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Tema especial:


ANFETAMINAS
Antecedentes Históricos
La anfetamina es un agente
 adrenérgico sintético, potente
estimulante del sistema nervioso
             central
  Es un derivado químico de la
            efedrina

        • L. Edeleano

    • fenilisopropilamina.
Su uso comenzó en los años 20
Y Fue utilizada por militares, especialmente de la fuerza
   aérea para combatir la fatiga y estar mas alertas.
Efectos y Derivados


    La anfetamina:
    1.Eleva la presión sanguínea
    2.Contraer los vasos sanguíneos
    3.Dilatar los sacos bronquiales


•     Dexanfetamina (Dexedrina)
•     Metanfetamina (Methedrina) 1938
•     Metilfenidato (Ritalin) 1954
•     Benzendrina
Antiguos usos


Las anfetaminas fueron
utilizadas en muchos
desordenes como:
• Narcolepsia
• Obesidad
• Depresión
• TDAH
Otros Nombres

 Anfetas
 Corazones
 Elevadores
 Cristina
 Cristal
 Hielo
 Fuego
 Cruz blanca
 Droga de la amistad
Proceso de Elaboración


Existen tres tipos de
anfetamina de uso clínico:
- La dextroanfetamina
- El sulfato de anfetamina
- La metanfetamina
1. SINTESIS A PARTIR DE LOS
       INHALADORES VICKS :
Comienzan con la 1-fenil-2-propanona resultan en
una mezcla rasémica de isómeros dextrogiros y
levógiros.

                              l-desoxiefedrina
                                 (isómero)



0xidizar el l-met en fenilacetona, condensarlo con
metilamina y finalmente reducirlo.
2. REACCION DEL LEUCKART:
                           1-fenil-2-propanona


                     formiato amónico o                   Amoniaco
    ácido                formamida                             +
 clorhídrico                                         Cloruro de Mercurio
                                                               +
                                                        papel aluminio
                          anfetamina                           +
                            básica                        purificación
                                                               =
 sulfato de                                         Sulfato de anfetamina
anfetamina


               ácido fenilacético + el anhídrido acético + acetato
3. SINTESIS A PARTIR DE EFEDRINA O
        PSEUDOEFEDRINA :

          La planta ‘‘ efhedra vulgaris’’.




 La reducción de la efedrina se calienta con reflujo
en ácido yodhídrico y fósforo rojo 1(6 horas o más.)
4. SINTESIS DE METANFETAMINA APARTIR
             DE ANFETAMINA

 Se añade un grupo metilo (CH3) , se vaporiza la
 anfetamina con clorometano y piridina gaseosa.
Farmacocinética y Farmacodinamia
Biodisponibilidad
Oral 20-25%      Nasal 75%       Rectal 95–99%       Intravenosa 100%




Vida media: 10- 12 horas
Inicio de accion: 30- 60 min                 Presentaciones:
Metabolismo:Hepatico y renal                 •Pastillas
Eliminacion: renal (el 30% de la dosis       •Capsulas
absorbida se elimina sin metabolizar         •inyectable
por la orina en 24 horas.)
 Dosis:
•Bajas entre los 2 y 30 mg
• medias entre los 100 y 150 mg
• altas entre 160 y 200 mg.
•Fatales arriba de 500mg
Anorexia:
        libera dopamina y
noradrenalina que actúan como                      Efectos
  inhibidores de ingesta en el
       hipotálamo lateral

                                   Relajación del musculo liso
                                 respiratorio, uterino y vascular


                                               Contracción
                                              próstata, m.liso
                                        pilomotor, m.dilatador de la
                                                   pupila
                                            Promueve la lipolisis
                                                                             Corazón:
                                                                      aumento de presión
                                                                    arterial, gasto cardiaco y
                                                                       frecuencia cardiaca
M E TAN FETAM I NA
  (DESOXIEFEDRINA)
  Agonista adrenérgico sintético
                                   Vida media: 4-5 hrs
Via de admon.
                                   -Presentación comprimidos
                                   de 5mg

