatológicos. Amenaza de parto prematuro
Vía de administración: VO, rectal.
Presentación:
SOLUCIÓN INYECTABLE SUPOSITORIO CAPSULA
Cada frasco ámpula contiene:
Indometacina 1 mg.
Cada supositorio contiene:
Indometacina 100 mg.
Envase con 6 supositorios.
Envase con 15 supositorios
Cada cápsula contiene:
Indometacina 25 mg. Envase con
30 cápsulas
Dosis y vía de administración
--- Rectal.
Adultos: 100 mg cada 8 horas.
Oral.
Adultos: 25 a 50 mg tres veces
al día.

• Mecanismos de acción: Puede tener un efecto vasoconstrictor directo, independiente de
la ciclooxigenasa. Por inhibición de la síntesis de prostaglandinas se inhibe la contractilidad
uterina. También produce efectos antiinflamatorios analgésicos y antipiréticos
Farmacocinética:
Excreción: Entre 10 y 20% del producto se excreta sin cambios por la orina, en
parte por secreción tubular. Los metabolitos libres y conjugados se eliminan en orina, bilis y
heces.
Biodisponibilidad Concentración max. Duración semivida
Excelente 1-2 hrs 4- 6 hrs 2 hrs

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, proctitis o sangrado rectal reciente.
lactancia, hemorragia gastrointestinal, epilepsia, enfermedad de Parkinson, trastornos
psiquiátricos, asma bronquial, menores de 14 años y padecimientos ano-rectales
• Efectos adversos: Irritación local, colitis, disminución de la agregación plaquetaria,
hiperpotasemia, hipoglucemia, cefalea, anemia, prurito.
• Efecto teratogénico: “B/D” Tercer trimestre
• Interacciones: No debe de administrarse asociado a: ácido acetilsalicílico, diflunisal,
anticoagulantes, probenecid, ciclosporina. Asociado con los diuréticos disminuye su efecto
natriurético y antihipertensivo. Aumenta la concentración de digoxina y la toxicidad del litio.

Sulindaco
profármaco cuya actividad antiinfl amatoria depende del metabolito sulfuro
Indicaciones: Artritis reumatoide. Artritis gotosa aguda. Bursitis. Espondilitis
anquilosante. Tendinitis. Osteoartrítis
Vía de administración:.
Presentación:
TABLETA O GRAGEA
Sulindaco 200 mg.
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
Oral. Adultos: Una a dos tabletas cada 24 horas.
La dosis puede reducirse cuando remiten los
síntomas.

• Mecanismos de acción: Su efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético, posiblemente se
debe a inhibición de la síntesis de prostaglandina
Farmacocinética:
Cerca de 90% del fármaco se absorbe por vía oral en el ser humano
experimenta dos importantes biotransformaciones. Se oxida en sulfona para reducirse de manera reversible en
sulfuro, que es el metabolito activo. Este último se forma en gran medida por la acción de la microflora intestinal
en el sulindaco excretado por la bilis
Excreción: Los principales componentes excretados en la orina, que son la sulfona y sus conjugados,
representan cerca de 30% de la dosis administrada; el sulindac y sus conjugados representan 20%. Incluso 25% de la
dosis oral puede aparecer en la forma de metabolitos en las heces.
30% 1-2 hrs
Aparición del
metabolito SULFURO :
8 HRS después ingestión
Sulindaco: 7 hrs
Sulfuro actuvo : 18 hrs

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a otros AINEs, úlcera péptica,
hemorragia gastrointestinal, asma, pacientes con disfunción renal o cardiaca comprometida,
hipertensión arterial sistémica, lactancia.
• Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, anorexia, úlcera péptica, palpitaciones,
anemia, trombocitopenia, mareo, cefalea, tinitus, exantema.
• Efecto teratogénico: “B”
• Interacciones:
Con anticoagulantes aumenta el riesgo de sangrado, Con otros AINEs se incrementa la irritación
gastrointestinal.

