FARMACOLOGIA BASICA

1. CONCEPTO DE AFINIDAD, ESPECIFICIDAD,
EFICACIA, POTENCIA, ACTIVIDAD
INTRÍNSECA
CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES
SEGÚN SU LIGANDO: COLINÉRGICOS,
ADRENÉRGICOS, DOPAMINÉRGICOS,
SEROTONINÉRGICOS, GABAÉRGICOS
INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y
HOMEOPATÍA
FARMACOLOGIA BASICA
CAZARES ESTRADA NAYELI MARGARITA

2. • AFINIDAD:
– Capacidad que posee un fármaco para unirse
(fijarse) a un receptor específico y formar el
complejo fármaco-receptor
• ESPECIFICIDAD:
– Es la capacidad que posee el receptor para
permitir el acoplamiento de un tipo específico
de molécula y NO de otra

3. RECEPTOR
• Afinidad elevada con “su” fármaco para fijarlo
aún cuando se encuentre en bajas
concentraciones
• Especificidad: para distinguir a una molécula
de otra aún cuando sean parecidas
ALTA AFINIDAD + ALTA ESPECIFICIDAD
‡ACCIÓN FARMACOLÓGICA

4. A
F
I
N
I
D
A
D

6. FÁRMACO RECEPTOR
RESPUESTA
EFICACIA o ACTIVIDAD INTRÍNSECA
(α): Capacidad del fármaco de modificar al receptor,
de manera que se desencadene un efecto o
respuesta
• Si un fármaco es capaz de producir una respuesta
celular máxima, se trata de un fármaco con actividad
intrínseca α = 1
• Si un fármaco a pesar de formar el complejo F-R no es
capaz de inducir una respuesta celular, estamos
hablando de un fármaco con actividad intrínseca α = 0

8. PARA QUE SE DE LA
ACCIÓN…
• EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA:
Capacidad del fármaco de modificar el
receptor, de manera que se desencadene
un efecto
AFINIDAD + ESPECIFICIDAD +
EFICACIA = ACCIÓN
FARMACOLÓGICA

9. ¿Es lo mismo decir que un
fármaco es EFICAZ y
POTENTE?
• EFICACIA: Capacidad que tiene un
fármaco para producir el efecto
terapéutico deseado (respuesta máxima)
• POTENCIA: Capacidad que tiene un
fármaco para producir una respuesta
máxima a una menor dosis o
concentración

11. RECEPTORES DE
SEROTONINA

12. 5-Hidroxitriptamina 5HT

13. SEROTONINA
• Llamada:“hormona del placer”u“hormona del
humor”
• Sustancia sintetizada en las neuronas
serotoninérgicas delS.N.C y en las células de
enterocromafines en el tracto gastrointestinal
• Se distribuye por todo el organismo y ejerce
múltiples funciones.
• Participa en procesos patológicos como:
migraña, bulimia, ansiedad, demencia,
respuesta al alcohol, síndrome
carnicoide,depresión.

14. HISTORIA
• Inicialmente: fue identificada por el interés de sus
efectos cardiovasculares.
• Siglo XIX: se encuentra su efecto hipertensor en la
musculatura lisa de los vasos sanguíneos
• Principios del siglo veinte (1948): se aisla en la clínica
de Cleveland sustancia vasoconstrictora en el plasma
sanguíneo, otorgándole el nombre de
serotonina(serum=plasma sanguíneo).
• 1953: se observa que estaba en el S.N.C como un
neurotransmisor. Luego, entre los años de 1964 1965,
Fluxe y Dahlström describen a las neuronas que pasan
por la vía serotoninérgica.

15. ASPECTOS
FUNDAMENTALES
• Alucinaciones y modificaciones de la conducta
• Sueño/vigilia
• Estado de ánimo
• Conducta alimentaria (regulación del apetito)
• Termorregulación
• Transmisión sensorial
• Aprendizaje y memoria
• Emesis

