2. Mecanismo de Acción
Los ARA-II actúan bloqueando la unión de la
angiotensina-II (AII) a los receptores tipo 1 de la
AII (AT1) presentes en la pared arterial, glándulas
adrenal.
Como consecuencia de este bloqueo se produce
una inhibición del efecto vasopresor y liberador
de aldosterona.
3. MXAX
Al no bloquearse la síntesis de AII, ésta podría
actuar sobre los receptores tipo 2 de la
angiotensina (AT2) produciendo
vasodilatación y otros efectos beneficiosos
como angiogénesis.
4. Mecanismo de acción de los ARA-II
Angiotensinógeno
Renina
Angiotensina I
Angiotensina II
ECA
Receptor AT1
Bradikinina
Fragmentos
inactivos
Reabsorción de Na
Liberación de Aldosterona
Estimulación simpática
Contracción del músculo liso vascular
Hipertrofia vascular y cardiaca
Receptor AT2
Vasodilatación
Inhibición del
crecimiento
Apoptosis
Presión Arterial
Receptores AT1: riñón, corazón,
músculo liso vascular, cerebro,
glándulas adrenales, plaquetas,
adipocitos.
5. El bloqueo del receptor de angiotensina (AT1) brinda protección
vascular
Renina
ECA
Angiotensinógeno
Angiotensina I
Angiotensina II
Bloqueo ARA II
Receptor AT1
Receptor AT2
• Vasoconstricción
• Hypertrofia y
proliferación
• Oxidación e Inflamación
• Expresión y liberación
de PAI-1
• Vasodilatación
• Liberación óxido
nítrico
• Efecto
Antiproliferativo
Bloqueo
receptor AT1
Activación de
receptor AT2
Protección
Vascular
10. Interacciones
La incidencia de hiperpotasemia aumenta si los ARA-II
se asocian a IECA, diuréticos ahorradores de K
suplementos de K .
El efecto antihipertensivo de los ARA-II aumenta
cuando se asocian con otros agentes antihipertensivos,
y cuando se combinan con tiacidas o diuréticos del asa
contrarrestan la hipopotasemia que estos diuréticos
producen.
Existe evidencia de que los antiinflamatorios
no esteroideos pueden inhibir las acciones
vasodilatadoras y natriuréticas de los ARA-II, pero éste
es un aspecto poco estudiado
11.
12. bibliografia
•Características farmacológicas de los ARA-II. Departamento de
Farmacología. Facultad de Medicina. Universidad Complutense.
Madrid. España. Juan Tamargo, Ricardo Caballero, Ricardo Gómez,
Lucía Núñez, Miguel Vaquero.
Antihipertensivos antagonistas de los receptores de la
angiotensina II,puesta al dia, ano 2000,volumen 16.
Journal of Hypertension Vol 6 Número 2 Julio 2001