Etodolac
Indicaciones: uso postoperatorio, osteoartritis, artritis reumatoide
Vía de administración: VO
Presentación:

• Mecanismos de acción: derivado de ácido acético que posee mediana selectividad por la COX-2.
Farmacocinética:
se absorbe de manera rápida y completa. Se liga con avidez a las proteínas plasmáticas y se metaboliza
en el hígado y se excreta por los riñones.Pasa por una fase de circulación enterohepática en el ser
humano
Excreción:
80% 1- 2 hrs 6-8 hrs 7 hrs

• Contraindicaciones: pacientes con antecedentes de enfermedad GI activa,
incluida la enfermedad de úlcera péptica, colitis ulcerosa o hemorragia
digestiva
• Efectos adversos: intolerancia gastrointestinal, erupciones y efectos en el
• sistema nervioso central.
• Interacciones:
Los niveles de digoxina pueden aumentar durante el tratamiento con etodolaco, prolongación
del tiempo de protrombina con la administración simultánea de warfarina y otros AINE

Diclofenaco
Indicación: Procesos inflamatorios severos como:
-artritis reumatoide
-espondiloartritis anquilosante
-Osteoartritis
-Inflamación y dolor ocular postoperatorio
-Inflamación no infecciosa del segmento anterior de ojo.
• Via adm: IM, IV(Diclo sódico 75 mg/3ml) Oral(gragea o capsula de 100 mg) oftálmica (1.0
mg/5ml)
• Mecanismo de acción: Acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética por inhibición de la
síntesis de prostaglandinas. Bloquea migración leucocitaria y altera proceso inmunológicos en los
tejidos.
• Riesgo teratogénico: “B” (oral, im) “C) (oftálmico)
Farmacologia básica y clínica de KATZUN 12° Edición
Las bases farmacológicas de la terapéutica GOODMANY GILMAN 11° edición.

Farmacocinética
50% v.o
VO: 15-30 min.
12-24 hrs 1-2 hr
Iv: inmediato
Metabolismo metaboliza en el hígado hasta 4-hidroxidiclofenaco
Excreción: 65% de la dosis se excreta en la orina y aproximadamente el
35% en la bilis

• Dosis:
Oftálmica
Adultos: Hasta 5 gotas durante 3 horas antes de la cirugía, posteriormente una
gota 3 a 5 veces al día durante el postoperatorio.
Oral.
Adultos: 100 mg cada 24 horas. La dosis de mantenimiento se debe ajustar a
cada paciente. Dosis máxima 200 mg/día
Intramuscular
Adultos: Una ampolleta de 75 mg cada 12 ó 24 horas. No administrar por más de
dos días

(oral, im, iv) Náusea, vómito, irritación gástrica, diarrea, dermatitis, depresión,
cefalea, vértigo, dificultad urinaria, hematuria.
(oftálmico) Queratitis, ardor, visión borrosa, prurito, eritema, fotosensibilidad.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco insuficiencia hepática y renal
lactancia hemorragia gastrointestinal
trastornos de la coagulación enfermedad cardiovascular
Asma
úlcera péptica
Recomendaciones: En ancianos y adultos de bajo peso corporal. En tratamiento
prolongado vigilar función medular, renal y hepática.

• Interacciones: Con ácido acetil salicílico, otros AINE, anticoagulantes se
incrementa los efectos adversos. Puede elevar el efecto tóxico del
metrotexato litio y digoxina. Inhibe el efecto de los diuréticos e
incrementa su efecto ahorrador de potasio. Altera los requerimientos de
insulina e hipoglucemiantes orales.

Indicación: dolor leve a moderado (Antiinflamatorio, antipirético) tratamiento de la
conjuntivitas alérgica primaveral y el dolor e inflamación subsiguientes a una cirugía
oftálmica.
• Via adm: IM, IV, Oral, oftalmica, sublingual
• Mecanismo de acción: Inhibe la enzima CICLOOXIGENASA de la síntesis de
prostaglandinas
• Riesgo teratogénico: “C

Farmacocinética
80%
oral: 30-60 min 6-8 hrs 3-9 hrs adultos jov.
IM: 10 min 6-8 hrs 4-8 hrs ancianos
IV: inmediata 6-8 hrs IR +10 hrs
Metabolismo tiene amplia fi jación a proteínas y una acción breve.
Excreción: Por la orina se excreta en promedio 90% del fármaco eliminado,
aproximadamente 10% se excreta en su forma original y el resto en la forma de conjugado
con glucurónido. La rapidez de eliminación disminuye en el anciano y en caso de
insuficiencia renal.

