2. La psicosis es un trastornó mental mayor de origen orgánico o
emocional caracterizado por un importante deterioro de la
percepción de la realidad.LA PSICOSIS ES LA SEPARACIÓN
PARCIAL O TOTAL CON LA REALIDAD.
3. Los orígenes de la psicosis pueden ser
múltiples:
Lesiones orgánicas del SNC
Tóxicos (hongos, alucinógenos)
Idiopática como la Esquizofrenia
Pero la forma mas común de psicosis para
las cuales están indicados los antipsicóticos
son los trastornos Esquizofrénicos.
4. LA ESQUIZOFRENIA
Es una enfermedad crónica caracterizada por
desorganización o distorsión de la actividad mental
y de la respuesta afectiva y por un deterioro de la
percepción de la realidad.
La esquizofrenia puede ser a un exceso funcional de
DOPAMINA en el SNC, por lo que los fármacos que
bloquean los receptores de dopamina mejoran los
síntomas de la esquizofrenia.
5. La dopamina es una amina biógena que se desempeña como
neurotransmisor en el sistema nervioso central. participa en la regulación
de la función motora, la emotividad y la afectividad. Mientras tanto, en el
sistema nervioso periférico se relaciona con la modulación de la función
cardiaca, el tono vascular y la motilidad gastrointestinal. Ahora se
conocen 5 receptores de dopamina. Todos ellos
pertenecen a la superfamilia de receptores acoplados a una proteína G
heterodimérica.
10. Se denomina antipsicóticos o neurolépticos a aquellos que se
utilizan para el tratamiento de la esquizofrenia. Todos son
eficaces para reducir los sentimos.
De acuerdo a su estructura química se le ha agrupado en
derivados de:
FENOTIAZINAS
DERIVADOS TIOXANTENICOS
DERIVADOS DE LA BUTIROFENONA
ANTAGONISTAS DE SEROTONINA – DOPAMINA
ATIPICOS.
11. FENOTIAZINAS
Se conocen tres subtipos basadas en la cadenas lateral de la molécula. Los
derivados son:
Cadena lateral alifatica: clorpromazina
Cadena literal piperazinica : perfenazina,
flufenazina, trifluoperazina
Cadena lateral piperidinica: pipotiazina y tioridazina.
12. CLORPROMAZINA
Es una fenotiazina que posee propiedades antipsicóticas y sedantes, es uno
de los antipsicóticos mas empleados en la clínica. Se utiliza en casos de
psicosis crónicas y maniacodepresivas
FARMACODNAMIA
Actúa bloqueando los receptores postsinapticos dopaminergicos.
FARMACOCINETICA
Se administra por vía oral e intravenosa y es absorbido por la mucosa
gastrointestinal. Se una a las proteínas plasmáticas y es eliminado por la orina
y bilis.
13. PRESENTACION FARMACEUTIA
Se presenta en tabletas y ampolletas de 25mg
Otras presentaciones : en gotas y capsulas.
INDICACIONES – DOSIS
Dosis se recomienda 10 a 25 mg 2 a 4 veces al día.
CONTRAINDICACIONES
No se debe administrar en personas con insuficiencia renal, depresion del
SNC y epilepsia
REACCIONES ADVERSAS
Aparece un cuadro de sedación, supresión de movimientos espontáneos y
conductas complejas. Dificultad respiratoria, sequedad a la boca.
14. DERIVADOS TIOXANTENICOS
Los fármacos de este grupo son menos potentes que los anteriores. El
Tiotixeno es el medicamento prototipo del grupo.
TIOTIXENO
antipsicóticos típicos.
Popularmente conocido bajo el
nombre comercial de Navane.
FARMACODINAMIA
actúa bloqueando los receptores
dopaminérgicos D2.
FARMACOCINETICA
Se administra por vía oral, se
absorbe por el tracto
gastrointestinal, eliminado por la
orina.
