1. Antibióticos β-lactámicos Hademar Herazo H Mauricio Tuiran Ruiz

2. historia de los βetalactámicos UNO DE LOS LOGROS CIENTÍFICOS MAS IMPORTANTES DE LA HISTORIA Alexander Fleming

3. Historia de los antibioticosβ- láctamicos En 1928 Alexander Fleming denomino penicilina a una sustancia producida por el hongo Penicillunnotatumque provocaba lisis de distintas especies de Staphylococcus 20 años más tarde Brotzuaislo al hongo, Cephalosporiumacremonium, como fuente de la producción de las cefalosporinas

4. CRECIMIENTO MICROBIANO Fisión Binaria Constituyentes celulares aumentan proporcionalmente Elongación celular Formación de paredes Separación celular

5. PARED CELULAR Bacterias Gram positivas Bacterias Gram negativas

6. Formación de pared celular peptidoglicano Acido N-acetilmurámico N-acetilglucosamina L-alanina D-alanina D-glutamato Lisina o DAP (Acido diaminopimélico)

7. Formación de pared celular peptidoglicano

8. Citoplasma Pentapeptido P P NAM-NAG Bactoprenol Bactoprenol P P Membrana Periplasma Glicolasas PEPTIDOGLICANO PEPTIDOGLICANO NAM-NAG Pentapeptido Autolisinas

9. Transpeptidación E. colitranspeptidación S. aereustranspeptidación

10. Mecanismo de acción β-lactámicos Inhiben la transpeptidación PBP: proteínas de unión a penicilina. (Ej: transpeptidasa) En ausencia de nueva síntesis de pared, se produce la lisis celular debido a la acción continuada de las "autolisinas”. Penicilina Cefalosporina

11. Mecanismo de acción Mimetizan el dipeptido D-Ala-D-ALa Peptidoglicano Peniciloila la Enzima ENZIMA

12. Penicilinas Cadena lateral: Rige muchas de las características microbiológicas y farmacológicas. Vias: Enteral y Parenteral IM: causa dolor Enterica: Estabilidad en medio ácido. Penamo (β-lactamico y Tiazolidinico) Azufre y Nitrogeno UI: Actividad especifica de este antibiótico contenida en 0,6µg de la sal sódica de penicilina G.

13. Fenoximetilpenicilina ó penicilina V Bencilpenicilina ó penicilina G Isoxazolilpenicilinas Oxacilina Dicloxacilina Cloxacilina

14. Aminopenicilinas Amoxicilina Ampicilina Carboxipenicilinas Carbenicilina Ureidopenicilinas Ticarcilina Piperacilina Mezlocilina

15. Farmacocinética ABOSORCIÓN DISTRIBUCIÓN Semejanza en la distribución, excepto ojos, cerebro y próstata, aunque se aumenta en procesos inflamatorios. En promedio 33% de la dosis El jugo gástrico destruye el antibiótico De 30 a 60 minutos concentración max en sangre Comida interfiere en la absorción Vía oral debe utilizarse solo donde se ha corroborado su eficacia EXCRECIÓN Por los riñones aunque una pequeña fracción por la bilis. El probenecid disminuye de manera extraordinaria la secresión tubular de las penicilinas

16. Farmacocinética

17. Farmacocinética Se han estudiado de prolongar la vida del antibiótico en el organismo y con ello aminorar la frecuencia de las inyecciones.

18. Mecanismos de resistencia Incapacidad para penetrar en el lugar de acción Modificación de la estructura de las PBP Producción de enzimas inactivadoras (β-lactamasas) No poseer enzimas autolíticas Carecer de pared (micoplasmas)

19. Utilización clínica de las Penicilinas

23. Se recomienda tener cuidado en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las penicilinas. Si bien atraviesa la placenta, no se han descripto contraindicaciones en el período de lactancia. El uso de penicilinas en lactantes y niños puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo. Puede producir inflamación en la boca y glositis Precauciones y advertencias

24. Transamin ↑ Deshidro Lac↑ Hipernatremia Granulocitopenia Tromboflebitis Reacciones Adversas Nervio ciático Nauseas Irritación Nefritis Convulsiones Diarrea

25. Hipersensibilidad Determinantes antigénicos: Peniciloil ,la propia molecula del farmaco o penicilato

27. Treponema pallidum (sífilis) y otras espiroquetas

28. Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria monocitogenesy Clostridium.Penicilina V Mayor estabilidad en medio ácido

34. Tienen el mismo mecanismo de acción de las penicilinas

35. Cefalosporinas de Primera Generación Cefazolina Cefalotina Cefalosporinas de Primera Generación Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

36. Cefalosporinas de segunda Generación Cefalosporinas de Segunda Generación Cefuroxima Cefoxitina Cefprozil Cefaclor Cefonicid

37. Cefalosporinas de tercera Generación Ceftriazona Cefalosporinas de Tercera Generación Cefotaxima Cefpodoxima Cefixima

38. Cefalosporinas de tercera Generación Ceftacidina Ceftizoxima Cefoperazona Ceftibuten

39. Cefalosporinas de cuarta Generación Cefalosporinas de Cuarta Generación Cefepima Cefpiroma

40. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LAS CEFALOSPORINAS

41. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LAS CEFALOSPORINAS

42. Espectro de acción de las Cefalosporinas de primera generación La mayoría de los cocos Grampositivos son sensibles

43. Espectro de acción de las Cefalosporinas de segunda generación

44. Espectro de acción de las Cefalosporinas de tercera generación

45. Espectro de acción de las Cefalosporinas de cuarta generación

46. INDICACIONES/ CONTRAINDICACIONES CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN

47. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN

48. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN

49. INDICACIONES/ CONTRAINDICACIONES CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN

51. INDICACIONES/ CONTRAINDICACIONES CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

52. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

53. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

54. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

55. INDICACIONES/ CONTRAINDICACIONES CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN

56. Carbapenemes Meropenem CARBAPENEMES Imipenem Ertapenem Aztreonam

57. INDICACIONES/ CONTRAINDICACIONES CARBAPENEMES

58. CARBAPENEMES

59. inhibidores de lasβetalactamasas Ácido clavulánico Sulbactam Tazobactam

61. Alteraciones gastrointestinales

62. Toxicidad hematológica

63. Toxicidad sobre el SNC

64. Toxicidad renalBroncospasmo Dermatitis Anafilaxia Fiebre Exantema

65. INTERACCIONES DE LOS BETALACTAMICOS

66. Gracias…

67. Referencias Goddman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Cap. 45. Decima edición. Editores J. Hardman, L. Limbird. Brock. Biologia de los microorganismos. Velasquez. Farmacología Basica y Clínica. 17° edición Avendaño. Introducción a la Química Farmacéutica.