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María de Lourdes Quevedo Valverde
Bactericida, inhibe
   Aspectos                         síntesis proteica al unirse
Farmacológicos                        a la subunidad 50s del
                                          ribosoma bact.


               Circulación                                        / biodisponibilidad vía
            enterohepática                                                  oral
         prolongada presencia en
         heces y cambios en flora                                   Los alimentos retardan
                 intestinal                                         pero no ↓ la absorción




                   Metaboliza  hígado              Distribución  líquidos y
                  Excreción: bilis, heces y             tejidos corporales
                           orina                             X SNC
espectro                                indicaciones

• Anaerobios: B. fragilis,               • Enfermedades pélvicas.
  Fusobacterium, Eubacterium,            • Infecciones intra-abdominales:
  Propinebacterium, C. perfringens,        abscesos, trauma penetrante, úlcera
                  X- C. difficile          perforada.
• Cocos aeróbicos: estafilococos         • Inf. Del tracto respiratorio: sinusitis,
  estreptococos piogenos, viridans y       otitis crónicas, faringitis, neumonía
  neumococos.                              por aspiración, absceso pulmonar.
         X- SARM y enterococos           • Osteomielitis por estafilococo o
• Sensibles: C. difteriae, M.              anaerobios
  pneumoniae, C. jejuni, Chlamydia       • Neumonía por P. carinii y encefalitis
  tracomatis                               por T. gondii en pctes.  SIDA
• Protozoarios: P. falciparum y vivax,   • Paludismo por P. falciparum
  T. gondii, Pneumocystis carinii          cloroquino- resistente
• X – cocos y bacilos gram –
  aeróbicos.
cápsulas: 150 y 300mg
                                            Ampollas: 300, 600 y
                                                  900mg
                                               Solución: 1%
   DOSIS

• Neonatos: <7días: <2000g10mg/kg/24hs IM, IV c/12hs
  •                   >2000g15mg/kg/24hs c/8hs
  •          >7días: <1200g: 10mg/kg/24hs IM, IV c/12hs
  •                   1200-2000g: 15mg/kg/24hs c/8hs
  •                   >2000g: 20mg/kg/24hs c/8hs
• Niños: 10 – 40 mg/kg/24hs IM, IV, VO c/6-8hs
• Solución: 1% acné c/12hs


                      • Potencia efecto bloqueante
interacciones           neuromuscular
                      • Antagonismo con macrólidos, cloranfenicol
Reacciones adversas       Precauciones
• Diarrea: colitis        contraindicaciones          • F.R. cuando se
  pseudomembranosa        • Diarrea                    administra a la madre:
  por C. difficile          descontinuar el tto         B
• R. de                   • enf. Inf. Del intestino   • Compatible con la
  hipersensibilidad:        CI relativas                lactancia
  raras
• Vaginitis por candida
• Hepatotoxicidad
• tromboflebitis
Aspectos farmacológicos


                                                            Sulfasalazina no
                              Sulfadiazina y            absorbible  tto. colitis
 Análogos del PABA
                           sulfisoxazol  LCR             ulcerativa y enteritis
                                                                regional



                                                         Sulfisoxazol  corta
                           Penetración: próstata,               acción
Impiden síntesis de Ac.
                           liq. Pleural, sinovial,        Sulfametoxazol y
 Nucleicos y proteínas
                            peritoneal y ocular         sulfadiazina  acción
                                                              intermedia


                               Sulfisoxazol,                 Parte de las
Pueden sinergizarse con       sulfametoxazol,               sulfonamidas
    trimetoprim y               Sulfadiazina               metabolizadas en
    pirimetamina          rápidamente absorbidos       hígado, excretados por el
                                    TGI                          riñón
espectro                                     indicaciones

                                             • Trimetoprim + Sulfametoxazol o
                                               Trimetoprim + Sulfadiazina:
• Cocos gram+: S. aureus, S. epidermidis,      • infecciones del tracto urinario,
  S.neumoniae, S. pyogenes y viridans.         • tto. de sinusitis y OMA, bronquitis
• Cocos gram-: Neisseria meningitidis, (N.       agudas,
  gonorrhoeae), Moraxella catarrhalis.         • enteritis, diarreas, fiebre tifoidea, cólera
• Bacilos gram-: E. coli, P. mirabilis,        • Tto. de ETS: chancro blando,
  Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae,         linfogranuloma venéreo
  Yersinia pestis.                             • Neumonía por P. carinii en pctes. con
• Poco -: enterobacter, S. marcescens, K.        SIDA
  pneumoniae.                                • TMS: neutropenia, prevención en
• Actinomicetos: Nocardia asteroides           trasplantes.
• Chlamidia trachomatis y P. carinii.        • Sufisoxazol: tópico en inf. Y profilaxis de
                                               oftalmía neonatorum en RN
                                             • Sulfadiazina + pirimetamina:
                                               toxoplasmosis
O
S
I
 •
S TMS o cotrimoxazol: tab. 80mg/400mg. Amp. 160+800mg
   6-20mg TMP/kg/24hs VO, VI c/12hs profilaxis 5mg
   TMP/kg/24hs o 3 veces/semana
 • Sulfadiazina: comprimidos  500mg
   toxoplasmosis  neonatos: 100mg/kg/24hs VO c/12hs +
   pirimetamina 1 mg/kg/24hs VO diario
          niños: 120-200 mg/kg/24hs c/6hs + pirimetamina 2
   mg/kg/24hs VO c/12hs ≥3días,  1mg/kg/24hs
          profilaxis FR; ≤30kg 500mg/24hs, >30kg 1g/24hs VO
   diario
 • Sulfametoxazol: comprimidos 500mg, 50-60 mg/kg/24hs VO
   c/12hs