Hipersensibilidad al fármaco y a opioides, tratamiento con inhibidores de la
monoaminoxidasa,(serotonina, noradrenalina) traumatismo craneoencefálico, hipertensión
intracraneal y disfunción respiratoria, arritmias cardiacas, psicosis e hipotiroidismo. antecedentes
de enfermedad gastrointestinal activa incluyendo la úlcera péptica, colitis ulcerativa, o hemorragia
gastrointestinal
Precauciones: Niños menores de 12 años.
• Dosis: IM o IV.
Adultos:
30 mg cada 6 horas, dosis máxima 120 mg/día.
El tratamiento no debe exceder de 4 días.
Niños:
0.75 mg/kg de peso corporal cada 6 horas. Dosis máxima 60 mg/día.
El tratamiento no debe exceder de 2 días.

Mas frecuentes:
dolor abdominal (13%)
dispepsia (12%)
náuseas/vómitos (12%)
Menos frecuentes son:
diarrea (9.3%)
estreñimiento, estomatitis, y flatulencia (1.3%).
El riesgo de reacciones adversas gastrointestinales aumenta en los ancianos o en
pacientes que reciben medicamentos de más de 5 días.
La mayoría de estas reacciones se
producen con más frecuencia con
la administración oral que con la
administración IM

Derivados del acido propionico

Ibuprofeno
Indicaciones: Dolor leve a moderado
Vía de administración: Vo, IV
Presentación:
TABLETA O CAPSULA TABLETA O CAPSULA SUSPENSION ORAL SUSPENSION ORAL
Ibuprofeno 200 mg. O 400 MG
Envase con 10 tabletas o cápsulas.
Envase con 12 tabletas.
Envase con 20 tabletas o
cápsulas.
Envase con 30 cápsulas.
Ibuprofeno 400 o 600 mg
Envase con 12 tabletas.
Envase con 30 cápsulas.
Cada 100 ml contienen:
Ibuprofeno 2 g. Envase con 120 ml
y medida dosificadora.
Cada mililitro contiene:
Ibuprofeno 40 mg.
Envase con 15 ml con gotero
calibrado, integrado o adjunto al
envase que le sirve de tapa
DOSIS Y VIA DE ADM.
Oral.
Adultos y niños mayores de 12
años.
200 a 400 mg cada 4 a 6 horas,
dependiendo de la intensidad de
los síntomas, sin sobrepasar 1200
mg al día
Oral.
Adultos y niños mayores de 12
años.
400 O 600 mg cada 6 a 8 horas,
dependiendo de la intensidad
Oral.
Niños de 6 meses a 12 años de edad:
De 5 a 10 mg/kg de peso corporal / dosis, dependiendo de la intensidad
del dolor y fiebre administrado cada 6 u 8 horas.
Dosis: artritis reumatoide y la osteoartritis cabe
utilizar dosis de hasta 800 mg cuatro veces al día,
pero cantidades menores suelen ser adecuadas. La
dosis usual contra el dolor leve o moderado, como
el de la dismenorrea primaria, es de 400 mg cada 4
a 6 h, según se necesite

• Mecanismos de acción: inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa, y sus efectos clínicos y
adversos son los mismos que los de otros AINES. Se advierte notable variación en su potencia como
inhibidores de la COX, pero no tiene consecuencias clínicas obvias.
Farmacocinética:
El ibuprofén se absorbe rápidamente, se fija con avidez a proteínas y pasa por una fase de
metabolismo en el hígado (90% del producto se metaboliza en sus derivados hidroxilado o carboxilado
Excreción: La excreción renal es rápida y completa
1-2 hrs 4-6 hrs 2 hrs

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco Precauciones: Antecedentes de: colitis ulcerosa,
enfermedad de Crohn; antecedentes de HTA y/o insuficiencia cardiaca; asma bronquial; trastornos
hematopoyéticos, lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo.
• Riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación, en pacientes con antecedentes de úlcera y mayores de
65 años de edad.
• Valorar riesgo/beneficio en: HTA, ICC, enfermedad coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad
cerebrovascular, porfiria intermitente aguda. En tratamiento de larga duración con factores de riesgo cardiovascular
conocidos (HTA, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores). Control a sometidos a cirugía mayor. Control renal,
hepático y hematológico. Riesgo de reacciones cutáneas al inicio del tratamiento. Utilizar dosis mínima eficaz
durante el tiempo más corto posible para minimizar las reacciones adversas.
• Efectos adversos: Epigastralgias, náuseas, mareos, pirosis, sensación de plenitud en
tracto gastrointestinal, trombocitopenia, erupciones cutáneas, cefalea, visión borrosa,
ambliopía tóxica, retención de líquidos

