2. Bactericida, inhibe
Aspectos síntesis proteica al unirse
Farmacológicos a la subunidad 50s del
ribosoma bact.
Circulación / biodisponibilidad vía
enterohepática oral
prolongada presencia en
heces y cambios en flora Los alimentos retardan
intestinal pero no ↓ la absorción
Metaboliza hígado Distribución líquidos y
Excreción: bilis, heces y tejidos corporales
orina X SNC
3. espectro indicaciones
• Anaerobios: B. fragilis, • Enfermedades pélvicas.
Fusobacterium, Eubacterium, • Infecciones intra-abdominales:
Propinebacterium, C. perfringens, abscesos, trauma penetrante, úlcera
X- C. difficile perforada.
• Cocos aeróbicos: estafilococos • Inf. Del tracto respiratorio: sinusitis,
estreptococos piogenos, viridans y otitis crónicas, faringitis, neumonía
neumococos. por aspiración, absceso pulmonar.
X- SARM y enterococos • Osteomielitis por estafilococo o
• Sensibles: C. difteriae, M. anaerobios
pneumoniae, C. jejuni, Chlamydia • Neumonía por P. carinii y encefalitis
tracomatis por T. gondii en pctes. SIDA
• Protozoarios: P. falciparum y vivax, • Paludismo por P. falciparum
T. gondii, Pneumocystis carinii cloroquino- resistente
• X – cocos y bacilos gram –
aeróbicos.
4. cápsulas: 150 y 300mg
Ampollas: 300, 600 y
900mg
Solución: 1%
DOSIS
• Neonatos: <7días: <2000g10mg/kg/24hs IM, IV c/12hs
• >2000g15mg/kg/24hs c/8hs
• >7días: <1200g: 10mg/kg/24hs IM, IV c/12hs
• 1200-2000g: 15mg/kg/24hs c/8hs
• >2000g: 20mg/kg/24hs c/8hs
• Niños: 10 – 40 mg/kg/24hs IM, IV, VO c/6-8hs
• Solución: 1% acné c/12hs
• Potencia efecto bloqueante
interacciones neuromuscular
• Antagonismo con macrólidos, cloranfenicol
5. Reacciones adversas Precauciones
• Diarrea: colitis contraindicaciones • F.R. cuando se
pseudomembranosa • Diarrea administra a la madre:
por C. difficile descontinuar el tto B
• R. de • enf. Inf. Del intestino • Compatible con la
hipersensibilidad: CI relativas lactancia
raras
• Vaginitis por candida
• Hepatotoxicidad
• tromboflebitis
6. Aspectos farmacológicos
Sulfasalazina no
Sulfadiazina y absorbible tto. colitis
Análogos del PABA
sulfisoxazol LCR ulcerativa y enteritis
regional
Sulfisoxazol corta
Penetración: próstata, acción
Impiden síntesis de Ac.
liq. Pleural, sinovial, Sulfametoxazol y
Nucleicos y proteínas
peritoneal y ocular sulfadiazina acción
intermedia
Sulfisoxazol, Parte de las
Pueden sinergizarse con sulfametoxazol, sulfonamidas
trimetoprim y Sulfadiazina metabolizadas en
pirimetamina rápidamente absorbidos hígado, excretados por el
TGI riñón
7. espectro indicaciones
• Trimetoprim + Sulfametoxazol o
Trimetoprim + Sulfadiazina:
• Cocos gram+: S. aureus, S. epidermidis, • infecciones del tracto urinario,
S.neumoniae, S. pyogenes y viridans. • tto. de sinusitis y OMA, bronquitis
• Cocos gram-: Neisseria meningitidis, (N. agudas,
gonorrhoeae), Moraxella catarrhalis. • enteritis, diarreas, fiebre tifoidea, cólera
• Bacilos gram-: E. coli, P. mirabilis, • Tto. de ETS: chancro blando,
Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae, linfogranuloma venéreo
Yersinia pestis. • Neumonía por P. carinii en pctes. con
• Poco -: enterobacter, S. marcescens, K. SIDA
pneumoniae. • TMS: neutropenia, prevención en
• Actinomicetos: Nocardia asteroides trasplantes.
