Cefalosporinas, una breve introduccion hacia la farmacología de estos antibióticos y su uso clínico dentro de hospitales y comunidades para el tratamien to de enfermedades.

1. Cefalosporinas
Farmacología general
UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE SINALOA

2. contenido
• 8.1.1.8.1. De 1ª generación
• 8.1.1.8.2. De 2ª generación
• 8.1.1.8.3. De 3ª generación
• 8.1.1.8.4. De 4ª generación
• De 5ª generación

3. Introducción
Las cefalosporinas son antibióticos del grupo de
los beta-lactámicos derivados semisintéticos de
la cefalosporina C.
Son semejantes a las penicilinas, pero mas
estables ante muchas B lactamasas
bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro
de actividad mas amplio.

4. R1 C
H
N
O
B
N
O
A
COOH
CH2 R2
β- Lactamase
S
• Mas resistentes a las
Betalactamasa
• Mayor espectro
• Menor vida ½
• Alternativa a la penicilina
• La reacción cruzada es
apenas el 1%
No cubren:
LAME
Atípicos
Listeria m.
Enterococos
 Cefalosporinasa
“AmpC”
Estructuraquímica

5. Giuseppe Brotzu (1945)
Cerdeña – Italia – “P,N,C”
Salmonella - SCAu
ESPECTRO
Cocos G(+)
Bacilos G(+)
MSSA
Bacilos G(-)
Anaerobios
Cocos G(-)
Pseudomona
MRSA
1era generación
2da generación
3era generación
4ta generación
5ta generación

6. MECANISMO DE ACCIÓN
INHIBICIÓN DE LA
TRANSPEPTIDACION
1. Unión a las BPB
2. Bloqueo de la
transpeptidacion
3. Activación de enzimas
hidroliticas
MECANISMO DE RESISTENCIA
1. B-Lactamasa (Cefalosporinas)
2. Modificación del sitio de acción. PBP 2A (5ta)
3. Alteración del transporte
4. Bombas de E-flujo
FARMACOCINÉTICA
VO
VP
3GC
50%
MAYOR
Todos los
tejidos
V1/2 mas
corta
3GC=SNC
Renal la
mayoría
(redosificar)
biliar (50%)
3GC
A
D E
M
GENERALIDADES

7. EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD, menor que
las Penicilinas
SISTEMA INMUNITARIO
• Erupciones, S.Jhonson, Shock
• Neutropenia, inf. Candida
COAGULACION
• Alt. Metabolismo Vit K,
Hemorragia
• Efecto disulfiram
SISTEMA GASTROINTESTINAL
• Colitis Pseudomembranosa
• Pseudo litiasis Biliar
• Infecciones Cutáneas
• Profilaxis Quirúrgica
• Infecciones Vía
Aérea
• ITU
• Meningitis
• Neumonía
• Gonorrea
• Intrahospitalaria
(PSAU)
• MRSA
1era generación
2da generación
3ra generación
4ta generación
5ta generación
B

8. Clasificación
CEFALOSPORINAS
1era Generación
2da Generación
3era Generación
4ta Generación
5ta Generación
Antipseudomona
Anti-MRSA
VÍA
ORAL
Espectro
Farmacocinética
ESPECTRO ATB
G+ G-
MSSA
MRSA
BACILOS
G(-)
PSEUDO
MONAS
ANAEROBIOS

9. SON FACILES
DE RECORDAR
CeFAzolina
CeFAlexina
CeFAlotina
CeFAlopririna
CeFAdroxilo
CeFApirina
Excepcion:
CeFrAdina
GENERACIÓN
1era
“Cubre mejor cocos G(+)”
Cefalexina
Cefazolina
Cefalotina
Cefradina
Cefadroxilo
VO
VP
VO
VO-
P
VO
Vía
4-6h
8h
8h
6h
12h
T-A V1/2
30
min
1hrs
2hrs
Profilaxis O
Profilaxis P
A
“Para infecciones FAciles”
… coquicidas”
Cefapirina VP