 • Sulfisoxazol: comp. 500mg, 120-150mg/kg VO c/4-6hs

                       • Sinergizan con TMP y con pirimetamina
                       • Potencian efecto anticoagulante de warfarina
  interacciones          y ↑efecto hipoglicemiante de sulfonilúreas
                       • ↑riesgo de trombocitopenia con las tiazidas
Reacciones                       Precauciones y
     adversas                       contraindicaciones

  Náuseas, vómitos, diarrea,             Ingerirse con líquidos
   cefalea, mareos, fiebre                    abundantes                Cotrimoxazol F.R.
                                                                       cuando se administra a
R. dermatológicas: rash, prurito
  eritema multiforme, Steven                                               la madre: C
                                      Uso cuidadoso en disfunción
      jonhson, dermatitis                      hepática                  Compatible con la
 F. hipersensibilidad: hepatitis,                                             lactancia
     dolor articular, urticaria,
            anafilaxia               Si orina pH ácido  alcalinizar
                                        con bicarbonato de sodio
      Sangre: leucopenia,
   trombocitopenia, anemia
      aplásica en ↓G6PD                                                     F.R. cuando se
                                      Evitar la exposición a la luz
                                                  solar                administra a la madre: B
   Cristaluria por precipitación
   cólicos, litiasis, oliguria,                                          CI en lactancia en
            hematuria                                                   prematuros y RN con
                                            CI: presencia de
                                        hipersensibilidad a ellas,      hiperbilirrubinemia o
                                         sulfonilureas o tiazidas          déficit de G6PD
      Kernicterus en el bebé
                                          Deficiencia de G6PD

Análogos de     Antagonizan
  purinas y      síntesis de
 pirimidinas       ácidos
                  nucleicos




   Inhiben      Monoterapia
dihidrofolato         +
 reductasa      sulfonamidas
Bacterias aerobias gram +                                                   Dosis:
Espectro

      y gram -,
      +enterobacterias:                                               Inf. Urinarias:
                                     Absorbido en TGI                 Niños<12años:          4-
      E. coli, Enterobacter,
      Klebsiella, Proteus,           • Distribuido a tejidos y liq.   6mg/kg/24hs VO c/12hs
      Salmonella,                      corporales                     Niños >12a: 100-200mg VO
                                                                      c/12hs
      Staphylococcus y               • Metabolizado en hígado,
      Streptococcus, Listeria          excretado por orina            Neumonía: (dapsona) 15-
      monocitogenes,                                                  20mg/kg/24hs VO c/6hs
      Plasmodium                                                      durante 21días
      P. carinii

                                      Reacciones Adversas:
                                             •Prurito                 Presentación: comp. 100,
     Interacciones:                           •Rash
    •Potencia efecto                                                           200mg
                                            •Náuseas                       Precauciones:
   anticoagulante de                        •Vómito
       warfarina.                                                      •Controles hemáticos 
                                           •Boca seca                   anemia megaloblástica
     •Prolonga t1/2:                         •Fiebre
        fenitoína                                                        •Evitarse durante el
                                  •↓hematopoyesisact.A.fólico                embarazo
Espectro:
                                                                •Buena
 •S. pyogenes, S.
                                                         biodisponibilidad y
 pneumoniae, H.
                                                               larga t1/2
 influenzae
                                                         •Concentración en
 •SARM, Enterococcus
                                                            tejidos >TMP
 •+TMP: Neisseria,
                                                         •Excretaorina
 Nocardia, V. Cholerae,         Presentación:                metabolitos
 Bacteroides, Salmonella,      Tab. 100, 200mg
 Klebsiella, E. coli                Dosis:
                                Dosis de carga:
 Reacciones adversas:             10mg/kg
 •TGI: pirosis, náuseas,     D. mantenimiento: 5-
   vómitos, boca seca,            10mg/kg                    Indicaciones:
diarrea, dolor epigástrico   Una sola dosis diaria    •Inf. TRS: otitis, sinusitis,
  •Piel: rash, urticaria,                               amigdalitis, faringitis.
          prurito                                        •Inf. TRI: bronquitis,
    •Fatiga, anorexia                                      bronconeumonía:
     •HTA, temblor,                                  •TGI: gastroenteritis, fiebre
      convulsiones                                              tifoidea
Aspectos
farmacológicos

