2. TIPOS DE DEPRESIÓN
Reactiva------pérdidas, enfermedades físicas,
fármacos (alcohol, depresores del SNC),
senilidad.
Depresiva mayor (endógena)------ ocurre a
cualquier edad, antecedentes familiares,
suscesos en la vida determinan su aparición.
Afectiva bipolar (maníaco-depresiva)------
ciclos entre la manía y la depresión.
3. ANTIDEPRESIVOS
(CLASIFICACIÓN)
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE
NORADRENALINA:
a. Tricíclicos aminas terciarias: imipramina,
amitriptilina, doxepina, desipramina,
nortriptilina, protriptilina, clomipramina
b. Tricíclicos de aminas secundarias o
segunda generación (heterocíclicos):
amoxapina, maprotilina, trazodona,
bupropión
c. Tercera generación de antidepresivos:
mirtazapina, venlafaxina, nefazodona
4. ANTIDEPRESIVOS
(CLASIFICACIÓN)
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
CAPTACIÓN DE SEROTONINA:
a. Fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina,
sertralina, citalopram.
INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA:
a. Fenelcina, tranilcipromina, selegilina
5. FARMACODINAMIA
Acción sobre las aminas biógenas.
1. Bloqueo de la recaptura de aminas
biógenas.
2. Inhibición de las enzimas encargadas
del metabolismo de las aminas
biógena
Efectos receptores y post receptores.
1. Bloqueo de receptores para la Ach.
6. FARMACODINAMIA
Todo lo anterior produce:
1. Aumento de las aminas biógenas
2. Disminución de la Ach.
7. ANTIDEPRESIVOS: (Algunas
particularidades)
Amoxapina----metabolito de la lozapina con
acción bloqueadora D2.
Antidepresivos tricíclicos---potente acción
anticolinérgica
Venlafaxina---potente inhibidor de la
recaptura de serotonina
Mirtazapina----posee elevado efecto
antihistamínico y bloqueador alfa
Imipramina,paroxetina y sertralina---potentes
inhibidores del citocromo P450
9. FARMACOCINÉTICA:
TRICÍCLICOS:
Absorción incompleta y sufren el efecto
del primer paso.
Elevada fijación a proteínas
plasmáticas y liposolubilidad------
volumen de distribución grande.
Metabolismo---- hidroxilación,
conjugación y desmetilación.
10. FARMACOCINÉTICA:
Desmetilación-----formación de metabolitos
activos (imipramina----desipramina y
amitriptilina----nortriptilina)
HETEROCÍCLICOS (2da. Generación)
Alto % de fijación a proteínas
Grandes volúmenes de distribución
Trazodona y venlafaxina --- vida media corta
Bupropión y venlafaxina--- existen
preparados de liberación prolongada.
11. FARMACOCINÉTICA:
INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE
SEROTONINA:
Buena absorción oral
Fluoxetina----metabolito ctivo la
norfluoxetina
Fluoxetina---inhibe varias enzimas
metabolizadoras de ármacos
12. FARMACOCINÉTICA:
INHIBIDORES DE LA MAO:
Buena absorción por vóa oral
Fenelcina---metabolismo por acetilación
genéticamente determinado
Inhibición persistente de la enzima aún
sin que se detecten concentraciones de
los fármacos en el plasma
13. EFECTOS ADVERSOS:
TRICÍCLICOS:
Sedación, somnolencia, temblores, visión
borrosa, estreñimiento, retención urinaria,
confusión, hipotensión ortostática,
convulsiones, aumnto de peso, impotencia,
agravamiento de las psicosis.
SEGUNDA GENERACIÓN: desvanecimientos,
náuseas, agitación, sequedad de la boca,
convulsiones (bupropión), agravamiento de
las psicosis.
14. EFECTOS ADVERSOS
TERCERA GENERACIÓN: somnolencia,
aumento de peso, desvanecimientos,
náuseas, sudoración, hipotensión, ansiedad.
INHIBIDORES DE LA MAO: somnolencia,
aumento de peso, hipotensión postural,
interacciones con alimentos.
INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE
SEROTONINA: insomnio, temblor, náuseas,
vómitos, disminución de la líbido, exantemas
15. SOBREDOSIFICACIÓN
TRICÍLICOS:
Coma con choque y acidosis metabólica
Depresión respiratoria con apnea
Agitación y delirio
Convulsiones
Hiperpirexia
Ilio paralítico
Retención urinaria
Arritmias cardíacas
16. SOBREDOSIFICACIÓN
SEGUNDA Y TERCERA GENERACIÓN:
Neurotoxicidad caracterizada por convulsiones.
Cardiotoxicidad
IMAO (es poco frecuente):
Agitación
Delirio
Excitación neuromuscular
Convulsiones
Choque
Hipertermia -
17. SOBREDOSIFICACIÓN
INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE
5-HT
Cardiotoxicidad
Convulsiones
Arritmias
AL TENER ESTOS FÁRMACOS UN
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN MUY ALTO
IMPOSIBILITA LA EXTRACCIÓN DE LOS
MISMOS POR DIÁLISIS.
