farmaceutica

1. ANTIMICROBIANOS: QUIMIOTERAPIA DE
LAS ENFERMEDADES.

2. Introducción :
El uso de los antimicrobianos ha
proporcionado resultados
espectaculares en el tratamiento y la
prevencion de numerosas enfermedades.

3. En el siglo XIX Pasteur hace la primera
observacion de la efectividad de los
antimicrobianos y su capacidad potencial
contra germenes de varias
enfermedades..
Ehrlich ensayó el uso de compuestos
organicos, capaces de atacar
selectivamente a los microrganismos
infecciosos sin lesionar el organismo
huesped. (balas magicas)

4. Ehrlich:
• Desarrollo el Salvarsan, con acción selectiva
frente a las bacterias responsables de la sífilis.
•Domagk: Dio origen al aislamiento de compuestos
(Sulfamidas), que dan gran adelanto a las
infecciones estreptococcicas.
•Fleming : Descubre la penicilina en 1928, cuando
observa una placa de cultivo que una bacteria no
pudo sobrevivir de un hongo llamado Penicillium
notatum.
.

5. Penicilina:
• Hasta 1940 la penicilina pudo ser extraída
y purificada por Florey y Chain.
• Desde la década de 1950, los
antimicrobianos han sido una de las
estrategias mas eficaces para el tratamiento
y control de las enfermedades infecciosas.

6. Definición :
Antibiótico : Sustancia quimica producida
por un microorganismo, utilizada para
eliminar o inhibir el crecimiento de otros
microorgaismos infecciosos.
Quimioterapicos : son compuestos
obtenidos por síntesis química, que poseen
actividad antimicrobiana.
.

7. .
Agente antimicrobiano:
 Son sustancias químicas que en bajas
concentraciones son capaces de inhibir e
incluso de destruir microorganismos sin
producir efectos tóxicos en el huésped.

8. ORIGEN :
 Al inicio solo se empleaba el termino
antibiótico, para denominar a un compuesto
orgánico de origen biológico, los cuales se
obtienen de cultivos de bacterias
(Bacillus, Streptomycces) u hongos
(penicillium, Cephalosporium), que
resultaron tóxicos para otros
microorganismos.
.

9. Actualmente :
 Se usa para denominar compuestos
sintéticos, o semisinteticos, cuando a partir
del núcleo básico del antibiótico se modifica
alguna de sus características químicas para
mejorar sus propiedades farmacocinéticas o
su espectro o incluso disminuir su
toxicidad.

10. CLASIFICACION :
•Por su Estructura química.
•Por su espectro de acción.
•Por su efecto antimicrobiano.
•Por su mecanismo de acción.

11. Por su estructura química :
•Se agrupan por familias, con características
similares.
•Beta.lactamicos, Tetraciclinas, Quinolonoas,
Amino glucósidos
•Glucopeptidos, Macrolidos…..etc.

12. ESPECTRO DE ACCION:
Es el numero de clases o especies bacterianas
sobre las que puede actuar un antimicrobiano se
conoce como espectro de actividad.
En función del tipo de microorganismo sobre el
que actúan se dividen en:
•Antimicrobianos., Antiviricos, Antifungicos,
antiprotozoarios
.

13. POR SU ESPECTRO DE ACCION :
•1.-Amplio espectro.
•2.-Espectro Intermedio
•3.-Espectro Reducido.
.

14. DE AMPLIO ESPECTRO :
• Pueden actuar sobre bacterias, hongos,
protozos.
•Interfieren en el crecimiento de mas de unos de
ellos o de numerosas bacterias.
•Ejemplo : Tetraciclinas, Cloranfenicol y algunos
beta-lactamicos

15. DE ESPECTRO INTERMEDIO :
•Actúan frente a un numero mas limitado de
especies.
•Aquí esta la mayoría de antimrobianos.
•Macrolidos y Aminoglucosidos.
DE ESPECTRO REDUCIDO:
•Frente a un numero limitado de especies.
•Como los glucopeptidos.