                                                          Espectro
                      Antibiótico
                   macromoleculares
                                                     Gram +: S. aureus,S. epidermidis,
                                                     SARM, neumococos, Enterococos,
                                                            Corynebacterium




  Inhibición /
síntesis / pared                      bactericidas
  bacteriana
Adm: IV              t1/2:6hs                                  Reacciones Adversas
Distribución: todos los
                              filtra.: glomérulo
        tejidos                                                    • Mialgias, vasodilatación
                                                                     periférica e hipotensión,
                                                                     flebitis
                  indicaciones                                     • Sindrome de hombre rojo
                                                                   • Nefro y ototoxicidad
Meningitis: SARM, S.
                           Fiebre del neutropénico
pneumoniae resistente
                                                                        Interacciones:
                                                                   Aminoglucósidos + efecto
                                                                    terapéuticos y nefro y
  VO: colitis pseudomembranosa por C. difficile
                                                                         ototoxicidad

                                       • Neonatos: <7días: <1200g15mg/kg/24hs IV c/24hs
        Presentación:                    •              1200-2000g15mg/kg/24hs c/12-18hs
                                           •            >2000g30mg/kg/24hs c/12hs
       Cap. 125,250mg                      •        > 7días:<1200g15mg/kg/24hs IV c/24hs
                                             •              1200-2000g15mg/kg/24hs c/8-12hs
      Fco.amp. 500mg y                         •            >2000g: 45mg/kg/24hs c/8hs
                                       • Niños: 45-60 mg/kg/24hs IV, VO c/8-12hs
             1g                          •       VO. 40-50mg/kg/24hs
Adm: IM o IV
Penetra poco al LCR
Se excreta sin metabolizarse por los riñones




      Efectos Adversos:
      - fiebre, erupciones, rash, prurito, cefalea, diarrea
      - > Oto y nefrotoxicidad
      - Rara vez Sind. Hombre rojo, leucopenia,
      flebitis



            Indicaciones: similares a la Vancomicina, +
            enterococos
            Presentación: amp. 200 y 400mg/3ml
            Dosis: 10mg/kg c/24hs
Relación 70:30 
                                         efecto bactericidas




 tto. de bacteremias
                                                                                    Se unen a la
    causadas por
                                                                                subunidad 50s del RB
 microorganismos
                                                                                 inhibiendo síntesis
  multirresistentes
                                                                                    de proteínas




                Metabolismo hepático
                 y excreción 80% vía
                                                               Formulación IV
                         biliar.
                                                                En > 16años
                Inhibidor hepático del
                   citocromo P450
Espectro:                           Reacciones Adversas:               Precauciones:
• Gram+: S. pneumoniae, S. α y β    • Dolor y flebitis                 • Disuelta en Dw 5% en agua
  hemolítico,                       • Mialgias, artralgias               destilada, no S.S.
  enterococo(bacteriostático) S.    • Náuseas, vómitos, diarrea        • Vigilar niveles de Bilirrubina
  faecium                                                                conjugada
                                    • Dolor abdominal, colitis
• Gram-: M.catarrhalis, Neisseria     pseudomembranosa, pancreatitis
• M. pneumoniae, Chlamydia          • Rash, exantemas
  pneumoniae, Legionella.




  Interacciones:                        Dosis:
  • + astemizol, cisapride              • 7.5mg/kg IV c/8hs
     arritmias
Reacciones adversas:
  Inhibe la iniciación de
síntesis proteica al unirse    Dosis: 10mg/kg IV, VO               Disturbios
 a un sitio de Subunidad          c/12hs x 10días              gastrointestinales,
           50S R                                            insomnio, cefalea, rash,
                                                           anemia, trombocitopenia



                                   Presentación:               Precauciones:
   Formulación oral y            Tab. 400 y 600mg          Control del recuento de
       parenteral              Inyectable: 100, 200 y       plaquetas, riesgo de
                                300ml con 2 mg/ml                sangrado



                                                                Interacciones:
                               - S. faecium resistente a
  Se metaboliza en el                     V                Inhibidor específico de
hígado, excreción por el                                   MAO, + adrenérgicos o
                              - Neumonía nosocomial x
         riñón                                               serotoninérgicos 
                                        SARM
                                                                  toxicidad
•Amplia distribución en              Indicaciones:
    •Semisintético, amplio      espacios y líquidos orgánicos;       •Micobacterias: TBC,
           espectro               LCR y espacio intracelular            meningitis TBC
     •Inhibe enzima RNA          •Circulación enterohepática,       •Profilaxis meningitis:
 polimerasa DNA dependiente           •metabolizado por           meningococo, H. influenza
   impide síntesis del RNA             desacetilación           •Stafilococo en endocardio y
                                 •eliminado por heces y orina            hueso, SARM