15. PRESENTACION FARMACEUTICA
cápsulas de 5mg
INDICACIONES – DOSIS
la dosis habitual del tiotixeno es de una cápsula entre 1 y 3 veces al día
REACCIONES ADVERSAS
Náuseas, Vómitos, Estreñimiento, Aumento de peso
16. DERIVADOS DE BUTIROFENONAS
Los fármacos tiene una estructura muy diferente respecto a los grupos
anteriores. El haloperidol es el mejor representante en este grupo.
17. HALOPERIDOL
Se utiliza en pacientes con psicosis, agitación psicomotriz, alucinaciones,
ideas delirantes y agresividad.
FARMACODINAMIA
Bloquea los receptores dopaminergicos centrales.
FARMACOCINETICA
Se administra por vía oral e intramuscular y es absorbida en el tubo
digestivo, las concentraciones plasmáticas llegan en 2 a 6 horas. Es
metabolizado en el hígado y eliminado en orina y heces.
18. PRESENTACION FARMACEUTICA
Se presenta en tabletas y ampolletas de 5 mg.
INDICACIONES – DOSIS
Por vía oral empleada de 2.5 a 5mg 2 a 3 veces al día, por vía
intramuscular se recomienda una dosis de 5mg cada 4 a 8 horas.
CONTRAINDICACIONES
En pacientes con epilepsia, en enfermedades de párkinson, depresión de
SNC, alcoholismo, insuficiencia hepática.
REACCIONES ADVERSAS
Puede presentarse después de la administración, visión borrosa, sequedad
de boca, estreñimiento, dificultad para caminar.
20. La depresión es un trastorno metal caracterizado por cambios en
el humor, en la conducta, sentimientos de inutilidad, culpa,
indefensión y desesperanza profunda.
Esta puede esta acompañada de varios síntomas concomitantes,
problema de sueño y de la comida, perdida de peso o
disminución de la energía y trastornos temperatura corporal y
funciones endocrinas.
En un inicio se considero que la depresión era episódica y
recurrente, pero estudio demostraban que cada episodio
incrementaba estos riesgos llegando a ser crónico.
Como síndrome se caracteriza por una serie de asociación de una
serie de signos y síntomas:
• Estado de animo: triste, melancólico, infeliz.
• Síntomas cognitivos: perdida de interés, baja autoestima,
pensamientos negativos.
• Conductuales: retraso o agitación psicomotora, tendencia al
llanto.
• Somático: trastorno del sueño, fatiga, disminución de apetito.
21. La depresión mencionada que este trastorno se debe a una disminución de
una o mas de las mono aminas cerebrales NORADRENALINA O
SEROTONINA o ambas.
La decisión de tratar al paciente con un antidepresivo se basa en el sindrome
clínico de presentación y su gravedad.
Existen varias clases de medicamentos de este tipo, los cual incluye los
antidepresivos:
ANTIDEPRESIVOS HETEROCICLICOS (TRICICLICOS Y
TETRACICLICOS)
INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTACION DE SEROTONINA
INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTACION DE NORADRENALINA
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPATACION DE
NORADRENALINA Y SEROTONINA.
22. ANTIDEPRESIVOS HETEROCICLICOS
Son inhibidores de la recaptación de neurotransmisores, y
algunos son capaces de bloquear prevalentemente el ingreso de
Noradrenalina a las neuronas. Otros son mas eficaces en
bloquear el ingreso de la serotonina y otros la dopamina y
algunos actúan sobre dos neurotransmisores.
Los medicamentos incluidos son: amitriptilina, imipramina,
nortriptilina, clomipramina, amoxapina.
23. AMITRIPTILINA
Se utiliza en caso de depresión psíquica y crónica, así como depresión en
los pacientes hospitalizados.
FARMACODINAMIA
es una amina terciaria y su mecanismo de acción predominante es la
inhibición de la recaptación de serotonina y noradrenalina en las
terminaciones nerviosas. Aumentando sus acciones postsinapticas.
FARMACOCINETICA
S administra por vía oral, y es absorbida en el tubo digestivo, se une a
proteínas plasmáticas con vida media de 8 a 90 horas. Es metabolizado
en el hígado y eliminado por la orina.
