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Los medicamentos son las
formas como se administran
los fármacos en los seres
humanos con fines
preventivos o curativos.
Para que un fármaco logre
llegar desde el lugar o vía de
administración hasta donde va
a ejercer su efecto,
primeramente tiene que
atravesar las distintas
(barreras) que normalmente
posee nuestro organismo.
 Fluidez.
 Flexibilidad.
 Gran resistencia eléctrica y permeabilidad.
 Asimetría es debida a la presencia de proteínas en ambas caras.
Anfiopatico proteínas
Barrera hemato-encefalica
Barrera placentaria
Cualquier vía de administración de fármacos
sitúa a las moléculas de fármaco en un lugar
inicial en el cual dichas moléculas deben entrar
en solución con los líquidos del medio en el que
se encuentran.
Hay tres tipos de transporte a través de
membranas: transporte pasivo, transporte
activo y filtración.
Transporte de moléculas
pequeñas que no se
difunden a través de la
membrana
Requiere de proteínas que
sirven de transportadoras o
proteínas de canal
(canales iónicos)
No requiere de energía
Este transporte va a
favor del gradiente
de concentración
Solo permite el paso
de moléculas
pequeñas
No requiere energía
Es un proceso de transporte que ocurre a través de
los espacios existentes entre las células.
Los fármacos en su distribución y circulación encuentran algunos
tejidos.
• Células endoteliales.
• Impide el paso de
sustancias.
• Oxigeno y nutrientes.
• De no existir esta
barrera.
• Poseen proteínas
«Glucosa»
• A raíz de la existencia de la barrera.
• La atropina y Es-colamina.
• Convulsiones repetitivas.
• Infecciones virales.
• Hipertensión Arterial.
• Meningosis Leucémica.
 Absorberse
La piel y algunas mucosas
Flujo
sanguíneo
Vascularización
regional
Magnitud del efecto
del fármaco.
*Barrera sangre liquido
cefalorraquídeo
*Barrera placentaria
• Encargadas de gobernar el desempeño
biológico
• Permite entender mejor las relaciones que
existen entre la estructura molecular y el efecto
del fármaco
Las propiedades pueden ser divididas en:
Aditivas (Masa) Constitutiva (rotación óptica)
Características
de las
moléculas:
Solubilidad
Interacciones
moleculares
Punto de fusión
y ebullición
• Lipofilidad
• Tamaño
molecular
• Estabilidad
química
• Complejacion
de fármacos
• Absorción
• Reacciones
químicas
Capacidad de un medicamento para disolverse
en una fase oleosa cuando una fase acuosa se encuentra
presente.
El coeficiente influye en las características de transporte del
fármaco. Ya que los medicamentos son distribuidos a través de la
sangre, deben penetrar y atravesar células para alcanzar su sitio de
acción.
Los medicamentos solubles en
agua pueden ser incapaces de
cruzar barreras lipídicas.
Es un factor determinante en la actividad de
los fármacos pues al incrementar tamaño molecular
de un compuesto, este se hace mas complejo e
incrementa la probabilidad de que interactúe con
otras moléculas; además se dificulta su transporte a
través de las membranas celulares.
Los medicamentos tienen un pKa
que varia de acuerdo al pH del
medio en que se encuentren.
De acuerdo con la ecuación
de Hederson-Hasselbalch:
Para ácidos: Pka 򉺌 pH Log I/NI
Para báses: Pka 򉺌 pH 򉺌 log NI/I
Administración
Principio activo
liberado
Se disuelve en los
Fluidos biológicos
La disolución es el proceso
mediante el cual se separan
partículas de una fase sólida y se
mezclan molécula por molécula
con el líquido y aparentemente se
vuelven parte de éste.
Dentro del estudio de la solubilidad, existen factores que
influyen en la misma, tales como:
• La Temperatura
Fármacos ácidos ---------- se disocian en
un medio básico.
Fármacos básicos ---------- se disocian en
un medio ácido.
Al disociarse (ionizarse), un fármaco se
torna hidrosoluble.
• El pH
La regla básica de la solubilidad de
productos es la siguiente: “igual disuelve
a igual”, es decir, los compuestos polares
y los apolares, en apolares.
• El Solvente
Complejación de fármacos: Son el resultado
de reacciones del tipo acido – base.
Un solido se transforma en liquido.
El vapor de un liquido iguala la presión atmosférica.