                                        Presentación:
                                      Cap. 150 y 300mg
 Reacciones adversas leves:                                               Interacciones:
                                    Suspensión 10mg/ml
   •Rash, fiebre, vómitos                                        •↑metabolismo: antimicóticos,
                                             Dosis:
 •Ictericia, hepatitis tóxica                                        anticoagulantes orales,
                                10-15mg/kg/día VO en ayunas
•Sindrome tipo gripe: fiebre,                                      corticoides, sulfonilureas,
                                         lento en 3 hs
escalofríos, malestar general                                    antidepresivos, β bloqueadores
                                 Profilaxis: 20mg/kg/día VO
                                           por 4 días
María de Lourdes Quevedo Valverde
Espectro:                               Aspecto farmacológico
•   dermatofitos                        • Inhibe escualeno epoxidasa 
•   Microsporum canis                     ↓ergosterol  deterioro de membrana
•   Aspergillus fumigatus               • Absorción TGI, distribución: piel ,
•   Sporothrix schenkii                   cabello, uñas




       Presentación:        Dosis:                     Reacciones adversas
       • Tab. 125 y 250mg   • <20kg  62.5mg/día       • Náuseas, diarrea,
       • Crema al 1%        • 20-40kg  125mg/día        anorexia
                                                       • Mialgias, artralgias, rash
                                                       • LES, Stevens-Jonhson
A. B Streptomyces nodosus




IV  excreta por orina y vía biliar,
           t ½ 15días                                                Se unen a los esteroles de la
                                                                    membrana celular pérdida de
  VO no se absorbe, excreta en
                                                                     componentes intracelulares
              heces
                                                                              muerte
    Tópica en piel y mucosas




                                                          Espectro:
                                                          - Candida
                                                          - Aspergillus
             Protozoos: Leishmania braziliensis           - Crytococcus neoformans
                       y L. mexicana                      - H. capsulatum
                                                          - Coccidioides immitis
                                                          - Blastomyces dermatidis
                                                          - paracoccidioides
• VO candidiasis oral o del TGI
                • V. Vaginal C. vaginal
                • Tópica  pañalitis, paroniquia

  Usos          • IVMicosis severas por hongos oportunistas:
                  candidiasis, aspergilosis, criptococosis
                • + fluocitosina  criptococosis meníngea
                • Alternativa de glucantime en leishmaniasis
                  mucocutánea


Presentación    • FUNGIZON amp. 50mg



   Dosis        • IV 0.8-1.2 mg/kg/día

                •   Adm. Tópica prurito, eritema
Reacciones      •   VO náuseas, vómitos, diarreas
                •   Sistémica nefrotoxicidad
 adversas       •   Cefalea, fiebre, escalofríos, anorexia

                • Corticosteroides empeoran depleción de K
Interacciones     que producen la Anfotericina B
- Absorción TGI
 Interfiere en metabolismo de
                                  - Distribución amplia en fluidos y
  pirimidinas  inhibe ácidos
                                              tejidos, LCR
nucleicos  x síntesis proteica
                                           - excreción: orina




              Usos:
Coadyuvante de Anfotericina B           Reacciones Adversas:
  - Cryptococcus neoformans         - náuseas, vómitos, diarrea,
            - Candida                    erupciones cutáneas
          - Aspergillus               - ↓ función hepática, anemia
Presentación: tab. 100 y 500mg


              Dosis:
- neonatos: 50-100mg/kg/día en              Precauciones:
             1-2dosis
                                    - Disfunción hepática o renal
  - niños:100-150mg/kg/día en 4
                                      - Controles hematológicos
               dosis
                                      - No usar en el embarazo
- adolescentes: 150mg/kg/día en
              4 dosis
Inhiben la síntesis de
         ergosterol




Bloqueando la desmetilación
 del 14-α esterol dependiente
     del citocromo P-450




  Altera la composición y
permeabilidad de membrana
IMIDAZOLES
                           MICONAZOL
Usos: candidiasis, vulvitis, balanitis,
dermatofitosis. Por aspergilosis,
candidiasis, meningitis criptococócica

    Dosis: 7.5-15mg/kg c/8h IV. Tópico:
    crema 2%, polvo, loción, gel c/12-24h.
    Vaginal: crema 2% u óvulos 100mg/día


         R.A. muy leves: irritación, sensibilización



              Interacciones: puede potenciar efectos
              hipoglicemiantes orales
Usos: candidiasis esofágica, inf.
micóticas sistémicas no graves y sin
 compromiso SN, histoplasmosis,
blastomicosis, coccidioidomicosis.


    Presentación: tab.200mg.
  Dosis: 3-5mg/kg c/12-24hs VO.
   Tópico: crema 2% c/12-24hs



R.A: vómitos, diarrea, constipación,
 hepatitis, signos irritativos locales




  interacciones: los fármacos que
  ↓acidez gástrica ↓ su absorción
TRIAZOLES
FLUCONAZOL
  Usos: Candidiasis, meningitis criptocócica en
  pctes. con SIDA

  Presentación: cap. 50,150 y 200mg,
  fco.amp.200mg

  Dosis: C. oral: 6mg/kg/1día  3mg/kg/día.
  C. sistémica: 6-12mg/kg/día x 28días
  Meningitis criptocócica: 12mg/kg/día


