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1 de 55
11
FARMACOLOGIA DELFARMACOLOGIA DEL
APARATO DIGESTIVOAPARATO DIGESTIVO
2
I.I. FARMACOS DE LA SECRESIÓNFARMACOS DE LA SECRESIÓN
GASTRICAGASTRICA
II.II. PROCINETICOSPROCINETICOS
III.III. ANTI EMÉTICOSANTI EMÉTICOS
IV.IV. EMETIZANTESEMETIZANTES
V.V. LAXANTESLAXANTES
VI.VI. ANTI DIARREICOSANTI DIARREICOS
33
I.-FARMACOLOGIA DE LAI.-FARMACOLOGIA DE LA
SECRECIÓN GASTRICASECRECIÓN GASTRICA
4
H+/K+
ATPasa
G
H2
PG
PG
G
M1
H+
Célula parietal
Célula epitelial
Célula parácrina
histamina
K+
MOCO
HCO3
-
AMPC
LUZ
histamina
gastrina
PGE2
PGI2
Nervio
vago
55
ANTIULCEROSOSANTIULCEROSOS
6
CLASIFICACIÓN DE LOSCLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIULCEROSOSANTIULCEROSOS
1.1. INHIB. DE LA SECRESIÓN GASTRICAINHIB. DE LA SECRESIÓN GASTRICA
ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI HANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI H22))
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS (MANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS (M11))
INHIB. DE LA HINHIB. DE LA H++
/K/K++
ATPasaATPasa
1.1. ANTIÁCIDOSANTIÁCIDOS
NO SISTEMICOSNO SISTEMICOS

SALES DE MgSALES DE Mg

SALES DE AlSALES DE Al
SISTEMICOSSISTEMICOS
1.1. PROTECTORES DE LA MUCOSAPROTECTORES DE LA MUCOSA
SUCRALFATOSUCRALFATO
SALES DE BiSALES DE Bi
PROSTAGLANDINASPROSTAGLANDINAS
77
1) INHIB. DE LA1) INHIB. DE LA
SECRECIÓN GASTRICASECRECIÓN GASTRICA
88
a) ANTIHISTAMINICOSa) ANTIHISTAMINICOS
(ANTI H(ANTI H22))
9
ANTI HANTI H22
Famotidina Ranitidina, CimetidinaFamotidina Ranitidina, Cimetidina
Mec. De acción:Mec. De acción:
 Inhibición de los R HInhibición de los R H22 reversiblemente en la cél.reversiblemente en la cél.
Parietal.Parietal.
Acción Framacológica:Acción Framacológica:

Inhib. de la secreción ácida producida por histamina,Inhib. de la secreción ácida producida por histamina,
alimentos, gastrina y AChalimentos, gastrina y ACh

Reducen la secreción ácida basal producida porReducen la secreción ácida basal producida por
Gastrina y ACh.Gastrina y ACh.

Reducen la secreción ácida fisiológica producida porReducen la secreción ácida fisiológica producida por
alimentos, distensión gástrica, etc.alimentos, distensión gástrica, etc.
10
ANTI HANTI H22
FARMACOCINÉTICA:FARMACOCINÉTICA:

Absorción rápida por vía oralAbsorción rápida por vía oral

Se unen poco a prot. Plasmáticas, escaso paso por la BHE.,Se unen poco a prot. Plasmáticas, escaso paso por la BHE.,
atraviesan la placenta y a la leche materna.atraviesan la placenta y a la leche materna.
REACCIONES ADVERSAS:REACCIONES ADVERSAS:

Antiandrogénicos (ginecomastia, impotencia)Antiandrogénicos (ginecomastia, impotencia)

Tolerancia: se sensibilizan otros mec, productores de ácidoTolerancia: se sensibilizan otros mec, productores de ácido
independientes de la histamina (gastrina)independientes de la histamina (gastrina)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Al disminuir la prod. De ácido, Disminuye la absorción de basesAl disminuir la prod. De ácido, Disminuye la absorción de bases
débiles (ketoconazol)débiles (ketoconazol)

Inhiben al citP450 por lo que impiden el metab. De muchosInhiben al citP450 por lo que impiden el metab. De muchos
fármacos (teofilina, fenitoína)fármacos (teofilina, fenitoína)
11
RANITIDINARANITIDINA
DosisDosis:: 0.5 - 2 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.0.5 - 2 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.
Presentaciones:Presentaciones:
- comprimidos 150 mg. y 300 mg.- comprimidos 150 mg. y 300 mg.
- ampollas 50 mg. en 2 ml. (IM, EV.)- ampollas 50 mg. en 2 ml. (IM, EV.)
50 mg. en 5 ml. (IM, EV.)50 mg. en 5 ml. (IM, EV.)
1212
b) ANTIMUSCARÍNICOSb) ANTIMUSCARÍNICOS
(ANTI M1)(ANTI M1)
13
ANTI M1ANTI M1
PIRENZEPINA, TELENZEPINAPIRENZEPINA, TELENZEPINA
MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN

Antagonista selectivo de la los R muscarínicos M1.Antagonista selectivo de la los R muscarínicos M1.
ACCIÓN FARMACOLÓGICAACCIÓN FARMACOLÓGICA

Inhibición de la secreción ácida gástrica provocadaInhibición de la secreción ácida gástrica provocada
por ACh.por ACh.
REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS

Sequedad de boca y estreñimientoSequedad de boca y estreñimiento
USOS: son menos potentes que los anti H2 porUSOS: son menos potentes que los anti H2 por
lo que suelen usarse asociados a estos.lo que suelen usarse asociados a estos.
1414
c) INHIBIDORES DE LAc) INHIBIDORES DE LA
BOMBA DE H+BOMBA DE H+
15
Inhibidores de la bomba deInhibidores de la bomba de
protonesprotones
OMEPRAZOL, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOLOMEPRAZOL, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOL
MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN

Profármacos que a pH ácido bloqueanProfármacos que a pH ácido bloquean
irreversiblemente la bomba de H+, se unen a gruposirreversiblemente la bomba de H+, se unen a grupos
SH- formando enlaces covalentesSH- formando enlaces covalentes
ACCIÓN FARMACOLÓGICAACCIÓN FARMACOLÓGICA

Tienen amplio espectro para inhibir la producción deTienen amplio espectro para inhibir la producción de
ácido de cualquier estimulo.ácido de cualquier estimulo.
REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS

Interacciones con otros medicamentos que inhiben alInteracciones con otros medicamentos que inhiben al
citP450citP450
16
OMEPRAZOLOMEPRAZOL
Dosis: 0.7 mg. (kg. / día.)Dosis: 0.7 mg. (kg. / día.)
Contraindicaciones:Contraindicaciones: embarazo,embarazo,
lactancia.lactancia.
Presentaciones:Presentaciones: cápsulas 20 mg.cápsulas 20 mg.
1717
2) ANTIÁCIDOS2) ANTIÁCIDOS
18
ANTIÁCIDOSANTIÁCIDOS
Son sust que inhiben el ácido producidoSon sust que inhiben el ácido producido
pero no impiden que se siga produciendo.pero no impiden que se siga produciendo.
Reducen inmediatamente la hiperacidéz yReducen inmediatamente la hiperacidéz y
evitan la irritación de la mucosa gástrica yevitan la irritación de la mucosa gástrica y
con ello favorecen la cicatrización de lascon ello favorecen la cicatrización de las
úlceras y evitan el dolor.úlceras y evitan el dolor.
Quimicamente son hidróxidos o sales.Quimicamente son hidróxidos o sales.
19
ANTIÁCIDOS NO SISTÉMICOSANTIÁCIDOS NO SISTÉMICOS
Son los mas recomendados ya que no se absorben y noSon los mas recomendados ya que no se absorben y no
alteran el eq ácido-base.alteran el eq ácido-base.
SALES DE Mg:SALES DE Mg: Mg(OH)Mg(OH)22,MgO,MgO..
 El Mg(OH)El Mg(OH)22 es un antiácido potente, capáz de elevar el pH a 9.es un antiácido potente, capáz de elevar el pH a 9.

