La Historia es siempre importante para entender el presente y el futuro. En este caso esta reseña describe el panorama de la evolución de la ciencia en la búsqueda del medicamento.

1. QUIMICA
FARMACEUTICA
 CONCEPTOS HISTORICOS

Q:F: ISABEL CRISTINA GOMEZ CEBALLOS

2. Panorama Histórico
 El descubrimiento de los diferentes fármacos o
“principios activos” se puede considerar como el
hallazgo mas importante en el área de la salud,
realizada en el siglo XX.
 Toda la cantidad de Fármacos, convertidos en
Medicamentos de los que se dispone hoy en día,
se han desarrollado a partir de un pequeño
número de prototipos.
 Los “prototipos” en el lenguaje de la Química
Farmacéutica, se denominan También “cabeza
de serie”.

3. Objetivo de la Química
Farmaceutica
 Se fundamenta en la búsqueda o diseño de
“prototipos”, las modificaciones al diseño del
mismo y a encontrar compuestos
denominados fármacos, que
sean mas
eficaces que sus antecesores y que además
presenten menos efectos secundarios y con
unos niveles terapéuticos que satisfagan al
paciente, desde una enfermedad común,
hasta las enfermedades del siglo XXI.

4. Panorama Histórico
 Desde
la antigüedad, es conocido la
utilización de plantas y de minerales con fines
terapéuticos o inclusive para la modificación
de la conducta del ser humano ocasionada
por disturbios en su personalidad.
 Los medicamentos con el sentido y forma
como se conocen en la actualidad son
relativamente
recientes
y
mas
concretamente desde la mitad del siglo XX y
lo que lleva el siglo XXI.

5. Panorama Histórico
 El descubrimiento de los fármacos esta ligado con el
desarrollo de las ciencias experimentales y mas aun
con la Química Orgánica y también con los
descubrimientos de métodos experimentales de tipo
biológico.
 El desarrollo de la Química Analítica y la introducción
de los diferentes métodos de análisis instrumental,
así como la informática y la biología molecular, ha
permitido un desarrollo mas acelerado de nuevos
fármacos. Así como el estudio mas minucioso sobre
la existencia de los receptores y la relación existente
entre la estructura química del fármaco y la acción
biológica.

6. Reseña Histórica
 En Mesopotamia existen testimonios del uso y
preparación de medicamentos de más de cuatro mil
años.
 Utilizaban ungüentos a base de plantas para una
bebida sagrada, belladona contra los espasmos y
desde ese tiempo la valeriana como calmante. Los
sumerios llevaron a cabo las primeras operaciones
farmacéuticas (desecación, pulverización, molienda,
prensado, filtración, decantación, etc.) y propusieron
formas farmacéuticas como pomadas, lociones,
cataplasmas, enemas, infusiones, vinos, emplastos…

7. Reseña Histórica
 En Grecia, siglo IV (a.dc) Galeno da las bases técnicas para la
preparación de las principales formas farmacéuticas . Se consideran
los productos de origen vegetal como elementos esenciales en la
recuperación de la salud, al igual que los metálicos.
 Desde un principio estuvo presente el concepto de “pureza” que se
manifestaba en la forma como se preparaban como el la precisión de
la clasificación de las diferentes plantas que utilizaban.

Se distinguen igual que en Egipto los fármacos de uso externo
(pomadas, esparadrapos, ungüentos…) y los de uso interno
(infusiones, …) y se descubre la “tierra sigillata”, que permite crear
tabletas preparadas con la base de una arcilla blanca, Por otra parte,
se describe varias formas farmacéuticas para administrar los
medicamentos: papelillos, tabletas, jarabes, polvo, ungüentos,
baños aromáticos, aceites, tinturas, gotas medicinales, laxantes,
lavativas, etc.

