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Farmacologia Digestiva Latino

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Farmacologia Digestiva Latino

  1. 1. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO Q. F Edgar Flores Mendoza edgar_fm19@hotmail.com 1
  2. 2. I. FARMACOS DE LA SECRESIÓN GASTRICA II. PROCINETICOS III. ANTI EMÉTICOS IV. EMETIZANTES V. LAXANTES VI. ANTI DIARREICOS 2
  3. 3. I.-FARMACOLOGIA DE LA SECRECIÓN GASTRICA 3
  4. 4. LUZ G gastrina K+ H+/K+ AMPC H2 histamina ATPasa H+ PGE2 Nervio PG vago Célula parietal PGI2 histamina G MOCO PG HCO3- Célula epitelial M1 Célula parácrina 4
  5. 5. ANTIULCEROSOS 5
  6. 6. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIULCEROSOS 1. INHIB. DE LA SECRESIÓN GASTRICA • ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI H2) • ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS (M1) • INHIB. DE LA H+/K+ ATPasa 2. ANTIÁCIDOS • NO SISTEMICOS – SALES DE Mg – SALES DE Al • SISTEMICOS 3. PROTECTORES DE LA MUCOSA • SUCRALFATO • SALES DE Bi • PROSTAGLANDINAS 6
  7. 7. 1) INHIB. DE LA SECRECIÓN GASTRICA 7
  8. 8. a) ANTIHISTAMINICOS (ANTI H2) 8
  9. 9. ANTI H2 • Famotidina Ranitidina, Cimetidina, Nizatidina • Mec. De acción: – Inhibición de los R H2 reversiblemente en la cél. Parietal. • Acción Framacológica: – Inhib. de la secreción ácida producida por histamina, alimentos, gastrina y ACh – Reducen la secreción ácida basal producida por Gastrina y ACh. – Reducen la secreción ácida fisiológica producida por alimentos, distensión gástrica, etc. 9
  10. 10. ANTI H2 • FARMACOCINÉTICA: – Absorción rápida por vía oral – Se unen poco a prot. Plasmáticas, escaso paso por la BHE., atraviesan la placenta y a la leche materna. • REACCIONES ADVERSAS: – Antiandrogénicos (ginecomastia, impotencia) – Tolerancia: se sensibilizan otros mec, productores de ácido independientes de la histamina (gastrina) • INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: – Al disminuir la prod. De ácido, Disminuye la absorción de bases débiles (ketoconazol) – Inhiben al citP450 por lo que impiden el metab. De muchos fármacos (teofilina, fenitoína) 10
  11. 11. RANITIDINA • Dosis: 0.5 - 2 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs. • Presentaciones: - comprimidos 150 mg. y 300 mg. - ampollas 50 mg. en 2 ml. (IM, EV.) 50 mg. en 5 ml. (IM, EV.) 11
  12. 12. b) ANTIMUSCARÍNICOS (ANTI M1) 12
  13. 13. ANTI M1 • PIRENZEPINA, TELENZEPINA • MEC DE ACCIÓN – Antagonista selectivo de la los R muscarínicos M1. • ACCIÓN FARMACOLÓGICA – Inhibición de la secreción ácida gástrica provocada por ACh. • REACCIONES ADVERSAS – Sequedad de boca y estreñimiento • USOS: son menos potentes que los anti H2 por lo que suelen usarse asociados a estos. 13
  14. 14. c) INHIBIDORES DE LA BOMBA DE H+ 14
  15. 15. Inhibidores de la bomba de protones • OMEPRAZOL, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOL, ESOMEPRAZOL, RAVEPRAZOL • MEC DE ACCIÓN – Profármacos que a pH ácido bloquean irreversiblemente la bomba de H+, se unen a grupos SH- formando enlaces covalentes • ACCIÓN FARMACOLÓGICA – Tienen amplio espectro para inhibir la producción de ácido de cualquier estimulo. • REACCIONES ADVERSAS – Interacciones con otros medicamentos que inhiben al citP450 15
  16. 16. OMEPRAZOL • Dosis: 0.7 mg. (kg. / día.) • Contraindicaciones: embarazo, lactancia. • Presentaciones: cápsulas 20 mg. 16
  17. 17. 2) ANTIÁCIDOS 17
  18. 18. ANTIÁCIDOS • Son sust que inhiben el ácido producido pero no impiden que se siga produciendo. • Reducen inmediatamente la hiperacidéz y evitan la irritación de la mucosa gástrica y con ello favorecen la cicatrización de las úlceras y evitan el dolor. • Quimicamente son hidróxidos o sales. 18
