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Antiinflamatorios no esteroides

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1. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) son un grupo de fármacos que reducen la inflamación, el dolor y la fiebre al inhibir la enzima ciclooxigenasa y disminuir la producción de prostaglandinas. 2. Los AINES se originaron a partir de la corteza del sauce, la cual contenía salicina, un compuesto con propiedades analgésicas y antipiréticas. Más tarde se sintetizó el ácido acetilsalicílico o aspirina. 3. Actualmente los AINES

Bildung
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ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES DRA. SILVIA ÁVILA ARROYO
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES) ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
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HISTORIA ,[object Object]
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[object Object],Uno de los primeros avisos comerciales de la Aspirina Bayer en los Estados Unidos , publicado en The New York Times en 1917 .
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Clasificación química ,[object Object],[object Object]
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Clasificación de los AINEs [5] Salicilatos Derivados indol-acéticos Derivados arilo-acéticos Ácidos enólicos Ácido acetilsalicílico Acemetacina Aceclofenaco Oxicanes : Pirazolonas :           Clonixinato de lisina Glucametacina Diclofenaco Droxicam Fenilbutazona Benorilato Indometacina Etodolaco Meloxicam Mofebutazona Diflunisal Proglumetacina Fentiazaco Piroxicam Oxifenbutazona Salicilamida Oxametacina Ketorolaco Tenoxicam Clofezona Etersalato Sulindac Bufexamaco Oxaprocina Kebuzona Salsalato o ácido salicílico Tolmetin Lonazolaco   Metamizol ( Dipirona )   Difenpiramida Alclofenaco   Feprazona     Zomepiraco   Nifenazona         Suxibuzona         Aminofenazona Aspirina Sulindac Etodolaco Piroxicam Fenilbutazona  
Derivados Arilpropiónicos Fenematos Otros Butibufeno Fenoprofeno Fenbufeno Flurbiprofeno Benoxaprofeno Suprofeno Ibuprofeno Ibuproxam Ketoprofeno Dexketoprofeno Pirprofeno Indoprofeno Naproxeno Oxaprozina Tiaprofeno Dexibuprofeno Fenoprofeno Flunoxaprofeno Alminoprofeno Ácido meclofenámico Ácido mefenámico Ácido flufenámico Ácido tolfenámico Ácido niflúmico Etofenamato (tópico) ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],(S)- Ibuprofeno Naproxeno Ácido mefenámico Nimesulida Valdecoxib
1. CLASIFICACION ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
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FARMACOCINÉTICA ,[object Object]
Salicilatos ,[object Object],[object Object],[object Object]
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Salicilatos Dosis antiinflamatoria recomendada   Fármaco Dosis 1° Aspirina 1200-1500 mg tid
Salicilatos ,[object Object],[object Object]
Salicilatos ,[object Object]
Paraaminofenoles ,[object Object],Dosis antipirética recomendada   Fármaco Dosis 1° Paracetamol 325–500 mg c/6h Dosis analgésica recomendada   Fármaco Dosis 1° Paracetamol 2 a 4 gr/día 2° Metamizol <3 g/día
Paraaminofenoles ,[object Object]
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Derivados pirazólicos ,[object Object],[object Object],Dosis antiinflamatoria recomendada   Fármaco Dosis 1° Fenilbutazona 300 mg /día[26] 2° Oxifenbutazona 300-600 mg /día[27]
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Derivados del ácido propiónico ,[object Object],[object Object]
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Derivados del ácido propiónico ,[object Object]
Oxicams Dosis antiinflamatoria recomendada[17]   Fármaco Dosis 1° Meloxicam 7,5-15 mg c/día 2° Piroxicam 10-20 mg/día 3° Tenoxicam 20-40 mg/dosis única/día
Oxicams ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
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Inhibidores de la COX-2 ,[object Object],Dosis antiinflamatoria recomendada[17]   Fármaco Dosis 1° Celecoxib 100-200 mg/12h 2° Rofecoxib Retirada autorización UE 3° Valdecoxib Retirada autorización UE
