Farmacodinamia clase

FARMACODINAMIA
a. Unión fármaco-receptor
b. Eficacia farmacológica
RONALD LÓPEZ. MD, MCyM, MEd, MGCDMyA. Farmacología I – UES, FMO 1

FÁRMACO
- Sustancia que produce cambios en la función
biológica a través de sus acciones químicas.
- Los fármacos se limitan a estimular o inhibir
procesos propios de las células.
- Los efectos son consecuencia de su interacción
con componentes macromoleculares del
organismo conocidos como receptores
farmacológicos, y otras diversas clases de dianas
moleculares, a través de una modificación
constante y específica en la función celular.
Dr. RONALD LÓPEZ. Farmacología I – UES, FMO 2

Dosis del
Fármaco
Administrado
Concentración del
Fármaco en la
Circulación sistémica
Concentración del
fármaco en el
Sitio de acción
Efecto farmacológico
Repuesta clínica
Toxicidad Eficacia
Absorción
Distribución Fármaco en los
Tejidos de
Distribución
Fármaco metabolizado
o excretado
Eliminación
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
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FARMACODINAMIA
• Acción de los medicamentos y efectos que tiene en el organismo
vivo.
• Ciencia que estudia los efectos farmacológicos y su mecanismo
de acción.
• Estudia como las moléculas de un fármaco o sus metabolitos
interactúan con otras moléculas efectuando una respuesta.
• Explica los mecanismos por los cuales los fármacos ejercen sus
efectos y en la práctica clínica esta información es relevante para
seleccionar cuál será el mejor fármaco para cada paciente.
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Dr. RONALD LÓPEZ. Farmacología I – UES, FMO

EFECTO FARMACOLÓGICO
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Efecto primario: es el efecto
fundamental terapéutico deseado de la
droga.
Efecto placebo: son manifestaciones que
no tienen relación con alguna acción
realmente farmacológica.
Efecto indeseado: cuando el
medicamento produce otros efectos que
pueden resultar indeseados con las
mismas dosis que se produce el efecto
terapéutico
Efecto colateral: son efectos
indeseados consecuencia directa de la
acción principal del medicamento.
Efecto secundario: son efectos
adversos independientes de la acción
principal del fármaco.
Efecto tóxico: por lo general se
distingue de los anteriores por ser una
acción indeseada generalmente
consecuencia de una dosis en exceso;
es entonces dependiente de la dosis
(cantidad del medicamento / tiempo de
exposición).
Efecto letal: acción biológica
medicamentosa que induce la
muerte.

9

DISTRIBUCIÓN DE LA RESPUESTA A LOS
FARMACOS
10

La dosis puede clasificarse en:
• Dosis subóptima o ineficáz:
es la máxima dosis que no
produce efecto
farmacológico apreciable.
• Dosis mínima: es una dosis
pequeña y el punto en que
empieza a producir un efecto
farmacológico evidente.
• Dosis máxima: es la mayor
cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos
tóxicos.
• Dosis terapéutica: es la
dosis comprendida
entre la dosis mínima y
la dosis máxima.
• Dosis tóxica:
constituye una
concentración que
produce efectos
indeseados.
• Dosis mortal: dosis que
inevitablemente produce
la muerte.
11

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
FARMACOS
Es el conjunto de procesos
que se llevan a cabo en las células,
debido a las acciones de las drogas
sobre el organismo.
Las drogas tienen dos efectos
fundamentales sobre el organismo,
estimular o inhibir un proceso
fisiológico.
Los fármacos no producen
nuevas funciones queel organismo no
posee.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Cuando se administra más de un fármaco
en un mismo paciente las reacciones
pueden ser completamente independientes
unas de las otras.
Sin embargo, el efecto combinado puede
ser mayor que el que podría obtenerse
con un medicamento solo; o bien un
medicamento puede tener efecto menor
que si se administra solo. Este aspecto nos
hace referir a los términos de sinergismo y
antagonismo.