8. Reseña Histórica
 EDAD MEDIA (476 – 1453)
 En este período se tienen los primeros indicios de
la existencia de Farmacias como lugar físico en
que se dispensan medicamentos.
 En la civilización árabe, los médicos utilizaron
medicamentos de tipo mineral y existía una
simbiosis con la alquimia. Los padres de las
ciencias Farmacéuticas son Cosme y Damián
mezcla de médicos, químicos y brujos.
 Pero es realmente con Paracelso (1493-1541) que
inicia propiamente la química Farmacéutica.

9. Reseña Histórica
 El siglo XVII, estuvo marcado por el uso en
medicina de fármacos de origen vegetal.
 La mas representativa la hoja de la quina.
 Durante el siglo XVIII, se intento relacionar la
acción de las drogas en los diferentes órganos
y el descubrimiento mas representativo fue la
Diggitallis, de donde se extrajo la digital, que
se utiliza todavía actualmente en la
insuficiencia cardiaca congestiva.

10. SIGLO XIX
 Se puede considerar como el inicio de la era de los
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Fármacos.
Los primeros hallazgos se relacionan con la
Anestesia (oxido nitroso, éter etílico y cloroformo) y
se preveían mejoras en dirección a la terapia del
dolor.
En este siglo se hacen las primeras aproximaciones
para determinar la estructura química de algunos
fármacos.
La introducción de nuevos fármacos, iba de la mano
con el desarrollo de la química orgánica.
Se aisló la morfina y la quinina como drogas de
origen vegetal.

11. Siglo XIX
 A finales del siglo XIX, Paul Herlich, deja un gran
aporte a las ciencias farmacéuticas y medicas, al
reconocer que las reacciones químicas que van a
tener lugar en las células, son decisivas para
determinar las reacciones entre la estructura
química y la actividad biológica de los fármacos.
 Este mismo planteo el concepto de RECEPTOR,
que es una de las piedras angulares del
pensamiento científico para el desarrollo de los
fármacos.

12. Siglo XX
 Se inicia con la utilización y descubrimiento de la aspirina y
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la síntesis de la adrenalina.
Se introdujo el uso del fenobarbital para el tratamiento de
la epilepsia y la heparina como anticoagulante natural.
Se determino la función de la acetilcolina, como
neurotransmisor.
Se aisló la insulina, para el tratamiento de la diabetes.
Las hormonas esteroides y la vitamina D, fueron
sintetizados hacia la mitad de este siglo.
Aparecieron los antihistamínicos y los primeros péptidos
con actividad antibiótica.
Aparece la penicilina, que abrió la era de los antibióticos.

13. Siglo XX
 La mejor época de descubrimiento de nuevos
fármacos, se hace durante el periodo de la segunda
guerra mundial, aunque también surgieron con los
medicamentos lo que se conoce en la actualidad
como efectos ADVERSOS.
 La tragedia de la Talidomida, supuso una llamada de
atención que hizo que se reforzaran los requisitos
necesarios para la introducción en el mercado de
nuevos medicamentos.
 Esto trajo como consecuencia, mayor inversión en el
estudio de las moléculas, y mayor inversión en el
desarrollo y por tanto un incremento del costo del
medicamento en si.

14. Definiciones generales
 Denominación Común Internacional para las
Sustancias Farmacéuticas (DCI). Es el
nombre recomendado por la Organización
Mundial de la Salud, OMS, para cada
medicamento. La finalidad de la denominación
Común Internacional, DCI, es conseguir una
buena identificación de cada fármaco en el
ámbito internacional
 Evento adverso. Es cualquier suceso médico
desafortunado que puede presentarse
durante un tratamiento con un medicamento,
pero que no tiene necesariamente relación
causal con el mismo,

15. Definiciones Generales
 Farmacovigilancia.
Es la ciencia y actividades
relacionadas con la detección, evaluación, entendimiento
y prevención de los eventos adversos o cualquier otro
problema relacionado con medicamentos.
 Preparación magistral. Es el preparado o producto
farmacéutico elaborado por un Químico Farmacéutico
para atender una prescripción médica, de un paciente
individual, que requiere de algún tipo de intervención
técnica de variada complejidad. La preparación magistral
debe ser de dispensación inmediata
 Estabilidad. Aptitud de un principio activo o de un
medicamento, de mantener en el tiempo sus propiedades
originales dentro de las especificaciones establecidas, en
relación a su identidad, concentración o potencia, calidad,
pureza y apariencia física.

