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ITY MARIA RUIZ PORTACIO
 EDUAR SAJONERO DUARTE
      FAFAEL SALCEDO


       DR. AULIO BUSTOS



       UNIVERSIDAD LIBRE
    SECCIONAL BARRANQUILLA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
       PROGRMA MEDICINA
         SEMESTRE VIII C
              2011
GENERALIDADES
   La anestesia (del gr. ἀναισθησία, que significa
    "insensibilidad") es un acto médico controlado en el
    que usan fármacos para bloquear la sensibilidad
    táctil y dolorosa de un paciente, sea en todo o
    parte de su cuerpo y sea con o sin compromiso de
    conciencia.

   La     anestesiología     es     la    especialidad
    médica dedicada a la atención y cuidados especiales
    de los pacientes durante las intervenciones
    quirúrgicas y otros procesos que puedan resultar
    molestos o dolorosos. Asimismo, tiene a su cargo el
    tratamiento del dolor agudo o crónico de causa
    extraquirúrgica.
AGENTES ANESTÉSICOS












DEFINICIÓN

Son fármacos que bloquean la
 conducción nerviosa de manera
 específica, temporal y reversible, sin
 una concomitante alteración importante
 de la conciencia del paciente.
El primer anestésico local:
cocaina


                            Albert Nieman, sintetizo
  Antiguos incas: hoja de
                            el alcaloide activo de la
  coca como estimulante
                            hoja de coca y lo llamo
       y anestésico.
                                    cocaína.




    Freud y Karl Koller,    Sigmund Freud, escribió
 realizaron experimentos      la monografía “Uber
 fisiológicos con cocaína     Coca”, intento usarla
  y midieron sus efectos    para tratar la adicción a
 sobre la masa muscular.           la morfina.
• Describieron la inyección intradérmica de cocaína y
                 fue su primera aplicación en los bloqueos
  William        regionales de los nervios faciales, plexo braquial y
 Halstead y      los nervios pudendo interno y tibial posterior
Richard Hall




               • Encuentra otros anestésicos locales: la procaína se
                 sintetizó en 1905 y la lidocaína en 1943
 Halstead




               • Publicó el primer libro de anestesia local en 1886
                 y describio la “anestesia raquídea”, usandola por
 Leonard         primera vez August Bier.
 Corning
COMPOSICIÓN QUÍMICA
   Todos los anestésicos locales responden a una estructura
    química superponible, que se puede dividir en cuatro subunidades
    (Fig. 3):




Figura 3. Estructura química de los AL.
 Subunidad 1: núcleo aromático

Es el principal responsable de la liposolubilidad de la molécula.
Está formada por un anillo benzénico sustituido. La adición de
más grupos a este nivel aumentará la liposolubilidad.
  Subunidad 2: unión éster o amida
Es el tipo de unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada y
   determinará el tipo de degradación que sufrirá la molécula: los amino-
   ésteres son metabolizados por las pseudocolinesterasas
   plasmáticas y los amino-amidas a nivel hepático, siendo estas
   últimas más resistentes a las variaciones térmicas.

 Subunidad 3: cadena hidrocarbonada
Generalmente es un alcohol con dos átomos de carbono. Influye en la
  liposolubilidad de la molécula que aumenta con el tamaño de la
  cadena, en la duración de acción y en la toxicidad.

  Subunidad 4: grupo amina
Es la que determina la hidrosolubilidad de la molécula y su unión a
   proteínas plasmáticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria.
   Según los substituyentes del átomo de nitrógeno variará el carácter
   hidrosoluble de la molécula.
AMIDAS
         LIDOCAÍNA
         UPIVACAÍNA
         EPIVACAÍNA
         PRILOCAÍNA
         ROPIVACAÍNA
ÉSTERES
          COCAÍNA
          PROCAÍNA
          CLOROPROCAÍ
          NA
          TETRACAÍNA
          BENZOCAÍNA
MECANISMO DE ACCIÓN
La característica que todos comparten es el bloqueo
de la transmisión de impulsos neurales cuando se
colocan sobre o cerca de una membrana nerviosa.
 Esto se realiza mediante la estabilización de los
  canales de sodio en estado cerrado lo que
  impide que los potenciales de acción se propaguen
  a lo largo del nervio
Esta acción se verá influenciada por:

1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa
2. 2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de
    acción.
3. Las características farmacológicas del producto.

