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Opioides                                                 Opio: Papaver                                                 Som...
Receptores opioides
Ligandos naturales para receptores            opioidesPéptidos opioides endógenos           (POE)  • Encefalinas     (Pro-...
Todos los POE comparten un  fragmento tetrapeptídico   N- terminal común, con           Función de señal o mensajera     m...
Acoplados a proteína GEl aumento de la conductancia del K+ produce hiperpolarización de membrana,reducción de la duración ...
Receptor                        Efectos                           Ubicación         μ1       Analgesia supraespinal, sedac...
Morfina  Agonista opioide prototipo a nivel de receptores mu.indicado: alivio de dolor agudo o crónico de moderado a  inte...
*La morfina se conjuga principalmente a M3 Glucorónido10% de la morfina se metaboliza a morfina -6- glucorónido,  un metab...
Fentanil         75-125 veces mas potente que la morfina                 Opioide sintético agonista       Peso molecular: ...
La dosis como analgésico por vía IV es de 100-200 μgy como anestésico de 50-150μg /kg. Por vía epidural, ladosis analgésic...
Los 1° efectos SNCAnalgesiaEuforiaSedación disminuye la capacidad de concentraciónNáuseasSensación de calor en el cuerpoPe...
Depresión ventilatoria por un efecto directo depresorsobre el centro de la ventilación en el SNCEspasmo del tracto biliar ...
AlfentanilpH 7.4 4 veces menos potente que fentanilV m se metaboliza por oxidación y dealquilación en  hígado en metabolit...
Sufentanil      Volumen de distribución: 2.8 L        Vm de excreción β 2.5-2.9 h            Liposolubilidad 1745 La afini...
La dosis analgésica por vía IV es de 15-30 µg y la anestésica, de 5-20 µg/kg.
Morfina oral•   Agonista opiaceo•   Mecanismo de accion: inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Esto se    manifi...
La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicación,analgesia, anestesia, tratamiento del ...
REMIFENTANIL•   Agonista de receptores µ•   Derivado anilinopiperidinico•   Metabolizado por esterasas sanguineas y de otr...
REMIFENTANIL                   REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS•   Puede aparecer rigidez muscular en el 9 %•   Hipotensi...
CODEINA•   Agonista puro del receptor µ opioide•   Analgésico 5 veces menos potente que la morfina•   Dosis Vía oral 0.5 a...
METADONA-Elevada lipofilia-Potencia similar o ligeramente superior a la de la morfina-Se fija de forma amplia a los tejido...
DEXTROPROPOXIFENO-Menor eficacia comparado con AAS y codeina-por vía oral, 90-120 mg de dextropropoxifenocorresponden a 60...
DEXTROPROPOXIFENO-Metabolismo hepatico, excrecion renal-Dosis: 50-100mg c/6hrs-Indicado p/tx de dolor oncologico leve ydol...
tramadol-Es un opioide debil-Agonista puro- Cierta selectividad por el receptor μ-Inhibicion de la recaptacion de la norad...
tramadol-su uso es util como analgesico posoperatorio inmediato-Comienzo de accion de 30-60 mins-Para lograr su maxima ana...
tramadolDosisOral: 50-100 mg cada 5 hRectal: 100 mg cada 8-12 hParenteral (SC, IV): 100 mg cada6-12 hInfusión IV: 12-14 mg...
Nalbufina• Derivado de los fenantrenosReceptores opioides con acciones mixtas:• Agonista de los receptores κ• Antagonista ...
• Efecto analgésico máximo: 45-60 min.• Efectos se antagonizan con la naloxona.• Metabolismo: Hepático• Excreción: Orina.•...
Buprenorfina• Derivado de los fenantrenosReceptor de opioides con acciones mixtas• Agonista parcial de los receptores μ• A...
• Vd: 2.5L/kg• Acción prolongada• Efectos resistentes a la reversión con naloxona.• Tratamiento de la dependencia de opioi...
Oxicodona• Derivado de los fenantrenos.Agonista leve a moderadoVM inicial: 2-3hrVM eliminación: 5hrExcreción: OrinaEfecto ...
• Raramente se utiliza solaCombinados: Acido acetilsalicílico o  acetaminofén,etc.5mg oxicodona + 325-500mg ASS4-5mg oxico...