16. POR SU EFECTO
ANTIMICROBIANO:
Se dividen en :
•1.-Bacteriostáticos
•2.-Bactericidas
.

17. POR SU EFECTO
ANTIMICROBIANO:
BACTERIOSTATICOS :
• Bloquean el desarrollo y la multiplicación de
las bacterias, pero no las lisan. Al retirar el
antimicrobiano su efecto es reversible.
•Ejemplo :
•Tetraciclinas, Sulfamidas, Trimetropim,
Cloranfenicol, Lincocin..

18. BACTERICIDAS :
•Provocan la muerte bacteriana, y por tanto es
un efecto irreversible.
•Ejemplo :
•Beta-lactamicos, Aminoglucosidos,
Fosfomicina, Nitrofurantoina, Quinolonas,
Rifampicina, Vancomicina..etc.

19. .
Algunos Medicamentos pueden ser
Bacteriostáticos o Bactericidas,:
• Según la existencia de algunos factores :
• Tipo de germen, crecimiento celular,
• Concentración del antibiótico,
• Tiempo de contacto o características del medio.
• Como la Tetraciclina.

20. POR SU MECANISMO DE ACCION :
1. Inhibición de la síntesis de la pared celular.
2. Alteración de la membrana celular.
3. Inhibición de la síntesis proteica.
4. Inhibición de la síntesis de los ácidos
Nucleicos.

21. ARN-polimerasa
ÁCIDOS
NUCLEICOS
SÍNTESIS
PROTEÍNAS
ANTIMICROBIANOS: DIANAS
ADN girasa
VÍAS METABÓLICAS
PARED CELULAR:
Peptidoglicano
MEMBRANA

22. I.-INHIBICION DE SINTESIS DE PARED CLR.:
•Generalmente son Bactericidas.
•Ejemplo : Bacitracina, Cicloserina,
Vancomicina, Ristocetina...
•La pared Clr. Rodea la membrana Clr.
citoplasmatica(protector)
•Por ello la inhibicion o lesion de la pared,
produce lisis de la cl..
.

23. I.-INHIBICION DE SINTESIS DE PARED CLR.:
.
•Primera etapa : Formación del precursor en
citoplasma.
•Segunda etapa : Transporte del precursor a
traves de la membrana.
•Tercera etapa : interfieren en la e impiden la
acción de la bacteria

24. INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
PARED CLR.:
•Fosfomicina y Cicloserina, bacitracina,
glucopeptidos (vancomicina,teicoplanina)
beta lactamicos....etc.
II.-INHIBIDORES DE LA PERMEABILIDAD
DE LA M.P.:
•Polimixinas B y E, Antifungicos.....
.

25. III.-INHIBIDORES DE LA SINTESIS
PROTEICA:
Macrolidos :( Eritromicina,
Claritomicina)...etc. Lincosamidas
(Lincomicina-Lincocin), Clindamicina,
Tetraciclinas, Aminoglucosidos,
Cloranfenicol.....

26. IV.- INHIBIDORES DE LA SINTESIS
DE ACIDOS NUCLEICOS
•Quinolonas
•Rifampicina.
•Nitroinidazoles.
.

27. V.-INHIBIDORES DE LAS VIAS
METABOLICAS
Sulfamidas
Trimetroprim
Sulfonas...etc.
.

28. ARN-polimerasa
ÁCIDOS
NUCLEICOS
SÍNTESIS
PROTEÍNAS
ANTIMICROBIANOS: DIANAS
ADN girasa
VÍAS METABÓLICAS
PARED CELULAR:
Peptidoglicano
MEMBRANA

29. I.-INHIBICION DE SINTESIS DE PARED CLR.:
•Generalmente son Bactericidas.
•Todas las bacterias tiene una pared celular
externa rígida.
•Rodea por completo a la membrana clr. Del
citoplasma.

30. I.-INHIBICION DE SINTESIS DE PARED CLR.:
.Esta pared es protectora e impide su
destrucción.
•La presion interna es de 3-5 veces mayor en
las gram +, q en las –
•Por lo tanto la inhibicion de formacion de capa
protectora o
•Una lesion de la pared clr. Conduce a la LISIS
de la celula.

