1. FÁRMACOS
ANTAGONISTAS DE
ADRENORRECEPTORES
ALFA
Cap. 10
Dulce Pulido

2. 
En la terapéutica clínica se usan antagonistas
alfa no selectivos para el tratamiento del
feocromocitoma.

Los a1 selectivos: hipertensión primaria e
hiperplasia prostática benigna.

Antagonistas B: Hipertensión, cardiopatía
isquémica, arritmias, transtornos
endocrinológicos y neurológicos, glaucoma.

3. Farmacología básica de los
antagonistas de los receptores alfa

Mecanismo de acción:

Reversibles
Irreversibles


4. Efectos farmacológicos

A. Efectos cardiovasculares:

Tono arteriolar y venoso se determinan por la
actividad de adrenorreceptores alfa.

Disminución de la resistencia vascular periférica y
de la presión arterial

Adrenalina (alfa y beta 2) Reversión de la
adrenalina

5. 



B. Otros efectos:
Miosis
Obstrucción nasal
Adrenorreceptores alfa 1  base de la vejiga
y próstata

6. FÁRMACOS
ESPECÍFICOS

Fenoxibenzamina

Fentolamina

Prazosina

Terazosina

Doxazosina

Tamsulosina

7. OTROS ANTAGONISTAS DEL
ADRENORRECEPTOR alfa

Alfuzosina: derivado selectivo a1 de la quinazolina. Hiperplasia prostática
benigna.

Indoramina: antagonista selectivo a1. Antihipertensivo.

Urapidil: Antagonista a1/a2.

Labetalol: a1/antagonista B

Cloropromacina y haloperidol: dopamina

Trazodona (antidepresivo)

Yohimbina: antagonista selectivo a2. Hipotensión ortostática.

8. FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS FÁRMACOS
BLOQUEADORES DE ADRENORRECEPTORES alfa
FEOCROMOCITOM
A
fenoxibenzamina
OBSTRUCCIÓN
URINARIA
ENFERMEDAD
VASCULAR
PERIFÉRICA
Prazosina…
URGENCIAS
HIPERTENSIVAS
DISFUNCIÓN
ERÉCTIL
labetalol
Fentolamina +
papaverina

9. FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS AGENTES
ANTAGONISTAS DE ADRENORRECEPTORES B

10. Propiedades farmacocinéticas de los
antagonistas de adrenorreceptores B

A. Absorción: se absorben bien después de su administración oral.

B. Biodisponibilidad: propanolol presenta metabolismo hepático.

C. Distribución y eliminación: se distribuyen rápidamente y en grandes
volúmenes.

Propanolol y penbutolol lipofílicos. VM: 3-10 horas

Excepción esmolol

Atenolol, celiprolol, pindolol: metaboliza en forma menos completa

Nadolol: VM: 24 horas.

11. Farmacodinámica de los agentes
antagonistas de adrenorreceptores

A. Efectos sobre el aparato cardiovascular:
Disminuyen presión arterial.

Efectos notorios en el corazón:
1.- tratamiento de la angina
2.- Insuficiencia cardiaca crónica
3.- Infarto al miocardio




12. 
Efectos en el aparato respiratorio:

El bloqueo de adrenorreceptores B2 en el
músculo liso bronquial puede conducir a un
aumento de la resistencia de las vías
respiratorias, en particular en pacientes con
asma.

13. 
Efectos en el ojo:

Los agentes bloqueadores B disminuyen la
presión intraocular, en especial en el
glaucoma.

14. 
Efectos metabólicos y endocrinos:

Los antagonistas de adrenorreceptores B
como el propanolol, inhiben la estimulación de
la lipólisis por el SNS.

15. 


Efectos no relacionados con el bloqueo B:
La actividad agonista parcial B fue significativo
en el primer fármaco bloqueante B sintetizado,
el dicloroisoproterenol.
Anestésico local

16. AGENTES ESPECÍFICOS

Propanolol: existe una forma de propanolol de acción
prolongada, puede ocurrir absorción duradera del
fármaco durante 24 horas.

Puede bloquear algunos centros de serotonina en el
cerebro.

Metoprolol y atenolol: miembros de un Grupo selectivo
B1.


Nevibolol: B1, puede producir vasodilatación.

