Los fármacos se eliminan principalmente a través de la orina, la bilis y las heces. La excreción renal es la vía más importante y depende de la filtración glomerular, la secreción y reabsorción tubular. La excreción biliar elimina sustancias con alto peso molecular o grupos polares a través de transporte activo. La circulación enterohepática puede retrasar la caída de concentraciones plasmáticas al reabsorberse fármacos en el intestino.

2. LOS FÁRMACOS SE EXCRETAN EN ORDEN DECRECIENTE DE
IMPORTANCIA POR:
1. Vía urinaria
2. Vía biliar – entérica
3. Sudor
4. Saliva
5. Leche
6. Epitelios descamados
Se trata de uno de los mecanismos mediante los que se eliminan del organismo los
fármacos y sus metabolitos.

3. EXCRECIÓN RENAL
 Vía más importante
 Relevante cuando los fármacos se eliminan de forma exclusiva o
preferente por esta vía, en forma inalterada o como metabolitos
activos.
 Poco importante en fármacos que se eliminan sobre todo por
metabolismo.
 Cantidad final de un fármaco que se excreta por la orina es la
resultante de:
 Filtración glomerular
 Secreción tubular
 Reabsorción tubular

4. Filtración
glomerular
Proceso unidireccional que
depende de la fracción
libre de la droga
Toda sustancia que llegue
al glomérulo será filtrada
Siempre y
cuando
Tamaño molecular no sea
demasiado grande
Fracción de la sustancia
que llegue no tenga un
tamaño mayor debido a
unión a proteínas
Se produce en capilares
del glomérulo renal
Aumenta cuando
disminuye la unión de los
fármacos a proteínas
plasmáticas

5. Secreción tubular
Activa
Utiliza proteínas
transportadoras de
sustancias endógenas
Sistema para aniones
orgánicos que pueden
competir entre sí
Sistema para cationes
orgánicos que pueden
competir entre sí
Pasiva
Se realiza en la parte más
proximal del túbulo renal a
favor de un gradiente de
concentración

6. Reabsorción tubular
Influida por el pH urinario
Sustancias liposolubles (no
ionizadas) serán reabsorbidas en el
túbulo proximal en 100%
Sustancias ionizadas e
hidrosolubles serán excretadas
Por difusión pasiva
Depende de la liposolubilidad del
fármaco y del pH del fármaco que
condiciona el grado de ionización
Por transporte activo
Ya que los mecanismos de
transporte son bidireccionales

7. EXCRECIÓN BILIAR
 Muy relacionada con los procesos de biotransformación.
 Se produce de manera fundamental por secreción activa con sistemas de transporte
diferentes para sustancias ácidas, básicas y neutras.
 Se eliminan principalmente:
 Sustancias con elevado peso molecular (al menos de 325 ± 50)
 Sustancias con grupos polares, que pueden ser del fármaco o de los radicales suministrados por el metabolismo
 Compuestos no ionizables con una simetría de grupos lipófilos e hidrófilos que favorecen la secreción biliar
 Algunos compuestos organometálicos

8. EXCRECIÓN INTESTINAL
 Los fármacos pueden pasar directamente de la
sangre a la luz intestinal, por difusión pasiva, en
partes distales en que el gradiente de
concentración y la diferencia de pH lo favorezcan.

9. Fármacos eliminados a la luz
intestinal en forma activa a
través de la bilis o del epitelio
intestinal pueden reabsorberse
de manera pasiva en el intestino
Parte del fármaco que
pasa a la luz intestinal
es reabsorbido
Retrasa la caída de las
concentraciones
plasmáticas
Prolonga la duración
del efecto
Circulación entero hepática
a favor de un gradiente de
concentración.
originando
CIRCULACIÓN
ENTERO
HEPÁTICA

10. EXCRECIÓN A TRAVÉS DE LA PIEL
 De poca importancia en términos cualitativos
 Depende de la mayor o menor solubilidad de los
agentes
 Tienen importancia en el caso de la dermatosis

11. EXCRECIÓN A TRAVÉS DE GLÁNDULAS
MAMARIAS
 Es mínima
 Fármacos pasan a la leche por difusión pasiva
Tóxicos absorbidos
Pasan de madre a hijo
Llegan al lactante
Originan reacciones
idiosincráticas y toxicas

12. EXCRECIÓN SALIVAL
 Es poco importante desde el punto de vista cuantitativo
 La mayor parte del fármaco excretado por la saliva pasa al tubo digestivo donde
puede reabsorberse
Difusión pasiva
• Concentración salival
es similar a la
concentración libre del
fármaco en el plasma
Transporte activo
• Concentración salival
es mayor que la
plasmática

13. ELIMINACIÓN PULMONAR
 Algunas sustancias químicas tienen la suficiente presión de vapor a
la temperatura del cuerpo como para que cantidades significativas
de ellas puedan ser eliminadas en el aire exhalado
 Influyen también los fenómenos de transporte a través de las
membranas y por la ventilación pulmonar
 Disminuye al aumentar la reactividad de los compuestos
 La velocidad de eliminación de los tóxicos gaseosos depende del
coeficiente de solubilidad sangre/aire que posean

14. ELIMINACIÓN POR DIÁLISIS PERITONEAL Y
HEMODIÁLISIS
 Importante para ajustar la dosis de algunos fármacos
en los enfermos renales sometidos a diálisis
 Para acelerar la eliminación de algunos fármacos en
caso de intoxicación