Hidromorfona Agonista puro μ
• Derivado semisintético de la morfina.• Metabolismo hepático• Eliminación renal y biliar.• Utilizado: dolor oncológico, d...
• Biodisponibilidad: 50 – 60 %• Vía parenteral: 2 – 6 mg/2-4h.• VM α: 30 min.• VM β: 2 – 3 h.
• Antitusígeno• VO.• Analgesia: 30-40 min.
Efectos adversos•   Mareos             •Espasmo ureteral y del•   Sedación           esfínter vesical•   Nauseas          ...
HidrocodonaAgonista puro
• Derivado semisintético de la morfina.• Primer opioide utilizado como analgésico y  antitusígeno.• Dolor crónico oncológi...
• Biodisponibilidad: 60 %• VM α: 45 – 50 min.• VM β: 3 – 4 h.• VO: 5 – 7.5 mg/4-6 h.
Efectos adversos•   Nauseas•   Vomito•   Constipación•   Ansiedad•   Sedación•   Prurito•   Mareo
Naloxona     Antagonista purode los receptores opioides
Puede revertir•   Depresión respiratoria•   Sedación•   Analgesia•   Euforia•   Somnolencia                               ...
FarmacocinéticaVía de administración         ParenteralMetabolismo                   HepáticoVida media α                 ...
FarmacodinamiaAparato respiratorio           Incremento de la frecuencia                               respiratoriaAparato...
Indicaciones• Tx de intoxicación por opioides• Tx del consumo compulsivo de opioides.• Alivio del espasmo biliar.
Administrar 2 µg/kg IVEsperar 2 min. a respuesta respiratoria                 Si no es la adecuadaRepetir misma dosis y es...
Reacciones adversas•   Nauseas•   Vómitos•   Taquicardia•   Ansiedad•   Edema pulmonar•   Arritmias cardiacas
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  1. 1. Opioides Opio: Papaver Somniferum• Ávila Maldonado Marco Antonio • Navarrete Montalvo Irene• Castañeda Casas Lizette • Peña Romo Mayra A.• Morales Martínez Adriana • Ruiz Colunga Cintia
  2. 2. Receptores opioides
  3. 3. Ligandos naturales para receptores opioidesPéptidos opioides endógenos (POE) • Encefalinas (Pro-encefalina A)  Efecto breve • Dimorfinas (Pro-encefalina B)  Se producen en la hipófisis. • β-endorfinas  Periodo de acción más largo  Inactivación lenta (Pro-opiomelanocortina POCM)  Analgesia alrededor de 30 min
  4. 4. Todos los POE comparten un fragmento tetrapeptídico N- terminal común, con Función de señal o mensajera metionina o leucina Receptor Ligando endógeno μ (mu) Β-endorfina κ (Kappa) Dismorfina δ (delta) Encefalinas
  5. 5. Acoplados a proteína GEl aumento de la conductancia del K+ produce hiperpolarización de membrana,reducción de la duración del potencial de acción e inhibición de la actividad dedescarga de potenciales de acción por parte de la neurona.
  6. 6. Receptor Efectos Ubicación μ1 Analgesia supraespinal, sedación, • Áreas asociadas con la náuseas, vómito, constipación. percepción del dolor: áreaμ periacueductal, tálamo medio, área gris periventricular. μ2 Depresión respiratoria, sedación, dependencia o Analgesia espinal • Se concentran en las capas o Sedación profundas de la corteza, donde lasκ o o Depresión respiratoria débil Miosis células que se proyectan al tálamo, modulan el influjo sensorial a la o Tolerancia débil corteza. o Depresión respiratoria • Nivel gastrointestinal. o Analgesia débil supraespinal • SNC, sobre todo en áreasδ o o Náuseas, vómito, prurito Tolerancia débil límbicas pudiendo mediar efectos eufóricos y alteraciones o Activa M. liso del comportamiento afectivo. o Funciones secretoras endocrinas y exocrinas o Disforia, alucinaciones, estimulaciónσ psicomotora, vasomotora y respiratoria
  7. 7. Morfina Agonista opioide prototipo a nivel de receptores mu.indicado: alivio de dolor agudo o crónico de moderado a intenso ocasionado por Ca, IAM, politraumatizados. Se elimina 90% por metabolización hepática Biodisponibilidad: 15-64% Excreción renal 5-10% Vida media β 250 min Duración 4-6 hrs Volumen de distribución: 4.7/kg Liposolubilidad: 1.4
  8. 8. *La morfina se conjuga principalmente a M3 Glucorónido10% de la morfina se metaboliza a morfina -6- glucorónido, un metabolito activo con potencia analgésica 4-6 veces comparado con el original. *Vía intravenosa, casos de dolor intenso, 5-10mg. * Vía intramuscular o subcutánea: 10 mg cada 4 horas (inicio). El intervalo de dosis es de 5-20 mg cada 4 ho- ras (en adultos).