  19. 19. ANTIÁCIDOS NO SISTÉMICOS • Son los mas recomendados ya que no se absorben y no alteran el eq ácido-base. • SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO. – El Mg(OH)2 es un antiácido potente, capáz de elevar el pH a 9. – El ión Mg+2 acúa osmóticamente reteniendo agua (diarrea) • SALES DE Al: Al(OH)3 – Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando hipofosfatemia. – El Al+3 es constipante. • SALES MIXTAS DE Al y Mg: ALMAGATO – Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se evita la diarrea y la constipación. 19
  20. 20. ANTIÁCIDOS SITÉMICOS • NaHCO3, CaCO3 (mas potente) • Tanto el Na como el HCO3- son absorbibles: – El Na+ produce hipernatriemia. – El HCO3- produce alcalosis. • Efectos adversos: – Bicarbonato: • alcaliniza la orina y provoca litiasis renal • Desequilibrio de los sistemas amortiguadores de pH. – CaCO3: • Acidéz rebote: el Ca+2 libera gastrina • Hipercalcemia (litiasis renal) • Actualmente en desuso. 20
  21. 21. 3) PROTECTORES DE LA MUCOSA 21
  22. 22. • SON FÁRMACOS QUE PROTEGEN LA MUCOSA O AUMENTAN SUS DEFENZAS. EN GENERAL SE UTILIZAN PARA PREVENIR EL DAÑO DE LA MUCOSA POR AGENTES LESIVOS COMO LOS AINEs O COMO ADYUVANTES EN TRATAMIENTOS DE LA ÚLCERA. 22
  23. 23. SALES DE BISMUTO • SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO, SUBNITRATO. • Escaso poder antiácido. • MEC DE ACCIÓN: – Forma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. Forma una costra blanquesina en la superficie ulcerada a pH=5-3 (se redisuelve a pH<1) – Efecto débil como bactericida (H. pylori) – Aumenta la síntesis de PGs y bicarbonato. • REACCIONES ADVERSAS: – Cambio de coloración de heces y oscurecimiento de lengua. • DOSIS – 0,3-3 g/4 horas oral 23
  24. 24. SUCRALFATO • Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)3 • MEC. DE ACCIÓN – A pH ácido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga – que se adhiere a los restos + de las prot de la úlcera formando una barrera protectora. • REACCIONES ADVERSAS – Estreñimiento. • INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS – Se deben reajustar la dosis de Fármacos ya que interfiere en su absorción: ciprofloxacino, norfloxacino, fenitoína, propranolol, digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina – es necesario que exista por lo menos un período de 2 horas entre las tomas de cada uno de ellos. 24
  25. 25. PROSTAGLANDINAS • MISOPROSTOL (PGE1) • MEC DE ACCIÓN – Estimulan la producción de moco y bicarbonato en las cél epiteliales. – Inhiben la secreción de HCl en las cél parietales vía el AMPc. – Estimulan los procesos de diferenciación y proliferación celular tras una agresión. • USOS: – SON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA MAS POTENTES. – Profilaxis de la úlcera gastro-duodenal provocada por AINEs • EFECTOS ADVERSOS – Dolor abdominal, amenaza de abortos. 25
  26. 26. II) PROCINETICOS 26
  27. 27. • Son fármacos capaces de mejorar el tránsito del bolo alimenticio a través del tubo digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la coordinación motora. • Objetivo fundamental: aliviar los síntomas digestivos supuestamente debidos a alteraciones de la actividad motora. 27
  28. 28. CLASIFICACIÓN • BENZAMIDAS – METOCLOPRAMIDA – CISAPRIDE – CINITAPRIDE • DOMPERIDONA 28