Los anestésicos locales pueden actuar sobre todo tipo de fibras
nerviosas (pero las motoras tardan más en afectarse que las
sensitivas); las sensitivas que primero se afectan son las
dolorosas , luego la sensibilidad térmica, táctil y finalmente la
sensibilidad profunda.

El retorno de la función neural es espontáneo conforme el
fármaco se metaboliza o se elimina del nervio por la
circulación sanguínea
   La lidocaína, bupivacaína, la mepivacaína,
    la prilocaína y la ropivacaína
   Todas se metabolizan 95% en hígado y 5%
    se excreta sin cambios por vía renal

•    La lidocaína, es la de mayor uso. Provoca
     vasodilatación que puede acelerar la
     absorción, por tal razón suele asociarse
     con l adrenalina. Tiene un inicio de acción
     mas rápido y corto que la bupivacaína, sin
     embargo ambos se utilizan mucho para la
     infiltración de tejidos, bloqueos nerviosos
     regionales, anestesia raquídea y epidural.
•    Se emplea tópicamente para anestesia de
     uretra, garganta, región anal etc.
   La prilocaína, su velocidad de absorción es menor
    ya que no posee acciones vasodilatadoras, así
    supone menos riesgos de toxicidad y mayor
    duración de acción. Se emplea para anestesia
    infiltrativa o troncular en odontología.
   Bupivacaína, tiene una larga duración de acción,
    se utiliza en anestesia epidural, raquídea

   La ropivacaína es el mas reciente, sus
    características clínicas son similares a la
    bupivacaína en cuanto a inicio de acción lento y
    larga duración, pero tiene menor efecto
    cardiotóxico
   La cocaína, procaína, cloroprocaína,
    tetracaína y benzocaína.
   Se hidrolizan en la sangre por acción
    de la seudocolinesterasa
   La cocaína fue la primera en
    utilizarse, produce vasoconstricción,
    lo que la hace útil para aplicaciones
    tópicas        como      operaciones
    intranasales, libera noradrenalina de
    las terminaciones nerviosas lo que
    produce hipertensión y es adictiva
   La procaína tiene una acción mas corta y se emplea para
    infiltración.
   La tetracaína tiene un efecto prolongado y resulta útil como
    anestésico raquídeo en operaciones prolongadas,
   La benzocaína solo se utiliza en forma tópica, para piel y
    mucosas
   Butamben (picrato de butasín), se emplea tópico para la piel
    para mejorar dolor por quemaduras
USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS
                LOCALES
   ANESTESIA DE SUPERFICIE

- Actuación sobre superficies mucosas (boca, nariz,
  esófago, tracto genito-urinario
- Efectos en 2-5 minutos. Duración 30-45 minutos.
  Tetracaína, lidocaína y cocaína en
  solución.
USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS
                LOCALES.

  ANESTESIA POR
   INFILTRACIÓN
-Inyección de una solución
   de AL directamente en el
   tejido a anestesiar (dermis
   o tejido subcutáneo).
- Los más utilizados son
   lidocaína, procaína y
   bupivacaína.
USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS
                LOCALES

  ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL
- Inyección subcutánea proximal al sitio a anestesiar que va a
   interrumpir la transmisión
  nerviosa.
- Requiere menores cantidades para anestesiar zonas mayores
   que con la anestesia por infiltración.
USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS
                 LOCALES

   ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO
-   Inyección en nervios periféricos individuales o en plexos
    nerviosos.
   ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA
   - Inyección del anestésico local en una vena de una
    extremidad previamente exanguinada
   y con un torniquete.
USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES



  ANESTESIA ESPINAL
- Inyección en el espacio subaracnoideo, generalmente a
   nivel lumbar.
- Bloqueo simpático alteraciones cardiovasculares
   (vasodilatación que conduce a hipotensión).
 ANESTESIA EPIDURAL
- Inyección en el espacio epidural y difusión hacia
   espacios paravertebrales.
- Menor afectación simpática cardiovascular.
CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU TIEMPO DE
ACCION.
Tiempo de     Corta    Intermedia    Prolongada
  acción
1 a 2 hrs. Procaína
           Lidocaína
2 a 3 hrs.             Articaína
                       Mepivacaína
                       Prilocaína

 4 a 8 hrs.                          Bupivacaína
                                     Etidocaina
                                     Ropivacaína
                                     Tetracína
SEGÚN SU VELOCIDAD.