• Interacciones:
1. Reduce eficacia de: furosemida, diuréticos tiazídicos
2. Reduce efecto hipotensor de: ß-bloqueantes, IECA.
3. Reduce efecto de: mifepristona.
4. Aumenta niveles plasmáticos de: digoxina, fenitoína y litio.
5. Aumenta toxicidad de: metotrexato, hidantoínas, sulfamidas.
6. Potencia lesiones gastrointestinales con: salicilatos, fenilbutazona, indometacina y otros AINE.
7. Aumenta efecto de: hipoglucemiantes orales e insulina.
8. Efecto aditivo en la inhibición plaquetaria con: ticlopidina.
9. Aumenta riesgo de hematotoxicidad con: zidovudina.
10. Potencia tiempo de sangrado de: anticoagulantes.
11. Aumenta riesgo de nefrotoxicidad con: tacrolimús, ciclosporina.
12. Riesgo aumentado de hemorragia y úlcera gastrointestinal con: corticosteroides, bifosfonatos o
oxipentifilina, inhibidores selectivos de ciclooxigenasa-2
13. Riesgo de hemorragia con: extractos de hierbas

Naproxeno
Indicaciones: Dolor e inflamación aguda. Artritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis
anquilosante. Tendinitis. Bursitis
Vía de administración: Vo
Presentación:
TABLETA SUSPENSION ORAL
Naproxeno 250 mg.
Envase con 30 tabletas
Naproxeno 125 mg.
Envase con 100 ml.
Oral.
Adultos: 500 a 1500 mg en 24 horas.
Niños: 10 mg/kg de peso corporal dosis inicial, seguida por 2.5 mg/kg de peso corporal cada 8 horas.
Dosis máxima 15 mg/kg de peso corporal/día.

Farmacocinética: se absorbe totalmente. La presencia de alimento reduce la rapidez de
absorción pero no su magnitud. La absorción se acelera con la administración conjunta de
bicarbonato de sodio, pero se retrasa con el óxido de magnesio o el hidróxido de aluminio. Cruza la
placenta y aparece en la leche de mujeres que amamantan, en una concentración
aproximada de 1% de la que priva en el plasma materno.
Excreción: Los metabolitos del naproxén se excretan casi por completo en la orina. Cerca de 30%
del fármaco es objeto de 6-desmetilación y gran parte del metabolito y el propio naproxén se
excretan en la forma de glucurónido u otros conjugados.
Concentración max. Duración semivida
2-4 hrs
- Tiempo al ser sódico.
4-6 hrs 14 h en los jóvenes
+ en ptes Insuf. Renal

Náusea, irritación gástrica, diarrea, vértigo, cefalalgia, hipersensibilidad
cruzada con aspirina y otros antiinflamatorios no esteroides.
Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica,
insuficiencia renal y hepática, lactancia.
• Interacciones:
Compite con los anticoagulantes orales, sulfonilureas y anticonvulsivantes por
las proteínas plasmáticas. Aumenta la acción de insulinas e hipoglucemiantes y
los antiácidos disminuyen su absorción.
Efecto teratogénico: “B”

Nimesulida
• Indicaciones:
antiinflamatorio, analgésico y antipirético y, según se afirma, conlleva una incidencia
pequeña de efectos adversos gastrointestinales
• Via administración: VO
• Presentación y dosis:
TABLETAS TABLETAS
100 MG CAJA CON 10 TAB 100 MG CAJA CON 20 TAB
Adultos: La dosis consistirá de una tableta cada 12 horas que
puede ser aumentada a dos tabletas cada 12 horas, dependiendo
de la sintomatología de la enfermedad y la respuesta del
paciente.

• Farmacocinética:
Muestra por la COX-2 una selectividad semejante a la del celecoxib en la sangre entera. Entre
otros efectos están la inhibición de la activación de neutrófilos, la disminución de la producción
de citocina, el decremento en la producción de enzimas degradativas y posiblemente la
activación de los receptores glucocorticoides.