  29. 29. BENZAMIDAS • METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDE, CINITAPRIDE. • MEC DE ACCIÓN: metoclopramida – Agonista 5-HT4 (presináptico): Favorece la liberación de ACh en el plexo mioentérico. – Antagonista D2: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la actividad procinética. – Antagonista 5-HT3: relacionada con sensaciones dolorosas, reflejos motores y vómito. • CISAPRIDE: – Mas potente que metoclopramida, no posee acción anti D2 – Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs. – Presentaciones: - comprimido 10 mg. - suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml. - gotas 10mg. en 1 ml. (20 gotas = 1 ml) • CINITAPRIDE: – Idem a cisapride, sin efecto 5-HT3 (carece de acción antihemética) 29
  30. 30. DOMPERIDONA • MEC DE ACCIÓN – Antagonista D2: efecto procinético moderado e inconstante pero demostrable. Carece de acción 5-HT4 • No administrar por vía IV porque ocasiona graves disritmias y convulsiones • REACCIONES ADVERSAS – Escasas: mareos, sequedad de boca, diarreas. • Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs. • Contraindicaciones: no usar en gestantes, no usar en rupturas gastrointestinales, no usar en casos de obstrucción mecánica. • Presentaciones: - ampollas 2 mg. en 2 ml. - comprimidos 10 mg. - frasco gotero 1% (10 mg. / 1 ml) - suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml. 30
  31. 31. III) ANTIEMÉTICOS 31
  32. 32. RECEPTORES IMPLICADOS EN EL VÓMITO • D2: los agonistas producen vómitos y los antagonistas son antiheméticos. • 5-HT3: producen vómito por estimulación de R de la mucosa GI y de la ZQG. • Opioides: producen nauseas y vómitos por estimulación de la ZQG ya que tienen: – Acción proemética: se crea tolerancia rapidamente. – Acción antihemética: cuando se suprime la anterior. 32
  33. 33. CLASIFICACIÓN • ANTAGONISTAS D2 – BENZAMIDAS: – METOCLOPRAMIDA – BUTIROFENONAS: – DOMPERIDONA – DROPERIDOL, HALOPERIDOL – FENOTIAZINAS: – CLORPROMAZINA • ANTAGONISTAS 5-HT3 – ONDANSETRÓN • OTROS – GLUCOCORTICOIDES – BENZODIAZEPINAS – CANNABINOIDES SINTÉTICOS 33
  34. 34. METOCLOPRAMIDA • MEC DE ACCIÓN • Acción antagonista D2 y 5-HT3: efecto antiemético. • Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs. SC: 1-2 mg/kg/dia • Presentaciones: - frasco ampolla 2 mg. en 2 ml. - gotas 2 mg. en 2 ml (20 gotas = 1 ml) - comprimidos 10 mg. 34
  35. 35. CLORPROMAZINA • MEC DE ACCIÓN – ANTAGONISTA D2 35
  36. 36. ONDANSETRÓN • MEC DE ACCIÓN: – ANTAGONISTA 5-HT3 • DOSIS: – 0.1-0.2 mg/kg • Solo útil cuando no hay respuesta a metoclopramida (menor precio) 36
  37. 37. III) EMETIZANTES 37
  38. 38. • Son fármacos cuya acción fundamental es provocar el vómito y cuya utilización principal es la expulsión de sustancias tóxicas ingeridas de manera casual o voluntaria. • CLASIFICACIÓN – EMETIZANTES DE ACCIÓN CENTRAL • APOMORFINA • JARABE DE IPECACUANA – EMETIZANTES DE ACCIÓN PERIFÉRICA • SOLUCIONES SALINAS, AGUA TIBIA, AGUA OXIGENADA • JARABE DE IPECACUANA 38
  39. 39. EMETIZANTES DE ACCIÓN CENTRAL • APOMORFINA – Estimula los R D2 de la ZQG – Rapidamente se produce tolerancia. Dosis sucesivas no responden y pueden provocar depresión del SNC (centro respiratorio), antagonizables por NALOXONA. – DOSIS: 0,08 mg/kg Una vez EV,IM • JARABE DE IPECACUANA – Contiene los alcaloides EMETINA y CEFAELINA que actúan en la ZQG. – Cardiotóxico a dosis elevadas. 39
  40. 40. IV) LAXANTES 40
  41. 41. • Son fármacos usados en el estreñimiento o constipación intestinal (perturbación en la motilidad y equilibrio electrolítico, con retardo de la progresión y evacuación de las heces) 41