24. PRESENTACION FARMACEUTICA
En comprimidos de 25,50 y 75mg
INDICACIONES - DOSIS
Se administra es de 25mg tres veces al día
CONTRAINDICACIONES
En enfermos con glaucoma, hipertrofia prostática, alcoholismo.
REACCIONES ADVERSAS
Las mas comunes son estreñimiento, retención urinaria, sequedad a boca,
somnolencia, sedación.
25. IMIPRAMINA
Se utiliza para aliviar los síntomas de depresión. Es útil para el
tratamiento de ENURESIS en niños mayores de 5 años
FARMADINAMIA
Es el fármaco mas estudiado ene el tratamiento crónico de las depresiones
recurrentes. Bloquea la recaptacion de noradrenalina y serotonina.
FARMACOCINETICAS
Se administra por vía oral, y es absorbido con rapidez en el tracto
gastrointestinal, las concentraciones ocurren después de 2 a 5 horas. Se
une a proteínas plasmáticas en 86% es metabolizado en el hígado y
eliminado por la orina.
26. PRESENTACION FARMACEUTICA
En tabletas de 10,25,50 y 75mg.
INDICACIONES – DOSIS
En adulto de forma inicial dosis de 25mg tres veces al día, se aumenta de
manera gradual y en niños se utiliza dosis de 10 a 25mg.
REACCIONES ADVERSAS
Después de su administración son sequedad en boca, nauseas, vomito,
anorexia, temblor y cefaleas.
27. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACION DE SEROTONINA (ISRS)
EL objetivo fue lograr fármacos mas selectivos, es decir que
tuvieran un blanco mas acotado, ya sea que actué sobre un
canal iónico, un receptor, una enzima o una bomba de
recaptacion, con la intención de generar el efecto terapéutico.
Los medicamentos incluidos dentro del grupo son:
FLUOXETINA, PAROXETINA, SERTRALINA,
CITALOPRAM, ESCITALOPRAM entre otros.
28. FLUOXETINA
Esta indicado para la depresión, trastornos de alimentación principalmente bulimia
y trastorno obsesivo – compulsivo.
FRAMACODINAMIA
Antidepresivo biciclico. Inhibe la recaptacion de serotonina en las terminaciones
nerviosas.
FARMACOCINETICA
Se administra por vía oral y es absorbida en el tracto gastrointestinal, su
concentración plasmáticas después de 6 a 8 horas. Tiene una vida media muy
prolongada de 4 días. Es metabolizada en el hígado y es eliminado por la orina.
29. PRESENTACIONES FARMACEUTICAS
Se presenta en capsulas de 10 a 20mg.
O en tabletas
INDICACIONES – DOSIS
La dosis que se emplea es de 20 a 80 mg/dia
CONTRAINDICACIONES
En pacientes con hipersensibilidad al compuesto
REACCIONES ADVERSAS
Son disfunción sexual aparece al 40% de los pacientes, cefalea,
somnolencia, fatiga.
30. PAROXETINA
Control de la depresión, principalmente en fobia social, trastorno obsesivo –
compulsivo, por angustia.
FARMACODINAMIA
Es un potentes ISRS en las terminaciones nerviosas.
FARMACOCINETICA
Se administra por vía oral , absorbido con rapidez, las concentraciones
plasmáticas ocurre entre 7 y 14 días después de su administración. Es
metabolizado de manera parcial en el hígado y eliminada por la orina.
31. PRESENTACION FARMACEUTICA
Se presenta en comprimidos
de 10, 20 y 30mg.
INDICACIONES – DOSIS
La dosis aconsejada es de 20mg, se aumenta de modo
progresivo hasta llegar 40mg pero en pacientes que no
responden de forma satisfactoria.
REACCIONES ADVERDAD
Las mas comunes son: nauseas, somnolencia, eyaculación
retardada, mareo y fatiga.
CONTRAINDICACION
Este fármaco esta contraindicado en embarazo y lactancia.
32. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION
DE NORADRENALINA Y SEROTONINA
Estas moléculas nuevas parecen compartir, en cuanto a su
mecanismo de acción, aspectos de los dos mundos mas
conocidos y desarrollados en la terapéutica farmacológica de la
depresión. Que es mecanismo de la inhibición de la recaptacion
de noradrenalina e inhibición de recaptacion de la serotonina.
