2. Los aminoglucosidos son antibióticos
naturales o semisinteticos con actividad
bactericida.
Solo se muestran activos contra bacilos
aerobios gramnegativos y estafilococos
Todos actúan por el mismo mecanismo y se
unen con las proteínas en los ribosomas
30 S de las bacterias inhibiendo la síntesis
proteínica de las bacterias.
3. Son medicamentos muy útiles, pero su
uso es limitado por dos factores:
1. Son muy tóxicos
2. Fácilmente los microorganismos
presentan existencia
4. Los medicamentos que pertenecen a estre
grupo son:
Amikacina
Tobramicina
Gentamicina
Kanamicina
Neomicina
Estreptomicina
Netilmicina
5. AMIKACINA
Es el primer aminoglucosido semisintético,
es el representante de este grupo.
Farmacodinamia
Actúa a nivel de la subunidad 30 S
ribosómica e inhibe la síntesis de las
proteínas bacterianas
6. Farmacocinética
Se administra por vía parenteral. Se
concentra en el liquido sinovial y las vías
urinarias. Su vida media es de 2 horas.
7. Estreptomicina
Se utiliza para la brucelosis y la peste. Se
combina con isoniazida y rifampicina para
tratar la tuberculosis y algunas
infecciones por micobacterias no
tuberculosas.
Sus reacciones son fiebre, exantemas, y
manifestaciones alergicas causadas por
hipersensibilidad.
8. Neomicina y Kanamicina
Se emplean por vía oral para la preparación
intestinal antes de la cirugía o en el
tratamiento de la encefalopatía hepática
para reducir la población bacteriana
gastrointestinal y producción amoniaco.
9. Gentamicina, Tobramicina y Netilmicina
La Gentamicina y Tobramicina se administran
por vía intramuscular a dosis de 1 a 1.7
mg/kg cada 8 horas en adultos y de 1 a 2.5
mg/kg cada 8 horas en los niños
10. La Netilmicina se administra por vía
intramuscular o intravenosa a dosis de 3
a 6.5 mg/kg/día en 2 o 3 dosis
fraccionarias iguales para adultos y dosis
de 3 a 7.5 mg/kg/día en 3 dosis
fraccionadas para niños
11. Mecanismos de acción
Son inhibidores irreversibles de la síntesis de
proteínas.
El suceso inicial es difusión pasiva a través
de canales de porina, que cruzan la
membrana externa en donde el fármaco es
transportado al citoplasma.
El gradiente electroquimico transmembranal
aporta energía para este proceso y el
transporte es acoplado a una bomba de
protones.
12. Una vez que el aminoglucosido esta dentro
de la célula se une a subunidades
proteicas ribosomales 30S.
La sintesis de proteínas es inhibida por
estos antibioticos de tres maneras:
1. Interfieren con la iniciación del complejo
durante la formación del péptido
2. Inducen lectura errónea del RNAm, la
cual produce una incorporación
incorrecta de aminoácidos en el péptido
14. Mecanismos de resistencia
Se han establecido 3 mecanismos de
resistencia:
1. El mecanismo produce una transferasa o
enzima que inactivan al aminoglucosido
mediante acetilación o fosforilación
2. La interferencia del ingreso del
aminoglucosido al interior de la célula.
3. La proteína receptora sobre la subunidad
ribosomal 30S
