Este documento describe los antagonistas de los receptores muscarínicos, incluyendo su clasificación, mecanismo de acción, farmacocinética y aplicaciones terapéuticas. Explica que estos fármacos bloquean los efectos de la acetilcolina al unirse a los receptores muscarínicos. Se detallan varios antagonistas como la atropina, ipratropio y tiotropio, y sus usos en el tratamiento del sistema respiratorio, urinario y digestivo.
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antagonista de los receptores uscarinicos
1. UNIVERSIDAD AUTONOMA
DE
SANTO DOMINGO
FACULTAD DE CIENCAS DE LA SALUD
ESCUELA DE FARMACIA
EXPOSICION DE FARMACOLOGIA I
PROFESORA :GLENNIS COLON CASTILLO
TEMA : ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS
ESTUDIANTE :
PHELLE TZAR NESLY C. PETTERSON
GENESIS CAVALLO
CAROLINA FERRERAS
2. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Son fármacos que se unen a los receptores muscarínicos e impiden que la
acetil colina los estimule.
Alcaloides Naturales:
Atropina (Atropa belladona y Datura stramonium).
Escopolamina( Hyoscyamus Niger).
Atropa belladona Hyoscyamus Niger
3. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Derivados Semisinteticos:
Homatropina Ester de tropina y acido mandélico
Bromuro de metescopolamina
Butil bromuro de escopolamina
Metil bromuro de homatropina
Ipratropio
Tiotropio
Fentonio
Derivados Cuaternarios
Esteres de acido trópico y base cuaternaria
4. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Clasificación por su Estructura:
Estructura terciaria Estructura Cuaternaria
homatropina atropina
Pirenzepina Biperideno
Ipratropio
Tiotropio
Isopropamida
•Buzepida
•Octatropina
•Glicopirrolato
5. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Farmacocinética:
ABSORCION
•Los alcaloides naturales
y los antagonistas
terciarios se absorben
bien en intestino y a
través de la conjuntiva.
•La escopolamina se
absorbe a través de la
piel.
•Solo el 10-30% de los
antagonistas cuaternarios
se absorben.
DISTRIBUCION
•Las sustancias terciarias
se distribuyen
ampliamente por el
cuerpo, alcanzando
concentraciones
significativas en el SNC
después de 30-60 minutos.
•Los derivados
cuaternarios son mal
captados por el encéfalo y
están relativamente libres.
METABOLISMO Y EXCRECION
•La atropina desaparece
con rapidez de la sangre
ya que tiene vida media de
dos horas.
•Cerca de 60% se excreta
sin cambios en la orina, el
resto como producto de
hidrólisis y conjugación.
•El efecto disminuye con
rapidez en todos los
órganos excepto en los
ojos, persisten 72 horas o
mas.
6. TABLA DE LOS EFECTOS DE LA ATROPINA EN
RELACION CON LA DOSIS
DOSIS (mg) EFECTOS
05
1
2
5
≥10
-Bradicardia leve; algo de sequedad de la boca;
inhibición de la sudoración.
-Definida sequedad de boca; sed; aceleración
cardiaca, a veces precedida de bradicardia;
dilatación leve de las pupilas
- Taquicardia, palpitaciones; sequedad intensa de
la boca; dilatación pupilar; visión cercana un poco
borrosa
- Los síntomas señalados pero más acentuados;
dificultad para hablar y deglutir; inquietud y
fatiga; cefalea; piel seca y caliente; dificultad para
la micción; reducción del peristaltismo intestinal
- Los síntomas señalados pero más acentuados;
pulso rápido y débil; el iris prácticamente está
obliterado; la visión es muy borrosa; piel con
rubor, calor, sequedad y escarlata; ataxia,
inquietud y excitación; alucinaciones y delirio;
estado de coma
El cuadro clínico de una dosis muy tóxica de atropina puede recordarse por un recurso nemotécnico
antiguo que resume los síntomas: “rojo como una remolacha, seco como un hueso, ciego como un
murciélago, caliente como el fuego y loco como una cabra”.
7. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Mecanismo de Acción
SIST
CARDIOVASCULAR
E.P: MODIFICAR FR
RESP. DOMINANTE
:TAQUICRDIA
DOSIS CLINICA (0.4 a
0.6 mg):DIS. FC
DOSIS MAS ELEVADA
TARQUICARDIA
PROGRESIVA AL
BLOQUEAR LOS M2
DEL MARCAPASO DEL
NODO SA
CIRCULACION
A DOSIS CLINICA
CONTARRRESTA POR
COMPLETO LA
VASODILATACION
PERFIFERICA Y EL
DESCANSO BRUSCO
DE LA PRESION
ARTERIAL Q
APARATO
RESPIRATORIO
EN ESTE
BRONCODILATACION Y
DISMINUIR LAS
SECRECIONES
TRAQUEOBRAQUIALES
EN LAS PERSONAS
NORMALES SIRVE EN EL
TRATEMIENTO DEL
ASMA
OJOS
DILATAN LA PUPILA Y
PARALIZAN LA ACOMODACION
(CICLOPLEJIA ).