Ambos actúan sobre el principal mecanismo de finalización de
la acción y contribuyen al aumento de la concentración del
neurotransmisor en la biofase.
Este grupo esta formado por :
VENLAFAXINA
MILNACIPRAM
DULOXETINA
TOMOXETINA
33. VENLAFAXINA
Se utiliza para el tratamiento de trastorno de ansiedad con resultados
observados en trastornos obsesivos – compulsivos, ansiedad
generalizada, trastorno de pánico y déficit de atención en niño.
FARMACODINAMIA
Es un potente inhibidor de la recaptura de serotonina. Su potencia para
inhibir la recaptacion de serotonina es 5.3 veces mayor que para la
noradrenalina.
FARMACOCINETICA
Se administra por vía oral , se une poco a las proteínas plasmáticas. Se
metaboliza en el hígado, se elimina a través de la orina.
34. PRESENTACION FARMACEUTICA
En capsulas de 75 y 150mg
También en tabletas.
INDICACIONES – DOSIS
La dosis que se utiliza es 75mg una vez al día
CONTRAINDICACIONES
Aquellos que presente hipersensibilidad al fármaco
REACCION ADVERSA
Los efectos mas comunes son en 25% nauseas, 24%
somnolencia y sequedad bucal.
35. MILNACIPRAM
Es un inhibidor dual de la recaptacion de serotonina y noradrenalina
FARMACOCINETICA
En dosis terapéuticas las concentraciones plasmáticas son consistentes a
los niveles correspondientes 50 y 90% de inhibición de la recaptacion de
noradrenalina y serotonina. No presenta afinidad sobre receptores
muscarinicos, dopaminergicos o de canales de iónicos.
FARMACODINAMIA
Se administra via oral. Tiene una vida media de ocho horas, por lo que
se administra dos veces al día.
36. PRESENTACION FARMACEUTICA
Tabletas de 50mg y 25mg
INDICACIONES – DOSIS
La dosis recomendadas son de 100mg/dia dividido en dos
tomas.
REACCIONES ADVERSAS
Nauseas, vómitos, sequedad de boca, estreñimiento y
palpitaciones.
38. Los ANSIOLITICOS constituyen un grupo de fármacos que
disminuyen la ansiedad, la tensión emocional y los estado de
angustia.
Definiendo que LA ANSIEDAD es un estado del organismo en
el cual este se dispone en situación de ALERTA .
Desde un punto de vista, la ansiedad es considerable como
algo sano y positivo en la vida cotidiana, en tano sea una
reacción frente a determinadas situaciones. En ocasiones , el
sistema de respuesta a la ansiedad se ve deteriorado y funciona
de manera incorrecta. Donde el sujeto se siente paralizado, con
un sentimiento de indefensión, se produce un deterioro del
funcionamiento psicosocial y fisiológico.
Son muchos los transmisores implicados en este trastorno:
GABA, NORADRENALINA, SEROTONINA Y
NEUROPEPTIDOS
39. Se dice que este trastorno se debe a una hiperactividad de los
sistemas adrenérgicos y serotoninergicos o alteración del sistema
gabaergico.
Los trastornos de ansiedad mas comunes son:
Ansiedad generalizada
Obsesivo – compulsivo
Angustia
Estrés postraumático
Ansiedad social
Los síntomas son muy diversos los mas comunes son: sudación,
taquicardia, miedo, nerviosísimo, dificultad para concentrarse,
irritabilidad, dificultad respiratoria, insomnio, problemas
gastrointestinales, sequedad a la boca.
El tratamiento de los trastornos de ansiedad incluyen
ansiolíticos, psicoterapia, reducción del estrés.
40. El numero de benzodiazepina de acción ansiolítica llega mas de
20 . Las acciones de estos compuestos son todas centrales, es
decir su sitio de acción es el SNC .
Posee las siguientes propiedades farmacológicas: ansiolíticas,
sedativas, hipnóticas, miorrelajantes, anticonvulsivas, son útiles
en la medicación preanastesica.