Inhibidores de la COX-2 ,[object Object],[object Object],[object Object]
Inhibidores de la COX-2 ,[object Object]
Derivados del ácido antranílico ,[object Object],[object Object],[object Object],Dosis antiinflamatoria recomendada[17]   Fármaco Dosis 1° Meclofenamato 100 mg c/6h 2° Ác. mefenámico 250 mg c/6h
Derivados del ácido antranílico ,[object Object],[object Object]
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Quiralidad ,[object Object]
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Farmacodinámica ,[object Object],Mecanismos de acción
Farmacodinámica ,[object Object],[object Object],[object Object]
Farmacodinámica ,[object Object],[object Object],La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)—presente en la mayoría de los tejidos que sintetizan prostaglandinas como el riñón , la mucosa del estómago , duodeno y plaquetas —y la ciclooxigenasa-2 (COX-2)—presente en los tejidos donde se monta una respuesta inflamatoria como el cerebro , pulmón , páncreas , placenta y ovarios —. 13 La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de las ciclooxigenasas depende del fármaco en cuestión. Existen estudios que parecen demostrar que la actividad analgésica de los AINE se realiza también a través de la COX-1. 34 No obstante, también se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la COX por los que los AINE actúan como analgésicos. Se propone que el gen c- Fos , que se expresa durante el proceso nociceptivo es reprimido por el ketoprofeno , 35 la indometacina 36 y nuevos AINEs como el lornoxicam , 37 con lo que disminuye el dolor y la inflamación. Por último, el hecho de que los AINE no produzcan sueño , ni alteren el humor , ni provoquen alteraciones en la conciencia hace postular que su sitio de acción sea el hipotálamo .
Farmacodinámica ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)—presente en la mayoría de los tejidos que sintetizan prostaglandinas como el riñón , la mucosa del estómago , duodeno y plaquetas —y la ciclooxigenasa-2 (COX-2)—presente en los tejidos donde se monta una respuesta inflamatoria como el cerebro , pulmón , páncreas , placenta y ovarios —. 13 La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de las ciclooxigenasas depende del fármaco en cuestión. Existen estudios que parecen demostrar que la actividad analgésica de los AINE se realiza también a través de la COX-1. 34 No obstante, también se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la COX por los que los AINE actúan como analgésicos. Se propone que el gen c- Fos , que se expresa durante el proceso nociceptivo es reprimido por el ketoprofeno , 35 la indometacina 36 y nuevos AINEs como el lornoxicam , 37 con lo que disminuye el dolor y la inflamación. Por último, el hecho de que los AINE no produzcan sueño , ni alteren el humor , ni provoquen alteraciones en la conciencia hace postular que su sitio de acción sea el hipotálamo .
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Farmacodinámica ,[object Object],[object Object],[object Object],La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)—presente en la mayoría de los tejidos que sintetizan prostaglandinas como el riñón , la mucosa del estómago , duodeno y plaquetas —y la ciclooxigenasa-2 (COX-2)—presente en los tejidos donde se monta una respuesta inflamatoria como el cerebro , pulmón , páncreas , placenta y ovarios —. 13 La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de las ciclooxigenasas depende del fármaco en cuestión. Existen estudios que parecen demostrar que la actividad analgésica de los AINE se realiza también a través de la COX-1. 34 No obstante, también se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la COX por los que los AINE actúan como analgésicos. Se propone que el gen c- Fos , que se expresa durante el proceso nociceptivo es reprimido por el ketoprofeno , 35 la indometacina 36 y nuevos AINEs como el lornoxicam , 37 con lo que disminuye el dolor y la inflamación. Por último, el hecho de que los AINE no produzcan sueño , ni alteren el humor , ni provoquen alteraciones en la conciencia hace postular que su sitio de acción sea el hipotálamo .
