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Estatinas

  1. 1. "Los médicos son hombres que recetan medicinas de las que saben poco, para curar enfermedades de las que conocen menos, en seres humanos de los que no conocen nada." Voltaire
  2. 2. ESTATINAS Implicaciones clínicas de su farmacología básica Oscar Mauricio Ardila Suárez Residente I Medicina Interna UIS - UdeA
  3. 3. Estados Unidos, 2010
  4. 4. Historia Akira Endo, 1976
  5. 5. Historia • Lovastatin: a new cholesterol-lowering agent. Pharmacotherapy 1987
  6. 6. H Í VLDL LDL G OTROS A TEJIDOS D HDL HDL O (Alto en Colesterol) (Bajo en Colesterol)
  7. 7. Aterosclerosis LDL
  8. 8. Acetil CoA HmG CoA X HMG CoA Reductasa X Mevalonato Estatinas Farnesil PP1 Escualeno Colesterol - Ácidos biliares - Hormonas esteroideas - Vitamina D - Membranas celulares
  9. 9. Síntesis de colesterol Circulación de LDL Niveles de HDL Aterogénesis Captación desde Preservación del flujo ¿? placas ateromatosas sanguíneo Disminución riesgo cardiovascular
  10. 10. ROSUVASTATINA LOVASTATINA
  11. 11. Drug class LDL HDL Triglycerides Bile acid ↓ 15 to 30 0 No change* sequestrants Nicotinic acid ↓ 10 to 25 ↑ 15 to 35 ↓ 25 to 30 STATINS ↓ 20 to 60 ↑ 5 to 10 ↓ 10 to 33 Gemfibrozil ↓ 10 to 15 ↑ 5 to 20 ↓ 35 to 50 Fenofibrate (micronized form) ↓ 6 to 20 ↑ 5 to 20 ↓ 41 to 53 Cholesterol absorption ↓ 17 ↑1 ↓ 7 to 8 inhibitors Neomycin ↓ 20 to 25 No change No change Omega 3 fatty ↑ 4 to 49 ↑ 5 to 9 ↓ 23 to 45 acidsΔ
  12. 12. Fig. 3 The clock partitions behavioral and metabolic processes according to time of day. J Bass, J S Takahashi Science 2010;330:1349-1354
  13. 13. Variable Atorva/ Fluva/ Lova/ Prava/ Rosuv/ Simva/ Elimination half-life, 15 0.5-2.3 2.9 1.3-2.8 19 2-3 hours Food / absorption --- --- --- --- Optimal time of Evening Bedtime Evening Bedtime Anytime Evening admin Biodisponibilidad: entre 5 y 30 %
  14. 14. ¿Administración interdiaria?
  15. 15. Interacciones
  16. 16. Estatinas y warfarina
  17. 17. Excreción % Atorv/ Fluva/ Lova/ Prava/ Simva/ Orina <2 5 10 10 13 Fecal > 98 90 83 70 60 • La excreción renal de metabolitos de LOVASTATINA, PRAVASTATINA Y SIMVASTATINA supera el 10% AJUSTAR DOSIS EN CASO DE TFG MENOR A 30 ML/MIN Elección en ERC: ATORVASTATINA
  18. 18. Estatinas Efectos adversos Incluye - Miopatía - Cáncer - Hepatopatía - Diabetes
  19. 19. Miopatía y mialgias
  20. 20. Miopatía
  21. 21. Miopatía grave Descontinuar si elevación en CK mayor a 10 veces valor normal
  22. 22. Miopatía: Estatina y fibrato Riesgo de rabdomiólisis aumenta 10 veces al combinar estatinas y fibratos
  23. 23. Hepatotoxicidad • Suiza • 1988-2010 • 239 efectos adversos reportados. • 124 casos de hepatotoxicidad • 73 pacientes con ALAT o ASAT > 5 veces valor normal.
  24. 24. Hepatotoxicidad 2 Mediciones 1 medición consecutivas Incidencia TTO Placebo TTO Placebo por 100.000 personas/ 300 200 110 40 año • Basado en sumatoria de cohortes (30.000 pacientes) • Mediana de seguimiento : 3.2 años
  25. 25. Hepatotoxicidad El monitoreo periódico de enzimas hepáticas NO ESTÁ JUSTIFICADO FDA Press Release 2012 Feb 28
  26. 26. Estatinas y cáncer • No evidencia de aumento en incidencia de cáncer • Estudios no ajustados por edad
  27. 27. Diabetes
  28. 28. Diabetes • Metaanálisis de JAMA: • OR 1.12, 95% CI 1.04-1.22 • NNH – 1 entre 498 casos, mediana 4.9 años • Revisión sistemática de Lancet • OR 1.09, 95% CI 1.02-1.17 • NNH – 1 entre 255 casos, mediana 4 años ¿Conclusión e implicaciones clínicas?
  29. 29. Contraindicaciones • Enfermedad hepática aguda • Pacientes con elevación no explicada de transaminasas • Hipersensibilidad • Embarazo – FDA categoría X
  30. 30. ¿Cuál estatina?
  31. 31. Estatina Estudio Dosis empleada empleada ACAPS 1994 Lovastatina 20 mg AJ MEGA STUDY Pravastatina 10-20 mg AFCAPS 1998 Lovastatina 20-40 mg ASPEN 2006 Atorvastatina 10 mg CARDS 2004 Atorvastatina 10 mg KAPS 1995 Pravastatina 40 mg PREVEND IT 2004 Pravastatina 40 mg WOSCOPS 1997 Pravastatina 40 mg
  32. 32. Pleiotropismo • “En biología la pleiotropía (del griego pleio, "muchos", y tropo, "cambios") es el fenómeno por el cual un solo gen es responsable de efectos fenotípicos o caracteres distintos y no relacionados.”
  33. 33. Otros efectos de las estatinas • Efectos endoteliales • Aumento de la actividad de ON sintetasa • Disminución proliferación músculo liso • Estabilidad de la placa ateromatosa • Disminución incidencia ECV aún si LDL < 116 • Nefroprotección • Antiinflamatorios (niveles de PCR, sepsis) - (JUPITER) • Prevención de eventos trombóticos (JUPITER)
  34. 34. ¿Algo en el tintero?
  35. 35. Gracias… totales!
  36. 36. PUBMED 2011: 2579 • ¿Qué se obtiene al buscar “Statins” en pubmed? publicaciones

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