3. Também pode ser usado para ajudar a controlar estados
de confusão, demência, problemas de comportamentos
e distúrbios de personalidade. Podem ainda ser usados
em doses menores para o tratamento da:
Ansiedade
Tensão;
Agitação.
Paralelamente eles atenuam os distúrbios neuro-psíquicos
chamados de psicóticos tais como delírios e
alucinações.
4. São substâncias químicas sintéticas, capazes de
atuar seletivamente nas células nervosas que regulam
os processos psíquicos no ser humano.
Os neurolépticos são drogas lipossolúveis e com
isso tem facilidade de absorção e penetração no
SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
5. Os antipsicóticos tem sua primeira passagem pelo
fígado, portanto, sofrem metabolização hepática. A
grande maioria dos antipsicóticos possuem meia vida
longa, entre 20 e 40 horas, esse conhecimento é
importante na medida em que permite prescrição em
uma única tomada diária.
6. Os antipsicóticos podem ser divididos em 3 grupos:
Sedativos;
Incisivos;
Atípicos e de última geração.
Antipsicóticos sedativos: são aqueles onde o principal efeito é a
sedação.
Indicação: em agitação psicomotora, exclusivamente na
esquizofrenia.
Fármacos: CLORPROMAZINA (Amplictil®), LEVOMEPROMAZINA
(Levozine® e Neozine®) e TIORIDAZINA (Melleril®).
7. Antipsicóticos incisivos: grupo farmacológico ao
qual pertencem os antipsicóticos.
Indicação: bloqueio dos receptores pós-sinápticos.
Fármacos: HALOPERIDOL (Haldol®),
ZUCLOPENTIXOL (Clopixol®).
8. Antipsicóticos atípicos e de última geração: são
os mais recentes introduzidos no mercado e que
não se classificam nem como SEDATIVOS nem
como INCISIVOS.
Fármacos: CLOZAPINA (Leponex®), OLANZAPINA
(Zyprexa®) e RISPERIDONA (Risperdal®).
9. Formas farmacêuticas é a estrutura de como o medicamento se
apresenta, podendo ser sólidas,
líquidas, semi-sólidas e gasosas.
15. Os principais medicamentos antipsicóticos são:
Clozapina
Leponex®
Olanzapina
Zyprexa®
Risperidona
Risperdal®
16. CLOZAPINA (Leponex®)
Tem um mecanismo de ação que
pode ser devido ao bloqueio seletivo
dos receptores dopaminérgicos,
tanto D1 como D2, so sistema
límbico.
17. Olanzapina (Zyprexa®)
Por sua vez possui um amplo perfil
farmacológico, já que atua sobre vários tipos de
receptores, dopaminérgicos, serotoninérgicos,
adrenérgicos e histamínicos. Tem maior capacidade
de
Dopaminérgicos mesolím-bicos,
com menor efeito
sobre as vias estriatais,
envolvidos na função
motora.
18. Risperidona (Risperdal®)
Seu mecanismo de ação é desconhecido,
embora se acredite que sua atividade seja devida a
um bloqueio combinado dos receptores
dopaminérgicos D2 e dos receptores
serotominérgicos S2
(antagonista –
dopaminérgicos –
serotominérgicos).
19. A superatividade das vias neuronais
de dopamina no nível do sistema límbico
cerebral é importante na patogenia da Esquizofrenia. O
receptor mais importante dessas vias é o receptor
dopaminérgico D2. Os antipsicóticos funcionam como
antagonistas do receptor D2, diminuindo a
sua activação pela dopamina endógena.
Os efeitos de controle sobre os sintomas da
esquizofrenia surgem quando 80% dos receptores D2 estão
bloqueados pelo antagonista. Atualmente, certos neurolépticos
têm a capacidade de atuar nos receptores serotoninérgicos,
acetilcolinérgico, histamínico e noradrenérgico.
20. É importante lembrar que os neurolépticos
são drogas sintomáticas, ou seja, elas não têm a
função de curar uma doença psíquica.
No entanto, na maioria dos casos, consegue-se
eliminar os surtos de alucinações e ilusões, o que
oferece ao paciente a possibilidade de
distanciamento
de sua própria doença, podendo, até mesmo, influenciar na acepção do seu estado
doente.
Os neurolépticos não interferem na lucidez ou no intelecto, mas
podem, por vezes, sedar o paciente fortemente.
Os neurolépticos atípicos podem melhorar a capacidade de
concentração e de fala.
Em algumas ocasiões, os neurolépticos, além de agirem antipsicoticamente,
também mostram um efeito calmante.
21. Os antipsicóticos tem sua indicação nos quadros psicóticos de início
tardio e nos pacientes demenciados com alterações de comportamento como
delírios, alucinações e agitação.
