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1. Cátedra de Farmacología Aplicada
Curso 2006
Farmacología de los relajantes
musculares
Prozzi G. Cátedra de Farmacología
FCM-UNLP 2006 1

2. Relajantes Musculares
Fisiología y fisipatología de la
trasmisión neuromuscular
Prozzi G. Cátedra de Farmacología
FCM-UNLP 2006 2

3. Prozzi G. Cátedra de Farmacología
FCM-UNLP 2006 3

4. Prozzi G. Cátedra de Farmacología
FCM-UNLP 2006 4

5. Regulación de receptores

6. Regulación ascendente de receptores
(“up regulation”)

7. Receptor Extrasináptico o Fetal
Subunidad gamma
Mayor tiempo de apertura
Mayor salida de k+
Rápida síntesis
Menor vida media
Mayor cantidad
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8. Objetivos :
para la utilización de relajantes musculares
• Intubación orotraqueal
• Relajación durante la cirugía
• Facilitar la ARM
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9. Relajantes musculares
Grupos:
Despolarizantes:
succinilcolina
No Despolarizantes:
Dtcurarina - pancuronio
atracurio – vecuronio
rocuronio
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10. Succinilcolina
Farmacocinética
Vía: IV
Inicio: 1 min
Duración: 5 al 10 min
Metabolismos: esterasas plasmáticas
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11. Succinilcolina
Efectos adversos
Arritmias
PIC
PIO
PIG (28 cmH2O)
Mialgias
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12. Succinilcolina
Efectos adversos
Bloqueo prolongado
hipertermia maligna
Hiperpotasemia
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13. Succinilcolina:
Riesgo de Hiperpotasemia
Politraumatizados
Quemaduras + 8-25 %
Miopatias
Atrofias por inmovilización
Patología medular
Lesiones nervios periféricos
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14. Succinilcolina:
ventajas
Profunda relajación
Inicio más rápido
Menor duración
Bajo costo
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15. Selección de Relajantes
La succinilcolina se utiliza para
facilitar la IOT en determinados
pacientes
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16. Relajantes No Despolarizantes
D-Tubocurarina
Pancuronio
Vecuronio
Atracurio
Rocuronio
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17. Relajantes No despolarizantes
Características
Moléculas polares – hidrosolubles
No cruzan membranas
Bajo volumen de distribución
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18. Comparación Farmacocinética
Dosis de DE 95 Tiempo hasta Recuperación Eliminación
intubación mg/kg IV intubación al 25%
mg/kg IV minutos minutos
Succinilcolina 1-1.5 0.5 1 5-10 Degradación por la colinesterasa
plasmática
Atracurio 0.4-0.6 0.25 2-3 30-40 Hidrólisis de ésteres independiente de la
colinesterasa plasmática y eliminación de
Hofmann
Cis-Atracurio 0.15-0.2 0.05 1.5-2 50-60 Eliminación de Hofmann
Mivacurio 0.15-0.25 0.09 1.5-2 16-20 Hidrólisis por la colinesterasa plasmática
Pancuronio 0.08-0.1 0.07 3-5 80-100 70-80% renal, 15-20% excreción biliar y
metabolismo hepático
Vecuronio 0.1-0.12 0.06 2-3 25-30 10-20% renal, 80% excreción biliar y
metabolismo hepático
Rocuronio 0.6-1.2 0.3 1.5 30-40 Excretado principalmente por el hígado

19. Relajantes musculares
Tiempo de acción
Ultra corto succinilcolina
Corto: mivacurio
Intermedio: atracurio -vecuronio
rocuronio
Largo: pancuronio
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20. Relajantes No despolarizantes
Efectos Adversos
Cardiovasculares
Bloqueo residual
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21. Efectos Adversos
Cardiovasculares
El efecto vagolítico (taquicardia) del
Pancuronio, ha sido prácticamente
suprimido en el Vecuronio y el
Rocuronio
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22. Efectos secundarios cardiovasculares
Fármaco Liberación de Efectos Actividad Estimulación
histamina ganglionares vagolítica simpática
Succinilcolina ± + 0 0
Pancuronio 0 0 + +
Atracurio + 0 0 0
0 0 0 0
Vecuronio
Mivacurio + 0 0 0
Rocuronio 0 0 0 0
0 0 0 0
Cis-atracurio

23. Efectos Advesos
Liberacion de Histamina
El Riesgo disminuye Inyectando lentamente
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24. Relajantes No despolarizantes
Efectos Adversos
¿Qué es el Bloqueo residual y
cómo se evita?
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25. Relajantes musculares
Interacciones Farmacologícas
Inhalatorios - Anest. Locales - alcohol - cocaína
neuroléticos - Polimixinas - tetraciclinas
Bloqueantes cálcicos - aminoglucósidos
barbitúricos - fenitoína - Magnesio
¿Cuáles tienen Relevancia Clínica?
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26. Monitoreo de la Función
Neuromuscular
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27. Parámetros Clínicos
de Recuperación
Sostener la cabeza 5”
Elevar el miembro inferior
Inspiraciones de 40 cmH20
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28. Relajantes musculares en UTI
Los relajantes No Despolarizantes
utilizados en pacientes internados en
UTI se asocian a cuadros de debilidad
muscular potencialmente graves,
como el síndrome cuadripléjico
miopático agudo
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29. Selección de Medicamentos
¿Qué relajantes deberían ser seleccionados
racionalmente para Hospital?
Succinilcolina - pancuronio - vecuronio
rocuronio - atracurio - cisatracurio -
mivacurio
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30. Criterios de Selección de Fármacos
Eficacia
Seguridad
Conveniencia
Costo
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31. Criterios de Selección:
Relajantes Musculares
Conveniencia
Características Farmacocinética
Rapidez de acción
Duración de acción
Vías metabólicas
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32. Criterios de Selección:
Relajantes Musculares
COSTO
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33. Selección de relajantes musculares
Fármaco Eficacia Seguridad Conveniencia Costo
Pancuronio +++ ++ + +
Vecuronio +++ ++++ +++ +++
Atracurio +++ +++ +++ +++
Cisatracurio +++ +++ +++ +++
Mivacurio +++ +++ ++++ ++++
Rocuronio +++ ++++ +++ ++++
Succinilcolina ++++ ++ ++++ +

34. Opinión
Succinilcolina
Pancuronio
un tercero (para situaciones especiales)
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35. ¿Qué no quedo claro?
¿Qué dudas tienen?
Esperamos sus preguntas
MUCHAS GRACIAS

36. Buen Fin de Semana !!!!!
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37. Problemas
Juan Molina con diagnóstico de IRC debe
ser sometido a cirugía de urgencia por una
apendicitis. K+: 5,5
¿qué relajantes utilizaría para la intubación y
el mantenimiento?
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38. Selección de Relajantes
1. Definir el problema del paciente
2. Establecer los objetivos
3. Determinar las estrategias:
Farmacológicas
4. Seleccionar de acuerdo a criterios de
Eficacia - Seguridad - Conveniencia - Costo
5. Tratamiento: fármacos, vía, dosis, etc.
6. Monitoreo
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