El ión Mg+2 acúa osmóticamente reteniendo agua (diarrea)El ión Mg+2 acúa osmóticamente reteniendo agua (diarrea)
SALES DE Al:SALES DE Al: Al(OH)Al(OH)33

Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocandoEs poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando
hipofosfatemia.hipofosfatemia.

El Al+3 es constipante.El Al+3 es constipante.
SALES MIXTAS DE Al y Mg:SALES MIXTAS DE Al y Mg: ALMAGATOALMAGATO

Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. SeMenos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se
evita la diarrea y la constipación.evita la diarrea y la constipación.
20
ANTIÁCIDOS SITÉMICOSANTIÁCIDOS SITÉMICOS
NaHCONaHCO33, CaCO, CaCO33 (mas potente)(mas potente)
Tanto el Na como el HCO3- son absorbibles:Tanto el Na como el HCO3- son absorbibles:

El Na+ produce hipernatriemia.El Na+ produce hipernatriemia.
 El HCOEl HCO33
--
produce alcalosis.produce alcalosis.
Efectos adversos:Efectos adversos:

Bicarbonato:Bicarbonato:
alcaliniza la orina y provoca litiasis renalalcaliniza la orina y provoca litiasis renal
Desequilibrio de los sistemas amortiguadores de pH.Desequilibrio de los sistemas amortiguadores de pH.
 CaCOCaCO3:3:
Acidéz rebote: el Ca+2 libera gastrinaAcidéz rebote: el Ca+2 libera gastrina
Hipercalcemia (litiasis renal)Hipercalcemia (litiasis renal)
Actualmente en desuso.Actualmente en desuso.
2121
3) PROTECTORES DE3) PROTECTORES DE
LA MUCOSALA MUCOSA
22
SON FÁRMACOS QUE PROTEGEN LASON FÁRMACOS QUE PROTEGEN LA
MUCOSA O AUMENTAN SUSMUCOSA O AUMENTAN SUS
DEFENZAS. EN GENERAL SE UTILIZANDEFENZAS. EN GENERAL SE UTILIZAN
PARA PREVENIR EL DAÑO DE LAPARA PREVENIR EL DAÑO DE LA
MUCOSA POR AGENTES LESIVOSMUCOSA POR AGENTES LESIVOS
COMO LOS AINEs O COMOCOMO LOS AINEs O COMO
ADYUVANTES EN TRATAMIENTOS DEADYUVANTES EN TRATAMIENTOS DE
LA ÚLCERA.LA ÚLCERA.
23
SALES DE BISMUTOSALES DE BISMUTO
SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO,SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO,
SUBNITRATO.SUBNITRATO.
Escaso poder antiácido.Escaso poder antiácido.
MEC DE ACCIÓN:MEC DE ACCIÓN:

Forma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. FormaForma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. Forma
una costra blanquesina en la superficie ulcerada a pH=5-3 (seuna costra blanquesina en la superficie ulcerada a pH=5-3 (se
redisuelve a pH<1)redisuelve a pH<1)

Efecto débil como bactericida (H. pylori)Efecto débil como bactericida (H. pylori)

Aumenta la síntesis de PGs y bicarbonato.Aumenta la síntesis de PGs y bicarbonato.
REACCIONES ADVERSAS:REACCIONES ADVERSAS:

Cambio de coloración de heces y oscurecimiento de lengua.Cambio de coloración de heces y oscurecimiento de lengua.
DOSISDOSIS

0,3-3 g/4 horas oral (CANINOS Y FELINOS)0,3-3 g/4 horas oral (CANINOS Y FELINOS)
24
SUCRALFATOSUCRALFATO
Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)33
MEC. DE ACCIÓNMEC. DE ACCIÓN

A pH ácido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga – que seA pH ácido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga – que se
adhiere a los restos + de las prot de la úlcera formando unaadhiere a los restos + de las prot de la úlcera formando una
barrera protectora.barrera protectora.
REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS

Estreñimiento.Estreñimiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSASINTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Se deben reajustar la dosis de Fármacos ya que interfiere en suSe deben reajustar la dosis de Fármacos ya que interfiere en su
absorción:absorción: ciprofloxacino, norfloxacino, fenitoína, propranolol,
digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles,
tetraciclinas o warfarina

es necesario que exista por lo menos un período de 2 horases necesario que exista por lo menos un período de 2 horas
entre las tomas de cada uno de ellos.entre las tomas de cada uno de ellos.
25
PROSTAGLANDINASPROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL (PGE1)MISOPROSTOL (PGE1)
MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN

Estimulan la producción de moco y bicarbonato en las célEstimulan la producción de moco y bicarbonato en las cél
epiteliales.epiteliales.

Inhiben la secreción de HCl en las cél parietales vía el AMPc.Inhiben la secreción de HCl en las cél parietales vía el AMPc.

Estimulan los procesos de diferenciación y proliferación celularEstimulan los procesos de diferenciación y proliferación celular
tras una agresión.tras una agresión.
USOS:USOS:

SON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA MASSON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA MAS
POTENTES.POTENTES.

Profilaxis de la úlcera gastro-duodenal provocada por AINEsProfilaxis de la úlcera gastro-duodenal provocada por AINEs
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

Dolor abdominal, amenaza de abortos.Dolor abdominal, amenaza de abortos.
2626
II) PROCINETICOSII) PROCINETICOS
27
Son fármacos capaces de mejorar elSon fármacos capaces de mejorar el
tránsito del bolo alimenticio a través deltránsito del bolo alimenticio a través del
tubo digestivo, aumentando la motilidad otubo digestivo, aumentando la motilidad o
mejorando la coordinación motora.mejorando la coordinación motora.
Objetivo fundamentalObjetivo fundamental: aliviar los síntomas: aliviar los síntomas
digestivos supuestamente debidos adigestivos supuestamente debidos a
alteraciones de la actividad motora.alteraciones de la actividad motora.
28
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN
BENZAMIDASBENZAMIDAS

METOCLOPRAMIDAMETOCLOPRAMIDA

CISAPRIDECISAPRIDE

CINITAPRIDECINITAPRIDE
DOMPERIDONADOMPERIDONA
29
BENZAMIDASBENZAMIDAS
METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDE, CINITAPRIDE.METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDE, CINITAPRIDE.
MEC DE ACCIÓN: metoclopramidaMEC DE ACCIÓN: metoclopramida
 Agonista 5-HTAgonista 5-HT44 (presináptico): Favorece la liberación de ACh en(presináptico): Favorece la liberación de ACh en
el plexo mioentérico.el plexo mioentérico.
 Antagonista DAntagonista D22: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la
actividad procinética.actividad procinética.
 Antagonista 5-HTAntagonista 5-HT33: relacionada con sensaciones dolorosas,: relacionada con sensaciones dolorosas,
reflejos motores y vómito.reflejos motores y vómito.
CISAPRIDE:CISAPRIDE:
 Mas potente que metoclopramida, no posee acción anti DMas potente que metoclopramida, no posee acción anti D22

Dosis:Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.