-Componente de una célula u
organismo que interactúa con un
fármaco e inicia una cadena de
fenómenos bioquímicos que
originan los efectos observados
del fármaco.
-Se localizan en la membrana
celular, citoplasma o núcleo.
RECEPTOR
Los fármacos también se
pueden unir a sitios no
específicos (Tej. Adiposo).
-Esta conectado a elementos
de respuestas celulares cómo
enzimas, segundos mensajeros
o canales iónicos.
14

RECEPTORES: mecanismo de acción
• Modificaciones en el flujo de
iones.
• Cambios en la actividad de
múltiples enzimas.
• Modificaciones en la
producción y/o estructura de
diversas proteínas.
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RECEPTOR
• Pueden ser o no
específicas para una
droga.
• Forman el complejo
fármaco-receptor, las
uniones son lábiles y
reversibles.
• Al unirse, el receptor
sufre una
transformación
configuracional, ya
sea por sí misma o
por segundos
mensajeros.
• Luego se origina la
respuesta funcional
de la célula o efecto
farmacológico.
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• Unión Iónica
• Unión de
Hidrogeno
• Unión de Van
der Waals
UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LOS
RECEPTORES
Las uniones químicas que se
forman entre una molécula de
fármaco y un receptor son, por lo
general, reversibles.
La facilidad con la cual
interactúan el fármaco y el
receptor está influida por el grado
de complementariedad de sus
respectivas estructuras
tridimensionales.
Los fármacos se unen a los
receptores mediante dos tipos de
unión: unión covalente y unión no
covalente.
Unión covalente
Tipos de Uniones
Unión No
covalente
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CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES
• Proteínas reguladoras (como
hormonas tiroxina, insulina,
estrógeno).
• Factor de crecimiento, y
neurotransmisores
(acetilcolina, adrenalina).
• Proteínas estructurales (tubulina).
• Proteínas que participan en el
proceso de transporte Na/k,
ATPasa.
• Ácidos nucleicos.
• Enzimas de vías metabólicas
(dihidrofolatorreductasa,
acetilcolinesterasa).
18

INTERACCIONES FÁRMACO-RECEPTOR
El reconocimiento de un fármaco por parte de un receptor
desencadena una respuesta biológica.
19

CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES
20

Características de la Interacción Fármaco-Receptor
22
• Afinidad: es la tendencia a unirse a un receptor.
• Especificidad: capacidad del receptor de discriminar una
molécula de otra pese a ser estructuralmente muy similar.
• Eficacia: relación entre ocupación de receptores y capacidad de
iniciar respuesta.
• Potencia: consiste en la medida de la cantidad relativa de una
droga que se necesita para producir un efecto terapéutico
deseado; es decir, en cuanto más baja sea la dosis necesaria
para producir cierto efecto, mayor será la potencia del
medicamento.
• Actividad Intrínseca: capacidad de un sólo complejo fármaco-
receptor para evocar una respuesta.

Tipos de Fármacos según interacción
• Agonistas: Poseen afinidad y
eficacia.
• Antagonista: Posee
afinidad pero no
eficacia, contrarresta o
bloquea receptor.
• Agonista parcial: tiene
afinidad y poca eficacia.
• Agonista inverso: afinidad y
eficacia pero el efecto es
contrario al del agonista.
23

Tipos de Fármacos según interacción
24

Curvas teóricas
de dosis.
respuesta de un
agonista total (a)
y un agonista
parcial (b), un
antagonista (c) y
un agonista
inverso (d).

SINERGISMO
Sinergismo de Suma: es cuando la
respuesta farmacológica obtenida por la
acción combinada de dos drogas es igual
a la suma de sus efectos individuales.
Sinergismo de Pontenciacion:
drogas son administradas
de
Es cuando
dosmaner
asimultánea y la respuesta obtenida es
mayor que la correspondiente a la suma
de sus acciones individuales.
Es el aumento de la
acción farmacológica de
una droga por el empleo
de otra.

ACUMULACIÓN
Cuando se administra un
medicamento con intervalos tales
que el cuerpo no puede
eliminar una dosis antes de
inyectar la otra, se produce
acumulación.
Esto se observa en particular
con medicamentos que tienen
una semidesintegración
prolongada en el cuerpo.
TOLERANCIA
Es una resistencia exagerada del individuo, de
carácter duradero para responder a la dosis ordinaria
de una droga.
Tolerancia de Especie
Tolerancia Congénita
Tolerancia Adquirida
Tolerancia Cruzada

INTOLERANCIA O
HIPERSENSIBILIDAD
Consiste en una respuesta muy exagerada de un
individuo a la dosis ordinaria de un medicamento; así,
por ejemplo, tras administrar succinilcolina (droga
bloqueante neuromuscular) para provocar relajación
muscular durante la anestesia general, quizá en
algunos individuos se produzca parálisis de los
músculos respiratorios.
Es la respuesta cada vez menos intensa hasta
llegar a no producir ninguna acción farmacológica. Los
ejemplos incluyen los anestésicos locales y la
vasopresina.
TAQUIFILAXIA

Factores que afectan la
farmacodinamia
29

MUCHAS GRACIAS POR SU
ATENCIÓN
30

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