Mepivacaina     7.7 pKa   Rápida

Lidocaina       7.8 pKa   Rápida

Prilocaina      7.8 pKa   Rápida

Articaina       7.8 pKa   Rápida

Etidocaina      7.9 pKa   Rapida

Bupivacaina     8.1 pKa   Media
SEGÚN SU VIDA MEDIA.

DROGA              VIDA MEDIA (HR)
   Clorprocaina        0.1
   Procaina           0.1
   Tetracaina         0.3
   Cocaina            0.7
   Prilocaina         1.6
   Lidocaina          1.6
   Mepivacaina         1.9
   Articaina          2.0
   Bupivacaina           3.5
COMPLICACIONES
   Alergia (metabolitos)
       Poco frecuente, pero los ésteres presentan > potencial que
        las amidas
   Toxicidad
       absorción hacia el torrente sanguíneo o inyección
        intravascular directa inadvertida
       Afectación del SNC: inquietud, quejas, tinnitus, lenguaje
        cercenado, convulsiones e inconciencia.
       Afectación del Sistema Cardiovascular: hipotensión,
        prolongación del intervalo PR, bradicardia y paro cardíaco

    Si se combinan aditivos como adrenalina: podría causar
       isquemia
COMPLICACIONES
Se pueden presentar de acuerdo a:
 *Localización
     los bloqueos nerviosos en el cuello
     conllevan el riesgo de perforar las
     arterias carótidas.
 *Posterior a punción
     cefalea raquídea
 *Microcateteres raquídeos permanentes
     síndrome de la cauda equina
MANEJO DE COMPLICACIONES
   Alergia
        Antihistaminicos
   Hipotensión
        Determinar la causa (hipovolemia, disminución de GC, vasodilatación
         periférica)
        Administración de fluidos
        Administración de fármacos presores
   Depresión cardíaca
        Administrar vasopresores
   Insuficiencia respiratoria
        Oxígeno
        Intubación endotraquial y/o soporte ventilatorio
   Convulsiones
        Anticonvulsivantes
   Paro cardíaco (PCR)
B I B L I O G R A F Í A
   Principios de Cirugía de
    Schwartz. 8° edición.

   Manual de Anestesia Local
    de Stanley F. Malamed.