  9. 9. Fentanil 75-125 veces mas potente que la morfina Opioide sintético agonista Peso molecular: 528.60 biodisponibilidad 50% Se metaboliza por desalquilación, hidroxilación, e hidrólisisamida a metabolitos inactivos que se excretan por bilis y orina. VM de eliminación 185 a 219 min VM α 1-1.7 pH 7.4 Se elimina: 80% orina , heces
  10. 10. La dosis como analgésico por vía IV es de 100-200 μgy como anestésico de 50-150μg /kg. Por vía epidural, ladosis analgésica es de 100 μgy por vía transdérmica lasdosis varían entre 25 y 100 μg/hora.
  11. 11. Los 1° efectos SNCAnalgesiaEuforiaSedación disminuye la capacidad de concentraciónNáuseasSensación de calor en el cuerpoPesadezPruritoSequedad de la boca
  12. 12. Depresión ventilatoria por un efecto directo depresorsobre el centro de la ventilación en el SNCEspasmo del tracto biliar y aumentar las presiones delconducto biliar común
  13. 13. AlfentanilpH 7.4 4 veces menos potente que fentanilV m se metaboliza por oxidación y dealquilación en hígado en metabolitos inactivos que se eliminan por riñón. Comienzo de acción es a los 60 seg y su efecto máximo es de 2-3 min Volumen de distribución : 0.86 litros x kg Dosis : 170 µg produce perdida de conciencia, 5-8 µg/kg buena pero corta analgesia. Liposolubilidad: 186
  14. 14. Sufentanil Volumen de distribución: 2.8 L Vm de excreción β 2.5-2.9 h Liposolubilidad 1745 La afinidad por los receptores es 8 veces superior a la de fentanil.Potencia más de 4500 veces que la morfina
  15. 15. La dosis analgésica por vía IV es de 15-30 µg y la anestésica, de 5-20 µg/kg.
  16. 16. Morfina oral• Agonista opiaceo• Mecanismo de accion: inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal con supresión de la descarga espontanea y respuestas evocadas. También interfieren en el transporte transmembrana de iones calcio y actúa en la membrana presináptica interfiriendo con la liberación del neurotransmisor.• Biodisponibilidad 25%• Eliminación: 90% renal y 10% biliar• Dosis inicial media: 30 y 60 mg diarios divididos en tomas cada 4 horas u 8 horas• Inicio de acción analgésica: 60 min• La vida media de eliminación es de 114 minutos
  17. 17. La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicación,analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocárdica, y/odisnea asociada con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. Hipotensión, hipertensión, bradicardia, Cardiovascular: y arritmias Broncoespasmo, probablemente debido Pulmonar: a efecto directo sobre el músculo liso bronquial Visión borrosa, síncope, euforia, SNC: disforia, y miosis Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, Gastrointestinal: náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico
  18. 18. REMIFENTANIL• Agonista de receptores µ• Derivado anilinopiperidinico• Metabolizado por esterasas sanguineas y de otros tejidos• 20 veces mas potente que el alfentanilo a dosis única• Vida media de distribución α muy corta, 50 segundos• Vida media de eliminación β corta de 3.8 a 6.3 minutos• Comienzo de acción es rápido• Duración corta: 5 minutos• Dosis 0.5 a 1 mcg/kg/min con o sin bolo inicial de 1mcg/kg durante no menos de 30 segundos. Indicación:• Analgésico durante la inducción y mantenimiento de la anestesia general.• Alternativa a la sedación con propofol en cirugía bajo anestesia local
  19. 19. REMIFENTANIL REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS• Puede aparecer rigidez muscular en el 9 %• Hipotensión en el 2-3%.• Aparecen náuseas y vómitos en más del 10% de los pacientes.• Los escalofríos, bradicardia, apnea y depresión respiratoria (1 al 10%).• Hipoxia y estreñimiento aparecen en el 0.1 a o.9%.