A DOSIS SISTEMICA (0.6 mg)
TIENE ESCASO EFECTO
OCULAR CON LA DOSIS
SIMILAR DE ESCOPOLMINA
PRODUCE MIDRASIS
EVIDENTE Y CICLOPLEJIA
9. Las fibras vagales
preganglionares que
inervan al tubo
digestivo además de
hacer sinapsis con
las fibras
posganglionares,
también con lo
hacen una red de
neuronas
intramurales no
colinérgicas.
Las neuronas que
constituyen los
plexos del sistema
nervioso entérico
utilizan múltiples
neurotransmisores
como: serotonina,
dopamina y péptidos
cuyos efectos no son
bloqueados por la
atropina.
La estimulación de la
secreción gástrica
esta mediada por el
péptido liberador de
gastrina, no por la
acetilcolina .
10.
11. SECRECIONES (EFECTOS DE LOS ANTAGONISTAS DE
LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS)
Secreción salivar
Secreción gástrica
Fase
cefálica y
ayuno
Se reduce
Fase
intestinal
Inhibición
parcial
12. • Disminuye la acción secretora
de las células gástricas de:
• Mucina y enzimas proteolíticas
La dosis necesaria para
reducir la secreción
gástrica modifica :
La secreción
salival
La
acomodación
ocular
La micción
La motilidad
del tubo
digestivo
13. Receptor H2 de la
histamina
Inhibidores
de la bomba
de protones
Antagonista
de los
receptores
muscarínicos
Pirenzepina
Receptores
M1
Secreción del
acido gástrico
Teniendo
poco efecto
sobre:
La salivación y la
frecuencia
cardiaca
Receptores
M3
14. MOTILIDAD
Los antagonistas muscarínicos producen efectos inhibitorios sobre la
actividad motora del estomago el intestino delgado y el colon:
Reducción del tono
Reducción de la amplitud
Reducción de la frecuencia de las contracciones peristálticas
Vías urinarias
Vías biliares
Glándulas sudoríparas
16. Dosis terapéutica Estimulación de los centros
medulares parasimpáticos
Dosis toxica Excitación central notoria ( inquietud,
desorientación, alucinaciones o
delirio)
Dosis mayores Depresión ( colapso circulatorio e
insuficiencia respiratoria, tras un
periodo de parálisis y coma.
Atropina
Escoplamina
Dosis
terapéutica
Depresión del SNC ( somnolencia,
amnesia, fatiga, sueños sin
ensoñaciones , reducción del sueño Rem)
Euforia, excitación, inquietud, alucinaciones
o delirio.
17. IPRATROPIO Y TIOTROPIO
Sequedad de la boca
Vasoconstricción
Efecto inhibidor mínimo
sobre el aclaramiento
mucociliar en comparación
con la atropina .
Son compuestos de amonio cuaternario que se utilizan
exclusivamente por sus efectos sobre el sistema respiratorio
18. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN
Ipratropio Tiotropio
Se administra en
aerosol o en solución
para inhalación
Se administra como
polvo seco
Respuesta máxima al
cabo de 30-90 min
Inicio de acción mas
lento
Los efectos persisten
de 4-6 h
Persisten por 24h
Alcaloides de la
belladona
Orina y heces
19. APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARÍNICO
• Sistema respiratorio
• Vías urinarias
• Tubo digestivo
• Ojos
• corazón
Inhibir los
efectos de la
actividad
parasimpática
de:
• Tx de la enfermedad de
párkinson
• Tx de los efectos secundarios
extrapiramidales de los
fármacos atipsicóticos y la
prevención de la cinetosis.
Efectos sobre
el SNC
21. APARATO GENITOURINARIO
Efectos
Reducción de la presión intravesical.
Incrementan la capacidad y
disminuyen la frecuencia de las
contracciones al antagonizar el control
parasimpático de la vejiga.
Alteran la sensación vesical durante el
llenado.
22. Tratamiento:
Enuresis en los niños
Reducir la polaquiuria
Incrementar la capacidad de la
vejiga en la paraplejia esplástica
Tx para Vejiga hiperactiva
•Oxibiturina
•Tolterodina
•Cloruro de trospio
•Darifenacina
•Solifenacid
•fesoterodina
23. Tubo digestivo:
Antagonistas de los receptores
muscarinicos:
• Tratamiento de las ulceras pepticas.
• Las dosis antisecretoras producen:
Xerostomia, perdida de la acomodación
visual, fotofobia y dificultad en la
micción
25. Trastornos que conllevan
un incremento del tono o
de la motilidad gástrica.
Alcalodides de la
belladona (
atropina, sulfato de
hiosciamina y
escopolamina.
Glucopirrol
atoy
clorhidrato
de
diciclomina
28. Sistema nervioso
central:
Levodopa en combinación con la
carbidopa y los antagonistas de
los receptores de dopamina.
Mesilato de
benztropina,
clorhidrato de
trihexifenidilo y
biperideno.
29. Contraindicaciones y efectos adversos:
• Xerostomia,
estreñimiento, visión
borrosa , dispepsia y
alteraciones
congénitas.
Obstrucción de las
vías urinarias, del
tubo digestivo y el
glaucoma de
Angulo cerrado no
controlado.