10. RAM
Flebitis en infusión
“PEcK”
• Proteus Mirabilis
• Echerichia Coli
• Klebsiella
Espectro
D
M
E
Ninguno
90% renal
F.Activo
>Probencid
MAYOR
Todos tejidos
MENOR
SNC,
próstata,
Globo ocular
“Para infecciones FAciles”
… coquicidas”

11. Infecciones
cutáneas
Profilaxis qx
S.Aureus
A. Epidermidis
S. Pneumoniae
H. Influenzae
Moraxella C.
Neumonía
O.R.L
S.pyogenes
Osteomielitis
S. Aureus
S. Viridans
enterococos
E. Coli
Proteus m
Endocarditis
I.T.U.
Meningitis, Sepsis,
Terapia Empírica
NO!!!

12. GENERACIÓN
2da
“Cubre G(+), G(-), Anaerobios”
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefotetan
Cefaclor
VP
VO-
P
VO
VO- P
Vía
4-6h
8h
12h
T-A V1/2
1hrs
3hrs
1,5hrs
Anaerobios
“CEFAMICINA”
Profilaxis P
O-U después de CFE
CEFU-FO
CeFOxitina
CeFUroxima
CeFOtetan
CeFOnicida
Excepciones:
Cefaclor, cefprozil,
cefamandol,
cefmetazol,
locacarbef
D
M
E
MTT=
-Tetan
-Mandol
Inhib: Vit k, A.
desH.
90% renal
F.Activo
<Probencid
MAYOR
SNC-
Cefuroxima
MENOR
Próstata,
Globo ocular
A

13. “PEcK-MENoSH”
Proteus Mirabilis
Echerichia Coli
Klebsiella
Anaerobios
Moraxella Catarralis
Enterobacterias
Neisseria
Salmonella
Haemophylus IIfuenzae
Espectro
Inhibidores de la
sintesis de acido fólico
Inhibidores de la
sintesis de proteinas
Clindamicina
Cloranfenicol
Penicilina
Aminopenicilina
cefoxitina
Inhibidores de la
sintesis de pared
Quelantes DNA
Rifampicina
Metronidazol
Tto. ANAEROBIOS
-
-
-
-
RAM
-Alteracion de la coagulación
-Efecto Disulfiran
-Cefaclor= Enf. del suero

14. … mas para infecciones
vía aérea “COF, COF!!”
O.R.L.
S.Pneumoniae, H. Influenzae, Moraxella C.
Neumonía
Faringo-
amigdalitis
S.pyogenes
Infecciones
cutáneas
E. Coli
Proteus m
Profilaxis Qx
I.T.U.
S. Aureus
S. epidirmidis
+Salmonella
Enf. TGI
I. Anaerobios
Neisseria
Clostridium
No Bacteroides

15. TOY STORY 3
CeFTRIaxona
CeFoTaxima
CeFTazidima
CeFIxima
CEF-T-P-D
CefDinir,
CefDitoren,
CefPodoxima,
CEFOPRAZONA
, CefTibuten,
Cefotetan
GENERACIÓN
3ra
“Cubre mejor G- que G+, PsAu, Anaerobios”
Ceftriaxona
Cefotaxima
Ceftazidima
Cefixima
VP
VP
VP
VO
Vía
12h
8h
8h
T-A V1/2
8hrs
4,5hrs
1hrs
Empírica
12h 3,5hrs
Empírica
Pseudomona
D
M
E
MTT=
-cefoperazona
Inhib: Vit K, A.
DesH
50% Biliar
50% renal
F.Activo
<Probencid
MAYOR
Si
SNC,Todos
los tejidos A

16. “PEcK-MENoSH”
Proteus Mirabilis
Echerichia Coli
Klebsiella
Anaerobios
Moraxella Catarralis
Enterobacterias
Neisseria
Salmonella
Haemophylus IIfuenzae
Espectro
RAM
-Alteración met. Vit K – Efecto Disulfiran
-Diarrea por clostrium - Generan resistencia
-RN, Ceftro= deposito de Cristal CA, HiperBil
pseudolitiasis Biliar
TERAPIA EMPIRICA
G-
PSEUDOMONA
INHB. DE LA
SINT. DE PROT.
G+
G-
Ceftriaxona
Gentamicina
INHB. DE LA
SINT. DE
PARED
QUELANTES
DNA
Metronidazol
ANAEROBIOS