18. INTERACCIONES
Los depresores del sistema nervioso
potencian su efecto
No administrar con alimentos ricos en
tiramina (IMAO)
IMAO + inhibidores de la 5HT--- síndrome de
serotonina (hipertermia, rigidez muscular,
mioclono, neurotoxicidad, cardiotoxicidad,
muerte)
19. INTERACCIONES
Paroxetina y fluoxetina---inhibidores del
P450/2D6. No administrar con terfenadina ya
que al inhibirse el metabolismo de ésta
última se potencializa su cardiotoxicidad
Tricíclicos interfieren con el efecto de los
bloqueadores de la neurona adrenérgica
PRECAUCIONES: Disminuyen el umbral
convulsivo.
20. USOS CLÍNICOS
Depresión
Trastornos de pánico (imipramina, IMAO)
Trastornos obsesivo-compulsivo (fluoxetina)
Enuresis (tricíclicos)
Dolor crónico (tricíclicos)
Bulimia (fluoxetina)
Sindrome de deficit de atención con
hiperactiviad (imipramina y desipramina)
Fobia social (sertralina, paroxetina)
Ansiedad generalizada (amitriptilina,
clomipramina, maprotilina)
21.
22.
23.
24. EFICACIA CLÍNICA
DISCUTIR POR QUÉ EL EFECTO
ANTIDEPRESIVO TARDA EN
APARECER DE 2-3 SEMANAS
25. Preguntas
Las siguientes son interacciones de los
antidepresivos, EXCEPTO:
1. Aumentan la vida media de la teofilina
2. Disminuyen la vida media de los hipoglucemiantes
agudos
3. Al llevar tratamiento con selegilina y consumir
quesos añejos puede aparecer hipertensiónm
arterial
4. La imipramina asociada a orfenadrina puede
producir en ancianos ilio paralítico
5. La desipramina aumenta el efecto antihipertensivo
de la guanetidina
26. Preguntas
Los siguientes son efectos adversos
de los antidepresivos tricíclicos,
excepto:
1. Taquicardia
2. Constipación
3. Dificultad en la erección
4. Miosis
5. Convulsiones
27. Preguntas
La siguiente no es una acción
farmacológica de los antidepresivos
1. Inhibición de la recaptura de 5-HT
2. Inhibición de la MAO-B
3. Relajación del trígono vesical y contracción
del esfínter vesical
4. Inhibición del mecanismo intraneuronal de
receptura de NA
5. Bloqueo de receptores muscarínicos M2
28. Preguntas
¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES EFECTOS TIENEN EN
COMÚN LOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y
LOS INHIBIDORES DE LA MAO:
a. Depleción de noradrenalina
b. Respuesta hipersensible después del consumo de
cerveza y pizza
c. Reducción del umbral convulsivo
d. Bloqueo de los efectos antihipertensivos de la
guanetidina
30. Preguntas
LOS SIGNOS Y SÍNTOMAS DE LA SOBREDOSIS
DE ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS INCLUYEN:
a. Depresión respiratoria
b. Convulsiones
c. Hiperpirexia
d. Coma
e. Todas las anteriores
f. Ninguna de las anteriores
31. Preguntas
SUSTANCIAS QUE PUEDEN PRODUCIR
RESPUESTAS HIPERTENSIVA EXAGERADA EN
INDIVIDUOS TRATADOS CON TRANILCIPROMINA:
a.Tiramina
b.Anfetaminas
c.Efedrina
d.Adrenalina
e.A, b y c correctas
f.Sólo d
g.Ninguna de las anteriores
32. Preguntas
EL MECANISMO POR EL CUAL EN EL CASO
ANTERIOR LAS SUSTANCIAS AUMENTAN LA
TENSIÓN ARTERIAL ES EL SIGUIENTE:
a.Inhibición de la enzima tirosin hidroxilasa
b.Inhibición de la entrada de dopamina al gránulo de
almacenamiento
c.Aumento de la liberación de noradrenalina
d.Inhibición irreversible de la COMT
33. Preguntas
Después de 6 semanas de tratamiento con fluoxetina
un paciente presenta disfunción sexual. ¿Con cuál de
los siguientes fármacos podría ser sustituída la
fluoxetina:
a.Sertralina
b.Citalopran
c.Mirtazapina
d.Venlafaxina
34. Preguntas
El uso del siguiente fármaco antidepresivo está
contraindicado en pacientes con glaucoma:
a.Inhibidores selectivos de la MAO
b.Inhibidores no selectivo de la recaptura de aminas
biógenas
c.Inhibidores selelectivos de la recaptura de serotonina
d.Inhibidores no selectivos de la MAO