  R. A: náuseas, cefaleas, rash, diarrea


  interacciones: ↑ anticoagulantes, sulfonilureas,
  hipoglicemiantes
TRIAZOLES
                                           ITRACONAZOL
       Usos:                                                           R. A:
   - Candidiasis,                                                   - Dispepsia
  blastomicosis,              Presentación: cap 100mg
                                                               - Dolor abdominal
  histoplasmosis,            Dosis: 2-4 mg/kg c/12-24hs
   esporotricosis                                              - vómitos, diarrea
                               después de las comidas
       - Tiña                                                     - Cefalea, rash
-Pitiasis versicolor                                             - hipopotasemia



                    interacciones:                      CI.
             - ↑ anticoagulantes orales,      En tto. con rifampicina
                       digoxina             En embarazadas o lactantes
TRIAZOLES
                        VORICONAZOL
                 • Candida krusei, C. glabrata
    Usos:        • Aspergillus


Presentación:    • Tab. 50 y 200mg


                 • De carga 6mg/kg/dosis C/12h
   Dosis:        • 4mg/kg/dosis c/12h


                 • Fotofobia, visión borrosa, fiebre, cefalea
    R. A:        • Exantema, ↑ pruebas hepáticas


                 • Buena biodisponibilidad oral y baja toxicidad
interacciones:   • Rifampicina  ↓su concentración
CASPOFUNGINA
                                       Usos:
 Interviene en  polímeros           - candida
de glucano de pared celular        - Aspergillus
          del hongo                - Coccioides
                                 - H. capsulatum




 Presentación: amp. 50 y
         70mg                  Solo formulación IV
         Dosis:               Metabolizada en hígado
    1-4 mg/kg diarios