  20. 20. CODEINA• Agonista puro del receptor µ opioide• Analgésico 5 veces menos potente que la morfina• Dosis Vía oral 0.5 a 1 mg/kg cada 4 hrs.• Inicio de acción analgésica: 20 min.• Biodisponibilidad 50 a 60%• Vida media β: 2.5 a 4 h.• Metabolizado en hígado y eliminado via renal• Vida media de eliminación: 2.5 a 3 h• Indicación: recuperación posanestesica en pacientes con dolor moderado.• Produce poca dependencia• Reacciones adversas: nausea, vomito, constipación, somnolencia.
  21. 21. METADONA-Elevada lipofilia-Potencia similar o ligeramente superior a la de la morfina-Se fija de forma amplia a los tejidos formandose un reservorio sobretodoen administración repetida, liberándose lentamente-Buena y rápida absorcion por vía oral-Amplia distribucion-Metabolizada en higado, excrecion via renal-Oral o intramuscular: empezar con 5-10 mg cada 6-8 h, ymodificar según respuesta, grado de tolerancia, etc.-Utilizada para alivio de dolor severo 5-10mg de metadona = a 10mgde morfinaBiodisp agudo-En el dolor V.M onibi- elim UPP μ δ κ lidad (hrs) 90 15- 80 40 +++ + - % %
  22. 22. DEXTROPROPOXIFENO-Menor eficacia comparado con AAS y codeina-por vía oral, 90-120 mg de dextropropoxifenocorresponden a 60 mg de codeína-Buena absorcion por via oral-Metabolito activo: norpropoxifeno, no analgesico,vm 23-30hrs; efecto excitatorio sobre el SNC-Los signos de toxicidad son la depresión centraly respiratoria,convulsiones, alucinaciones, toxicidad cardíaca yedema pulmonar. Biodisponibi V.M elim UPP -lidad (hrs) 50% 3.5-15 70%
  23. 23. DEXTROPROPOXIFENO-Metabolismo hepatico, excrecion renal-Dosis: 50-100mg c/6hrs-Indicado p/tx de dolor oncologico leve ydolor agudo posoperatorio-El inicio de la analgesia luego d una dosisoral es de 30-40 mins y la duracionestimada de analgesia es de 4-6hrs-efecto depresor de la actividad cardiaca-efecto anestesico local leve
  24. 24. tramadol-Es un opioide debil-Agonista puro- Cierta selectividad por el receptor μ-Inhibicion de la recaptacion de la noradrenalina yserotonina y del aumento de la liberacion de estaultima-produce menor grado de depresion resp que lamorfina-5 a 10 veces menos potente que la morfina aligual que su eficacia-Buena absorcion VO
  25. 25. tramadol-su uso es util como analgesico posoperatorio inmediato-Comienzo de accion de 30-60 mins-Para lograr su maxima analgesia debe administrarse porlo menos una hora antes de terminar la anestesia.-Se potencia su efecto utilizando concomitantemente conAINE como el ketorolaco y diclofenaco y/o bloqueosregionales con anestesicos locales.-Uno de sus metabolitos es el O-desmetiltramadol,también activo, cuya semivida es superior a la deltramadol (7-9 horas frente a 5-6 horas).
  26. 26. tramadolDosisOral: 50-100 mg cada 5 hRectal: 100 mg cada 8-12 hParenteral (SC, IV): 100 mg cada6-12 hInfusión IV: 12-14 mg/hNiños: 1-1,5 mg/kg/día
  27. 27. Nalbufina• Derivado de los fenantrenosReceptores opioides con acciones mixtas:• Agonista de los receptores κ• Antagonista de receptores μ• Vía de admon: Parenteral (IM, Subcutánea) 10-20 mg c/ 3-6 h• Niños: 0.3 mg/kg• Efecto analgésico: 3-6hr• VM inicial: 5hr VP, 2.5 hr IV• VM eliminación: 5 hrs
  28. 28. • Efecto analgésico máximo: 45-60 min.• Efectos se antagonizan con la naloxona.• Metabolismo: Hepático• Excreción: Orina.• La analgesia y depresión respiratoria alcanzan un máximo después 300μg/kg.• EC: sedación, disforia.• No produce efectos cardiovasculares.• Hiperhidrosis, vértigo, cefalea, náuseas y vómito.