16. Definiciones Generales
 Fármaco.
Es el principio activo de un producto
farmacéutico
 Interacciones. Influencia de un medicamento, alimento u
otra sustancia sobre el comportamiento o la eficacia de
otro medicamento.
 Medicamento. Es aquel preparado farmacéutico obtenido a
partir de principios activos, con o sin sustancias auxiliares,
presentado bajo forma farmacéutica que se utiliza para la
prevención, alivio, diagnóstico, tratamiento, curación o
rehabilitación de la enfermedad.
 Medicamentos de venta libre. Son los medicamentos que el
consumidor puede adquirir sin la mediación del prescriptor
y que están destinados a la prevención, tratamiento o alivio
de síntomas, signos o enfermedades leves que son
reconocidos adecuadamente por los usuarios.

17. DEFINICIONES GENERALES
 Medicamentos Naturales: -De origen vegetal. Las plantas
suministran una variedad de sustancias empleadas en
medicina. Se utilizan raíces, tallos, hojas, flores y semillas,
algunas veces se emplea el vegetal entero; porque poseen
sustancias conocidas como principios activos, de los cuales
depende la actividad básica de los medicamentos.
 -De origen animal. Se utilizan sustancias como aceites,
proteínas, grasas, enzimas, sueros, hormonas; para
producción de vacunas, cremas, lociones, etc.
 -De origen mineral. Se utilizan diversas sustancias
purificadas procedentes del reino mineral como el azufre,
magnesio, sales, etc., para producir complementos
vitamínicos, nutricionales, etc.

18. Definiciones Generales
 Forma farmacéutica. Es el estado final o
presentación física de un medicamento que se
obtiene mediante un proceso farmacéutico
determinado y que sirve de soporte a la
administración del principio activo.
 Toda forma farmacéutica está constituida por
dos partes fundamentales:
 Principio activo. Sustancia que produce el efecto
en el organismo vivo.
 Excipiente o vehículo. Parte inactiva que
permite transportar el principio activo.

19. Mecanismos de acción
farmacológica

Absorción Es el proceso de transporte del fármaco desde su entrada
al organismo hasta su llegada al plasma (sangre) a través de
diferentes vías, a partir de la piel, sistemas gastrointestinal,
respiratorio, genitourinario, nervioso, etc.
 Factores que afectan la absorción. No sólo la absorción de los
medicamentos, sino su eficacia y toxicidad, están determinados por
varios factores:
 • Solubilidad. Afinidad que existe entre el fármaco (soluto, o sea la
sustancia que se disuelve) y el medio en que ha de hacerlo, llamado
disolvente (solvente). Los medicamentos disueltos en solución
acuosa se absorben más rápidamente que en solución oleosa,
suspensión o forma sólida porque se mezclan más fácilmente con el
medio acuoso presente en el sitio de la absorción.
 • Velocidad de desintegración. Para los medicamentos de forma
farmacéutica sólida, este puede ser un factor limitante para su
absorción, ya que a menor velocidad de desintegración, menor será
la velocidad de absorción.

20. Mecanismos de accion
Farmacologica
 Características locales del sitio de absorción. La
alteración de las condiciones naturales del sitio de
absorción, especialmente el tracto gastrointestinal,
puede ser causa de una mala absorción.
 • La circulación. El mayor flujo sanguíneo, debido a
masaje o aplicación local de calor aumenta la absorción
por el efecto de vaso dilatación; el menor flujo sanguíneo
producido por agentes vasoconstrictores puede
disminuir la absorción del fármaco.
 • Área de superficie absorbente. A mayor superficie
absorbente, mayor será la velocidad de absorción, ej:
epitelio alveolar pulmonar, mucosa gastrointestinal