           R. A.:
     - Hipopotasemia
   - hiperbilirrubinemia

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  • 1. María de Lourdes Quevedo Valverde
  • 2. Bactericida, inhibe Aspectos síntesis proteica al unirse Farmacológicos a la subunidad 50s del ribosoma bact. Circulación / biodisponibilidad vía enterohepática  oral prolongada presencia en heces y cambios en flora Los alimentos retardan intestinal pero no ↓ la absorción Metaboliza  hígado Distribución  líquidos y Excreción: bilis, heces y tejidos corporales orina X SNC
  • 3. espectro indicaciones • Anaerobios: B. fragilis, • Enfermedades pélvicas. Fusobacterium, Eubacterium, • Infecciones intra-abdominales: Propinebacterium, C. perfringens, abscesos, trauma penetrante, úlcera X- C. difficile perforada. • Cocos aeróbicos: estafilococos • Inf. Del tracto respiratorio: sinusitis, estreptococos piogenos, viridans y otitis crónicas, faringitis, neumonía neumococos. por aspiración, absceso pulmonar. X- SARM y enterococos • Osteomielitis por estafilococo o • Sensibles: C. difteriae, M. anaerobios pneumoniae, C. jejuni, Chlamydia • Neumonía por P. carinii y encefalitis tracomatis por T. gondii en pctes.  SIDA • Protozoarios: P. falciparum y vivax, • Paludismo por P. falciparum T. gondii, Pneumocystis carinii cloroquino- resistente • X – cocos y bacilos gram – aeróbicos.
  • 4. cápsulas: 150 y 300mg Ampollas: 300, 600 y 900mg Solución: 1% DOSIS • Neonatos: <7días: <2000g10mg/kg/24hs IM, IV c/12hs • >2000g15mg/kg/24hs c/8hs • >7días: <1200g: 10mg/kg/24hs IM, IV c/12hs • 1200-2000g: 15mg/kg/24hs c/8hs • >2000g: 20mg/kg/24hs c/8hs • Niños: 10 – 40 mg/kg/24hs IM, IV, VO c/6-8hs • Solución: 1% acné c/12hs • Potencia efecto bloqueante interacciones neuromuscular • Antagonismo con macrólidos, cloranfenicol
  • 5. Reacciones adversas Precauciones • Diarrea: colitis contraindicaciones • F.R. cuando se pseudomembranosa • Diarrea  administra a la madre: por C. difficile descontinuar el tto B • R. de • enf. Inf. Del intestino • Compatible con la hipersensibilidad: CI relativas lactancia raras • Vaginitis por candida • Hepatotoxicidad • tromboflebitis
  • 6. Aspectos farmacológicos Sulfasalazina no Sulfadiazina y absorbible  tto. colitis Análogos del PABA sulfisoxazol  LCR ulcerativa y enteritis regional Sulfisoxazol  corta Penetración: próstata, acción Impiden síntesis de Ac. liq. Pleural, sinovial, Sulfametoxazol y Nucleicos y proteínas peritoneal y ocular sulfadiazina  acción intermedia Sulfisoxazol, Parte de las Pueden sinergizarse con sulfametoxazol, sulfonamidas trimetoprim y Sulfadiazina metabolizadas en pirimetamina rápidamente absorbidos hígado, excretados por el TGI riñón
  • 7. espectro indicaciones • Trimetoprim + Sulfametoxazol o Trimetoprim + Sulfadiazina: • Cocos gram+: S. aureus, S. epidermidis, • infecciones del tracto urinario, S.neumoniae, S. pyogenes y viridans. • tto. de sinusitis y OMA, bronquitis • Cocos gram-: Neisseria meningitidis, (N. agudas, gonorrhoeae), Moraxella catarrhalis. • enteritis, diarreas, fiebre tifoidea, cólera • Bacilos gram-: E. coli, P. mirabilis, • Tto. de ETS: chancro blando, Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae, linfogranuloma venéreo Yersinia pestis. • Neumonía por P. carinii en pctes. con • Poco -: enterobacter, S. marcescens, K. SIDA pneumoniae. • TMS: neutropenia, prevención en • Actinomicetos: Nocardia asteroides trasplantes. • Chlamidia trachomatis y P. carinii. • Sufisoxazol: tópico en inf. Y profilaxis de oftalmía neonatorum en RN • Sulfadiazina + pirimetamina: toxoplasmosis
  • 8. O S I • S TMS o cotrimoxazol: tab. 80mg/400mg. Amp. 160+800mg 6-20mg TMP/kg/24hs VO, VI c/12hs profilaxis 5mg TMP/kg/24hs o 3 veces/semana • Sulfadiazina: comprimidos  500mg toxoplasmosis  neonatos: 100mg/kg/24hs VO c/12hs + pirimetamina 1 mg/kg/24hs VO diario niños: 120-200 mg/kg/24hs c/6hs + pirimetamina 2 mg/kg/24hs VO c/12hs ≥3días,  1mg/kg/24hs profilaxis FR; ≤30kg 500mg/24hs, >30kg 1g/24hs VO diario • Sulfametoxazol: comprimidos 500mg, 50-60 mg/kg/24hs VO c/12hs • Sulfisoxazol: comp. 500mg, 120-150mg/kg VO c/4-6hs • Sinergizan con TMP y con pirimetamina • Potencian efecto anticoagulante de warfarina interacciones y ↑efecto hipoglicemiante de sulfonilúreas • ↑riesgo de trombocitopenia con las tiazidas
  • 9. Reacciones Precauciones y adversas contraindicaciones Náuseas, vómitos, diarrea, Ingerirse con líquidos cefalea, mareos, fiebre abundantes Cotrimoxazol F.R. cuando se administra a R. dermatológicas: rash, prurito  eritema multiforme, Steven la madre: C Uso cuidadoso en disfunción jonhson, dermatitis hepática Compatible con la F. hipersensibilidad: hepatitis, lactancia dolor articular, urticaria, anafilaxia Si orina pH ácido  alcalinizar con bicarbonato de sodio Sangre: leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica en ↓G6PD F.R. cuando se Evitar la exposición a la luz solar administra a la madre: B Cristaluria por precipitación cólicos, litiasis, oliguria, CI en lactancia en hematuria prematuros y RN con CI: presencia de hipersensibilidad a ellas, hiperbilirrubinemia o sulfonilureas o tiazidas déficit de G6PD Kernicterus en el bebé Deficiencia de G6PD