Farmacodinámica ,[object Object],[object Object],La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)—presente en la mayoría de los tejidos que sintetizan prostaglandinas como el riñón , la mucosa del estómago , duodeno y plaquetas —y la ciclooxigenasa-2 (COX-2)—presente en los tejidos donde se monta una respuesta inflamatoria como el cerebro , pulmón , páncreas , placenta y ovarios —. 13 La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de las ciclooxigenasas depende del fármaco en cuestión. Existen estudios que parecen demostrar que la actividad analgésica de los AINE se realiza también a través de la COX-1. 34 No obstante, también se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la COX por los que los AINE actúan como analgésicos. Se propone que el gen c- Fos , que se expresa durante el proceso nociceptivo es reprimido por el ketoprofeno , 35 la indometacina 36 y nuevos AINEs como el lornoxicam , 37 con lo que disminuye el dolor y la inflamación. Por último, el hecho de que los AINE no produzcan sueño , ni alteren el humor , ni provoquen alteraciones en la conciencia hace postular que su sitio de acción sea el hipotálamo .
Farmacodinámica ,[object Object],[object Object],La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)—presente en la mayoría de los tejidos que sintetizan prostaglandinas como el riñón , la mucosa del estómago , duodeno y plaquetas —y la ciclooxigenasa-2 (COX-2)—presente en los tejidos donde se monta una respuesta inflamatoria como el cerebro , pulmón , páncreas , placenta y ovarios —. 13 La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de las ciclooxigenasas depende del fármaco en cuestión. Existen estudios que parecen demostrar que la actividad analgésica de los AINE se realiza también a través de la COX-1. 34 No obstante, también se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la COX por los que los AINE actúan como analgésicos. Se propone que el gen c- Fos , que se expresa durante el proceso nociceptivo es reprimido por el ketoprofeno , 35 la indometacina 36 y nuevos AINEs como el lornoxicam , 37 con lo que disminuye el dolor y la inflamación. Por último, el hecho de que los AINE no produzcan sueño , ni alteren el humor , ni provoquen alteraciones en la conciencia hace postular que su sitio de acción sea el hipotálamo .
Farmacodinámica ,[object Object],[object Object],La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)—presente en la mayoría de los tejidos que sintetizan prostaglandinas como el riñón , la mucosa del estómago , duodeno y plaquetas —y la ciclooxigenasa-2 (COX-2)—presente en los tejidos donde se monta una respuesta inflamatoria como el cerebro , pulmón , páncreas , placenta y ovarios —. 13 La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de las ciclooxigenasas depende del fármaco en cuestión. Existen estudios que parecen demostrar que la actividad analgésica de los AINE se realiza también a través de la COX-1. 34 No obstante, también se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la COX por los que los AINE actúan como analgésicos. Se propone que el gen c- Fos , que se expresa durante el proceso nociceptivo es reprimido por el ketoprofeno , 35 la indometacina 36 y nuevos AINEs como el lornoxicam , 37 con lo que disminuye el dolor y la inflamación. Por último, el hecho de que los AINE no produzcan sueño , ni alteren el humor , ni provoquen alteraciones en la conciencia hace postular que su sitio de acción sea el hipotálamo .
Farmacodinámica ,[object Object],[object Object],[object Object],La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)—presente en la mayoría de los tejidos que sintetizan prostaglandinas como el riñón , la mucosa del estómago , duodeno y plaquetas —y la ciclooxigenasa-2 (COX-2)—presente en los tejidos donde se monta una respuesta inflamatoria como el cerebro , pulmón , páncreas , placenta y ovarios —. 13 La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de las ciclooxigenasas depende del fármaco en cuestión. Existen estudios que parecen demostrar que la actividad analgésica de los AINE se realiza también a través de la COX-1. 34 No obstante, también se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la COX por los que los AINE actúan como analgésicos. Se propone que el gen c- Fos , que se expresa durante el proceso nociceptivo es reprimido por el ketoprofeno , 35 la indometacina 36 y nuevos AINEs como el lornoxicam , 37 con lo que disminuye el dolor y la inflamación. Por último, el hecho de que los AINE no produzcan sueño , ni alteren el humor , ni provoquen alteraciones en la conciencia hace postular que su sitio de acción sea el hipotálamo .