17. Meningitis
S.Pneumoniae
N. Meningitidis
Neumonía
Gonorrea - EPI
Chalmydia t.
N. Gonorreae
I.T.U.
E. Coli
Proteus m
Klebsiella
Infecciones
cutáneas Enf. TGI
S. Aureus
S. epidirmidis
Artritis séptica
Pseudomona
…”Cubre 3 grupos de
bacterias”
… T3RAPIA 3MPIRICA,
infc. Grav3s
Quemados
+ Klebsiella
proteus
S. Pneumoniae
H. Influenzae
Moraxella C.

18. ANTIPSEUDIMINA
• ceFePime
• ceFPirona
GENERACIÓN
4ta
“Cubre mejor G- y Pseudomona Au”
Cefepima
Cefpiroma
VO
VP
Vía
8-12h
8-12h
T-A V1/2
2hrs
2hrs
Primera
elección
D
M
E
Ninguno
Renal
F.Activo
MAYOR
Si
SNC,Todos
los tejidos
A

19. “Super B-Lactamasa”
Proteus Mirabilis
Echerichia Coli
Salmonella
Citrobacter
Espectro
“MENoSH-Pecka-2”
RAM
-Cefepime=
Neurotoxicidad, neutropenia
-Generan poca resistencia
ANTIPSEUDOMONAS
ALT. SINTESIS,
DNA
(DNA-GIRASA)
Ciprofloxacino
Levofloxacion
INHB. DE LA SINT. DE PROT
Amikacina,
Gentamicina
Imipenem,
Meropenem
Piperacilina,
Ticarcilina
Ceftazidima,
Cefepime
INHB. DE LA SINTESIS DE PARED
-
-
-
-
-

20. PSEUDOMONA
• Pneumonia - Piel
• Sepsis
• Ectima Gangrenoso
• ITU
• Diabetes
• Osteomilitis
• Mucopolisacaridos
capsula
• Otitis Externa
• Nosocomial
• Adictos, drogas EV
Pseudomona
Aeruginosa
Ectima
Gangrenoso
Neumonia N
Meningitis N I.T.U.
Neutropenia febril
E. Coli
Proteus m
Klebsiella
+ Klebsiella
proteus
…”Infecciones intra- hospitalarias (empírica)”
… Infecciones Potentes
Otitis externa maligna
Enf. TGI
Quemados

21. GENERACIÓN
5ta
“Mejor para MRSA, Si Enterococos, No anaerobios.”
Ceftarolina
Ceftobiprol
VP
VP
Vía
8-12h
8-12h
T-A V1/2
30min
30 min
Primera
elección
STafIlococus Aureus:
-Enfermedades Inflamatorias
-Enfermedades mediada por
Toxinas (TSST-1) (ETA-ETB)
D
M
E
Ninguno
Renal
F. Activo
<Probencid
MAYOR
Si
SNC,Todos
los tejidos
A

22. “MRSA
Enterococos”
E. Fecalis
E. Faecium
Espectro
ANTI-MRSA
INHB. DE LA
SINT. DE PROT
ALT. SINTESIS. RNA
(RNA-polimerasa)
Rifampicina
Daptomicina
ALT. DE LA
MEMBRANA
INHB. DE LA
SINTESIS DE
PARED
Ceftarolina
Vancomicina
Fosfomicina
Linezolid
Tigecilicna
Quinupristina
-
-
-
-

23. Endocarditis S. Aureus
S. epidermidis
Neumonía N
Endocarditis de
válvula Protésica
Enterococus
Impétigo, infc.
heridas
Meningitis
Artritis séptica
S. Aureus
(toxinas)
Osteomelitis
Enf. TGI
…”Intrahospitalarias”
…alternativa a
Vancomicina
I.T.U.
Enterococus