Presentaciones:Presentaciones: - comprimido 10 mg.- comprimido 10 mg.
-- suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml.suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml.
- gotas 10mg. en 1 ml. (20 gotas = 1 ml)- gotas 10mg. en 1 ml. (20 gotas = 1 ml)
CINITAPRIDE:CINITAPRIDE:
 Idem a cisapride, sin efecto 5-HTIdem a cisapride, sin efecto 5-HT33 (carece de acción(carece de acción
antihemética)antihemética)
30
DOMPERIDONADOMPERIDONA
MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN
 Antagonista DAntagonista D22::efecto procinético moderado e inconstante peroefecto procinético moderado e inconstante pero
demostrable. Carece de acción 5-HTdemostrable. Carece de acción 5-HT44
No administrar por vía IV porque ocasiona gravesNo administrar por vía IV porque ocasiona graves
disritmias y convulsionesdisritmias y convulsiones
REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS

Escasas: mareos, sequedad de boca, diarreas.Escasas: mareos, sequedad de boca, diarreas.
Dosis:Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs.0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs.
Contraindicaciones:Contraindicaciones: no usar en hembras preñadas, nono usar en hembras preñadas, no
usar en rupturas gastrointestinales, no usar en casos deusar en rupturas gastrointestinales, no usar en casos de
obstrucción mecánica.obstrucción mecánica.
Presentaciones: -Presentaciones: - ampollas 2 mg. en 2 ml.ampollas 2 mg. en 2 ml.
- comprimidos 10 mg.- comprimidos 10 mg.
- frasco gotero 1% (10 mg. / 1 ml)- frasco gotero 1% (10 mg. / 1 ml)
- suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml.- suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml.
3131
III) ANTIEMÉTICOSIII) ANTIEMÉTICOS
32
RECEPTORES IMPLICADOS ENRECEPTORES IMPLICADOS EN
EL VÓMITOEL VÓMITO
DD22: los agonistas producen vómitos y los: los agonistas producen vómitos y los
antagonistas son antiheméticos.antagonistas son antiheméticos.
5-HT5-HT33: producen vómito por estimulación de R: producen vómito por estimulación de R
de la mucosa GI y de la ZQG.de la mucosa GI y de la ZQG.
OpioidesOpioides: producen nauseas y vómitos por: producen nauseas y vómitos por
estimulación de la ZQG ya que tienen:estimulación de la ZQG ya que tienen:

Acción proemética: se crea tolerancia rapidamente.Acción proemética: se crea tolerancia rapidamente.

Acción antihemética: cuando se suprime la anterior.Acción antihemética: cuando se suprime la anterior.
33
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN
ANTAGONISTAS DANTAGONISTAS D22

BENZAMIDAS:BENZAMIDAS:

METOCLOPRAMIDAMETOCLOPRAMIDA

BUTIROFENONAS:BUTIROFENONAS:

DOMPERIDONADOMPERIDONA

DROPERIDOL, HALOPERIDOLDROPERIDOL, HALOPERIDOL

FENOTIAZINAS:FENOTIAZINAS:

CLORPROMAZINACLORPROMAZINA
ANTAGONISTAS 5-HTANTAGONISTAS 5-HT33

ONDANSETRÓNONDANSETRÓN
OTROSOTROS

GLUCOCORTICOIDESGLUCOCORTICOIDES

BENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

CANNABINOIDES SINTÉTICOSCANNABINOIDES SINTÉTICOS
34
METOCLOPRAMIDAMETOCLOPRAMIDA
MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN
Acción antagonista DAcción antagonista D22 y 5-HTy 5-HT33: efecto antiemético.: efecto antiemético.
Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs.Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs.
SC: 1-2 mg/kg/diaSC: 1-2 mg/kg/dia
Presentaciones:Presentaciones:
- frasco ampolla 2 mg. en 2 ml.- frasco ampolla 2 mg. en 2 ml.
- gotas 2 mg. en 2 ml (20 gotas = 1 ml)- gotas 2 mg. en 2 ml (20 gotas = 1 ml)
- comprimidos 10 mg.- comprimidos 10 mg.
35
CLORPROMAZINACLORPROMAZINA
MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN

ANTAGONISTA D2ANTAGONISTA D2
DOSIS (CANINOS Y FELINOS)DOSIS (CANINOS Y FELINOS)
3,3 mg/kg oral 1-4 veces al día3,3 mg/kg oral 1-4 veces al día
1,1-6,6 mg/kg IM 1-4 veces al día1,1-6,6 mg/kg IM 1-4 veces al día
0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al día0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al día
36
ONDANSETRÓNONDANSETRÓN
MEC DE ACCIÓN:MEC DE ACCIÓN:
 ANTAGONISTA 5-HTANTAGONISTA 5-HT33
DOSIS:DOSIS:

0.1-0.2 mg/kg0.1-0.2 mg/kg
Solo útil cuando no hay respuesta aSolo útil cuando no hay respuesta a
metoclopramida (menor precio)metoclopramida (menor precio)
3737
III) EMETIZANTESIII) EMETIZANTES
38
Son fármacos cuya acción fundamental esSon fármacos cuya acción fundamental es
provocar el vómito y cuya utilización principal esprovocar el vómito y cuya utilización principal es
la expulsión de sustancias tóxicas ingeridas dela expulsión de sustancias tóxicas ingeridas de
manera casual o voluntaria.manera casual o voluntaria.
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN

EMETIZANTES DE ACCIÓN CENTRALEMETIZANTES DE ACCIÓN CENTRAL
APOMORFINAAPOMORFINA
JARABE DE IPECACUANAJARABE DE IPECACUANA

EMETIZANTES DE ACCIÓN PERIFÉRICAEMETIZANTES DE ACCIÓN PERIFÉRICA
SOLUCIONES SALINAS, AGUA TIBIA, AGUA OXIGENADASOLUCIONES SALINAS, AGUA TIBIA, AGUA OXIGENADA
JARABE DE IPECACUANAJARABE DE IPECACUANA
39
EMETIZANTES DE ACCIÓNEMETIZANTES DE ACCIÓN
PERIFÉRICAPERIFÉRICA

Agua caliente mediante tubo estomacal:Agua caliente mediante tubo estomacal:
induce vómito y diluye toxinas.induce vómito y diluye toxinas.

NaCl s.s. ó colocación de cristales en faringe:NaCl s.s. ó colocación de cristales en faringe:
provoca emesis en perros.provoca emesis en perros.
 HH22OO22 (3%): emesis en gatos y perros(3%): emesis en gatos y perros

Jarabe de Ipecacuana: acción irritante localJarabe de Ipecacuana: acción irritante local
en la mucosa GI y estimulante en la ZQGen la mucosa GI y estimulante en la ZQG
40
EMETIZANTES DE ACCIÓNEMETIZANTES DE ACCIÓN
CENTRALCENTRAL
APOMORFINAAPOMORFINA
 Estimula los R DEstimula los R D22 de la ZQGde la ZQG

Rapidamente se produce tolerancia. Dosis sucesivasRapidamente se produce tolerancia. Dosis sucesivas
no responden y pueden provocar depresión del SNCno responden y pueden provocar depresión del SNC
(centro respiratorio), antagonizables por NALOXONA.(centro respiratorio), antagonizables por NALOXONA.

DOSIS: 0,08 mg/kg Una vez EV,IMDOSIS: 0,08 mg/kg Una vez EV,IM
JARABE DE IPECACUANAJARABE DE IPECACUANA

Contiene los alcaloides EMETINA y CEFAELINA queContiene los alcaloides EMETINA y CEFAELINA que
actúan en la ZQG.actúan en la ZQG.