   www.ucla.edu.ve

   www.scribd.com/alergiaan
    estesia
Anestesia local: Generalidades y agentes

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  • 1. ITY MARIA RUIZ PORTACIO EDUAR SAJONERO DUARTE FAFAEL SALCEDO DR. AULIO BUSTOS UNIVERSIDAD LIBRE SECCIONAL BARRANQUILLA FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD PROGRMA MEDICINA SEMESTRE VIII C 2011
  • 2. GENERALIDADES  La anestesia (del gr. ἀναισθησία, que significa "insensibilidad") es un acto médico controlado en el que usan fármacos para bloquear la sensibilidad táctil y dolorosa de un paciente, sea en todo o parte de su cuerpo y sea con o sin compromiso de conciencia.  La anestesiología es la especialidad médica dedicada a la atención y cuidados especiales de los pacientes durante las intervenciones quirúrgicas y otros procesos que puedan resultar molestos o dolorosos. Asimismo, tiene a su cargo el tratamiento del dolor agudo o crónico de causa extraquirúrgica.
  • 4.
  • 5. DEFINICIÓN Son fármacos que bloquean la conducción nerviosa de manera específica, temporal y reversible, sin una concomitante alteración importante de la conciencia del paciente.
  • 6. El primer anestésico local: cocaina Albert Nieman, sintetizo Antiguos incas: hoja de el alcaloide activo de la coca como estimulante hoja de coca y lo llamo y anestésico. cocaína. Freud y Karl Koller, Sigmund Freud, escribió realizaron experimentos la monografía “Uber fisiológicos con cocaína Coca”, intento usarla y midieron sus efectos para tratar la adicción a sobre la masa muscular. la morfina.
  • 7. • Describieron la inyección intradérmica de cocaína y fue su primera aplicación en los bloqueos William regionales de los nervios faciales, plexo braquial y Halstead y los nervios pudendo interno y tibial posterior Richard Hall • Encuentra otros anestésicos locales: la procaína se sintetizó en 1905 y la lidocaína en 1943 Halstead • Publicó el primer libro de anestesia local en 1886 y describio la “anestesia raquídea”, usandola por Leonard primera vez August Bier. Corning
  • 8. COMPOSICIÓN QUÍMICA  Todos los anestésicos locales responden a una estructura química superponible, que se puede dividir en cuatro subunidades (Fig. 3): Figura 3. Estructura química de los AL.  Subunidad 1: núcleo aromático Es el principal responsable de la liposolubilidad de la molécula. Está formada por un anillo benzénico sustituido. La adición de más grupos a este nivel aumentará la liposolubilidad.
  • 9.  Subunidad 2: unión éster o amida Es el tipo de unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada y determinará el tipo de degradación que sufrirá la molécula: los amino- ésteres son metabolizados por las pseudocolinesterasas plasmáticas y los amino-amidas a nivel hepático, siendo estas últimas más resistentes a las variaciones térmicas.  Subunidad 3: cadena hidrocarbonada Generalmente es un alcohol con dos átomos de carbono. Influye en la liposolubilidad de la molécula que aumenta con el tamaño de la cadena, en la duración de acción y en la toxicidad.  Subunidad 4: grupo amina Es la que determina la hidrosolubilidad de la molécula y su unión a proteínas plasmáticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria. Según los substituyentes del átomo de nitrógeno variará el carácter hidrosoluble de la molécula.
  • 10. AMIDAS LIDOCAÍNA UPIVACAÍNA EPIVACAÍNA PRILOCAÍNA ROPIVACAÍNA
  • 11. ÉSTERES COCAÍNA PROCAÍNA CLOROPROCAÍ NA TETRACAÍNA BENZOCAÍNA
  • 12. MECANISMO DE ACCIÓN La característica que todos comparten es el bloqueo de la transmisión de impulsos neurales cuando se colocan sobre o cerca de una membrana nerviosa.  Esto se realiza mediante la estabilización de los canales de sodio en estado cerrado lo que impide que los potenciales de acción se propaguen a lo largo del nervio
  • 13. Esta acción se verá influenciada por: 1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa 2. 2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción. 3. Las características farmacológicas del producto. Los anestésicos locales pueden actuar sobre todo tipo de fibras nerviosas (pero las motoras tardan más en afectarse que las sensitivas); las sensitivas que primero se afectan son las dolorosas , luego la sensibilidad térmica, táctil y finalmente la sensibilidad profunda. El retorno de la función neural es espontáneo conforme el fármaco se metaboliza o se elimina del nervio por la circulación sanguínea
  • 14. La lidocaína, bupivacaína, la mepivacaína, la prilocaína y la ropivacaína  Todas se metabolizan 95% en hígado y 5% se excreta sin cambios por vía renal • La lidocaína, es la de mayor uso. Provoca vasodilatación que puede acelerar la absorción, por tal razón suele asociarse con l adrenalina. Tiene un inicio de acción mas rápido y corto que la bupivacaína, sin embargo ambos se utilizan mucho para la infiltración de tejidos, bloqueos nerviosos regionales, anestesia raquídea y epidural. • Se emplea tópicamente para anestesia de uretra, garganta, región anal etc.