                                                    Uso Terapeutico

Metabolismo




                                                         Eliminacion
METANFETAMINA
 (DESOXIEFEDRINA)
DEXANFETAMINA
                           (Dextro-anfetamina).
  Vía de admon.
  Oral: tabletas de 5 y 10 mg , capsulas de 5
  , 10 y 15 mg

  Biodisponibilidad 75%

  Vida media 10-24 hrs

  Metabolismo Hepático

   Eliminación renal
 Efectos secundarios
Insomnio, dolor de cabeza, diarrea,
constipación, anorexia, inquietud
No combinar con: alcohol,almotriptán, eletriptán, Carbex, Eldepryl, Marplan,
cetazolamida, cloruro de amonio

   Contraindicaciones
   arteriosclerosis, hipertension,hipertiroidismo, glaucoma
Efectos de las Anfetaminas
Efectos estimulantes sobre     Efectos
  SNC                            simpaticomiméticos
• Euforia                      • Náuseas
• Exaltación, excitación       • Cefalea
  nerviosa                     • Taquicardia
• Locuacidad                   • Hipertensión
• Incremento de la atención    • Taquipnea
• Insomnio                     • Hipertermia
• Pérdida del apetito          • Boca seca
• Ausencia de fatiga           • Sudoración
• Movimientos estereotipados   • Midriasis
Complicaciones físicas
Complicaciones mentales • Arritmias cardiacas
• Ansiedad                 • Hipertensión arterial
• Agitación                • Ángor y colapso circulatorio
• Irritabilidad            • Hemorragias cerebrales
• Confusión                • Hipertermia
• Alucinaciones            • Anorexia
• Delirios paranoides      • Nauseas, vómitos, diarrea
• Crisis del pánico        • Dolor abdominal
• Auto y heteroagresividad • Convulsiones
                           • Coma
A corto plazo (en las primeras 24 horas después del
   consumo)
• Sensación de frío-calor.
• Temblor.
• Tensión muscular.
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• Contracción de la mandíbula.
• Sudoración.
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• Pérdida de apetito.
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del consumo)
• Fatiga.
• Falta de energía.
• Apatía.
• Tensión muscular.
• Irritabilidad.
 A largo plazo:
• Neurotoxicidad.
Tratamiento:Sintomático.
• Convulsiones: Diazepam.
• Hipertensión: Nitroprusiato.
• Arritmias: Betabloqueantes.
Interacciones con otros fármacos

• Acetazolamida – puede aumentar las
  concentraciones plasmáticas de anfetamina.
• Alcohol – puede aumentar las concentraciones
  plasmáticas de anfetamina.
• Ácido ascórbico – al disminuir el pH urinario, puede
  incrementar la excreción de anfetamina.
• Furazolidona – las anfetaminas pueden inducir una
  respuesta de hipertensión en los pacientes tratados
  con furazolidona.
• Guanetidina – las anfetaminas inhiben la respuesta
  antihipertensiva de la guanetidina.
• Haloperidol – existe evidencia limitada indicando que el
  haloperidol puede inhibir los efectos de la anfetamina.
• Carbonato de litio –esta sustancia puede inhibir los efectos de
  la anfetamina.
• MAO - las anfetaminas provocan una reacción de
  hipertensión en pacientes tratados con inhibidores de la
  MAO.
• Noradrenalina – el abuso de la anfetamina puede aumentar la
  reacción vasoconstrictora de la noradrenalina.
• Fenotiazinas – la anfetamina puede
  inhibir el efecto antipsicótico de estas
  sustancias y las fenotiazinas pueden
  inhibir el efecto anoréxico de la
  anfetamina.
• Bicarbonato de sodio – altas dosis de
  esta sustancia inhiben la eliminación
  de anfetamina, aumentando así sus
  efectos.
• Consumo de tabaco – la anfetamina
  induce un aumento dosis-dependiente
  del consumo de tabaco.
• Antidepresores tricíclicos – aumentan
  el efecto de la anfetamina.
Efectos Psicológicos


 Euforia

 Sensación de autoestima
  aumentada

 Alerta y vigilancia constantes

 Agresividad
Problemas Familiares

• Desintegración de la Familia

• Falta de autoridad moral de los padres.