• Chlamidia trachomatis y P. carinii. • Sufisoxazol: tópico en inf. Y profilaxis de
oftalmía neonatorum en RN
• Sulfadiazina + pirimetamina:
toxoplasmosis
8. O
S
I
•
S TMS o cotrimoxazol: tab. 80mg/400mg. Amp. 160+800mg
6-20mg TMP/kg/24hs VO, VI c/12hs profilaxis 5mg
TMP/kg/24hs o 3 veces/semana
• Sulfadiazina: comprimidos 500mg
toxoplasmosis neonatos: 100mg/kg/24hs VO c/12hs +
pirimetamina 1 mg/kg/24hs VO diario
niños: 120-200 mg/kg/24hs c/6hs + pirimetamina 2
mg/kg/24hs VO c/12hs ≥3días, 1mg/kg/24hs
profilaxis FR; ≤30kg 500mg/24hs, >30kg 1g/24hs VO
diario
• Sulfametoxazol: comprimidos 500mg, 50-60 mg/kg/24hs VO
c/12hs
• Sulfisoxazol: comp. 500mg, 120-150mg/kg VO c/4-6hs
• Sinergizan con TMP y con pirimetamina
• Potencian efecto anticoagulante de warfarina
interacciones y ↑efecto hipoglicemiante de sulfonilúreas
• ↑riesgo de trombocitopenia con las tiazidas
9. Reacciones Precauciones y
adversas contraindicaciones
Náuseas, vómitos, diarrea, Ingerirse con líquidos
cefalea, mareos, fiebre abundantes Cotrimoxazol F.R.
cuando se administra a
R. dermatológicas: rash, prurito
eritema multiforme, Steven la madre: C
Uso cuidadoso en disfunción
jonhson, dermatitis hepática Compatible con la
F. hipersensibilidad: hepatitis, lactancia
dolor articular, urticaria,
anafilaxia Si orina pH ácido alcalinizar
con bicarbonato de sodio
Sangre: leucopenia,
trombocitopenia, anemia
aplásica en ↓G6PD F.R. cuando se
Evitar la exposición a la luz
solar administra a la madre: B
Cristaluria por precipitación
cólicos, litiasis, oliguria, CI en lactancia en
hematuria prematuros y RN con
CI: presencia de
hipersensibilidad a ellas, hiperbilirrubinemia o
sulfonilureas o tiazidas déficit de G6PD
Kernicterus en el bebé
Deficiencia de G6PD
10.
Análogos de Antagonizan
purinas y síntesis de
pirimidinas ácidos
nucleicos
Inhiben Monoterapia
dihidrofolato +
reductasa sulfonamidas
11. Bacterias aerobias gram + Dosis:
Espectro
y gram -,
+enterobacterias: Inf. Urinarias:
Absorbido en TGI Niños<12años: 4-
E. coli, Enterobacter,
Klebsiella, Proteus, • Distribuido a tejidos y liq. 6mg/kg/24hs VO c/12hs
Salmonella, corporales Niños >12a: 100-200mg VO
c/12hs
Staphylococcus y • Metabolizado en hígado,
Streptococcus, Listeria excretado por orina Neumonía: (dapsona) 15-
monocitogenes, 20mg/kg/24hs VO c/6hs
Plasmodium durante 21días
P. carinii
Reacciones Adversas:
•Prurito Presentación: comp. 100,
Interacciones: •Rash
•Potencia efecto 200mg
•Náuseas Precauciones:
anticoagulante de •Vómito
warfarina. •Controles hemáticos
•Boca seca anemia megaloblástica
•Prolonga t1/2: •Fiebre
fenitoína •Evitarse durante el
•↓hematopoyesisact.A.fólico embarazo
12. Espectro:
•Buena
•S. pyogenes, S.
biodisponibilidad y
pneumoniae, H.
larga t1/2
influenzae
•Concentración en
•SARM, Enterococcus
tejidos >TMP
•+TMP: Neisseria,
•Excretaorina
Nocardia, V. Cholerae, Presentación: metabolitos
Bacteroides, Salmonella, Tab. 100, 200mg
Klebsiella, E. coli Dosis:
Dosis de carga:
Reacciones adversas: 10mg/kg
•TGI: pirosis, náuseas, D. mantenimiento: 5-
vómitos, boca seca, 10mg/kg Indicaciones:
diarrea, dolor epigástrico Una sola dosis diaria •Inf. TRS: otitis, sinusitis,
•Piel: rash, urticaria, amigdalitis, faringitis.
prurito •Inf. TRI: bronquitis,
•Fatiga, anorexia bronconeumonía:
•HTA, temblor, •TGI: gastroenteritis, fiebre
convulsiones tifoidea
14. Adm: IV t1/2:6hs Reacciones Adversas
Distribución: todos los
filtra.: glomérulo
tejidos • Mialgias, vasodilatación
periférica e hipotensión,
flebitis
indicaciones • Sindrome de hombre rojo
• Nefro y ototoxicidad
Meningitis: SARM, S.