  42. 42. CLASIFICACIÓN DE LOS LAXANTES • FORMADORES DE MASA – CELULOSA, METILCELULOSA – PSYLLIUM • LUBRICANTES O SUAVIZANTES – DOCUSATO SÓDICO – GLICERINA • OSMÓTICOS – SALES DE Mg y Na – DERIVADOS DE AZÚCARES • ESTIMULANTES POR CONTACTO – ANTRAQUINONAS – DERIV. DE DIFENILMETANO – ACEITE DE RICINO 42
  43. 43. FORMADORES DE MASA • CELULOSA, PSYLLIUM • MEC DE ACCIÓN – Son sust hidrófilas que absorben agua y aumentan de volumen, estimulando el peristaltismo • ADMINISTRACIÓN – Por vía oral, actúan a las 12-24 hs. • Contraindicaciones: – Obstrucción intestinal 43
  44. 44. SUAVIZANTES Y LUBRICANTES • DOCUSATO DE Na – MEC DE ACCIÓN • Tensioactivo aniónico que humedece y emulsiona las heces. • GLICERINA – MEC DE ACCIÓN • Lubrica y ablanda la masa fecal. 44
  45. 45. LAXANTES OSMÓTICOS • MEC DE ACCIÓN – No se absorben y atraen y retienen grandes cantidades de agua en el intestino, estimulando la peristalsis. • SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO, CITRATO, SULFATO • DERIVADOS DE AZÚCARES: LACTULOSA, SORBITOL, LACTITIOL. – No se absorben y son metabolizados por las bacterias, originando ac grasos de cadena corta que actúan como agentes osmóticos. 45
  46. 46. ESTIMULANTES POR CONTACTO • ANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN, CÁSCARA SAGRADA. • DERIV. DE DIFENILMETANO: BISACODILO, PICOSULFATO, FENOLFTALEÍNA • ACEITE DE RICINO • MEC DE ACCIÓN: – Irritación de la mucosa: altera la motilidad intestinal – Inhiben la absorción de agua y electrolitos en la luz intestinal, favoreciendo la peristalsis. • USOS: – Son los mas activos, suelen producir cólicos fuertes. – Se usan cuando se necesita una evacuación intestinal rápida. 46
  47. 47. V) ANTIDIARREICOS 47
  48. 48. • SON FÁRMACOS UTILIZADOS CON EL FIN DE REDUCIR EL NÚMERO DE DEPOSICIONES EN CASOS DE DIARREA 48
  49. 49. CLASIFICACIÓN • MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOS – OPIODES – SUBSALICILATO DE Bi • INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD – ANTICOLINÉRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINA – OPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATO • AGENTES ADSORBENTES – CARBÓN ACTIVADO – YESO – PECTINA – CAOLÍN – RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO • ANTIINFECCIOSOS 49
  50. 50. MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOS • MEC DE ACCIÓN: – OPIOIDES: aumentan la absorción e inhiben la secreción de agua al intestino, además enlentecen la propulsión (aumenta el tpo de contacto en el intestino y hay mas absorción) – SUBSALICILATO DE Bi: leve acción bactericida del Bi y acción antiinflamatoria del subsalicilato 50
  51. 51. INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD • OPIOIDES: – m de las terminaciones nerviosas de los plexos mientéricos: enlentecimiento de la motilidad intestinal por inhibición de las fibras musc longitudinales. • Loperamida no atravieza practicamente la BHE por lo que carece de los efectos centrales de los opiaceos. • Difenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE y ocasiona efectos centrales (euforia, dependencia física) 51
  52. 52. INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD • ANTICOLINÉRGICOS: – BUTIL BROMURO DE ESCOPOLAMINA – METIL BROMURO DE HIOSCINA • MEC DE ACCIÓN – Antagonistas colinérgicos de acción muscarínica: inhiben la acción de la ACh intrínseca (plexos Mioentérico y Submucoso) y extrínseco (Parasimpático) • No sirve en diarreas que no involucre mecanismos colinérgicos (ej: hormonales) 52
  53. 53. AGENTES ADSORBENTES • Tienen capacidad de absorber sust tóxicas e impedir que actúen en la mucosa intestinal 53
  54. 54. A REPASAR MAS !!!!!!! www.dejatealgo.blogspot.com 54

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