  • 15. La prilocaína, su velocidad de absorción es menor ya que no posee acciones vasodilatadoras, así supone menos riesgos de toxicidad y mayor duración de acción. Se emplea para anestesia infiltrativa o troncular en odontología.  Bupivacaína, tiene una larga duración de acción, se utiliza en anestesia epidural, raquídea  La ropivacaína es el mas reciente, sus características clínicas son similares a la bupivacaína en cuanto a inicio de acción lento y larga duración, pero tiene menor efecto cardiotóxico
  • 16. La cocaína, procaína, cloroprocaína, tetracaína y benzocaína.  Se hidrolizan en la sangre por acción de la seudocolinesterasa  La cocaína fue la primera en utilizarse, produce vasoconstricción, lo que la hace útil para aplicaciones tópicas como operaciones intranasales, libera noradrenalina de las terminaciones nerviosas lo que produce hipertensión y es adictiva
  • 17. La procaína tiene una acción mas corta y se emplea para infiltración.  La tetracaína tiene un efecto prolongado y resulta útil como anestésico raquídeo en operaciones prolongadas,  La benzocaína solo se utiliza en forma tópica, para piel y mucosas  Butamben (picrato de butasín), se emplea tópico para la piel para mejorar dolor por quemaduras
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  • 19. USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES  ANESTESIA DE SUPERFICIE - Actuación sobre superficies mucosas (boca, nariz, esófago, tracto genito-urinario - Efectos en 2-5 minutos. Duración 30-45 minutos. Tetracaína, lidocaína y cocaína en solución.
  • 20. USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES.  ANESTESIA POR INFILTRACIÓN -Inyección de una solución de AL directamente en el tejido a anestesiar (dermis o tejido subcutáneo). - Los más utilizados son lidocaína, procaína y bupivacaína.
  • 21. USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES  ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL - Inyección subcutánea proximal al sitio a anestesiar que va a interrumpir la transmisión nerviosa. - Requiere menores cantidades para anestesiar zonas mayores que con la anestesia por infiltración.
  • 22. USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES  ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO - Inyección en nervios periféricos individuales o en plexos nerviosos.  ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA  - Inyección del anestésico local en una vena de una extremidad previamente exanguinada  y con un torniquete.
  • 23. USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES  ANESTESIA ESPINAL - Inyección en el espacio subaracnoideo, generalmente a nivel lumbar. - Bloqueo simpático alteraciones cardiovasculares (vasodilatación que conduce a hipotensión).  ANESTESIA EPIDURAL - Inyección en el espacio epidural y difusión hacia espacios paravertebrales. - Menor afectación simpática cardiovascular.
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  • 26. SEGÚN SU TIEMPO DE ACCION. Tiempo de Corta Intermedia Prolongada acción 1 a 2 hrs. Procaína Lidocaína 2 a 3 hrs. Articaína Mepivacaína Prilocaína 4 a 8 hrs. Bupivacaína Etidocaina Ropivacaína Tetracína
  • 27. SEGÚN SU VELOCIDAD. Mepivacaina 7.7 pKa Rápida Lidocaina 7.8 pKa Rápida Prilocaina 7.8 pKa Rápida Articaina 7.8 pKa Rápida Etidocaina 7.9 pKa Rapida Bupivacaina 8.1 pKa Media
  • 28. SEGÚN SU VIDA MEDIA. DROGA VIDA MEDIA (HR)  Clorprocaina 0.1  Procaina 0.1  Tetracaina 0.3  Cocaina 0.7  Prilocaina 1.6  Lidocaina 1.6  Mepivacaina 1.9  Articaina 2.0  Bupivacaina 3.5
  • 29. COMPLICACIONES  Alergia (metabolitos)  Poco frecuente, pero los ésteres presentan > potencial que las amidas  Toxicidad  absorción hacia el torrente sanguíneo o inyección intravascular directa inadvertida  Afectación del SNC: inquietud, quejas, tinnitus, lenguaje cercenado, convulsiones e inconciencia.  Afectación del Sistema Cardiovascular: hipotensión, prolongación del intervalo PR, bradicardia y paro cardíaco Si se combinan aditivos como adrenalina: podría causar isquemia
  • 30. COMPLICACIONES Se pueden presentar de acuerdo a: *Localización los bloqueos nerviosos en el cuello conllevan el riesgo de perforar las arterias carótidas. *Posterior a punción cefalea raquídea *Microcateteres raquídeos permanentes síndrome de la cauda equina
  • 31. MANEJO DE COMPLICACIONES  Alergia  Antihistaminicos  Hipotensión  Determinar la causa (hipovolemia, disminución de GC, vasodilatación periférica)  Administración de fluidos  Administración de fármacos presores  Depresión cardíaca  Administrar vasopresores  Insuficiencia respiratoria  Oxígeno  Intubación endotraquial y/o soporte ventilatorio  Convulsiones  Anticonvulsivantes  Paro cardíaco (PCR)
  • 32. B I B L I O G R A F Í A  Principios de Cirugía de Schwartz. 8° edición.  Manual de Anestesia Local de Stanley F. Malamed.  www.ucla.edu.ve  www.scribd.com/alergiaan estesia