  • 10.  Análogos de Antagonizan purinas y síntesis de pirimidinas ácidos nucleicos Inhiben Monoterapia dihidrofolato + reductasa sulfonamidas
  • 11. Bacterias aerobias gram + Dosis: Espectro y gram -, +enterobacterias: Inf. Urinarias: Absorbido en TGI Niños<12años: 4- E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, • Distribuido a tejidos y liq. 6mg/kg/24hs VO c/12hs Salmonella, corporales Niños >12a: 100-200mg VO c/12hs Staphylococcus y • Metabolizado en hígado, Streptococcus, Listeria excretado por orina Neumonía: (dapsona) 15- monocitogenes, 20mg/kg/24hs VO c/6hs Plasmodium durante 21días P. carinii Reacciones Adversas: •Prurito Presentación: comp. 100, Interacciones: •Rash •Potencia efecto 200mg •Náuseas Precauciones: anticoagulante de •Vómito warfarina. •Controles hemáticos  •Boca seca anemia megaloblástica •Prolonga t1/2: •Fiebre fenitoína •Evitarse durante el •↓hematopoyesisact.A.fólico embarazo
  • 12. Espectro: •Buena •S. pyogenes, S. biodisponibilidad y pneumoniae, H. larga t1/2 influenzae •Concentración en •SARM, Enterococcus tejidos >TMP •+TMP: Neisseria, •Excretaorina Nocardia, V. Cholerae, Presentación: metabolitos Bacteroides, Salmonella, Tab. 100, 200mg Klebsiella, E. coli Dosis: Dosis de carga: Reacciones adversas: 10mg/kg •TGI: pirosis, náuseas, D. mantenimiento: 5- vómitos, boca seca, 10mg/kg Indicaciones: diarrea, dolor epigástrico Una sola dosis diaria •Inf. TRS: otitis, sinusitis, •Piel: rash, urticaria, amigdalitis, faringitis. prurito •Inf. TRI: bronquitis, •Fatiga, anorexia bronconeumonía: •HTA, temblor, •TGI: gastroenteritis, fiebre convulsiones tifoidea
  • 13. Aspectos farmacológicos Espectro Antibiótico macromoleculares Gram +: S. aureus,S. epidermidis, SARM, neumococos, Enterococos, Corynebacterium  Inhibición / síntesis / pared bactericidas bacteriana
  • 14. Adm: IV t1/2:6hs Reacciones Adversas Distribución: todos los filtra.: glomérulo tejidos • Mialgias, vasodilatación periférica e hipotensión, flebitis indicaciones • Sindrome de hombre rojo • Nefro y ototoxicidad Meningitis: SARM, S. Fiebre del neutropénico pneumoniae resistente Interacciones: Aminoglucósidos + efecto terapéuticos y nefro y VO: colitis pseudomembranosa por C. difficile ototoxicidad • Neonatos: <7días: <1200g15mg/kg/24hs IV c/24hs Presentación: • 1200-2000g15mg/kg/24hs c/12-18hs • >2000g30mg/kg/24hs c/12hs Cap. 125,250mg • > 7días:<1200g15mg/kg/24hs IV c/24hs • 1200-2000g15mg/kg/24hs c/8-12hs Fco.amp. 500mg y • >2000g: 45mg/kg/24hs c/8hs • Niños: 45-60 mg/kg/24hs IV, VO c/8-12hs 1g • VO. 40-50mg/kg/24hs
  • 15. Adm: IM o IV Penetra poco al LCR Se excreta sin metabolizarse por los riñones Efectos Adversos: - fiebre, erupciones, rash, prurito, cefalea, diarrea - > Oto y nefrotoxicidad - Rara vez Sind. Hombre rojo, leucopenia, flebitis Indicaciones: similares a la Vancomicina, + enterococos Presentación: amp. 200 y 400mg/3ml Dosis: 10mg/kg c/24hs
  • 16. Relación 70:30  efecto bactericidas  tto. de bacteremias Se unen a la causadas por subunidad 50s del RB microorganismos  inhibiendo síntesis multirresistentes de proteínas Metabolismo hepático y excreción 80% vía Formulación IV biliar. En > 16años Inhibidor hepático del citocromo P450
  • 17. Espectro: Reacciones Adversas: Precauciones: • Gram+: S. pneumoniae, S. α y β • Dolor y flebitis • Disuelta en Dw 5% en agua hemolítico, • Mialgias, artralgias destilada, no S.S. enterococo(bacteriostático) S. • Náuseas, vómitos, diarrea • Vigilar niveles de Bilirrubina faecium conjugada • Dolor abdominal, colitis • Gram-: M.catarrhalis, Neisseria pseudomembranosa, pancreatitis • M. pneumoniae, Chlamydia • Rash, exantemas pneumoniae, Legionella. Interacciones: Dosis: • + astemizol, cisapride • 7.5mg/kg IV c/8hs  arritmias
  • 18. Reacciones adversas: Inhibe la iniciación de síntesis proteica al unirse Dosis: 10mg/kg IV, VO Disturbios a un sitio de Subunidad c/12hs x 10días gastrointestinales, 50S R insomnio, cefalea, rash, anemia, trombocitopenia Presentación: Precauciones: Formulación oral y Tab. 400 y 600mg Control del recuento de parenteral Inyectable: 100, 200 y plaquetas, riesgo de 300ml con 2 mg/ml sangrado Interacciones: - S. faecium resistente a Se metaboliza en el V Inhibidor específico de hígado, excreción por el MAO, + adrenérgicos o - Neumonía nosocomial x riñón serotoninérgicos  SARM toxicidad