• Familia sin comunicación o con comunicación
  defectuosa.

• Confusión de valores.

• Dificultad para marcar límites. (familias
  flexibles, rígidas o inconsistentes)
Problemas Sociales


• Depresión por sobrecarga de estímulos físicos y emocionales.

• Insatisfacción de ideales.

• Incompetencia profesional.

• Aislamiento

• Suicidio
Costo

          • $5 - una Línea
    • $20 - un Dub (0.05 gramos)
   • $50 - un Teener (1.75 gramos)
    • $80 - una Bola (3.5 gramos)
• $100-$130 - Cuarto de onza (7 gramos)
   • $500-$1,000 - Oz. (28 gramos)
Centro de Rehabilitación para
 Drogadictos y Alcohólicos
      Matamoros A.C
 Nuestros principios:
       Amor
      Respeto
    Honestidad
    Aceptación
   Perseverancia
     Integridad
• El primer paso para una rehabilitación es que
  la persona acepte que tiene un problema, solo
  así se le puede empezar a ayudar. Sin esta
  aceptación es imposible comenzar un
  tratamiento de rehabilitación que sea exitoso.
• Matamoros A.C. es una asociación son fines de
  lucro que atiende a sujetos con problemas tales
  como:

•   Drogadicción
•   Alcoholismo
•   Rebeldía
•   Inestabilidad emocional
Ofrece:

• Ayuda al adicto sin costo
• Dormitorio gratis
• Comida y ropa a quien lo necesite
• Misión:

  Lograr la rehabilitación en pacientes adictos y su
  reinserción a una vida productiva desarrollando
  oportunidad de trabajo temporal como complemento al
  tratamiento residencial; y a su vez promover su
  integración laboral en la sociedad a través de asistencia
  gratuita.

  Rescatar al adicto de la calle, discipularlos por el tiempo
  de tres meses o intensivo de tres años y enviarlos a abrir
  nuevas casas de rescate y así ellos ayudaran a otros
  adictos a encontrar su recuperación.
Visión:
• Ser un centro de rehabilitación comprometido
  día con día en mejorar el proceso de
  rehabilitación fomentando estilos de vida
  saludables y llevando beneficios al núcleo mas
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“Nuestra gloria más grande no consiste
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Anfetaminas

