1 - O documento discute o tratamento farmacológico da dependência química, abordando especificamente o etanol, cocaína e maconha.
2 - No tratamento da dependência do etanol, existem várias opções medicamentosas como drogas aversivas, anti-craving e inibidores seletivos de recaptação de serotonina, porém sem consenso no Brasil.
3 - No tratamento da intoxicação e dependência da cocaína, recomenda-se medidas de suporte e medicamentos como beta-bloqueadores,
1. Fundação Universidade Federal do Rio Grande
Centro Regional de Estudos, Prevenção e Recuperação de
FURG
Dependentes Químicos - CENPRE
XVIII Reunião Anual da Federação de Sociedades de
Biologia Experimental Tratamento Medicamentoso
27/08 a 30/08/2003 Curitiba/PR - Brasil
da
Dependência
ABORDAGEM MULTIDISCIPLINAR
DA DEPENDÊNCIA QUÍMICA
2ª Aula
Fernando Amarante Silva
Manejo Multidisciplinar do Dependente Químico Manejo Multidisciplinar do Dependente Químico
Visa: O Tratamento Farmacológico.
estabelecer e manter uma aliança terapêutica;
Introdução
Introdução
monitorar o estado clínico do paciente; É um dos de menor efetividade quando comparados
diagnosticar e tratar eventuais comorbidades; aos outros.
tratar a intoxicação e os quadros de abstinência;
desenvolver e facilitar a aderência ao pl.de tratamento; Ele está limitado a três episódios;
prevenir recaídas; intoxicações;
promover a educação sobre a dependência (DQ); síndrome de abstinência;
reduzir a morbidade e as seqüelas causadas pela DQ. complicações clínicas.
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2. Dessa aula
É apresentar:
As possibilidades de tratamento
Objetivo
farmacológico das;
A droga
intoxicações; ETANOL
síndromes de abstinências e
complicações clínicas
das dependências de etanol, cocaína e
maconha
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3. Intoxicação (3,5-5,0g/litro = 12 + drinques)
O tratamento farmacológico.
Manutenção dos sinais vitais
Trat. de suporte clínico (Baltieri e Focchi/2001)
Etanol
Tiamina (vit. B1) 300mg/dia
Casos leves e moderados resolvem-se em 3 à 12h
Não há eficácia comprovada na administração de
glicose (Martin e Hubbard /2000).
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4. TRATAMENTO DA DEPENDÊNCIA
1- DROGA AVERSIVA – (1950)
DISSULFIRAM (Anti-etanol)
2- DROGA “ANTI-CRAVING” – (1994)
NALTREXONE (Trexan e Revia)
NALMEFENE (Revex)
Etanol
ACAMPROSATO (Campral)
3- ISRS = Fluoxetina
4- AGONISTA DA 5HT = (buspirona)
Modesto-lowe,2002.
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5. TRATAMENTO DA DEPENDÊNCIA
DROGA AVERSIVA:
DISSULFIRAM – tetraetiltiuram
(Anti-etanol ou Sarcoton 250- 500mg/dia)
CUIDADOS NA ADMINISTRAÇÃO
Usar somente 12 h após a última dose de álcool.
Recomendar para não fazer automedicação (risco de álcool).
Não usar vinagre de álcool ou ingerir alimentos com álcool.
Etanol
Risco de interações (warfarin, fenitoína).
Contra-indicar em hepatopatias graves.
Medicamentos “dissulfiram-like”
Metronidazol
Furazolidina
Antidiabéticos orais
Hidrato de cloral
Cloranfenicol
Sulfonamidas....
Garbutt,1999; Cordioli, 2000; Katzung,2003
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6. TRATAMENTO DA DEPENDÊNCIA TRATAMENTO DA DEPENDÊNCIA
AGONISTA DA 5HT1A = (buspirona)
ISRS = Fluoxetina (Não há consenso brasileiro).
(Não há consenso brasileiro).
EVIDÊNCIAS: EVIDÊNCIAS:
Diminuição de 5HT em cérebro de ratos com hábito
Menor potencial para dependência do que os BDZ
de beber (Miller, Gold,1995; Pettinati,1996)
Redução da ingesta de álcool em animais
Etanol
Etanol
Triptofano diminuído em alcoolistas com início
(Pettinati, 2003).
precoce (Pettinati 2003).
Em humanos resultados controversos (Oliveira,2002)
Agonistas de 5HT induzem fissura em alcoolistas.
PREPARADOS:
Alcoolistas diminuíram o consumo com fluoxetina.
Buspar, Buspanl e Ansitec (posologia 5mg 3 X ao dia)
O efeito sobre o consumo de álcool inicia antes
LATÊNCIA:
do efeito antidepressivo (Oliveira 2002).
Quatro semanas.
Há relatos de melhora de funções cognitivas.
Modesto-lowe,2002.
CONCLUSÕES
1 – NA SAA O CONSENSO FARMACOLÓGICO É:
VITAMINA
BDZ
HALOPERIDOL
A droga
2 – NO TRATAMENTO DA DEPENDÊNCIA NÃO HÁ
COCAÍNA
Etanol
CONSENSO FARMACOLÓGICO:
Medicamentos aversivos
Medicamentos “anti-craving”
Inibidores seletivos da recaptação da 5-HT1A
(melhora as funções cognitivas)
Agonistas serotoninérgicos (buspirona-Buspar,
Amarante,2002.
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7. MODO DE AGIR
SN Central
Inibição da recaptação de: (depleção pelo uso crônico)
dopamina = (euforia)
noradrenalina
Cocaína
serotonina.
Liberação de opióides.
Estabiliza membrana (kindling).
SN periférico
Bloqueio do impulso nervoso local.
Estimulação do sistema simpático.