19. Receptores de
5-HT
5-HT1
5-HT1A
5-HT1B
5-TH1D
5-TH1E
5-TH1F
5-HT2
5-TH2A
5-TH2B
5-TH2C5-HT3
5-HT4
5-HT5
5-HT6
5-HT7

20. Familia Tipo Mecanismo Efecto
5-HT1 Acoplado a proteína Gi
-Disminuye los niveles
celulares de AMPc.
-Apertura de canares K
Inhibitorio
5-HT2 Acoplado a proteína Gq
-Incrementa los niveles
celulares de inositol
trifosfato (IP3) y diacil
glicerol (DAG)
Excitatorio
5-HT3
Receptor inotrópico
de Na+ y K+ canal de
iones
-Despolarización de
membrana plasmática
-Inhibe canales de K
Excitatorio
5-HT4 Acoplado a proteína Gs
-Incrementa los niveles
intracelulares de AMPc.
-inhibe canales de K
Excitatorio
5-HT5 Acoplado a proteína Gi
-Disminuye los niveles
celulares de AMPc
-Abren canales K
Inhibitorio
5-HT6 Acoplado a proteína Gs
-Incrementa los niveles
celulares de AMPc
-Inhiben canales K
Excitatorio
5-HT7 Acoplado a proteína Gs
-Incrementa los niveles
celulares de AMPc.
-Inhiben canales K
Excitatorio

21. Gi
Gs
Gq
GTP
Gi
Inhibe adelinato ciclasa,
activación de canales iónicos
Gs Aumenta el adelinato ciclasa
Gq Aumenta DAG, IP3, PLC
GTP Disminuyen Beta, alfa y gamma
G0
Inhibe el adenilil ciclasa y PLC
abren canales de potasio y
generan hiperpolarizacion

22. Receptor de serotonina Gq

23. Cuando el receptor de membrana
recibe el neurotransmisor, activa la
fosfolipasa C, y esta actúa sobre los
fosfolípidos de membrana como el
fosfotidilinositol y se derivan 2
productos:
• Inositol trifosfato
• Diacilglicerol.
El inositol trifosfato actúa sobre el
retículo endoplasmático liberando el
Ca2+ intracelular.
El diacilglicerol, en presencia de Ca2+,
activa la proteincinasa que fosforila la
proteína y da lugar a la respuesta
postsináptica.

24. LOCALIZACIÓN
Receptor 5HT2A Se encuentran en la
corteza cerebral y
Músculo liso .
Receptor 5HT2B Se encuentran en las
paredes del estómago.
Receptor 5HT2C Se encuentran en el
plexo coroideo.

25. Función
• Ansiedad
• Apetito
• Cognición
• Imaginación
• Aprendizaje
• Memoria
• Humor
• Sueño
• Termorregulación
• Vasoconstricción

26. Trazadona –Hipnótico
Clozapina  antipsicótico
Agomelatina  Agonista de
receptores de melatonina

27. Receptor de serotonina Gs
• 5HT4
• 5HT6
• 5HT7

28. Localizacion
5HT4
Ganglios Basales, corteza,
hipocampo y sustancia negra
5HT6
Nucleo acumbens estriado, corteza,
bulbo olfatorio , hipotalamo,
talamo,amigdala cerebelo e hipocampo
5HT7
Presencia de ARNm en Hipotalamo,
Talamo, Hipocampo Corteza, vasos
sanguineos perifericos

29. l
Funciones
Ansiedad
Cognición
Aprendizaje
Memoria
Estado de ánimo
Memoria
Sueño
Termorregulación
Vasoconstricción

30. Receptor de serotonina Gi
• 5HT1 A
• 5HT1 B
• 5HT1 D
• 5HT1 E
• 5HT5 A
• 5HT5 B

31. Localización
Se encuentran localizadas en las membranas
presinápticas y postsinápticas del SNC.
• Existen dos isoformas el 5HT5A Y 5HT5B
control de ritmo circadiano y humor, LSD posee
alta afinidad por este receptor
Receptor 5HT1A
Se encuentra en hipocampo y
núcleo del rafe.
Receptor 5HT1B
Se encuentra en los ganglios
basales.
Receptor 5HT1D
En todo el sistema nervioso y
predomina en la corteza cerebral.