31. INHIBICION DE SINTESIS DE PARED CLR.:
•Por otro lado la sintesis de la Pared se lleva a cabo
en 4 etapas:
•Primera: Formacion del precursor en el citoplasma.
•Interfieren antibioticos como la fosfomicina, impide
agrupacion de celulas.
•La cicloserina : inhibe la conversion de l-alanina.
•…

32. INHIBICION DE SINTESIS DE PARED CLR.:
Esta estructura es transportada por una
molecula(isoprenilfosfato)
•Al exterior de la membrana, donde interviene
para formar la nueva pared celular.
•La 2ª. Etapa :Transporte del precursor a traves
de la membrana…

33. INHIBICION DE SINTESIS DE PARED CLR.:
Interfiere la bacitracina, la cual se une al
isoprenilfosfato y forma un complejo
inutilisable.
En la 3ª. Etapa : Interfieren la Vancomicina y
Ristocetina, se unen a la zona terminal del
disacarido pentapeptido, e impide la accion de
la peptidoglucano-sintetasa.

34. INHIBICION DE SINTESIS DE PARED CLR.:
En esta etapa actuan e interfieren, sobre todo :
La penicilina, cefalosporinas
Cefamicinas..etc.
Sobre todo en la sintesis de la pared celular.
Su actividad se debe a la similitud de la
estructura tridimensional de los agentes
antimicrobianos.

35. INHIBICION DE SINTESIS DE PARED CLR.:
•Estos agentes se unen a receptores
enzimaticos situados en la cara externa de la
bacteria, los que reciben el nombre de
PROTEINAS FIJADORAS DE PENICILINA.
.

36. Recordemos : 1.- Inhibicion de sintesis de la pared clr.
• 2.- Alteracion de la funcion de la
membrana celular.
• 3.- Inhibicion de la sintesis proteica.
• 4.-Inhibicion de la sintesis/funcion de
los acidos nucleicos.

37. 2.-ALTERACION DE LA FUNCION DE LA
MEMBRANA CLR:
Los agentes que actúan en la membrana
citoplasmatica son :
•Las polimixinas, Antifungicos polienicos
(Anfotericina B, Nistatina,miconasol,
Ketoconazol…etc
•La membrana controla el interior de la celula.

38. 2.-ALTERACION DE LA FUNCION DE LA
MEMBRANA CLR:
.Es una barrera selectiva de la permeabilidad.
•Lleva cabo funciones de transporte activo
•Por tanto : Las sustancias que actúan modificando
esta estructura…
•==Alteran la permeabilidad, cusan efecto litico.
•==Permiten la salida de proteínas, iones y ácidos
nucleicos.

39. 3.-INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEICA :
•En este grupo encontramos a los amino
glucósidos (Gentamicina, la Kanamicina), el
cloranfenicol, las tetraciclinas,
lincosamidas…etc.
•Inhiben la sintesis proteica y tiene efecto
Bacteriostático, excepto los aminoglucosidos.

40. 3.-INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEICA :
La síntesis proteica se realiza en los ribosomas.
Proceso de 3 etapas:
•a.-)iniciación…b.-)elongación (reconocimiento,
transferencia y translocacion) c..-)terminación.
•El mecanismo de acción de los aminglucosidos
consiste en :
•Fijación irreversible a las subunidades de los
ribosomas, a una o 2 proteínas, lo que inhibe la
síntesis proteica

41. 4.-INHIBICION DE SINTESIS-FUNCION DE
LOS ACIDOS NUCLEICOS:
Lo hacen de 3 posibles formas :
a.-)Interferencia en la replicacion del ADN
b.-)Impiden la transcripcion del ADN
c.-)Inhibicion de sintesis de metabolitos
esenciales.

42. 4.-INHIBICION DE SINTESIS-FUNCION DE
LOS ACIDOS NUCLEICOS:
Ejemplo : Quinolonas, Rifampicina,
Actinomicina, Sulfamidas, Trimetoprim,
Metrotexate..etc.
Impiden el paso del acido folico al acido folinico
por inhibicion de la enzima dihidrofolato-
reductasa, necesaria para la sintesis.

