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1. PROPOFOL

2. HISTORIA
Introducción en
los años 70
Comercializado
en 1977.
Se retira del
mercado por
reacciones
anafilácticas
1986 se introduce
de nuevo al
mercado con
nueva formula
con emulsion de
aceite de soja y
propofol en agua

3. CARACTERÍSTICAS FÍSICO-
QUÍMICAS
Pertenece al grupo de alquifenoles
Compuestos muy lipsolubles e insolubles en disolucion acuosa
1% propofol, aceite de soja 10% fosfolipido de huevo purificado 1.2%
glicerol 2.25%
Se le adiciona EDTA por sus propiedades bacteriostaticas
pH: 7 y aspecto blancquecino lechoso

4. FARMACOCINÉTICA
MODELO TRICOMPARTIMENTAL
Accion ultracorta (9 min)
Vida media alfa de distribucion (2-4 min)
Vida media beta de la fase metabolica (30-40min)
Semivida de eliminacion: 4.5h
Semivida al contexto en infusiones de hasta 8h es <40min
Vd en compartimento central: 6y 40 L
Cl: 1.5 – 2.2 L/min
Efecto máximo: 90-100 s
Circulacion brazo-cerebro 30s

5. FARMACOCINÉTICA
Muy lipofílico
Union a proteinas: 97—99% albúmina
pKa: fracción no ionizada a pH de 7.4, 99.7%

6. FARMACOCINÉTICA
Rápidamente biotransformado por un mecanismo oxidativo
Higado por isoformas del sistema CYP2B6 y 2C9 a hidroxipropofol que
mantiene un tercio de la actividad hipnótica.
Depuracion alta, excde el flujo hepático
Factor hepatico de aclaramiento de 25.7 y extrahepático de 13 ml/kg/min
Indice de depuración de 1.5 a 2.2 L/min

7. FACTORES QUE AFECTAN LA
FARMACOCINÉTICA
Gasto
Cardíaco
Edad
Midazola
m
Alfentanil
o

8. FARMACODINÁMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Potenciacion de la corriente de cloro inducida por el ácido y-aminobutírico
(GABA) a traves de su union a la subunidad B del receptor GABAa
Desempeñan un papel clave en la acción hipnótica del propofol B1, B2 y B3
Inhibicon de N-metil-D-aspartato

9. EFECTOS SOBRE SNC
Produce sedación y amnesia
del flujo sanguíneo cerebral. (26 – 50%)
del consumo de oxígeno. (18 -36%)
la presión de perfusión cerebral.
de la presión intracraneal. (30-50%)
de las resistencias vasculares cerebrales.

10. Mantiene la autorregulación y la respuesta a la PaCO2.
Se le consideran propiedades protectoras cerebrales.
Por su rápida y tranquila recuperación, así como por algún efecto
antiemético, es de gran utilidad en la neuroanestesia.

11. EFECTOS
CARDIOVASCULARES
presión arterial sistólica y diastólica de 20 a 30 %.
Los efectos sobre la FC son por lo general mínimos.
Disminuye el consumo miocárdico de oxígeno pero también el flujo
sanguíneo coronario.
NO PARECE SER EL DE ELECCIÓN EN HIPOVOLEMIA O DISFUNCIÓN
CARDIOVASCULAR IMPORTANTE.

12. EFECTOS RESPIRATORIOS
Depresión respiratoria.
Disminución del volumen corriente.
Apnea (que revierte a los 60 seg) y disminución en la respuesta al CO2.
Deprime la reactividad faríngeo-laríngea lo que da mejor tolerancia.
Posibilidad de broncodilatación.

13. OTROS EFECTOS
Disminuye la presión intraocular.
Efecto antiemético.
Disminuye el flujo sanguíneo hepático

14. INDICACIONES
Induccion y mantenimiento de la anestesia general.
La dosis usual de inducción para el adulto (< de 55 años y/o ASA I o II) es 2
a 2.5 mg/Kg. Infusión de 50 a 200 mcg/kg/min. (3-12 mg/kg/hr)
Edad avanzada y /o ASA III o IV de 1 a 1.5 mg/kg. 50 a 100 mcg/kg/min. (3-
6 mg/kg/hora).

15. EFECTOS SECUNDARIOS
Irritación venosa.
Tos, eritema o laringoespasmo.
Fácil contaminación.
Sindróme por infusión de propofol

16. CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad.
Enfermedad cardiaca severa y FE < 50%.
Hiperlipidemia.
Hipotensión, hipovolemia o pacientes hemodinámicamente inestables.

17. VENTAJAS
Baja incidencia de náuseas y vómitos
Control rápido y fácil de la profundidad de la anestesia
Incapaz de disparar un ataque de porfiria aguda
Efecto cumulativo mínimo
Recuperación rápida y lúcida

18. ASPECTOS A CONSIDERAR
Puede combinarse con ketamina, fentanilo, sufentanilo, alfentanilo y
ramifentanilo ajustando la dosis.
Debe prepararse y usarse el mismo día pues es de fácil contaminación.