  • 3. La anfetamina es un agente adrenérgico sintético, potente estimulante del sistema nervioso central Es un derivado químico de la efedrina • L. Edeleano • fenilisopropilamina.
  • 4. Su uso comenzó en los años 20 Y Fue utilizada por militares, especialmente de la fuerza aérea para combatir la fatiga y estar mas alertas.
  • 5. Efectos y Derivados La anfetamina: 1.Eleva la presión sanguínea 2.Contraer los vasos sanguíneos 3.Dilatar los sacos bronquiales • Dexanfetamina (Dexedrina) • Metanfetamina (Methedrina) 1938 • Metilfenidato (Ritalin) 1954 • Benzendrina
  • 6. Antiguos usos Las anfetaminas fueron utilizadas en muchos desordenes como: • Narcolepsia • Obesidad • Depresión • TDAH
  • 7. Otros Nombres  Anfetas  Corazones  Elevadores  Cristina  Cristal  Hielo  Fuego  Cruz blanca  Droga de la amistad
  • 8. Proceso de Elaboración Existen tres tipos de anfetamina de uso clínico: - La dextroanfetamina - El sulfato de anfetamina - La metanfetamina
  • 9. 1. SINTESIS A PARTIR DE LOS INHALADORES VICKS : Comienzan con la 1-fenil-2-propanona resultan en una mezcla rasémica de isómeros dextrogiros y levógiros. l-desoxiefedrina (isómero) 0xidizar el l-met en fenilacetona, condensarlo con metilamina y finalmente reducirlo.
  • 10. 2. REACCION DEL LEUCKART: 1-fenil-2-propanona formiato amónico o Amoniaco ácido formamida + clorhídrico Cloruro de Mercurio + papel aluminio anfetamina + básica purificación = sulfato de Sulfato de anfetamina anfetamina ácido fenilacético + el anhídrido acético + acetato
  • 11. 3. SINTESIS A PARTIR DE EFEDRINA O PSEUDOEFEDRINA : La planta ‘‘ efhedra vulgaris’’. La reducción de la efedrina se calienta con reflujo en ácido yodhídrico y fósforo rojo 1(6 horas o más.)
  • 12. 4. SINTESIS DE METANFETAMINA APARTIR DE ANFETAMINA Se añade un grupo metilo (CH3) , se vaporiza la anfetamina con clorometano y piridina gaseosa.
  • 14. Biodisponibilidad Oral 20-25% Nasal 75% Rectal 95–99% Intravenosa 100% Vida media: 10- 12 horas Inicio de accion: 30- 60 min Presentaciones: Metabolismo:Hepatico y renal •Pastillas Eliminacion: renal (el 30% de la dosis •Capsulas absorbida se elimina sin metabolizar •inyectable por la orina en 24 horas.) Dosis: •Bajas entre los 2 y 30 mg • medias entre los 100 y 150 mg • altas entre 160 y 200 mg. •Fatales arriba de 500mg
  • 15.
  • 16.
  • 17. Anorexia: libera dopamina y noradrenalina que actúan como Efectos inhibidores de ingesta en el hipotálamo lateral Relajación del musculo liso respiratorio, uterino y vascular Contracción próstata, m.liso pilomotor, m.dilatador de la pupila Promueve la lipolisis Corazón: aumento de presión arterial, gasto cardiaco y frecuencia cardiaca
  • 18. M E TAN FETAM I NA (DESOXIEFEDRINA) Agonista adrenérgico sintético Vida media: 4-5 hrs Via de admon. -Presentación comprimidos de 5mg Uso Terapeutico Metabolismo Eliminacion
  • 20. DEXANFETAMINA (Dextro-anfetamina). Vía de admon. Oral: tabletas de 5 y 10 mg , capsulas de 5 , 10 y 15 mg Biodisponibilidad 75% Vida media 10-24 hrs Metabolismo Hepático Eliminación renal Efectos secundarios Insomnio, dolor de cabeza, diarrea, constipación, anorexia, inquietud
  • 21. No combinar con: alcohol,almotriptán, eletriptán, Carbex, Eldepryl, Marplan, cetazolamida, cloruro de amonio Contraindicaciones arteriosclerosis, hipertension,hipertiroidismo, glaucoma
  • 22. Efectos de las Anfetaminas Efectos estimulantes sobre Efectos SNC simpaticomiméticos • Euforia • Náuseas • Exaltación, excitación • Cefalea nerviosa • Taquicardia • Locuacidad • Hipertensión • Incremento de la atención • Taquipnea • Insomnio • Hipertermia • Pérdida del apetito • Boca seca • Ausencia de fatiga • Sudoración • Movimientos estereotipados • Midriasis
  • 23. Complicaciones físicas Complicaciones mentales • Arritmias cardiacas • Ansiedad • Hipertensión arterial • Agitación • Ángor y colapso circulatorio • Irritabilidad • Hemorragias cerebrales • Confusión • Hipertermia • Alucinaciones • Anorexia • Delirios paranoides • Nauseas, vómitos, diarrea • Crisis del pánico • Dolor abdominal • Auto y heteroagresividad • Convulsiones • Coma