Cardiotóxico a dosis elevadas.Cardiotóxico a dosis elevadas.
4141
IV) LAXANTESIV) LAXANTES
42
Son fármacos usados en el estreñimientoSon fármacos usados en el estreñimiento
o constipación intestinal (perturbación eno constipación intestinal (perturbación en
la motilidad y equilibrio electrolítico, conla motilidad y equilibrio electrolítico, con
retardo de la progresión y evacuación deretardo de la progresión y evacuación de
las heces)las heces)
43
CLASIFICACIÓN DE LOSCLASIFICACIÓN DE LOS
LAXANTESLAXANTES
FORMADORES DE MASAFORMADORES DE MASA

CELULOSA, METILCELULOSACELULOSA, METILCELULOSA

PSYLLIUMPSYLLIUM
LUBRICANTES O SUAVIZANTESLUBRICANTES O SUAVIZANTES

DOCUSATO SÓDICODOCUSATO SÓDICO

GLICERINAGLICERINA
OSMÓTICOSOSMÓTICOS

SALES DE Mg y NaSALES DE Mg y Na

DERIVADOS DE AZÚCARESDERIVADOS DE AZÚCARES
ESTIMULANTES POR CONTACTOESTIMULANTES POR CONTACTO

ANTRAQUINONASANTRAQUINONAS

DERIV. DE DIFENILMETANODERIV. DE DIFENILMETANO

ACEITE DE RICINOACEITE DE RICINO
44
FORMADORES DE MASAFORMADORES DE MASA
CELULOSA, PSYLLIUMCELULOSA, PSYLLIUM
MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN

Son sust hidrófilas que absorben agua ySon sust hidrófilas que absorben agua y
aumentan de volumen, estimulando elaumentan de volumen, estimulando el
peristaltismoperistaltismo
ADMINISTRACIÓNADMINISTRACIÓN

Por vía oral, actúan a las 12-24 hs.Por vía oral, actúan a las 12-24 hs.
Contraindicaciones:Contraindicaciones:

Obstrucción intestinalObstrucción intestinal
45
SUAVIZANTES Y LUBRICANTESSUAVIZANTES Y LUBRICANTES
DOCUSATO DE NaDOCUSATO DE Na

MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN
Tensioactivo aniónico que humedece y emulsionaTensioactivo aniónico que humedece y emulsiona
las heces.las heces.
GLICERINAGLICERINA

MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN
Lubrica y ablanda la masa fecal.Lubrica y ablanda la masa fecal.
46
LAXANTES OSMÓTICOSLAXANTES OSMÓTICOS
MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN

No se absorben y atraen y retienen grandesNo se absorben y atraen y retienen grandes
cantidades de agua en el intestino, estimulando lacantidades de agua en el intestino, estimulando la
peristalsis.peristalsis.
SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO,SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO,
CITRATO, SULFATOCITRATO, SULFATO
DERIVADOS DE AZÚCARES: LACTULOSA,DERIVADOS DE AZÚCARES: LACTULOSA,
SORBITOL, LACTITIOL.SORBITOL, LACTITIOL.

No se absorben y son metabolizados por lasNo se absorben y son metabolizados por las
bacterias, originando ac grasos de cadena corta quebacterias, originando ac grasos de cadena corta que
actúan como agentes osmóticos.actúan como agentes osmóticos.
47
ESTIMULANTES PORESTIMULANTES POR
CONTACTOCONTACTO
ANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN, CÁSCARAANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN, CÁSCARA
SAGRADA.SAGRADA.
DERIV. DE DIFENILMETANO: BISACODILO,DERIV. DE DIFENILMETANO: BISACODILO,
PICOSULFATO, FENOLFTALEÍNAPICOSULFATO, FENOLFTALEÍNA
ACEITE DE RICINOACEITE DE RICINO
MEC DE ACCIÓN:MEC DE ACCIÓN:

Irritación de la mucosa: altera la motilidad intestinalIrritación de la mucosa: altera la motilidad intestinal

Inhiben la absorción de agua y electrolitos en la luz intestinal,Inhiben la absorción de agua y electrolitos en la luz intestinal,
favoreciendo la peristalsis.favoreciendo la peristalsis.
USOS:USOS:

Son los mas activos, suelen producir cólicos fuertes.Son los mas activos, suelen producir cólicos fuertes.

Se usan cuando se necesita una evacuación intestinal rápida.Se usan cuando se necesita una evacuación intestinal rápida.
4848
V) ANTIDIARREICOSV) ANTIDIARREICOS
49
SON FÁRMACOS UTILIZADOS CON ELSON FÁRMACOS UTILIZADOS CON EL
FIN DE REDUCIR EL NÚMERO DEFIN DE REDUCIR EL NÚMERO DE
DEPOSICIONES EN CASOS DEDEPOSICIONES EN CASOS DE
DIARREADIARREA
50
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN
MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DEMODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE
ELECTROLITOSELECTROLITOS

OPIODESOPIODES

SUBSALICILATO DE BiSUBSALICILATO DE Bi
INHIBIDORES DE LA MOTILIDADINHIBIDORES DE LA MOTILIDAD

ANTICOLINÉRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINAANTICOLINÉRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINA

OPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATOOPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATO
AGENTES ADSORBENTESAGENTES ADSORBENTES

CARBÓN ACTIVADOCARBÓN ACTIVADO

YESOYESO

PECTINAPECTINA

CAOLÍNCAOLÍN

RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICORESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO
ANTIINFECCIOSOSANTIINFECCIOSOS
51
MODIFICADORES DELMODIFICADORES DEL
TRANSPORTE DE ELECTROLITOSTRANSPORTE DE ELECTROLITOS
MEC DE ACCIÓN:MEC DE ACCIÓN:

OPIOIDES: aumentan la absorción e inhibenOPIOIDES: aumentan la absorción e inhiben
la secreción de agua al intestino, ademásla secreción de agua al intestino, además
enlentecen la propulsión (aumenta el tpo deenlentecen la propulsión (aumenta el tpo de
contacto en el intestino y hay mas absorción)contacto en el intestino y hay mas absorción)

SUBSALICILATO DE Bi: leve acciónSUBSALICILATO DE Bi: leve acción
bactericida del Bi y acción antiinflamatoria delbactericida del Bi y acción antiinflamatoria del
subsalicilatosubsalicilato
52
INHIBIDORES DE LA MOTILIDADINHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
OPIOIDES:OPIOIDES:

µµ de las terminaciones nerviosas de los plexosde las terminaciones nerviosas de los plexos
mientéricos: enlentecimiento de la motilidad intestinalmientéricos: enlentecimiento de la motilidad intestinal
por inhibición de las fibras musc longitudinales.por inhibición de las fibras musc longitudinales.
Loperamida no atravieza practicamente la BHELoperamida no atravieza practicamente la BHE
por lo que carece de los efectos centrales de lospor lo que carece de los efectos centrales de los
opiaceos.opiaceos.
Difenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE yDifenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE y
ocasiona efectos centrales (euforia,ocasiona efectos centrales (euforia,
dependencia física)dependencia física)
53
INHIBIDORES DE LA MOTILIDADINHIBIDORES DE LA MOTILIDAD
ANTICOLINÉRGICOS:ANTICOLINÉRGICOS:

BUTIL BROMURO DE ESCOPOLAMINABUTIL BROMURO DE ESCOPOLAMINA

METIL BROMURO DE HIOSCINAMETIL BROMURO DE HIOSCINA
MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN

Antagonistas colinérgicos de acción muscarínica:Antagonistas colinérgicos de acción muscarínica:
inhiben la acción de la ACh intrínseca (plexosinhiben la acción de la ACh intrínseca (plexos
Mioentérico y Submucoso) y extrínsecoMioentérico y Submucoso) y extrínseco
(Parasimpático)(Parasimpático)
No sirve en diarreas que no involucreNo sirve en diarreas que no involucre
mecanismos colinérgicos (ej: hormonales)mecanismos colinérgicos (ej: hormonales)
54
AGENTES ADSORBENTESAGENTES ADSORBENTES
Tienen capacidad de absorber sustTienen capacidad de absorber sust
tóxicas e impedir que actúen en latóxicas e impedir que actúen en la
mucosa intestinalmucosa intestinal
5555
FINFIN