Fiebre del neutropénico
pneumoniae resistente
Interacciones:
Aminoglucósidos + efecto
terapéuticos y nefro y
VO: colitis pseudomembranosa por C. difficile
ototoxicidad
• Neonatos: <7días: <1200g15mg/kg/24hs IV c/24hs
Presentación: • 1200-2000g15mg/kg/24hs c/12-18hs
• >2000g30mg/kg/24hs c/12hs
Cap. 125,250mg • > 7días:<1200g15mg/kg/24hs IV c/24hs
• 1200-2000g15mg/kg/24hs c/8-12hs
Fco.amp. 500mg y • >2000g: 45mg/kg/24hs c/8hs
• Niños: 45-60 mg/kg/24hs IV, VO c/8-12hs
1g • VO. 40-50mg/kg/24hs
15. Adm: IM o IV
Penetra poco al LCR
Se excreta sin metabolizarse por los riñones
Efectos Adversos:
- fiebre, erupciones, rash, prurito, cefalea, diarrea
- > Oto y nefrotoxicidad
- Rara vez Sind. Hombre rojo, leucopenia,
flebitis
Indicaciones: similares a la Vancomicina, +
enterococos
Presentación: amp. 200 y 400mg/3ml
Dosis: 10mg/kg c/24hs
16. Relación 70:30
efecto bactericidas
tto. de bacteremias
Se unen a la
causadas por
subunidad 50s del RB
microorganismos
inhibiendo síntesis
multirresistentes
de proteínas
Metabolismo hepático
y excreción 80% vía
Formulación IV
biliar.
En > 16años
Inhibidor hepático del
citocromo P450
17. Espectro: Reacciones Adversas: Precauciones:
• Gram+: S. pneumoniae, S. α y β • Dolor y flebitis • Disuelta en Dw 5% en agua
hemolítico, • Mialgias, artralgias destilada, no S.S.
enterococo(bacteriostático) S. • Náuseas, vómitos, diarrea • Vigilar niveles de Bilirrubina
faecium conjugada
• Dolor abdominal, colitis
• Gram-: M.catarrhalis, Neisseria pseudomembranosa, pancreatitis
• M. pneumoniae, Chlamydia • Rash, exantemas
pneumoniae, Legionella.
Interacciones: Dosis:
• + astemizol, cisapride • 7.5mg/kg IV c/8hs
arritmias
18. Reacciones adversas:
Inhibe la iniciación de
síntesis proteica al unirse Dosis: 10mg/kg IV, VO Disturbios
a un sitio de Subunidad c/12hs x 10días gastrointestinales,
50S R insomnio, cefalea, rash,
anemia, trombocitopenia
Presentación: Precauciones:
Formulación oral y Tab. 400 y 600mg Control del recuento de
parenteral Inyectable: 100, 200 y plaquetas, riesgo de
300ml con 2 mg/ml sangrado
Interacciones:
- S. faecium resistente a
Se metaboliza en el V Inhibidor específico de
hígado, excreción por el MAO, + adrenérgicos o
- Neumonía nosocomial x
riñón serotoninérgicos
SARM
toxicidad
19. •Amplia distribución en Indicaciones:
•Semisintético, amplio espacios y líquidos orgánicos; •Micobacterias: TBC,
espectro LCR y espacio intracelular meningitis TBC
•Inhibe enzima RNA •Circulación enterohepática, •Profilaxis meningitis:
polimerasa DNA dependiente •metabolizado por meningococo, H. influenza
impide síntesis del RNA desacetilación •Stafilococo en endocardio y
•eliminado por heces y orina hueso, SARM
Presentación:
Cap. 150 y 300mg
Reacciones adversas leves: Interacciones:
Suspensión 10mg/ml
•Rash, fiebre, vómitos •↑metabolismo: antimicóticos,
Dosis:
•Ictericia, hepatitis tóxica anticoagulantes orales,
10-15mg/kg/día VO en ayunas
•Sindrome tipo gripe: fiebre, corticoides, sulfonilureas,
lento en 3 hs
escalofríos, malestar general antidepresivos, β bloqueadores
Profilaxis: 20mg/kg/día VO
por 4 días
22. A. B Streptomyces nodosus
IV excreta por orina y vía biliar,
t ½ 15días Se unen a los esteroles de la
membrana celular pérdida de
VO no se absorbe, excreta en
componentes intracelulares
heces
muerte
Tópica en piel y mucosas