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Farmacodinámica ,[object Object],[object Object],[object Object],La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)—presente en la mayoría de los tejidos que sintetizan prostaglandinas como el riñón , la mucosa del estómago , duodeno y plaquetas —y la ciclooxigenasa-2 (COX-2)—presente en los tejidos donde se monta una respuesta inflamatoria como el cerebro , pulmón , páncreas , placenta y ovarios —. 13 La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de las ciclooxigenasas depende del fármaco en cuestión. Existen estudios que parecen demostrar que la actividad analgésica de los AINE se realiza también a través de la COX-1. 34 No obstante, también se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la COX por los que los AINE actúan como analgésicos. Se propone que el gen c- Fos , que se expresa durante el proceso nociceptivo es reprimido por el ketoprofeno , 35 la indometacina 36 y nuevos AINEs como el lornoxicam , 37 con lo que disminuye el dolor y la inflamación. Por último, el hecho de que los AINE no produzcan sueño , ni alteren el humor , ni provoquen alteraciones en la conciencia hace postular que su sitio de acción sea el hipotálamo .
Farmacodinámica ,[object Object],[object Object],[object Object],La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)—presente en la mayoría de los tejidos que sintetizan prostaglandinas como el riñón , la mucosa del estómago , duodeno y plaquetas —y la ciclooxigenasa-2 (COX-2)—presente en los tejidos donde se monta una respuesta inflamatoria como el cerebro , pulmón , páncreas , placenta y ovarios —. 13 La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de las ciclooxigenasas depende del fármaco en cuestión. Existen estudios que parecen demostrar que la actividad analgésica de los AINE se realiza también a través de la COX-1. 34 No obstante, también se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la COX por los que los AINE actúan como analgésicos. Se propone que el gen c- Fos , que se expresa durante el proceso nociceptivo es reprimido por el ketoprofeno , 35 la indometacina 36 y nuevos AINEs como el lornoxicam , 37 con lo que disminuye el dolor y la inflamación. Por último, el hecho de que los AINE no produzcan sueño , ni alteren el humor , ni provoquen alteraciones en la conciencia hace postular que su sitio de acción sea el hipotálamo .

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Antiinflamatorios no esteroides

  • 1. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES DRA. SILVIA ÁVILA ARROYO
  • 2.
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  • 5.
  • 6.
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  • 13.
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  • 17. Clasificación de los AINEs [5] Salicilatos Derivados indol-acéticos Derivados arilo-acéticos Ácidos enólicos Ácido acetilsalicílico Acemetacina Aceclofenaco Oxicanes : Pirazolonas :           Clonixinato de lisina Glucametacina Diclofenaco Droxicam Fenilbutazona Benorilato Indometacina Etodolaco Meloxicam Mofebutazona Diflunisal Proglumetacina Fentiazaco Piroxicam Oxifenbutazona Salicilamida Oxametacina Ketorolaco Tenoxicam Clofezona Etersalato Sulindac Bufexamaco Oxaprocina Kebuzona Salsalato o ácido salicílico Tolmetin Lonazolaco   Metamizol ( Dipirona )   Difenpiramida Alclofenaco   Feprazona     Zomepiraco   Nifenazona         Suxibuzona         Aminofenazona Aspirina Sulindac Etodolaco Piroxicam Fenilbutazona  
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  • 51. Salicilatos Dosis antiinflamatoria recomendada   Fármaco Dosis 1° Aspirina 1200-1500 mg tid
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  • 66. Oxicams Dosis antiinflamatoria recomendada[17]   Fármaco Dosis 1° Meloxicam 7,5-15 mg c/día 2° Piroxicam 10-20 mg/día 3° Tenoxicam 20-40 mg/dosis única/día
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