Las benzodiazepinas ansiolíticas se clasifican en tres grupos de
acuerdo con la duración de su efecto:
ACCION PROLONGADA
ACCION INTERMEDIA
ACCION CORTA
41. BENZODIAZEPINAS DE ACCION PROLONGADA
Todos los fármacos del grupos poseen una vida media de 24
horas o mas, y la biotrasnformacion de estos compuestos da
lugar a formación de metabolitos activos. Los medicamentos de
este grupo son: CLONAZEPAM, CLOBAZEPAM,
CLORAZEPATO, DIAZEPAM.
BENZODIAZEPINAS DE ACCION INTERMEDIA
Estos fármacos tiene una vida media que oscila entre 5 a 24
horas. Su biotrasnformacion da lugar a una parte activa y otra
inactiva. Los fármacos que pertenecen son: ALPRAZOLAM,
LORAZEPAM, BROMAZEPAM, TEMAZEPAM.
BENZODIAZEPINAS DE ACCION CORTA
Este grupo de compuestos tiene una vida media menor de 5
horas y en su biotrasnformacion no existe metabolitos activos.
Los fármacos de este grupo pertenece: TRAIZOLAM,
MIDAZOLAM, OXAZEPAM.
42. FARMACODINAMIA
Las benzodiazepinan :
favorecen la trasmisión gabaergica
Inhibe el recambio de ciertos neurotransmisores como:
noradrenalina, serotonina, acetilcolina y dopamina.
Lo que ocasiona su efecto ansiolítico y sedativo.
Al aumentar la actividad del receptor de benzodiazepinas,
estrechamente en contracto con el complejo iónico GABA ,
permiten una mayor activación de los canales de cloro por el
GABA, permitiendo que el ion fluya al interior de la
membrana, inhibiendo la excitabilidad.
46. FARMACOCINETICA
Todos los compuestos suelen ser administrados por vía oral. La
absorción para todos ellos en general no es muy rápida . Las
concentraciones plasmáticas se alcanzan entre los 30 minutos y
8 horas. En cuanto a la distribución para todos los
benzodiazepinas existe una gran afinidad principalmente a
Albumina en 85 a 97%.
Atraviesan con facilidad las barreras hematocefalicas por su alta
liposolubilidad. La biotrasnformacion ocurre en el hígado , su
eliminación es vía renal.
INDICACIONES:
Están indicadas en enfermedades orgánicas donde la ansiedad
es un componente etiológico de las alteraciones psiconeuroticas
que cursan con ansiedad, insomnio, tensión emocional.
Alteraciones neuromusculares, para la abstinencia alcohólica,
dolor discal de columna, controla el insomnio.
47. CLONAZEPAM
Eta indicado en crisis de angustia (ataques de pánicos), las dosis iniciales
0.5 mg cada 12 hrs. Se aumenta la dosis hasta llegar 10mg en dos tomas.
CLORAZEPATO
Se emplea como ansiolítico en trastorno de ansiedad y se da una dosis de
20mg/dia.
ALPRAZOLAM.
Se utiliza en ansiedad relacionados con síntomas depresivos.
Se emplea vía oral en dosis 0,5 a 6mg/dia. Por vía intramuscular se utiliza
para control de estados epilépticos.
48. LORAZEPAM
Es potente ansiolítico, es muy útil en crisis de angustia, se emplea por vía
oral a una dosis de 0,5 a 0,6mg o por vía sublingual. Por vía intravenosa
para estados epilépticos.
TRIAZOLAM
Se indica sobre todo como hipnótico y en la medicación preanastesica dosis
de 0,125 a 0,5mg/dia.
MIDAZOLAM
Se utiliza en procedimientos quirúrgicos antes o durante la cirugía. El
medicamento mas utilizado como sedante en los pacientes que requieren
ventilatorio mecánico. Se administra en infusión continua, en ampollas de
15 a 50mg.
Hinweis der Redaktion
La Dopamina es también una neurohormona liberada por el hipotálamo , donde su función principal es inhibir la liberación de prolactina del lóbulo anterior de la hipófisis.