Espectro:
- Candida
- Aspergillus
Protozoos: Leishmania braziliensis - Crytococcus neoformans
y L. mexicana - H. capsulatum
- Coccidioides immitis
- Blastomyces dermatidis
- paracoccidioides
23. • VO candidiasis oral o del TGI
• V. Vaginal C. vaginal
• Tópica pañalitis, paroniquia
Usos • IVMicosis severas por hongos oportunistas:
candidiasis, aspergilosis, criptococosis
• + fluocitosina criptococosis meníngea
• Alternativa de glucantime en leishmaniasis
mucocutánea
Presentación • FUNGIZON amp. 50mg
Dosis • IV 0.8-1.2 mg/kg/día
• Adm. Tópica prurito, eritema
Reacciones • VO náuseas, vómitos, diarreas
• Sistémica nefrotoxicidad
adversas • Cefalea, fiebre, escalofríos, anorexia
• Corticosteroides empeoran depleción de K
Interacciones que producen la Anfotericina B
24. - Absorción TGI
Interfiere en metabolismo de
- Distribución amplia en fluidos y
pirimidinas inhibe ácidos
tejidos, LCR
nucleicos x síntesis proteica
- excreción: orina
Usos:
Coadyuvante de Anfotericina B Reacciones Adversas:
- Cryptococcus neoformans - náuseas, vómitos, diarrea,
- Candida erupciones cutáneas
- Aspergillus - ↓ función hepática, anemia
Presentación: tab. 100 y 500mg
Dosis:
- neonatos: 50-100mg/kg/día en Precauciones:
1-2dosis
- Disfunción hepática o renal
- niños:100-150mg/kg/día en 4
- Controles hematológicos
dosis
- No usar en el embarazo
- adolescentes: 150mg/kg/día en
4 dosis
25. Inhiben la síntesis de
ergosterol
Bloqueando la desmetilación
del 14-α esterol dependiente
del citocromo P-450
Altera la composición y
permeabilidad de membrana
26. IMIDAZOLES
MICONAZOL
Usos: candidiasis, vulvitis, balanitis,
dermatofitosis. Por aspergilosis,
candidiasis, meningitis criptococócica
Dosis: 7.5-15mg/kg c/8h IV. Tópico:
crema 2%, polvo, loción, gel c/12-24h.
Vaginal: crema 2% u óvulos 100mg/día
R.A. muy leves: irritación, sensibilización
Interacciones: puede potenciar efectos
hipoglicemiantes orales
27. Usos: candidiasis esofágica, inf.
micóticas sistémicas no graves y sin
compromiso SN, histoplasmosis,
blastomicosis, coccidioidomicosis.
Presentación: tab.200mg.
Dosis: 3-5mg/kg c/12-24hs VO.
Tópico: crema 2% c/12-24hs
R.A: vómitos, diarrea, constipación,
hepatitis, signos irritativos locales
interacciones: los fármacos que
↓acidez gástrica ↓ su absorción
28. TRIAZOLES
FLUCONAZOL
Usos: Candidiasis, meningitis criptocócica en
pctes. con SIDA
Presentación: cap. 50,150 y 200mg,
fco.amp.200mg
Dosis: C. oral: 6mg/kg/1día 3mg/kg/día.
C. sistémica: 6-12mg/kg/día x 28días
Meningitis criptocócica: 12mg/kg/día
R. A: náuseas, cefaleas, rash, diarrea
interacciones: ↑ anticoagulantes, sulfonilureas,
hipoglicemiantes
29. TRIAZOLES
ITRACONAZOL
Usos: R. A:
- Candidiasis, - Dispepsia
blastomicosis, Presentación: cap 100mg
- Dolor abdominal
histoplasmosis, Dosis: 2-4 mg/kg c/12-24hs
esporotricosis - vómitos, diarrea
después de las comidas
- Tiña - Cefalea, rash
-Pitiasis versicolor - hipopotasemia
interacciones: CI.
- ↑ anticoagulantes orales, En tto. con rifampicina
digoxina En embarazadas o lactantes
31. CASPOFUNGINA
Usos:
Interviene en polímeros - candida
de glucano de pared celular - Aspergillus
del hongo - Coccioides
- H. capsulatum
Presentación: amp. 50 y
70mg Solo formulación IV
Dosis: Metabolizada en hígado
1-4 mg/kg diarios
R. A.:
- Hipopotasemia
- hiperbilirrubinemia