32. Función
Agresión
Ansiedad
Presión sanguínea
Frecuencia cardiaca
Impulsividad
Estado de animo
Erección
Dilatación pupilar
Comportamiento sexual
Sueño
Termorregulación
Vasoconstricción

33. 1A -Buspirona: tratamiento de ansiedad y depresión
1D –Triptanes – disminución de la migraña
Rizatripán
Almotriptán
Frovatriptán
Electriptán
Zolmitriptán

34. Receptores de serotonina
con canales iónicos
• 5HT3 A
• 5HT3 B

35. Función
Adicción
Ansiedad
Vómito
Motilidad gastrointestinal
Aprendizaje
Memoria
Náuseas

36. Setrones  tratamiento de
náuseas y vómitos asociados a
la quimioterapia

37. • Cisaprida –Proquinético  mejora
tránsito intestinal
Retirado del mercado por uso
exagerado

38. Videos de serotonina
• Sintesis de serotonina
• https://www.youtube.com/watch?v=OBbfomdqpLE
• Receptores
• https://www.youtube.com/watch?v=nqQIkJEv8A8
• https://www.youtube.com/watch?v=FeihwBVCEQY
• https://www.youtube.com/watch?v=CQTzTRYo8r4
• https://www.youtube.com/watch?v=CzbK8kmp3qk
• https://www.youtube.com/watch?v=MC6Rf6ZLrXo
Proteinas G
https://www.youtube.com/watch?v=IM-Rr1tNXxA

39. RECEPTORES
DE DOPAMINA

40. (3,4 -
dihidroxifeniletilamina)
Dopamina
catecolamina que se
sintetiza en las
terminaciones nerviosas
a partir del aa. L-tirosina.
Los grupos mas
representativos son:
Hidróxidos
Benceno
amino

41. DOPAMINA
• La Dopamina es un neurotransmisor, que
desempeña un papel fundamental en la
comunicación entre células nerviosas adyacentes.
Es uno de los neurotransmisores
catecolaminérgicos más importantes del SNC.
• Transmite información a las células del meso-
encéfalo que conectan con el córtex frontal y con
distintas estructuras del sistema límbico.
• Estos dos últimos sistemas tienen una función muy
importante en la vida emocional de las personas y
su mal funcionamiento es característico en algunos

42. HISTORIA
• La dopamina fue sintetizada artificialmente por
primera vez en 1910 por George Barger y James
Ewens en los Laboratorios Wellcome
en Londres, Inglaterra.
• Fue llamada Dopamina porque es
una monoamina, y su precursor sintético es
la 3,4-dihidroxifenilalanina (L-Dopa).
• En 1952, Arvid Carlsson y Nils-Åke Hillarp,
manifiesto su importante papel
como neurotransmisor y trasductor de señales.

43. ASPECTOS
FUNDAMENTALES
Actividad locomotora
Afectividad
Regulación neuroendocrina
Ingesta de agua y alimentos
Tono vascular
Motilidad gastrointestinal
Función renal
Función cardiaca

47. Gi Inhibe adelinato ciclasa,
activación de canales iónicos
Gs Aumenta el adelinato ciclasa
Gq Aumenta DAG, IP3, PLC
GTP Disminuyen Beta, alfa y gamma
G0 Inhibe el adenilil ciclasa y PLC
abren canales de potasio y
generan hiperpolarizacion

48. Receptores de dopamina Gs

50. Receptores de dopamina Gi

51. Receptor D4

54. Transmisión GABA
Ambos son inhibidores y controlan la
actividad de sistemas excitadores.
Ácido gamma-aminobutírico: prototipo de los a.a
que ejercen función inhibidora en el SNC
RECEPTORES
GABAÉRGICOS
2 tipos de proyecciones gabaérgicas
De largo alcance De corto alcance
Corteza cerebelosa,
globo pálido, sustancia
negra y núcleo reticular
del tálamo
Interneuronas de axón
corto que actúa sobre
neuronas próximas.

55. Tamaño muy
variable: micro,
neuronas espinosas
medianas, neuronas
gigantes.
Morfología variable:
Bipolares, fusiformes,
espinosas,
Sin espinas,
multipolares.
Localización: estriado, globo pálido, sustancia
negra, células d e
Purkinje del Cerebelo, bulbo olfatorio,
hipocampo, septum lateral,
Corteza cerebral, núcleos vestibulares, asta
dorsal y ventral, ME e hipotálamo.

56. Inhibición
por GABA
Presináptica
Postsináptica
Apertura del canal
de cloro en
membrana pos
sináptica
provocando
hiperpolarización de
la célula
Despolarización
por la salida del
ion Cloro

57. Receptores
GABA
A
B
C Asociado a canales Cl
Heterodímero asociado
a proteínas G que inhibe
adenil ciclasa.
Es el predominante.
Asociado a canales Cl

61. FUNCIONES
• Estado de vigilia
• Diversas
manifestaciones de
conducta.
• Funciones
neuroendocrinas y
vegetativas.
• Modualción de
función vestibular
• Analgesia.