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Farmacologia del aparato_digestivo

  • 1. 11 FARMACOLOGIA DELFARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVOAPARATO DIGESTIVO
  • 2. 2 I.I. FARMACOS DE LA SECRESIÓNFARMACOS DE LA SECRESIÓN GASTRICAGASTRICA II.II. PROCINETICOSPROCINETICOS III.III. ANTI EMÉTICOSANTI EMÉTICOS IV.IV. EMETIZANTESEMETIZANTES V.V. LAXANTESLAXANTES VI.VI. ANTI DIARREICOSANTI DIARREICOS
  • 3. 33 I.-FARMACOLOGIA DE LAI.-FARMACOLOGIA DE LA SECRECIÓN GASTRICASECRECIÓN GASTRICA
  • 4. 4 H+/K+ ATPasa G H2 PG PG G M1 H+ Célula parietal Célula epitelial Célula parácrina histamina K+ MOCO HCO3 - AMPC LUZ histamina gastrina PGE2 PGI2 Nervio vago
  • 6. 6 CLASIFICACIÓN DE LOSCLASIFICACIÓN DE LOS ANTIULCEROSOSANTIULCEROSOS 1.1. INHIB. DE LA SECRESIÓN GASTRICAINHIB. DE LA SECRESIÓN GASTRICA ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI HANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA (ANTI H22)) ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS (MANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS (M11)) INHIB. DE LA HINHIB. DE LA H++ /K/K++ ATPasaATPasa 1.1. ANTIÁCIDOSANTIÁCIDOS NO SISTEMICOSNO SISTEMICOS  SALES DE MgSALES DE Mg  SALES DE AlSALES DE Al SISTEMICOSSISTEMICOS 1.1. PROTECTORES DE LA MUCOSAPROTECTORES DE LA MUCOSA SUCRALFATOSUCRALFATO SALES DE BiSALES DE Bi PROSTAGLANDINASPROSTAGLANDINAS
  • 7. 77 1) INHIB. DE LA1) INHIB. DE LA SECRECIÓN GASTRICASECRECIÓN GASTRICA
  • 9. 9 ANTI HANTI H22 Famotidina Ranitidina, CimetidinaFamotidina Ranitidina, Cimetidina Mec. De acción:Mec. De acción:  Inhibición de los R HInhibición de los R H22 reversiblemente en la cél.reversiblemente en la cél. Parietal.Parietal. Acción Framacológica:Acción Framacológica:  Inhib. de la secreción ácida producida por histamina,Inhib. de la secreción ácida producida por histamina, alimentos, gastrina y AChalimentos, gastrina y ACh  Reducen la secreción ácida basal producida porReducen la secreción ácida basal producida por Gastrina y ACh.Gastrina y ACh.  Reducen la secreción ácida fisiológica producida porReducen la secreción ácida fisiológica producida por alimentos, distensión gástrica, etc.alimentos, distensión gástrica, etc.
  • 10. 10 ANTI HANTI H22 FARMACOCINÉTICA:FARMACOCINÉTICA:  Absorción rápida por vía oralAbsorción rápida por vía oral  Se unen poco a prot. Plasmáticas, escaso paso por la BHE.,Se unen poco a prot. Plasmáticas, escaso paso por la BHE., atraviesan la placenta y a la leche materna.atraviesan la placenta y a la leche materna. REACCIONES ADVERSAS:REACCIONES ADVERSAS:  Antiandrogénicos (ginecomastia, impotencia)Antiandrogénicos (ginecomastia, impotencia)  Tolerancia: se sensibilizan otros mec, productores de ácidoTolerancia: se sensibilizan otros mec, productores de ácido independientes de la histamina (gastrina)independientes de la histamina (gastrina) INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:  Al disminuir la prod. De ácido, Disminuye la absorción de basesAl disminuir la prod. De ácido, Disminuye la absorción de bases débiles (ketoconazol)débiles (ketoconazol)  Inhiben al citP450 por lo que impiden el metab. De muchosInhiben al citP450 por lo que impiden el metab. De muchos fármacos (teofilina, fenitoína)fármacos (teofilina, fenitoína)
  • 11. 11 RANITIDINARANITIDINA DosisDosis:: 0.5 - 2 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.0.5 - 2 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs. Presentaciones:Presentaciones: - comprimidos 150 mg. y 300 mg.- comprimidos 150 mg. y 300 mg. - ampollas 50 mg. en 2 ml. (IM, EV.)- ampollas 50 mg. en 2 ml. (IM, EV.) 50 mg. en 5 ml. (IM, EV.)50 mg. en 5 ml. (IM, EV.)
  • 13. 13 ANTI M1ANTI M1 PIRENZEPINA, TELENZEPINAPIRENZEPINA, TELENZEPINA MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN  Antagonista selectivo de la los R muscarínicos M1.Antagonista selectivo de la los R muscarínicos M1. ACCIÓN FARMACOLÓGICAACCIÓN FARMACOLÓGICA  Inhibición de la secreción ácida gástrica provocadaInhibición de la secreción ácida gástrica provocada por ACh.por ACh. REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS  Sequedad de boca y estreñimientoSequedad de boca y estreñimiento USOS: son menos potentes que los anti H2 porUSOS: son menos potentes que los anti H2 por lo que suelen usarse asociados a estos.lo que suelen usarse asociados a estos.
  • 14. 1414 c) INHIBIDORES DE LAc) INHIBIDORES DE LA BOMBA DE H+BOMBA DE H+
  • 15. 15 Inhibidores de la bomba deInhibidores de la bomba de protonesprotones OMEPRAZOL, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOLOMEPRAZOL, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOL MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN  Profármacos que a pH ácido bloqueanProfármacos que a pH ácido bloquean irreversiblemente la bomba de H+, se unen a gruposirreversiblemente la bomba de H+, se unen a grupos SH- formando enlaces covalentesSH- formando enlaces covalentes ACCIÓN FARMACOLÓGICAACCIÓN FARMACOLÓGICA  Tienen amplio espectro para inhibir la producción deTienen amplio espectro para inhibir la producción de ácido de cualquier estimulo.ácido de cualquier estimulo. REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS  Interacciones con otros medicamentos que inhiben alInteracciones con otros medicamentos que inhiben al citP450citP450
  • 16. 16 OMEPRAZOLOMEPRAZOL Dosis: 0.7 mg. (kg. / día.)Dosis: 0.7 mg. (kg. / día.) Contraindicaciones:Contraindicaciones: embarazo,embarazo, lactancia.lactancia. Presentaciones:Presentaciones: cápsulas 20 mg.cápsulas 20 mg.
  • 18. 18 ANTIÁCIDOSANTIÁCIDOS Son sust que inhiben el ácido producidoSon sust que inhiben el ácido producido pero no impiden que se siga produciendo.pero no impiden que se siga produciendo. Reducen inmediatamente la hiperacidéz yReducen inmediatamente la hiperacidéz y evitan la irritación de la mucosa gástrica yevitan la irritación de la mucosa gástrica y con ello favorecen la cicatrización de lascon ello favorecen la cicatrización de las úlceras y evitan el dolor.úlceras y evitan el dolor. Quimicamente son hidróxidos o sales.Quimicamente son hidróxidos o sales.