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo, al ácido
acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No se debe administrar a
sujetos que presenten hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal o a pacientes
con insuficiencia cardiaca, renal, hepática, citopenias e hipertensión arterial severa.
Efectos adversos:
A las dosis recomendadas es bien tolerado, ocasionalmente se observa la aparición de efectos
secundarios como pirosis, náuseas, vómito, diarrea y gastralgias leves y transitorias, tal vez a tal
grado que se requiera la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos raros de erupción
cutánea de tipo alérgico. De manera similar a lo que sucede con otros fármacos no esteroides,
podría causar vértigo y somnolencia, aunque no el síndrome de Stevens-Johnson.

Interacciones
• Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras
sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada.
• La administración concomitante de NIMESULIDA con anticoagulantes o ácido acetilsalicílico pueden llevar
a efectos aditivos, incrementando el efecto de estos últimos.
• Se recomienda precaución en los pacientes con anormalidades hepáticas, particularmente si se pretende
dar NIMESULIDA en combinación con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos.
• La administración simultánea de litio con NIMESULIDA provoca un aumento de los niveles plasmáticos de
litio.
• A causa del elevado índice de unión de NIMESULIDA con las proteínas plasmáticas, deberán ser
vigilados estrechamente los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e
hipoglucemiantes orales del tipo de las sulfonilureas.

DERIVADOS DEL ÁCIDO NICOTÍNICO

Clonixinato de lisina
Indicación: Dolor de leve a moderada intensidad.
Via adm: IM, IV, VO
Mecanismo de acción: Analgésico inhibidor de la ciclooxigenasa, bloqueando
la síntesis de PGE y PGF2.
Riesgo teratogénico:
Inyectable “B”

Farmacocinética
• Inicio analgesia: 30 min
• Duración: hasta 6 hrs
• Metabolismo se metaboliza en el hígado formando metabolitos hidroxilados
e hidroximetilados.
• Excreción: Se elimina por vía renal, siendo la semivida de eliminación entre 90
y 104 minutos
• Dosis:
Intramuscular o intravenosa.
Adultos: 100 mg cada 4 a 6 horas, dosis máxima 200 mg cada 6 horas.
V.O
Adultos y niños mayores de 12 años: 125 mg tres o cuatro veces al día a intervalos regulares
según la intensidad del dolor.

Náusea, vómito, somnolencia, mareo y vértigo.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco lactancia
úlcera péptica niños menores de 12 años
hipertensión arterial insuficiencia renal o hepática.
Recomendaciones: En ancianos y adultos de bajo peso corporal. En tratamiento
prolongado vigilar función medular, renal y hepática.
Interacciones:
Con otros antiinflamatorios no esteroideos pueden aumentar sus efectos adversos
gastrointestinales dism diureticos y antihipertensivos.

ÁCIDOS ENÓLICOS (OXICÁMICOS)

Piroxicam
• Indicaciones:
Osteoartritis. Artritis reumatoide. Espondilitis anquilosante. Gota aguda. Dolor
postquirúrgico. Dismenorrea
• Vía de administración: VO
• Presentación:
CAPSULA O TABLETA
Piroxicam 20 mg.
Oral.
Adultos: 20 mg al día, dosis única tomada
después del desayuno.
En algunos casos la dosis de mantenimiento
puede ser de 10 mg al día.

Farmacocinética:
eficaz como antiinflamatorio. Inhibe la activación de neutrófilos, función al parecer
independiente de su capacidad de inhibir la ciclooxigenasa; por esa razón se han planteado
otras formas posibles de acción antiinflamatoria, como una inhibición de la proteoglucanasa y
de la colagenasa en el cartílago.
se absorbe en forma completa por vía oral, y pasa por la recirculación enterohepática.
Excreción: Menos de 5% del fármaco se excreta por la orina sin modificar. La principal transformación
metabólica en la especie humana es la hidroxilación del anillo piridilo mediada por CYP
(predominantemente por una isoenzima de la subfamilia CYP2C), y dicho metabolito inactivo y su
conjugado glucurónido explican en promedio 60% del medicamento que se excreta por la orina y las heces.
2-4 hrs 24 hrs 50 hrs

Efectos adversos:
Náusea, vómito, diarrea, erupción cutánea, edema de extremidades , leucopenia, sangrado gastrointestinal,
hematuria, trombocitopenia, anemia aplástica.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco o a otros antiinflamatorios no esteroides, insuficiencia renal severa, depresión de
médula ósea, trastornos de la coagulación, úlcera gástrica y mayores de 65 años.
Interacciones:
Aumenta el efecto de los anticoagulantes. Interactúa con otros depresores de la médula ósea,
hepatotóxicos y nefrotóxicos aumentando los efectos adversos.
Efectos teratogénicos:
“C”