Las concentraciones de las drogas no ionizadas son
iguales a ambos lados de la membrana plasmática

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Mecanismo de transporte de fármacos a través de la membrana biologica

  • 1.
  • 2.
  • 3. Los medicamentos son las formas como se administran los fármacos en los seres humanos con fines preventivos o curativos. Para que un fármaco logre llegar desde el lugar o vía de administración hasta donde va a ejercer su efecto, primeramente tiene que atravesar las distintas (barreras) que normalmente posee nuestro organismo.
  • 4.  Fluidez.  Flexibilidad.  Gran resistencia eléctrica y permeabilidad.  Asimetría es debida a la presencia de proteínas en ambas caras. Anfiopatico proteínas
  • 6.
  • 7. Cualquier vía de administración de fármacos sitúa a las moléculas de fármaco en un lugar inicial en el cual dichas moléculas deben entrar en solución con los líquidos del medio en el que se encuentran. Hay tres tipos de transporte a través de membranas: transporte pasivo, transporte activo y filtración.
  • 8.
  • 9. Transporte de moléculas pequeñas que no se difunden a través de la membrana Requiere de proteínas que sirven de transportadoras o proteínas de canal (canales iónicos) No requiere de energía
  • 10. Este transporte va a favor del gradiente de concentración Solo permite el paso de moléculas pequeñas No requiere energía
  • 11.
  • 12.
  • 13. Es un proceso de transporte que ocurre a través de los espacios existentes entre las células.
  • 14. Los fármacos en su distribución y circulación encuentran algunos tejidos. • Células endoteliales. • Impide el paso de sustancias. • Oxigeno y nutrientes. • De no existir esta barrera. • Poseen proteínas «Glucosa»
  • 15. • A raíz de la existencia de la barrera. • La atropina y Es-colamina.
  • 16. • Convulsiones repetitivas. • Infecciones virales. • Hipertensión Arterial. • Meningosis Leucémica.
  • 17.  Absorberse La piel y algunas mucosas Flujo sanguíneo Vascularización regional Magnitud del efecto del fármaco.
  • 19. • Encargadas de gobernar el desempeño biológico • Permite entender mejor las relaciones que existen entre la estructura molecular y el efecto del fármaco Las propiedades pueden ser divididas en: Aditivas (Masa) Constitutiva (rotación óptica)
  • 20. Características de las moléculas: Solubilidad Interacciones moleculares Punto de fusión y ebullición • Lipofilidad • Tamaño molecular • Estabilidad química • Complejacion de fármacos • Absorción • Reacciones químicas
  • 21. Capacidad de un medicamento para disolverse en una fase oleosa cuando una fase acuosa se encuentra presente. El coeficiente influye en las características de transporte del fármaco. Ya que los medicamentos son distribuidos a través de la sangre, deben penetrar y atravesar células para alcanzar su sitio de acción. Los medicamentos solubles en agua pueden ser incapaces de cruzar barreras lipídicas.
  • 22. Es un factor determinante en la actividad de los fármacos pues al incrementar tamaño molecular de un compuesto, este se hace mas complejo e incrementa la probabilidad de que interactúe con otras moléculas; además se dificulta su transporte a través de las membranas celulares.
  • 23. Los medicamentos tienen un pKa que varia de acuerdo al pH del medio en que se encuentren. De acuerdo con la ecuación de Hederson-Hasselbalch: Para ácidos: Pka 򉺌 pH Log I/NI Para báses: Pka 򉺌 pH 򉺌 log NI/I
  • 24. Administración Principio activo liberado Se disuelve en los Fluidos biológicos La disolución es el proceso mediante el cual se separan partículas de una fase sólida y se mezclan molécula por molécula con el líquido y aparentemente se vuelven parte de éste.
  • 25. Dentro del estudio de la solubilidad, existen factores que influyen en la misma, tales como: • La Temperatura Fármacos ácidos ---------- se disocian en un medio básico. Fármacos básicos ---------- se disocian en un medio ácido. Al disociarse (ionizarse), un fármaco se torna hidrosoluble. • El pH La regla básica de la solubilidad de productos es la siguiente: “igual disuelve a igual”, es decir, los compuestos polares y los apolares, en apolares. • El Solvente
  • 26. Complejación de fármacos: Son el resultado de reacciones del tipo acido – base. Un solido se transforma en liquido. El vapor de un liquido iguala la presión atmosférica.
  • 27. Las concentraciones de las drogas no ionizadas son iguales a ambos lados de la membrana plasmática