43. BASES PARA EL USO DE ANTIBIOTICOS:
Primero conocer el agente etiologico de la
enfermedad.
Instaurar tratamiento eficaz para cada enf. Infecciosa
y para cada paciente.
Recordar la triada : microrganismo, agente
antimicrobiano y huesped.
1.-El icrorganismo actua frente al huesped y produce
enfermedad; el huesped responde con resistencia
inespecifica e inmunidad adquirida.

44. BASES PARA EL USO DE ANTIBIOTICOS:
2.-El agente antimicrobiano actua sobre el
microrganismo y este responde creando
resistencia.
3.-El huesped interrelaciona con el antibiótico,
influyendo en su farmacocinética. El antibiótico
puede alterar la fisiología normal del huesped y
producir toxicidad y efectos secundarios.

45. BASES PARA EL USO DE ANTIBIOTICOS:
En el momento que el antibiótico se pone en
contacto con la bacteria, inicia la actividad
farmacodinamia(acceder y actuar) inhibiendo o
destruyendo las bacterias.-
Igualmente se recuerda el proceso desde su ingreso
hasta su eliminacion, que se conoce como
farmacocinética.
Estas dos informaciones hacen posible determinar la
dosis, la vía de administración, las indicaciones, las
contraindicaciones e interacciones..que deben llevar a
evitar efectos adversos.

46. BASES PARA EL USO DE ANTIBIOTICOS:
.
El espectro de acción esta en relación con su
actividad frente a microrganismos.
La RESISTENCIA surge cuando la bacteria sufre
modificaciones o adquiere nuevas propiedades que
impiden su acción
La correcta elección será el éxito del tratamiento.

47. RELACIONES
FARMACOCINETICA/FARMACODINAMIA:
Un proceso infeccioso puede resolverse
espontáneamente.
O bien con el empleo de un agente antimicrobiano.
La actividad y los efectos de los antibióticos,
dependen de varios factores.
La actividad la estudia la farmacocinética y los
efectos farmacologicos los estudia la farmacodinamia.
.

48. RELACIONES
FARMACOCINETICA/FARMACODINAMIA:
La farmacocinética se encarga de los
procesos de absorción, distribución,
metabolismo y excreción (eliminación).
La farmacodinamia comprende la interacción
de los fármacos con su diana y las células del
huésped…produciendo efectos.

49. POR SU ACTIVIDAD Y EFECTO BACTERICIDA, LOS
ANTIBIOTICOS SE CLASIFICAN EN 2 GRUPOS ::
1.-Antibioticos dependientes de la concentración.
2.- Antibióticos dependientes del tiempo.
Los primeros, según la concentracion serica produce
efecto persistente y prolongado. Cuanto mayor es la
concentración, mayor es el efecto
bactericida……………Aminoglucosidos y quinolonas.

50. POR SU ACTIVIDAD Y EFECTO BACTERICIDA, LOS
ANTIBIOTICOS SE CLASIFICAN EN 2 GRUPOS ::
Los segundos :La eficacia se mide por el tiempo en
que sus concentraciones superan la concentración
mínima inhibitoria.
Ejemplo: penicilina, Eritromicina, Clindamicina,
tetraciclinas…etc.

51. GENERALIDADES DE LOS ANTIBIOTICOS :
Beta-lactamicos :
Penicilinas
Cefalosporinas.
Inhibidor de la beta-lactamasa : Acido
clavulanico.
GLUCOPEPTIDOS : Vancomicina y
Teicoplanina.

52. GENERALIDADES DE LOS ANTIBIOTICOS :
.
Bacitracina es un polipetido.
Polipeptidos : Polimixina E y Polimixina B
Macrolidos : Eritrimicina, Claritromicina,
Roxitromicina, Diritromicina, Espiramicina,
Midecamicina.
Lincosamidas : Lincocin y Clindamicina.

53. GENERALIDADES DE LOS ANTIBIOTICOS :
Tetraciclinas :
Tetraciclina
Doxiciclina
Oxitetraciclina.
Clortetraciclina.
Minociclina.

54. GENERALIDADES DE LOS ANTIBIOTICOS :
AMINOGLUCOSIDOS :
Estreptomicina Neomicina.
Gentamicina Kanamicina
Tobramicina.