  • 19. 19 ANTIÁCIDOS NO SISTÉMICOSANTIÁCIDOS NO SISTÉMICOS Son los mas recomendados ya que no se absorben y noSon los mas recomendados ya que no se absorben y no alteran el eq ácido-base.alteran el eq ácido-base. SALES DE Mg:SALES DE Mg: Mg(OH)Mg(OH)22,MgO,MgO..  El Mg(OH)El Mg(OH)22 es un antiácido potente, capáz de elevar el pH a 9.es un antiácido potente, capáz de elevar el pH a 9.  El ión Mg+2 acúa osmóticamente reteniendo agua (diarrea)El ión Mg+2 acúa osmóticamente reteniendo agua (diarrea) SALES DE Al:SALES DE Al: Al(OH)Al(OH)33  Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocandoEs poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando hipofosfatemia.hipofosfatemia.  El Al+3 es constipante.El Al+3 es constipante. SALES MIXTAS DE Al y Mg:SALES MIXTAS DE Al y Mg: ALMAGATOALMAGATO  Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. SeMenos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se evita la diarrea y la constipación.evita la diarrea y la constipación.
  • 20. 20 ANTIÁCIDOS SITÉMICOSANTIÁCIDOS SITÉMICOS NaHCONaHCO33, CaCO, CaCO33 (mas potente)(mas potente) Tanto el Na como el HCO3- son absorbibles:Tanto el Na como el HCO3- son absorbibles:  El Na+ produce hipernatriemia.El Na+ produce hipernatriemia.  El HCOEl HCO33 -- produce alcalosis.produce alcalosis. Efectos adversos:Efectos adversos:  Bicarbonato:Bicarbonato: alcaliniza la orina y provoca litiasis renalalcaliniza la orina y provoca litiasis renal Desequilibrio de los sistemas amortiguadores de pH.Desequilibrio de los sistemas amortiguadores de pH.  CaCOCaCO3:3: Acidéz rebote: el Ca+2 libera gastrinaAcidéz rebote: el Ca+2 libera gastrina Hipercalcemia (litiasis renal)Hipercalcemia (litiasis renal) Actualmente en desuso.Actualmente en desuso.
  • 21. 2121 3) PROTECTORES DE3) PROTECTORES DE LA MUCOSALA MUCOSA
  • 22. 22 SON FÁRMACOS QUE PROTEGEN LASON FÁRMACOS QUE PROTEGEN LA MUCOSA O AUMENTAN SUSMUCOSA O AUMENTAN SUS DEFENZAS. EN GENERAL SE UTILIZANDEFENZAS. EN GENERAL SE UTILIZAN PARA PREVENIR EL DAÑO DE LAPARA PREVENIR EL DAÑO DE LA MUCOSA POR AGENTES LESIVOSMUCOSA POR AGENTES LESIVOS COMO LOS AINEs O COMOCOMO LOS AINEs O COMO ADYUVANTES EN TRATAMIENTOS DEADYUVANTES EN TRATAMIENTOS DE LA ÚLCERA.LA ÚLCERA.
  • 23. 23 SALES DE BISMUTOSALES DE BISMUTO SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO,SUBSALICILATO DE BI, SUBCARBONATO, SUBNITRATO.SUBNITRATO. Escaso poder antiácido.Escaso poder antiácido. MEC DE ACCIÓN:MEC DE ACCIÓN:  Forma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. FormaForma quelatos con aa y glucoprot del nicho ulceroso. Forma una costra blanquesina en la superficie ulcerada a pH=5-3 (seuna costra blanquesina en la superficie ulcerada a pH=5-3 (se redisuelve a pH<1)redisuelve a pH<1)  Efecto débil como bactericida (H. pylori)Efecto débil como bactericida (H. pylori)  Aumenta la síntesis de PGs y bicarbonato.Aumenta la síntesis de PGs y bicarbonato. REACCIONES ADVERSAS:REACCIONES ADVERSAS:  Cambio de coloración de heces y oscurecimiento de lengua.Cambio de coloración de heces y oscurecimiento de lengua. DOSISDOSIS  0,3-3 g/4 horas oral (CANINOS Y FELINOS)0,3-3 g/4 horas oral (CANINOS Y FELINOS)
  • 24. 24 SUCRALFATOSUCRALFATO Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)Sal de sacarosa, sulfato e Al(OH)33 MEC. DE ACCIÓNMEC. DE ACCIÓN  A pH ácido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga – que seA pH ácido (3,5-4) forma una costra pegajosa de carga – que se adhiere a los restos + de las prot de la úlcera formando unaadhiere a los restos + de las prot de la úlcera formando una barrera protectora.barrera protectora. REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS  Estreñimiento.Estreñimiento. INTERACCIONES MEDICAMENTOSASINTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Se deben reajustar la dosis de Fármacos ya que interfiere en suSe deben reajustar la dosis de Fármacos ya que interfiere en su absorción:absorción: ciprofloxacino, norfloxacino, fenitoína, propranolol, digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina  es necesario que exista por lo menos un período de 2 horases necesario que exista por lo menos un período de 2 horas entre las tomas de cada uno de ellos.entre las tomas de cada uno de ellos.
  • 25. 25 PROSTAGLANDINASPROSTAGLANDINAS MISOPROSTOL (PGE1)MISOPROSTOL (PGE1) MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN  Estimulan la producción de moco y bicarbonato en las célEstimulan la producción de moco y bicarbonato en las cél epiteliales.epiteliales.  Inhiben la secreción de HCl en las cél parietales vía el AMPc.Inhiben la secreción de HCl en las cél parietales vía el AMPc.  Estimulan los procesos de diferenciación y proliferación celularEstimulan los procesos de diferenciación y proliferación celular tras una agresión.tras una agresión. USOS:USOS:  SON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA MASSON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA MAS POTENTES.POTENTES.  Profilaxis de la úlcera gastro-duodenal provocada por AINEsProfilaxis de la úlcera gastro-duodenal provocada por AINEs EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS  Dolor abdominal, amenaza de abortos.Dolor abdominal, amenaza de abortos.
  • 27. 27 Son fármacos capaces de mejorar elSon fármacos capaces de mejorar el tránsito del bolo alimenticio a través deltránsito del bolo alimenticio a través del tubo digestivo, aumentando la motilidad otubo digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la coordinación motora.mejorando la coordinación motora. Objetivo fundamentalObjetivo fundamental: aliviar los síntomas: aliviar los síntomas digestivos supuestamente debidos adigestivos supuestamente debidos a alteraciones de la actividad motora.alteraciones de la actividad motora.
  • 29. 29 BENZAMIDASBENZAMIDAS METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDE, CINITAPRIDE.METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDE, CINITAPRIDE. MEC DE ACCIÓN: metoclopramidaMEC DE ACCIÓN: metoclopramida  Agonista 5-HTAgonista 5-HT44 (presináptico): Favorece la liberación de ACh en(presináptico): Favorece la liberación de ACh en el plexo mioentérico.el plexo mioentérico.  Antagonista DAntagonista D22: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la: efectos sobre el SNC, poco relacionado con la actividad procinética.actividad procinética.  Antagonista 5-HTAntagonista 5-HT33: relacionada con sensaciones dolorosas,: relacionada con sensaciones dolorosas, reflejos motores y vómito.reflejos motores y vómito. CISAPRIDE:CISAPRIDE:  Mas potente que metoclopramida, no posee acción anti DMas potente que metoclopramida, no posee acción anti D22  Dosis:Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 8 - 12 hrs.  Presentaciones:Presentaciones: - comprimido 10 mg.- comprimido 10 mg. -- suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml.suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml. - gotas 10mg. en 1 ml. (20 gotas = 1 ml)- gotas 10mg. en 1 ml. (20 gotas = 1 ml) CINITAPRIDE:CINITAPRIDE:  Idem a cisapride, sin efecto 5-HTIdem a cisapride, sin efecto 5-HT33 (carece de acción(carece de acción antihemética)antihemética)
