PSICOSIS:
• La psicosis es un término genérico para referirse a un
estado mental descrito como una pérdida de contacto con
la realidad. A las personas que lo padecen se les llama
psicóticas.
• Se presentan alucinaciones o delirios y pueden exhibir
cambios en su personalidad y pensamiento
desorganizado.
• Acompañados por un comportamiento inusual o extraño,
así como por dificultad para interactuar socialmente e
incapacidad para llevar a cabo actividades de la vida
diaria.
NEUROLÉPTICOS:
• También denominados antipsicóticos o tranquilizantes
mayores.
• Se utilizan principalmente para tratar la esquizofrenia,
pero también otros estados psicóticos, con síntomas de
grandiosidad, paranoia, alucinaciones)
• Todos los fármacos antipsicóticos actualmente
disminuyen la neurotransmisión dopaminérgica y/o
serotoninérgica.
NEUROLÉPTICOS
TRADICIONALES O TÍPICOS:
• Son antagonistas competitivos sobre diversos receptores,
pero sus efectos antipsicóticos son un reflejo del
antagonismo competitivo sobre los receptores de la
dopamina.
• Los nuevos fármacos antipsicóticos se denominan
atípicos poseen menos efectos adversos extra piramidales.
• No son curativos y no eliminan el trastorno fundamental
y crónico del pensamiento, reducen alucinaciones y
delirios.
a.- MECANISMO DE ACCIÓN:
• 1.- Acción antagonista sobre los receptores de la
dopamina en el cerebro. (Todos tienen eféctos
antagonistas sobre los receptores cerebrales y periféricos
de la dopamina)
• 2.- Actividad antagonista sobre el receptor de serotonina
en el cerebro, inhiben los receptores de la serotonina (5-
HT)
b.- ACCIONES:
• Las acciones antipsicóticas de los neurolépticos reflejan
al parecer el antagonismo sobre los receptores de
dopamina y/o serotonina. Sin embargo, muchos inhiben
los receptores colinérgicos, adrenérgicos e
histaminérgicos.
• 1.- Acciones Antipsicóticas.- Mediante la inhibición de
los receptores de la dopamina en el sistema mesolímbico
cerebral.
• 2.- Efectos extra piramidales.
• 3.- Efectos Antieméticos.
• 4.- Efectos Antimuscarínicos.
• 5.- Otros efectos.- Alteran los mecanismos
termorreguladores y la temperatura corporal varía con el
ambiente.
c.- Usos Terapéuticos:
• 1.- Tratamiento de la esquizofrenia.
• 2.- Prevención de náuseas y vómitos intensos.
• 3.- Otros usos.- Los neurolépticos pueden utilizarse como
tranquilizantes el tratamiento del dolor crónico
acompañado de ansiedad intensa.
d.- Absorción y
Metabolismo:
• Estos fármacos muestran una absorción variable que no
se ve afectada por la presencia de alimentos, estos
fármacos pasan fácilmente al cerebro, se fijan bien a las
proteínas plasmáticas y se metabolizan en muchas
sustancias diferentes.
e.- Efectos Adversos:
• 1.- Efectos Adversos Extra piramidales: Los efectos
inhibidores de las neuronas dopaminérgicas suelen quedar
equilibradas por las acciones excitadoras de las neuronas
colinérgicas en el estriado.
• 2.- Discinesia Tardía: Movimientos involuntarios.
• 3.- Síndrome Neuroléptico maligno: Mortal, rigidez
muscular, fibre, estupor, alteración del estado mental, etc.
ANSIEDAD:
• La ansiedad es un estado desagradable de tensión,
aprensión o inquietud, un temor cuya causa a veces se
desconoce.
• Los síntomas físicos de la ansiedad grave son similares a
los del temor (taquicardia, sudoración, temblor,
palpitaciones).
• Involucran la activación simpática.
• Los fármacos ansiolíticos causan también una cierta
sedación, funcionan a menudo como hipnóticos.
ACCIONES:
• 1.- Reducción de la ansiedad: Inhibición de los circuitos
neuronales en el sistema límbico cerebral.
• 2.- Acciones sedante e hipnótica: Su efecto está mediado
por los receptores GABA alfa.
• 3.- Amnesia anterógrada.
• 4.- Anticonvulsiva: Algunas se utilizan para tratar
epilepsia.
• 5.- Relajante muscular.
USOS TERAPÉUTICOS:
• 1.- Trastornos de ansiedad.
• 2.- Trastornos musculares. Esclerosis múltiple y la
parálisis cerebral.
• 3.- Amnesia.
• 4.- Convulsiones.
• 5.- Trastornos del sueño. No todos son útiles como
fármacos hipnóticos, aunque todos tienen efectos
sedantes o calmantes.
d.- FARMACOCINÉTICA:
• 1.- Absorción y Distribución.-
Son lipófilas, se absorben rápida y completamente después
de su administración oral y se distribuyen por todo el
organismo.
DURACIÓN DE SU ACCIÓN:
• Pueden dividirse en fármacos de acción corta, intermedia
y prolongada.
DESTINO:
• Se metabolizan a través del sistema microsómico
hepático. Las bezodiasepinas se excretan por la orina
como glucurónidos.
• Todas las benzodiasepinas atraviesan la barrera
placentaria y pueden deprimir el SNC.
• Pueden desarrollar dependecia psicológica y física.
• EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia, estado
confucional, ataxia, disminución de la memoria.