22. Embora bastante popularizado, deve-se evitar o uso contínuo de
haloperidol em idosos, reservando-o para estados de agitação psicomotora,
nos quais podem ser usados por via injetável. Tal recomendação relaciona-se
com maior ocorrência de parkinsonismo (por vezes irreversível), acatisia e
discinesia tardia.
É preferível a utilização de antipsicóticos de segunda geração, como:
Risperidona e Olanzapina. Em nosso meio, não é difundido o uso de Clozapina
em pacientes idosos, embora a mesma seja possível utilizar e obter bons
resultados.
Caso opte pelos clássicos, deve-se utilizá-los na menor dose possível.
23. A administração de uma droga A pode alterar a ação de uma droga B
por dois mecanismos gerais:
Modificação da ação farmacológica de B (farmacodinâmica);
Alteração na concentração de B que atinge o local de ação
(farmacocinética).
24. FARMACODINÂMICA (o que a droga faz com o corpo): Podem
resultar em aumento ou redução da ação da droga.
Exemplos:
Bloqueador B (adrenérgico) e Agonista B (adrenérgicos) broncodilatadores;
Diuréticos e glicosídeos (predispõe à intoxicação digitálica por reduzir o K
sérico);
Bloqueador de neurônio adrenérgico e drogas que aumentam a
transmissão de Noradrenalina;
Vasodilatador e vasoconstrictores, ou vasoconstrictores e
vasoconstrictores;
Laxantes e constipantes.
25. FARMACOCINÉTICA (o que o corpo faz com a droga): Podem
acontecer por 4 mecanismos básicos (ADME).
1. Fase de Absorção: a absorção de uma droga pode ser reduzida por
drogas que diminuem a motilidade do trato digestivo (atropina e
opiáceos) ou acelerada por drogas procinéticas (metoclopramida);
2. Fase de Distribuição: ocorre pela competição da droga por proteína
plasmática, depende da interação da droga A com albumina e da
concentração da droga B;
3. Fase de Metabolização: ocorre principalmente a nível hepático, pelas
enzimas microssomais, para tornarem-se mais hidrossolúveis e serem
eliminados por via renal ou biliar;
4. Fase de Excreção: podem ocorrer por alterar a taxa de filtração, inibir a
secreção tubular, diminuir a reabsorção, alterar o fluxo urinário, alterar o
ph urinário.
26. Entre os efeitos colaterais provocados pelos
antipsicóticos, o mais estudado é o chamado Impregnação
Neuroléptica ou Síndrome extrapiramidal. Essa situação é o
resultado da ação do medicamento na via nigroestriatal, onde
parece haver um balanço entre as atividades dopaminérgicas e
colinérgicas. Desta forma o bloqueio dos receptores
dopaminérgicos provocará uma supremacia da atividade
colinérgica e consequentemente uma liberação dos sintomas
ditos extra-piromidais. Estes efeitos colaterais, com origem no
Sistema Nervoso Central, podem ser divididos em 5 tipos:
27. 1 - Reação Distônica Aguda
Este sintoma extrapiromidal ocorre com frequência nas
primeiras 48hs de uso antipsicóticos, portanto é uma das
primeiras manifestações de impregnação pelo neuroléptico.
Apresenta as reações de movimentos espasmódicos da
musculatura do pescoço, boca, língua e às vezes um tipo de crise
oculógira, quando os olhos
forçadamente desviados
para cima.
28. 2 - Parkinsonismo Medicamentoso
Geralmente acontece após a primeira semana de uso dos
antipsicóticos. Clinicamente há tremor de extremidades,
hipertonia e rigidez muscular, hipercinesia e faces inexpressivas.
29. 3 - Acatisia
Ocorre geralmente, após o terceiro dia da medicação. É
caracterizado por inquietação psicomotora, desejo incontrolável
de movimentar-se e sensação interna de tensão.
30. 4 – Discinesia Tardia
Aparece após o uso crônico de antipsicóticos
(geralmente após 2 anos). É caracterizada por
movimentos involuntários, principalmente da
musculatura orolingual-facial, ocorrendo protusão da
língua com movimentos de varredura látero-lateral,
acompanhados de movimentos sincrômicos da
mandíbula.
31. 5 – Síndrome Neuroléptica Maligna
Trata-se de uma forma raríssima de toxidade provocada
pelo antipsicótico. É uma reação adversa dependente mais
agente agredido do que agente agressor, tal como uma espécie
de hipersensibilidade à droga. Observa-se um grave distúrbio
extrapiramidal acompanhado por intensa hipertemia (de origem
central) e distúrbios autonômicos.