Jaffe, 2000.
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8. INTOXICAÇÃO
Sistema nervoso central
•convulsão
Cocaína
•acidente vascular cerebral
•cerebrite fúngica
•ansiedade
•paranóia
•alucinação
•pânico
TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO
Medida de suporte para: propranolol: hipertensão, taquicardia, taquipnéia
diazepam: convulsão
Cocaína
Cocaína
•Estabilização do sistema respiratório
•Estabilização do sistema circulatório clorpromazina ou haloperidol: psicoses remanescentes
•Redução da temperatura corporal desipramina ou fluoxetina: depressão
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9. USO CRÔNICO TRATAMENTO da DEPENDÊNCIA VISA
alucinações visuais e auditivas + paranóia Bloqueio do sistema dopaminérgico.
perfuração do septo epistaxe
dor ou
som inspiratório
Aumento da atividade dopaminérgica
A droga
A droga
cefaléia
insuficiência cardíaca no sistema mesolímbico para diminuir
inflamação e necrose do fígado
os sintomas da abstinência e evitar a
homem: impotência e ginecomastia
mulher: alteração do ciclo menstrual e recaída (crônicos).
galactorréia
Pulcheiro; Bicca; Amarante,2002.
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO (Não há consenso brasileiro). TRATAMENTO FARMACOLÓGICO (Não há consenso brasileiro).
MEDICAMENTO POSOLOGIA RECOMENDAÇÕES MEDICAMENTO POSOLOGIA RECOMENDAÇÕES
BUPROPRIONA (Zyban I = 150mg/dia Ansiedade,insônia e IRS (fluoxetina Prozac 20-80mg/dia Vigiar pacientes com
comp. 150mg) Após 5 dias perda de peso. caps.20mg e sertralina 50-200mg/dia tendências suicidas.
(inibe recaptação de DA) M = 300mg/dia Convulsões Zoloft comp. 50mg) Evitar álcool.
BROMOCRIPTINA (Parlodel 2-10mg/dia Não ultrapassar METILFENIDATO (Ritalina 20-30mg/dia Última dose até 18h
(agonista D2) 15mg/dia. comp. 10mg) Podendo para evitar insônia.
Hipotensão ortostática. (estimulante do SNC – inibe chegar até Risco de dependência.
Sintomas psicóticos recaptação de catecol.) 60mg
Tratamento de substituição
AMANTADINA (Mantidan 25-200mg/dia Evitar tarefas que
comp.100mg) inibe capt. requeiram vivacidade CARBAMAZEPINA 300-1200mg/dia Iniciar lentamente para
DA e NOR mental (Tegretol comp. 200 e evitar efeitos colaterais
Anti-viral e antiparkinson. 400mg)
“anti-kindling”
AD TRICÍCLICOS 50-100mg/dia Usar diante de
(desipramina - Norpramin depressão, estado OXCARBAZEPINA (Trileptal 300-1200mg/dia idem
USA caps. 25-50mg) comum do dependente comp. 300 e 600mg)
(inibe recaptação de DA) de cocaína Pulcheiro, Bicca e Amarante/2002
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10. ORIGEM
A ORIGEM É NATURAL DO VEGETAL
Cannabis sativa Linné, variedade índica
Maconha
A droga
Cannabis índica
MACONHA Cannabis ruderalis (Rússia)
Carl von Linné (1707 – 1778) 1753
Amarante
ASPECTOS QUÍMICOS e FARMACOCINÉTICOS FORMAS PARA USO
Os canabinóides são na maioria insolúveis em água.
1 – canabidiol (CBN) FUMO: folhas, caules e sementes (triturados), 1 – 2%.
2 – delta 9 tetraidrocanabinol (THC)
3 – canabinol (CBD) MACONHA SEM SEMENTE: prensada e vendida como
“tijolo”, 6% (C. índica).
Maconha
Maconha
Conteúdo na planta 1- 6%
HAXIXE: flores femininas secas ricas em resina, 8%.
Via pulmonar efeitos em minutos (efeito pleno 1h e
a duração é de 2 – 3h) ÓLEO DE HAXIXE: óleo ou resina (extração industrial)
Via oral (lenta e de absorção variável) Chega a conter 15 – 40%.
Altamente solúvel em lipídeos
CRISTAIS DE HAXIXE: cristais de canabinol, 60%
Metabólito ativo é 11-hidroxi-THC (mais metabólitos
conjugados)
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11. RECEPTORES
CB1: Sistema nervoso central.
São membros típicos da família de receptores acoplados
à proteína G, ligados à inibição da adenilato ciclase.
Os receptores também estão acoplados à ativação de
Maconha
canais de potássio e inibição de canais de cálcio.
CB2: Periférico
Localizados principalmente no sistema linfóide.
ANANDAMIDA: Mediador endógeno.
Derivado amídico do ácido araquidônico
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO
INTOXICAÇÃO: É um quadro muito raro, sendo
praticamente inexistente as intoxicações que
necessitem de alguma abordagem específica.
Maconha
ABSTINÊNCIA E “CRAVING”: Raramente ocorrem e,
quando presentes, não são de grande intensidade que
justifiquem o emprego de medicamentos.
SÍNDROME AMOTIVACIONAL: Pode ser tratada com
abstinência total da droga e se necessário
antidepressivos.
Malbergier; Duarte; Morihisa e Scivoletto/2002
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12. PARA ENCERRAR
Estamos diante de uma civilização na qual modificar
o estado de humor através de uma droga,
se converteu em algo habitual e corriqueiro.
Estamos vivendo a civilização química.
É preciso que cada um de nós,
dentro de suas competências,
encontre soluções para que esse
paradigma da sociedade seja modificado.
Amarante/93
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