  • 30. 30 DOMPERIDONADOMPERIDONA MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN  Antagonista DAntagonista D22::efecto procinético moderado e inconstante peroefecto procinético moderado e inconstante pero demostrable. Carece de acción 5-HTdemostrable. Carece de acción 5-HT44 No administrar por vía IV porque ocasiona gravesNo administrar por vía IV porque ocasiona graves disritmias y convulsionesdisritmias y convulsiones REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS  Escasas: mareos, sequedad de boca, diarreas.Escasas: mareos, sequedad de boca, diarreas. Dosis:Dosis: 0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs.0.2 - 0.4 mg. / Kg. / 12 hrs. Contraindicaciones:Contraindicaciones: no usar en hembras preñadas, nono usar en hembras preñadas, no usar en rupturas gastrointestinales, no usar en casos deusar en rupturas gastrointestinales, no usar en casos de obstrucción mecánica.obstrucción mecánica. Presentaciones: -Presentaciones: - ampollas 2 mg. en 2 ml.ampollas 2 mg. en 2 ml. - comprimidos 10 mg.- comprimidos 10 mg. - frasco gotero 1% (10 mg. / 1 ml)- frasco gotero 1% (10 mg. / 1 ml) - suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml.- suspensión (jbe.) 5 mg en 5 ml.
  • 32. 32 RECEPTORES IMPLICADOS ENRECEPTORES IMPLICADOS EN EL VÓMITOEL VÓMITO DD22: los agonistas producen vómitos y los: los agonistas producen vómitos y los antagonistas son antiheméticos.antagonistas son antiheméticos. 5-HT5-HT33: producen vómito por estimulación de R: producen vómito por estimulación de R de la mucosa GI y de la ZQG.de la mucosa GI y de la ZQG. OpioidesOpioides: producen nauseas y vómitos por: producen nauseas y vómitos por estimulación de la ZQG ya que tienen:estimulación de la ZQG ya que tienen:  Acción proemética: se crea tolerancia rapidamente.Acción proemética: se crea tolerancia rapidamente.  Acción antihemética: cuando se suprime la anterior.Acción antihemética: cuando se suprime la anterior.
  • 33. 33 CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN ANTAGONISTAS DANTAGONISTAS D22  BENZAMIDAS:BENZAMIDAS:  METOCLOPRAMIDAMETOCLOPRAMIDA  BUTIROFENONAS:BUTIROFENONAS:  DOMPERIDONADOMPERIDONA  DROPERIDOL, HALOPERIDOLDROPERIDOL, HALOPERIDOL  FENOTIAZINAS:FENOTIAZINAS:  CLORPROMAZINACLORPROMAZINA ANTAGONISTAS 5-HTANTAGONISTAS 5-HT33  ONDANSETRÓNONDANSETRÓN OTROSOTROS  GLUCOCORTICOIDESGLUCOCORTICOIDES  BENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS  CANNABINOIDES SINTÉTICOSCANNABINOIDES SINTÉTICOS
  • 34. 34 METOCLOPRAMIDAMETOCLOPRAMIDA MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN Acción antagonista DAcción antagonista D22 y 5-HTy 5-HT33: efecto antiemético.: efecto antiemético. Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs.Dosis: oral: 0.2-0.4 mg/kg 6-12 hs. SC: 1-2 mg/kg/diaSC: 1-2 mg/kg/dia Presentaciones:Presentaciones: - frasco ampolla 2 mg. en 2 ml.- frasco ampolla 2 mg. en 2 ml. - gotas 2 mg. en 2 ml (20 gotas = 1 ml)- gotas 2 mg. en 2 ml (20 gotas = 1 ml) - comprimidos 10 mg.- comprimidos 10 mg.
  • 35. 35 CLORPROMAZINACLORPROMAZINA MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN  ANTAGONISTA D2ANTAGONISTA D2 DOSIS (CANINOS Y FELINOS)DOSIS (CANINOS Y FELINOS) 3,3 mg/kg oral 1-4 veces al día3,3 mg/kg oral 1-4 veces al día 1,1-6,6 mg/kg IM 1-4 veces al día1,1-6,6 mg/kg IM 1-4 veces al día 0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al día0,55-4,4 mg EV 1-4 veces al día
  • 36. 36 ONDANSETRÓNONDANSETRÓN MEC DE ACCIÓN:MEC DE ACCIÓN:  ANTAGONISTA 5-HTANTAGONISTA 5-HT33 DOSIS:DOSIS:  0.1-0.2 mg/kg0.1-0.2 mg/kg Solo útil cuando no hay respuesta aSolo útil cuando no hay respuesta a metoclopramida (menor precio)metoclopramida (menor precio)
  • 38. 38 Son fármacos cuya acción fundamental esSon fármacos cuya acción fundamental es provocar el vómito y cuya utilización principal esprovocar el vómito y cuya utilización principal es la expulsión de sustancias tóxicas ingeridas dela expulsión de sustancias tóxicas ingeridas de manera casual o voluntaria.manera casual o voluntaria. CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN  EMETIZANTES DE ACCIÓN CENTRALEMETIZANTES DE ACCIÓN CENTRAL APOMORFINAAPOMORFINA JARABE DE IPECACUANAJARABE DE IPECACUANA  EMETIZANTES DE ACCIÓN PERIFÉRICAEMETIZANTES DE ACCIÓN PERIFÉRICA SOLUCIONES SALINAS, AGUA TIBIA, AGUA OXIGENADASOLUCIONES SALINAS, AGUA TIBIA, AGUA OXIGENADA JARABE DE IPECACUANAJARABE DE IPECACUANA
  • 39. 39 EMETIZANTES DE ACCIÓNEMETIZANTES DE ACCIÓN PERIFÉRICAPERIFÉRICA  Agua caliente mediante tubo estomacal:Agua caliente mediante tubo estomacal: induce vómito y diluye toxinas.induce vómito y diluye toxinas.  NaCl s.s. ó colocación de cristales en faringe:NaCl s.s. ó colocación de cristales en faringe: provoca emesis en perros.provoca emesis en perros.  HH22OO22 (3%): emesis en gatos y perros(3%): emesis en gatos y perros  Jarabe de Ipecacuana: acción irritante localJarabe de Ipecacuana: acción irritante local en la mucosa GI y estimulante en la ZQGen la mucosa GI y estimulante en la ZQG
  • 40. 40 EMETIZANTES DE ACCIÓNEMETIZANTES DE ACCIÓN CENTRALCENTRAL APOMORFINAAPOMORFINA  Estimula los R DEstimula los R D22 de la ZQGde la ZQG  Rapidamente se produce tolerancia. Dosis sucesivasRapidamente se produce tolerancia. Dosis sucesivas no responden y pueden provocar depresión del SNCno responden y pueden provocar depresión del SNC (centro respiratorio), antagonizables por NALOXONA.(centro respiratorio), antagonizables por NALOXONA.  DOSIS: 0,08 mg/kg Una vez EV,IMDOSIS: 0,08 mg/kg Una vez EV,IM JARABE DE IPECACUANAJARABE DE IPECACUANA  Contiene los alcaloides EMETINA y CEFAELINA queContiene los alcaloides EMETINA y CEFAELINA que actúan en la ZQG.actúan en la ZQG.  Cardiotóxico a dosis elevadas.Cardiotóxico a dosis elevadas.
  • 42. 42 Son fármacos usados en el estreñimientoSon fármacos usados en el estreñimiento o constipación intestinal (perturbación eno constipación intestinal (perturbación en la motilidad y equilibrio electrolítico, conla motilidad y equilibrio electrolítico, con retardo de la progresión y evacuación deretardo de la progresión y evacuación de las heces)las heces)