21. Distribución de los
medicamentos en el organismo
 Después de que un fármaco se absorbe o se
inyecta en el torrente circulatorio se
distribuye en los líquidos intersticial y
celular.
 Esta distribución no es igual en todo el
organismo ya que algunos medicamentos
muestran afinidad por determinados
órganos.
 Ej : Digitales por el riñón y corazón

22. Vias de eliminacion de los
medicamentos
 El organismo elimina los residuos medicamentosos por la vías:
 • Renal: Es la mas importante. El glomérulo filtra del vaso
sanguíneo los productos de desecho (en este caso los residuos
de fármacos) y los arroja del organismo por la orina.
 • Pulmonar: Se elimina (gases y sustancias volátiles) desde el
plasma sanguíneo a través de la pared alveolar por la
espiración; es sumamente rápida.
 • Biliar y Fecal: Muchos residuos de los medicamentos
formados en el hígado se excretan al tracto intestinal con la
bilis. Estos residuos pueden excretarse en las heces, pero es
mas común que se reabsorban y salgan por la orina.
 Los medicamentos también pueden eliminarse por otras vías,
como sudor saliva y leche materna, aunque en cantidades
mínimas.

23. Otras Definiciones importantes
 Intolerancia: Respuesta negativa muy exagerada
de un individuo a la dosis ordinaria de un
medicamento. Ejemplo: la succinilcolina (relajante
muscular), provoca en ciertas personas parálisis
prolongada de los músculos respiratorios.
 - Hipersensibilidad (sensibilización o alergia):
respuesta anormal e inesperada, que se produce
aún en pequeñas dosis, puede aparecer después
de la primera administración o de las siguientes e
implica una reacción inmunológica.
 Ejemplo: la penicilina (antibiótico) puede producir
un paro cardiaco-respiratorio.

24. Factores que modifican la acción de
los medicamentos
 Son muy numerosos los factores que pueden modificar los efectos
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de los medicamentos. Entre éstos están:
Errores en la administración de la dosis. Es importante tener en
cuenta este aspecto, ya que una dosis menor no produce el efecto
terapéutico deseado, y una dosis mayor puede producir
toxicidad.
Incumplimiento en el horario. Lo que no permite el efecto
continuado del medicamento en los niveles terapéuticos
deseados.
La edad. Los niños y los ancianos son más susceptibles a la acción
de los medicamentos.
Vía de administración. El medicamento vía endovenosa actúa
más rápido que las demás vías.
Enfermedad. En algunas enfermedades se modifica el efecto de
los medicamentos. Como en una insuficiencia renal o hepática.
Tolerancia. Existen algunos medicamentos que llevan a que el
organismo se habitúe, lo que evita el efecto deseado.

25. Ejemplos de eventos adversos de
medicamentos.
 Medicamento
 Aminofenazona (aminopirina)
 Cloranfenicol
 Estolato de eritromicina
 Fluotano
 Metildopa
 Anticonceptivos orales
 Practolol
 Reserpina
 Talidomida
Reacción adversa
Agranulocitosis
Anemia aguda
Hepatitis colestática
Hepatitis hepatocelular
Anemia hemolítica
Tromboembolia
Peritonitis
Depresión
Malformaciones
congénitas

26. Finalmente,
 La humanidad en la actualidad, hace uso y muchas veces
indiscriminado de los medicamentos, provocando grandes
estragos no solo económicos, si no sociales, ya que hoy en
día nos enfrentamos a enfermedades emergentes, que no
se pueden combatir con antibióticos comunes, o sistemas
inmunológicos deteriorados, por los mismos estragos que
dejan el uso de los medicamentos en forma inadecuada.
 La responsabilidad de la profesión exige una actitud ética y
responsable con nuestro entorno.
 Se debe comenzar por educar a nuestras familias y que
ellos mismos sean multiplicadores de los beneficios de una
información oportuna sobre el cuidado en el uso del
medicamento y los problemas a que nos enfrentamos con
el abuso de los mismos.

27. GRACIAS!!!