  • 19. •Amplia distribución en Indicaciones: •Semisintético, amplio espacios y líquidos orgánicos; •Micobacterias: TBC, espectro LCR y espacio intracelular meningitis TBC •Inhibe enzima RNA •Circulación enterohepática, •Profilaxis meningitis: polimerasa DNA dependiente •metabolizado por meningococo, H. influenza  impide síntesis del RNA desacetilación •Stafilococo en endocardio y •eliminado por heces y orina hueso, SARM Presentación: Cap. 150 y 300mg Reacciones adversas leves: Interacciones: Suspensión 10mg/ml •Rash, fiebre, vómitos •↑metabolismo: antimicóticos, Dosis: •Ictericia, hepatitis tóxica anticoagulantes orales, 10-15mg/kg/día VO en ayunas •Sindrome tipo gripe: fiebre, corticoides, sulfonilureas, lento en 3 hs escalofríos, malestar general antidepresivos, β bloqueadores Profilaxis: 20mg/kg/día VO por 4 días
  • 20. María de Lourdes Quevedo Valverde
  • 21. Espectro: Aspecto farmacológico • dermatofitos • Inhibe escualeno epoxidasa  • Microsporum canis ↓ergosterol  deterioro de membrana • Aspergillus fumigatus • Absorción TGI, distribución: piel , • Sporothrix schenkii cabello, uñas Presentación: Dosis: Reacciones adversas • Tab. 125 y 250mg • <20kg  62.5mg/día • Náuseas, diarrea, • Crema al 1% • 20-40kg  125mg/día anorexia • Mialgias, artralgias, rash • LES, Stevens-Jonhson
  • 22. A. B Streptomyces nodosus IV  excreta por orina y vía biliar, t ½ 15días Se unen a los esteroles de la membrana celular pérdida de VO no se absorbe, excreta en componentes intracelulares heces muerte Tópica en piel y mucosas Espectro: - Candida - Aspergillus Protozoos: Leishmania braziliensis - Crytococcus neoformans y L. mexicana - H. capsulatum - Coccidioides immitis - Blastomyces dermatidis - paracoccidioides
  • 23. • VO candidiasis oral o del TGI • V. Vaginal C. vaginal • Tópica  pañalitis, paroniquia Usos • IVMicosis severas por hongos oportunistas: candidiasis, aspergilosis, criptococosis • + fluocitosina  criptococosis meníngea • Alternativa de glucantime en leishmaniasis mucocutánea Presentación • FUNGIZON amp. 50mg Dosis • IV 0.8-1.2 mg/kg/día • Adm. Tópica prurito, eritema Reacciones • VO náuseas, vómitos, diarreas • Sistémica nefrotoxicidad adversas • Cefalea, fiebre, escalofríos, anorexia • Corticosteroides empeoran depleción de K Interacciones que producen la Anfotericina B
  • 24. - Absorción TGI Interfiere en metabolismo de - Distribución amplia en fluidos y pirimidinas  inhibe ácidos tejidos, LCR nucleicos  x síntesis proteica - excreción: orina Usos: Coadyuvante de Anfotericina B Reacciones Adversas: - Cryptococcus neoformans - náuseas, vómitos, diarrea, - Candida erupciones cutáneas - Aspergillus - ↓ función hepática, anemia Presentación: tab. 100 y 500mg Dosis: - neonatos: 50-100mg/kg/día en Precauciones: 1-2dosis - Disfunción hepática o renal - niños:100-150mg/kg/día en 4 - Controles hematológicos dosis - No usar en el embarazo - adolescentes: 150mg/kg/día en 4 dosis
  • 25. Inhiben la síntesis de ergosterol Bloqueando la desmetilación del 14-α esterol dependiente del citocromo P-450 Altera la composición y permeabilidad de membrana
  • 26. IMIDAZOLES MICONAZOL Usos: candidiasis, vulvitis, balanitis, dermatofitosis. Por aspergilosis, candidiasis, meningitis criptococócica Dosis: 7.5-15mg/kg c/8h IV. Tópico: crema 2%, polvo, loción, gel c/12-24h. Vaginal: crema 2% u óvulos 100mg/día R.A. muy leves: irritación, sensibilización Interacciones: puede potenciar efectos hipoglicemiantes orales
  • 27. Usos: candidiasis esofágica, inf. micóticas sistémicas no graves y sin compromiso SN, histoplasmosis, blastomicosis, coccidioidomicosis. Presentación: tab.200mg. Dosis: 3-5mg/kg c/12-24hs VO. Tópico: crema 2% c/12-24hs R.A: vómitos, diarrea, constipación, hepatitis, signos irritativos locales interacciones: los fármacos que ↓acidez gástrica ↓ su absorción
  • 28. TRIAZOLES FLUCONAZOL Usos: Candidiasis, meningitis criptocócica en pctes. con SIDA Presentación: cap. 50,150 y 200mg, fco.amp.200mg Dosis: C. oral: 6mg/kg/1día  3mg/kg/día. C. sistémica: 6-12mg/kg/día x 28días Meningitis criptocócica: 12mg/kg/día R. A: náuseas, cefaleas, rash, diarrea interacciones: ↑ anticoagulantes, sulfonilureas, hipoglicemiantes
  • 29. TRIAZOLES ITRACONAZOL Usos: R. A: - Candidiasis, - Dispepsia blastomicosis, Presentación: cap 100mg - Dolor abdominal histoplasmosis, Dosis: 2-4 mg/kg c/12-24hs esporotricosis - vómitos, diarrea después de las comidas - Tiña - Cefalea, rash -Pitiasis versicolor - hipopotasemia interacciones: CI. - ↑ anticoagulantes orales, En tto. con rifampicina digoxina En embarazadas o lactantes
  • 30. TRIAZOLES VORICONAZOL • Candida krusei, C. glabrata Usos: • Aspergillus Presentación: • Tab. 50 y 200mg • De carga 6mg/kg/dosis C/12h Dosis: • 4mg/kg/dosis c/12h • Fotofobia, visión borrosa, fiebre, cefalea R. A: • Exantema, ↑ pruebas hepáticas • Buena biodisponibilidad oral y baja toxicidad interacciones: • Rifampicina  ↓su concentración
  • 31. CASPOFUNGINA Usos: Interviene en  polímeros - candida de glucano de pared celular - Aspergillus del hongo - Coccioides - H. capsulatum Presentación: amp. 50 y 70mg Solo formulación IV Dosis: Metabolizada en hígado 1-4 mg/kg diarios R. A.: - Hipopotasemia - hiperbilirrubinemia