Meloxicam
• Indicaciones:
Artritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis. Artritis gotosa. Padecimientos
inflamatorios agudos y crónicos no reumáticos. Procesos inflamatorios agudos
no bacterianos de vías aéreas superiores
Vía de administración: VO
• Presentación:
SUSPESION ORAL TABLETA
Meloxicam 0.150 g.
Envase con 40 ml y pipeta dosificadora de 5 ml.
Cada tableta contiene:
Meloxicam 15 mg. Envase con 10 tabletas
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
Oral.
Adultos y mayores de 12 años: 15 mg cada 24 horas.
Niños: Dosis máxima: 0.25 mg/kg de peso corporal/ día.

Farmacocinética:
el meloxicam muestra una selectividad promedio unas 10 veces mayor por la COX-2 Sin
embargo, es una situación muy variable y no se ha definido si constituye alguna ventaja o un
peligro para los pacientes
Excreción: El 43% de la dosis administrada se excreta en la orina, sobre todo en forma de
metabolitos, mientras que el resto se excreta en las heces.
4-5 hrs 24 hrs 15-20 hrs

Efectos adversos:
Reacción de hipersensibilidad, diarrea, dolor abdominal, náusea, vómito y flatulencia. Puede
producir sangrado por erosión, ulceración y perforación en la mucosa gastrointestinal.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco y al ácido acetilsalicílico, irritación gastrointestinal, úlcera péptica
Interacciones:
Disminuye el efecto antihipertensivo de inhibidores de la ECA y beta bloqueadores. Con colestiramina
disminuye su absorción. Con otros AINEs aumentan los efectos adversos. Puede aumentar los efectos de los
anticoagulantes y metotrexato. Con diuréticos puede producir insuficiencia renal aguda.
Efectos teratogénicos:
“C”

Selectividad por ciclooxgenasa 2 (COX2)

Celecoxib
• Indicaciones: Artritis reumatoide. Dolor postoperatorio. Osteoartritis.
• Vía de administración: VO
• Presentación:
CAPSULA CAPSULA
Cada cápsula contiene: Celecoxib 100 mg. Envase
con 20 cápsulas.
CAPSULA Cada cápsula contiene: Celecoxib 200
mg. Envase con 10 cápsulas.
Oral. Adulto: Una o dos cápsulas cada 12 ó 24 horas.

• Farmacocinética
La disfunción renal conlleva cierto decremento, aunque clínicamente intrascendente, de las
concentraciones plasmáticas. No se ha estudiado al celecoxib en personas con disfunción
renal grave. Las concentraciones plasmáticas aumentan aproximadamente 40 y 180% en individuos con
disfunción leve y moderada de hígado, respectivamente, y hay que disminuir las dosis por lo menos
50% en sujetos con deficiencia hepática moderada.
El celecoxib se metaboliza predominantemente por CYP2C9. A pesar de no ser un sustrato, también el
celecoxib es inhibidor de CYP2D6. Se necesita vigilancia clínica si se administra simultáneamente con
medicamentos que inhiben CYP2C9 y otros que son metabolizados por el citocromo P450 2D6
Biodisponibilidad Concentracion max Duración semivida
Desconocida 2-4 hrs 12-24 hrs 11 hrs

• Excreción:
El fármaco se liga extensamente a las proteínas del plasma y es poca la
cantidad que se excreta sin modificar. La mayor parte del producto se elimina
en la forma de ácido carboxílico y metabolitos de glucurónido, en la orina y
las heces.

Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, náusea, dolor lumbar, edema, cefalea,
vértigo, rinitis, fariangitis y sinusitis. En menos del 2 % de los pacientes se presenta melena,
hipertensión, anemia y reacciones alérgicas y en menos del 0.1 % perforación gastrointestinal,
hepatitis, arritmias y daño renal.
Contraindicaciones:
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a los antiinflamatorios no esteroideos.
Precauciones: Utilizar bajo estricta vigilancia médica y no exceder las dosis superiores
recomendadas, especialmente en pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia cardiaca
y renal y antecedentes de enfermedad ácido-péptica.
Interacciones:
Aumenta los efectos adversos de otros AINEs y de anticoagulantes. Contrarresta el efecto de
antihipertensivos

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