  29. 29. Buprenorfina• Derivado de los fenantrenosReceptor de opioides con acciones mixtas• Agonista parcial de los receptores μ• Admon a dosis altas: causa un efecto antagonista sobre los receptores opioides μ.• V.M inicial: 3hr• V.M terminal: 4-6hr• Biodisponibilidad: 16-60%• Efecto analgésico: 4-8hr• Admon: VO (sublingual 0.4-0.8mg c/8hr), parenteral (IM o IV 0.3- 0.6mg c/8hr)
  30. 30. • Vd: 2.5L/kg• Acción prolongada• Efectos resistentes a la reversión con naloxona.• Tratamiento de la dependencia de opioides• Depresión respiratoria, miosis, aumento de presión en vías biliares, sedación, náuseas y vómito, disforia,• No produce efectos cardiovasculares.• Metabolismo: glucuronidación y N-desalquilación• Excreción: Heces y orina.
  31. 31. Oxicodona• Derivado de los fenantrenos.Agonista leve a moderadoVM inicial: 2-3hrVM eliminación: 5hrExcreción: OrinaEfecto analgésico: 4-6hrAdmon: VOMetabolismo: Hepático
  32. 32. • Raramente se utiliza solaCombinados: Acido acetilsalicílico o acetaminofén,etc.5mg oxicodona + 325-500mg ASS4-5mg oxicodona + 325mg acetaminofén
  33. 33. Hidromorfona Agonista puro μ
  34. 34. • Derivado semisintético de la morfina.• Metabolismo hepático• Eliminación renal y biliar.• Utilizado: dolor oncológico, dolor agudo: posoperatorio, infarto agudo de miocardio y cólico renal.
  35. 35. • Biodisponibilidad: 50 – 60 %• Vía parenteral: 2 – 6 mg/2-4h.• VM α: 30 min.• VM β: 2 – 3 h.
  36. 36. • Antitusígeno• VO.• Analgesia: 30-40 min.
  37. 37. Efectos adversos• Mareos •Espasmo ureteral y del• Sedación esfínter vesical• Nauseas •Prurito• Vomito• Confusión mental •Depresión respiratoria.• Ansiedad• Delirio
  38. 38. HidrocodonaAgonista puro
  39. 39. • Derivado semisintético de la morfina.• Primer opioide utilizado como analgésico y antitusígeno.• Dolor crónico oncológico, dolor agudo posoperatorio.
  40. 40. • Biodisponibilidad: 60 %• VM α: 45 – 50 min.• VM β: 3 – 4 h.• VO: 5 – 7.5 mg/4-6 h.
  41. 41. Efectos adversos• Nauseas• Vomito• Constipación• Ansiedad• Sedación• Prurito• Mareo
  42. 42. Naloxona Antagonista purode los receptores opioides
  43. 43. Puede revertir• Depresión respiratoria• Sedación• Analgesia• Euforia• Somnolencia Reduce •Nauseas •Vómitos •Prurito
  44. 44. FarmacocinéticaVía de administración ParenteralMetabolismo HepáticoVida media α IV: 1 -2 min IM: 2 – 5 minVida media β 60 – 90 min
  45. 45. FarmacodinamiaAparato respiratorio Incremento de la frecuencia respiratoriaAparato cardiovascular TA se normalizaSNC Sedación, somnolencia, euforia
  46. 46. Indicaciones• Tx de intoxicación por opioides• Tx del consumo compulsivo de opioides.• Alivio del espasmo biliar.
  47. 47. Administrar 2 µg/kg IVEsperar 2 min. a respuesta respiratoria Si no es la adecuadaRepetir misma dosis y esperar 2 min. Evaluar hasta la reversión de depresión respiratoria Completar dosis de 10µg/kg
  48. 48. Reacciones adversas• Nauseas• Vómitos• Taquicardia• Ansiedad• Edema pulmonar• Arritmias cardiacas

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