  • 43. 43 CLASIFICACIÓN DE LOSCLASIFICACIÓN DE LOS LAXANTESLAXANTES FORMADORES DE MASAFORMADORES DE MASA  CELULOSA, METILCELULOSACELULOSA, METILCELULOSA  PSYLLIUMPSYLLIUM LUBRICANTES O SUAVIZANTESLUBRICANTES O SUAVIZANTES  DOCUSATO SÓDICODOCUSATO SÓDICO  GLICERINAGLICERINA OSMÓTICOSOSMÓTICOS  SALES DE Mg y NaSALES DE Mg y Na  DERIVADOS DE AZÚCARESDERIVADOS DE AZÚCARES ESTIMULANTES POR CONTACTOESTIMULANTES POR CONTACTO  ANTRAQUINONASANTRAQUINONAS  DERIV. DE DIFENILMETANODERIV. DE DIFENILMETANO  ACEITE DE RICINOACEITE DE RICINO
  • 44. 44 FORMADORES DE MASAFORMADORES DE MASA CELULOSA, PSYLLIUMCELULOSA, PSYLLIUM MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN  Son sust hidrófilas que absorben agua ySon sust hidrófilas que absorben agua y aumentan de volumen, estimulando elaumentan de volumen, estimulando el peristaltismoperistaltismo ADMINISTRACIÓNADMINISTRACIÓN  Por vía oral, actúan a las 12-24 hs.Por vía oral, actúan a las 12-24 hs. Contraindicaciones:Contraindicaciones:  Obstrucción intestinalObstrucción intestinal
  • 45. 45 SUAVIZANTES Y LUBRICANTESSUAVIZANTES Y LUBRICANTES DOCUSATO DE NaDOCUSATO DE Na  MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN Tensioactivo aniónico que humedece y emulsionaTensioactivo aniónico que humedece y emulsiona las heces.las heces. GLICERINAGLICERINA  MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN Lubrica y ablanda la masa fecal.Lubrica y ablanda la masa fecal.
  • 46. 46 LAXANTES OSMÓTICOSLAXANTES OSMÓTICOS MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN  No se absorben y atraen y retienen grandesNo se absorben y atraen y retienen grandes cantidades de agua en el intestino, estimulando lacantidades de agua en el intestino, estimulando la peristalsis.peristalsis. SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO,SALES DE Mg Y Na: FOSFATO, CARBONATO, CITRATO, SULFATOCITRATO, SULFATO DERIVADOS DE AZÚCARES: LACTULOSA,DERIVADOS DE AZÚCARES: LACTULOSA, SORBITOL, LACTITIOL.SORBITOL, LACTITIOL.  No se absorben y son metabolizados por lasNo se absorben y son metabolizados por las bacterias, originando ac grasos de cadena corta quebacterias, originando ac grasos de cadena corta que actúan como agentes osmóticos.actúan como agentes osmóticos.
  • 47. 47 ESTIMULANTES PORESTIMULANTES POR CONTACTOCONTACTO ANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN, CÁSCARAANTRAQUINONAS: RUIBARBO, SEN, CÁSCARA SAGRADA.SAGRADA. DERIV. DE DIFENILMETANO: BISACODILO,DERIV. DE DIFENILMETANO: BISACODILO, PICOSULFATO, FENOLFTALEÍNAPICOSULFATO, FENOLFTALEÍNA ACEITE DE RICINOACEITE DE RICINO MEC DE ACCIÓN:MEC DE ACCIÓN:  Irritación de la mucosa: altera la motilidad intestinalIrritación de la mucosa: altera la motilidad intestinal  Inhiben la absorción de agua y electrolitos en la luz intestinal,Inhiben la absorción de agua y electrolitos en la luz intestinal, favoreciendo la peristalsis.favoreciendo la peristalsis. USOS:USOS:  Son los mas activos, suelen producir cólicos fuertes.Son los mas activos, suelen producir cólicos fuertes.  Se usan cuando se necesita una evacuación intestinal rápida.Se usan cuando se necesita una evacuación intestinal rápida.
  • 49. 49 SON FÁRMACOS UTILIZADOS CON ELSON FÁRMACOS UTILIZADOS CON EL FIN DE REDUCIR EL NÚMERO DEFIN DE REDUCIR EL NÚMERO DE DEPOSICIONES EN CASOS DEDEPOSICIONES EN CASOS DE DIARREADIARREA
  • 50. 50 CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN MODIFICADORES DEL TRANSPORTE DEMODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOSELECTROLITOS  OPIODESOPIODES  SUBSALICILATO DE BiSUBSALICILATO DE Bi INHIBIDORES DE LA MOTILIDADINHIBIDORES DE LA MOTILIDAD  ANTICOLINÉRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINAANTICOLINÉRGICOS: BUTIL Br- DE ESCOPOLAMINA  OPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATOOPIOIDES: LOPERAMIDA, DIFENOXILATO AGENTES ADSORBENTESAGENTES ADSORBENTES  CARBÓN ACTIVADOCARBÓN ACTIVADO  YESOYESO  PECTINAPECTINA  CAOLÍNCAOLÍN  RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICORESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO ANTIINFECCIOSOSANTIINFECCIOSOS
  • 51. 51 MODIFICADORES DELMODIFICADORES DEL TRANSPORTE DE ELECTROLITOSTRANSPORTE DE ELECTROLITOS MEC DE ACCIÓN:MEC DE ACCIÓN:  OPIOIDES: aumentan la absorción e inhibenOPIOIDES: aumentan la absorción e inhiben la secreción de agua al intestino, ademásla secreción de agua al intestino, además enlentecen la propulsión (aumenta el tpo deenlentecen la propulsión (aumenta el tpo de contacto en el intestino y hay mas absorción)contacto en el intestino y hay mas absorción)  SUBSALICILATO DE Bi: leve acciónSUBSALICILATO DE Bi: leve acción bactericida del Bi y acción antiinflamatoria delbactericida del Bi y acción antiinflamatoria del subsalicilatosubsalicilato
  • 52. 52 INHIBIDORES DE LA MOTILIDADINHIBIDORES DE LA MOTILIDAD OPIOIDES:OPIOIDES:  µµ de las terminaciones nerviosas de los plexosde las terminaciones nerviosas de los plexos mientéricos: enlentecimiento de la motilidad intestinalmientéricos: enlentecimiento de la motilidad intestinal por inhibición de las fibras musc longitudinales.por inhibición de las fibras musc longitudinales. Loperamida no atravieza practicamente la BHELoperamida no atravieza practicamente la BHE por lo que carece de los efectos centrales de lospor lo que carece de los efectos centrales de los opiaceos.opiaceos. Difenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE yDifenoxilato en altas dosis atravieza a la BHE y ocasiona efectos centrales (euforia,ocasiona efectos centrales (euforia, dependencia física)dependencia física)
  • 53. 53 INHIBIDORES DE LA MOTILIDADINHIBIDORES DE LA MOTILIDAD ANTICOLINÉRGICOS:ANTICOLINÉRGICOS:  BUTIL BROMURO DE ESCOPOLAMINABUTIL BROMURO DE ESCOPOLAMINA  METIL BROMURO DE HIOSCINAMETIL BROMURO DE HIOSCINA MEC DE ACCIÓNMEC DE ACCIÓN  Antagonistas colinérgicos de acción muscarínica:Antagonistas colinérgicos de acción muscarínica: inhiben la acción de la ACh intrínseca (plexosinhiben la acción de la ACh intrínseca (plexos Mioentérico y Submucoso) y extrínsecoMioentérico y Submucoso) y extrínseco (Parasimpático)(Parasimpático) No sirve en diarreas que no involucreNo sirve en diarreas que no involucre mecanismos colinérgicos (ej: hormonales)mecanismos colinérgicos (ej: hormonales)
  • 54. 54 AGENTES ADSORBENTESAGENTES ADSORBENTES Tienen capacidad de absorber sustTienen capacidad de absorber sust tóxicas e impedir que actúen en latóxicas e impedir que actúen en la mucosa intestinalmucosa intestinal