3. Classification des antibiotiques • 50 antibiotiques ont reçu leur AMM • Répartition en 11 familles • Nécessité de connaître les caractères généraux de la famille et les avantages distinctifs des différents membres d'une famille
4. Familles d'antibiotiques • Bêtalactamines pénicillines / céphalosporines • Aminosides • Phénicolés • Tétracyclines • Macrolides & apparentés • Polypeptides • Sulfamides • Quinolones • Nitro-imidazoles • Dérivés des nitrofuranes • Dérivés du noyau Benzyl - Pyrimidine voir la liste des antibiotiques donnée par J Euzeby
6. Classification des antibiotiques en fonction de leurs spectres Gram + et Cocci Gram - Pénicilline G Pénicillines antistaphylococciques cloxacilline méthicilline en association : avec ac.clavulanique Lincomycine Clindamycine Macrolides Bacille Gram - Ampicilline Amoxycilline Aminoglycosides Polypeptides Furanes Quinolones A large spectre Sulfamides / TMP Céphalosporines (variable avec génération) Phénicolés Tétracyclines Spécifiques Antifongiques griséofulvine Kétoconazole
7. Classification des antibiotiques étendue du spectre Très large - Tétracyclines, Chloramphénicol, Amoxycilline TMP / Sulfamides Large - Aminosides / Nitrofuranes Prédominance Gram + - Bêtalactamines G / Macrolides et apparentés/ Bacitracine Spectre étroit - Gram - : Polypeptides / Quinolones - Gram + : Cloxacilline
8. Les Pénicillines (Pénams) 1- Groupe G : Benzylpénicilline (Pénicilline G); Bacille Gram+ & cocci Gram- - Pénicilline G (Na + , K + ) (Nombreuses préparations) - Procaïnate de pénicilline (forme retard ) - Benzathine de pénicilline ( forme retard ) -Pénéthacilline iohydrate ou penethamate (ester de penicillne) (Penethavet*, Boehringer) 2- Groupe A : à large spectre mais sensible aux pénicillinases staphylococciques - Ampicillines ( Na + , trihydrate ) (Nombreuses préparations) - Amoxycilline ( Na + , trihydrate ) ( Clamoxyl *,Pfizer) - Association avec l'ac. clavulanique ( Synulox *, PFIZER ) qui inhibe les bêtalactamases 3- Groupe M : résistant aux pénicillinases (St. aureus) - Cloxacilline : (Orbenin *,Pfizer); -Dicloxacilline (Diclomam*, Vétoquinol) -Oxacilline (Stapenor*, Bayer) -Nafcicilline (Nafpenzal*, Intervet)
9. Les Pénicillines Caractères généraux (1) 1- Pénicilline G - Active contre cocci Gram + et Gram - - Active contre bacille Gram + - Inactivée par les staphylocoques producteurs de pénicillinases 2- Pénicillines à large spectre ( Amoxycilline, Ampicilline ) - Spectre élargi vers les Gram - - Inactivées par pénicillinases - Actives par voie orale 3- Groupe de la cloxacilline - Même spectre que Peni G mais moins efficace - Non inhibée par pénicillinases staphylococciques
10. Les Pénicillines Caractères généraux (2) • Peu toxiques Agissent sur la synthèse de la paroi en se fixant sur des protéines membranaires ou PBP et en inhibant la synthèse des peptidoglycanes • Relativement bon marché • Synergiques avec les aminosides • Antagonisme avec les antibiotiques bactériostatiques
11. Les Pénicillines Caractères généraux (3) Propriétés cinétiques Pénicilline G - élimination active par le rein - élimination rapide - nécessité de forme retard (Pénicilline procaïne, Benzathine benzylpénicilline) Ampicilline / Amoxycilline - Plus liposoluble (Aminopénicilline) - Spectre plus large
12. Les Pénicillines Caractères généraux (4) Prévention de la dégradation par les bêtalactamines 1 - Molécule "résistante" : Cloxacilline • Comporte un groupement isoxazole qui empêche l'accès des bétalactamases 2 - Inhibiteurs des bêta-lactamases : Ac. clavulanique • Substance sans action antibiotique • Forment avec les bétalactamases des complexes stables (composé suicide)
25. Macrolides et apparentés Les « MLS » Macrolides - Erythromycine ( base, estocelate, thiocyanate ) - Spiramycine ( Suanovil *, Merial) - Tylosine ( Tylan *, Elanco) - Josamycine (Alpacine*, Virbac) - Tilmicosine ( Micotil *, Elanco) -Tulathromycine (Draxxin*, Pfizer) Elle se différencie des ’autres macrolides par sa longue durée d’activité qui est en partie due à ses 3 groupes aminés, c’est pourquoi elle fait partie de la sous-classe des « triamilides »
26.
27.
28.
29. Polypeptides • Suractif (détergent) - Colistine (Polymyxine E ) nombreuses préparations, -Colistiméthate (Belcopeni*, Coophavet) - Polymyxine B collyres, susp auriculaires • Non suractifs : Bacitracine (Bacivet S*,Alpharma) - Spectre étroit : bacilles Gram - sauf proteus - Entérocolite du lapin
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31. Quinolones caractéristiques générales 1- Première génération Gram – sauf Pseudomonas Acide Oxolinique ( Inoxyl*Biové;Oxomid*Virbac ) 2- Fluméquine (Flumiquil*, Ceva) Première quinolone utilisable pour les infections systémiques 3- Fluoroquinolones récentes - spectres élargi à pseudomonas et les staphylocoques - propriétés PK favorables - infections GI et respiratoires - Problème de la diffusion des résistances vers l'homme