  • 24. A corto plazo (en las primeras 24 horas después del consumo) • Sensación de frío-calor. • Temblor. • Tensión muscular. • Rechinar de dientes (Bruxismo). • Contracción de la mandíbula. • Sudoración. • Sequedad de boca (sed) • Inestabilidad. • Pérdida de apetito. • Dificultad para concentrarse. • Deshidratación.
  • 25. A medio plazo (hasta una semana después del consumo) • Fatiga. • Falta de energía. • Apatía. • Tensión muscular. • Irritabilidad. A largo plazo: • Neurotoxicidad.
  • 26. Tratamiento:Sintomático. • Convulsiones: Diazepam. • Hipertensión: Nitroprusiato. • Arritmias: Betabloqueantes.
  • 27. Interacciones con otros fármacos • Acetazolamida – puede aumentar las concentraciones plasmáticas de anfetamina. • Alcohol – puede aumentar las concentraciones plasmáticas de anfetamina. • Ácido ascórbico – al disminuir el pH urinario, puede incrementar la excreción de anfetamina. • Furazolidona – las anfetaminas pueden inducir una respuesta de hipertensión en los pacientes tratados con furazolidona. • Guanetidina – las anfetaminas inhiben la respuesta antihipertensiva de la guanetidina.
  • 28. • Haloperidol – existe evidencia limitada indicando que el haloperidol puede inhibir los efectos de la anfetamina. • Carbonato de litio –esta sustancia puede inhibir los efectos de la anfetamina. • MAO - las anfetaminas provocan una reacción de hipertensión en pacientes tratados con inhibidores de la MAO. • Noradrenalina – el abuso de la anfetamina puede aumentar la reacción vasoconstrictora de la noradrenalina.
  • 29. • Fenotiazinas – la anfetamina puede inhibir el efecto antipsicótico de estas sustancias y las fenotiazinas pueden inhibir el efecto anoréxico de la anfetamina. • Bicarbonato de sodio – altas dosis de esta sustancia inhiben la eliminación de anfetamina, aumentando así sus efectos. • Consumo de tabaco – la anfetamina induce un aumento dosis-dependiente del consumo de tabaco. • Antidepresores tricíclicos – aumentan el efecto de la anfetamina.
  • 30. Efectos Psicológicos  Euforia  Sensación de autoestima aumentada  Alerta y vigilancia constantes  Agresividad
  • 31. Problemas Familiares • Desintegración de la Familia • Falta de autoridad moral de los padres. • Familia sin comunicación o con comunicación defectuosa. • Confusión de valores. • Dificultad para marcar límites. (familias flexibles, rígidas o inconsistentes)
  • 32. Problemas Sociales • Depresión por sobrecarga de estímulos físicos y emocionales. • Insatisfacción de ideales. • Incompetencia profesional. • Aislamiento • Suicidio
  • 33. Costo • $5 - una Línea • $20 - un Dub (0.05 gramos) • $50 - un Teener (1.75 gramos) • $80 - una Bola (3.5 gramos) • $100-$130 - Cuarto de onza (7 gramos) • $500-$1,000 - Oz. (28 gramos)
  • 34.
  • 35.
  • 36. Centro de Rehabilitación para Drogadictos y Alcohólicos Matamoros A.C Nuestros principios: Amor Respeto Honestidad Aceptación Perseverancia Integridad
  • 37. • El primer paso para una rehabilitación es que la persona acepte que tiene un problema, solo así se le puede empezar a ayudar. Sin esta aceptación es imposible comenzar un tratamiento de rehabilitación que sea exitoso.
  • 38. • Matamoros A.C. es una asociación son fines de lucro que atiende a sujetos con problemas tales como: • Drogadicción • Alcoholismo • Rebeldía • Inestabilidad emocional
  • 39. Ofrece: • Ayuda al adicto sin costo • Dormitorio gratis • Comida y ropa a quien lo necesite
  • 40. • Misión: Lograr la rehabilitación en pacientes adictos y su reinserción a una vida productiva desarrollando oportunidad de trabajo temporal como complemento al tratamiento residencial; y a su vez promover su integración laboral en la sociedad a través de asistencia gratuita. Rescatar al adicto de la calle, discipularlos por el tiempo de tres meses o intensivo de tres años y enviarlos a abrir nuevas casas de rescate y así ellos ayudaran a otros adictos a encontrar su recuperación.
  • 41. Visión: • Ser un centro de rehabilitación comprometido día con día en mejorar el proceso de rehabilitación fomentando estilos de vida saludables y llevando beneficios al núcleo mas importante de la sociedad: la familia.
  • 42. “Nuestra gloria más grande no consiste en no haberse caído nunca, sino en haberse levantado después de cada caída. (Confucio) ”