Timolol: agente no selectivo sin actividad anestésica
local, efectos hipotensores oculares.

17. 
Levobunolol y betaxolol: vía oftálmica tópica en
glaucoma.

Carteolol: antagonista no selectivo del receptor B.

Pindolol, acebutolol, carteolol, bopindolol: actividad
agonista parcial B. Eficaces en aplicaciones
cardiovasculares.

Labetalol: Disponible como mezcla racémica de dos
pares de isómeros. Los isómeros (S,S)-(R,S)- son
casi inactivos. El (S,R)-(R,R) son potentes
bloqueadores alfa y beta.

18. 
Carvedilol, medroxaxol y bucindolol: antagonistas con alguna
capacidad de bloqueo de adrenorreceptores a1 no selectivos de
adrenorreceptores B.

Antagoniza la acción de catecolaminas de manera más potente en
los adrenorreceptores B que en los a1.

VM: 6 a 8 horas

Esmolol: B1, acción corta, su estructura contiene un enlace éster;
las estereasas en los eritrocitos degradan con rápidez al fármaco
hasta un mentabolito que tiene poca afinidad por los
adrenorreceptores B.

Arritmias supracentriculares, hipertensión perioperatoria, isquemia
miocárdica en pacientes gravemente enfermos.

19. FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS
BLOQUEADORES DE
ADRENORRECEPTORES B

Hipertensión: El fármaco suele utilizarse junto
con un vasodilatador o diurético.

Puesto que los antagonistas B tienen una vida
media breve pueden aplicarse 1 o 2 veces al
día .

Son menos eficaces en personas de edad
avanzada o ascendencia africana.

20. 
Cardiopatía isquémica:

Disminuyen la frecuencia de las crisis anginosas y
mejoran la tolerancia al ejercicio en muchos
pacientes con angina.

Cuando se bloquean los adrenorreceptores B
cardiacos hay un menor gasto cardíaco y
disminución de la demanda de oxígeno.

Timolol, propanolol o metoprolol

21. 
Arritmias cardiacas:

Eficacia en tratamiento de arritmias
supraventriculares y ventriculares.

Por disminución del periodo refractario nodal
auriculoventricular, los antagonistas B disminuyen la
velocidad de la respuesta ventricular en el aleteo y la
fibrilación auriculares.

El sotolol tiene afectos antiarrítimicos que involucran
el bloqueo de los conductos iónicos.

22. Insuficiencia cardiaca:
Metoprolol, bisoprolol y carvedilol.
Estos fármacos pueden empeorar la insuficiencia
cardiaca congestiva aguda.

23. 
Glaucoma:

Este mecanismo involucra una producción
menor de humor acuoso por el cuerpo ciliar,
que se activa fisiológicamente por el AMPc.

Timolol

Betaxolol, carteolol, levobunolol, metipranolol

24. 
Hipertiroidismo:

Los efectos se relacionan con el bloqueo de
adrenorreceptores y en parte por la inhibición
de la conversión periférica de tiroxina a
triyodotironina.

Propanolol: crisis tiroideas. Controla
taquicardias supraventriculares que precipitan
una insuficiencia cardiaca.

25. 
Enfermedades neurológicas:

El propanolol disminuye migraña.

Eficacia preventiva: metoprolol, atenolol,
timolol y nadolol.

Las manifestaciones somáticas de ansiedad
responden muy bien a propanolol.

26. 
Diversos:

En pacientes con cirrosis los anatgonistas B
disminuyen la presión venosa porta.

Propanolol y nadolol: reducen incidencia de la
primera crisis de hemorragia por várices
esofágicas y reducen la tasa de mortalidad
relacionada con la hemorragia en pacientes con
cirrosis.

Nadolol + mononitrato de isosorbida.

27. TOXICIDAD CLÍNICA DE LOS FÁRMACOS
ANTAGONISTAS DE ADRENORRECEPTORES
B
Efecto adverso más frecuente: bradicardia
SNC: Sedación, sueños vividos, depresión
El bloqueo de adrenorreceptores B2 vinculado con
el uso de agentes no selectivos produce
empeoramiento de asma previo y otras formas de
obstrucción de vías respiratorias.
Bloqueo adrenorreceptores B deprime la
contractilidad y excitabilidad del miocardio.