Inotropicos en pediatria

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INOTROPICOS
UTILIZADOS EN
UCIP
PRESENTADO POR:
DR CARLOS ANDRES VERA
RESIDENTE DE 3 AÑO
PUERICULTURA Y PEDIATRIA ULA - HCSC

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TÉRMINOS
 Inotrópicos: agentes que mejoran la contractilidad
miocárdica y el gasto cardíaco.
 Presores: agentes que incrementan la resistencia vascular
sistémica e incrementan la presión arterial
 Cronotrópico: Fármaco que aumenta la frecuencia cardíaca.
 Lusotrópico: mejora la relajación durante la diástole y
disminuye la presión al final de la diástole ventricular.
Inotrópicos utilizados en ucip
New Inotropic Pharmacologic Strategies Targeting the Failing Myocardium in the Newborn and Infant. Mini-Reviews in
Medicinal Chemistry, 2006, Vol. 6, No. 7

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Inotrópicos
↑contractili
dad
Vasopresor
es
↑Tono
vascular
Flujo sanguíneo no es
suficiente para
satisfacer las
necesidades
metabólicas

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 Mecanismo inotrópico
 El principio de acción de todos los inotrópicos es facilitar
el aumento de la concentración de calcio
intracitoplásmico.
 Cada uno de ellos con su mecanismo particular, permiten
el actuar a los iones de calcio e interactuar en la vía final
con el complejo de troponina
 Aumenta la fuerza de contracción; dependiendo del
número de unidades de troponina C unidas al calcio
New Inotropic Pharmacologic Strategies Targeting the Failing Myocardium in the Newborn and Infant. Mini-Reviews in
Medicinal Chemistry, 2006, Vol. 6, No. 7

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 PARAMETROS FISIOLOGICOS A BUSCAR:
 Evitar vasoconstricción excesiva
 Mantenimiento de la frecuencia cardiaca
 Evitar administración rápida y excesiva de líquidos
 Mantener la perfusión coronaria Mantener el aporte de
oxigeno en rangos fisiológicos ( Hb mínima 10g/dl
pediátricos mayores de 2 meses, neonatos 12g/dl).
Actualidad en inotropicos Dr. Raúl Carrillo-Esper,* Dr. Martín de Jesús Sánchez-Zúñiga** Vol. 28. No. 4 Octubre-
Diciembre 2005 pp208-216.

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 DISFUNCION MIOCARDICA EN PEDIATRIA
 Definición:
Toda disminución de la contractilidad cardiaca con
afección de la función bomba del corazón.
Causas:
- Disminución de la función contráctil
-Sobrecarga de Volumen
-Sobrecarga de Presión
-Disfunción diastólica.
-Cambios en el sistema vascular periférico


RECEPTOR LOCALIZACION ACCION
Alfa 1 Postsinápticos Vasoconstricción
Músculo liso de vasos arterial
Sanguíneos arteriales
Alfa 2 Presinápticos Vasodilatación
Músculo liso de vasos vascular arterial
arteriales y venosos y venosa
Beta 1 Músculo cardiaco Inotrópico y
cronotrópico +
Beta 2 Músculo liso bronquial Broncodilatación
y vascular, tej. glandular y vasodilatación
Delta 1 Músculo liso vascular Vasodilatación
esplácnico esplácnica y renal
Delta 2 Lecho vascular esplácnico Vasodilatación
Corteza adrenal e hipófisis esplácnica y lib. de
aldosterona


Acciones de agonistas
adrenérgicos
Alfa 1 Alfa2 Beta1 Beta2
-vasoconstricción
-↑ resistencias
periféricas
- ↑ tensión arterial
- inhibe liberación
de insulina
-Inhibe liberación
de noradrenalina
- Disminuye
resistencia
periférica
-↑ contractilidad
miocárdica
- taquicardia
- liberación de
renina
- broncodilatación,
vasodilatación
periférica
- ↑ liberación de
glucagón
- ↑ glucogenolisis
Medicamentos Medicamentos Medicamentos Medicamentos
-adrenalina
-noradrenalina
-Dopamina
-dopamina
-dobutamina
-adrenalina
- Dobutamina
(altas dósis)
- Isoproterenol


 CLASIFICACION DE ACUERDO A MECANISMOS
DE ACCION:
 Derivados de catecolaminas: Epinefrina, dopamina,
dobutamina


 INDICACIONES GLOBALES DE USO DE INOTROPICOS
 Características inotrópico ideal:
 No productor de taquicardia ni arritmias.
 Estabilizador tensión arterial
 Estimulante contractilidad cardiaca
 Efecto rápido y vida media corta.
 Libre de taquifilaxis
 Libre de toxicidad cardiaca
 Efecto lusitropico positivo
 No incremente consumo miocardico de oxigeno.


 DOPAMINA
 ASPECTOS FARMACOLOGICOS
Catecolamina natural precursora de epinefrina y
norepinefrina
 Mecanismo de accion:
Es un agonista directo de los receptores D-1, D-2,
Alfa-1 b-1 y también actúa indirectamente como
agonista estimulando la liberación de norepinefrina.


 Farmacodinamia
 Los efectos fisiológicos son dosis dependiente
 Concentraciones bajas (0.5 - 5 µg/kg/min) estimula los receptores renales
D-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del flujo renal
glomerular, excreción de sodio y diuresis.
 El aumento de la infusión a 5-10 µg/kg/min produce estimulación de los
receptores b-1 produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos
aumento en FC, presión arterial y resistencias vasculares sistémicas.
 El aumento de la infusión a más de 10 µg/kg/min. produce una
estimulación predominante de los receptores a-1 con aumento de las
resistencias vasculares sistémicas, aumento de la presión sanguínea y
vaso constricción renal


 Farmacocinética y Metabolismo
 Se administra en infusión IV continua
 Comienzo de acción de 5 minutos y una duración menor de 10 minutos
con una vida media en plasma de 2 minutos.
 Se distribuye ampliamente pero no cruza la barrera hematoencefálica en
cantidades importantes.
 Es metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil transferasa,
enzimas presentes en el hígado, riñones, plasma y tracto gastrointestinal.
 Los metabolitos metilados son conjugados con el ácido glucurónico en el
hígado. Los metabolitos inactivos son después excretados por la orina.

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 Contraindicaciones
 El uso de dopamina esta contraindicado en el feocromocitoma.
 Tener cuidado en pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercapnia,
acidosis en enfermedad vascular como el Raynaud.
 Reacciones Adversas
 Naúseas, vómitos, cefalea, taquicardia, arritmias e hipertensión.
 La extravasación local puede producir necrosis tisular y requiere
tratamiento con una infusión local de fentolamina.

DOBUTAMINA
ESTIMULACIÓN B1 ESTIMULACIÓN B2
INOTROPISMO + VASODILATACIÓN
POSTCARGA RVS
•Aumenta el Gasto Cardíaco y disminuye la Tensión Arterial
Media así como la Resistencia Vascular Sistémica.


 DOBUTAMINA
 La dobutamina es una catecolamina sintética con un peso
molecular de 337.85. Tiene una estructura similar a la
dopamina
 Contiene una sustitución aromática grande del grupo amina
resultando en una actividad primaria a los receptores b-1.
 Mecanismo de Acción
La dobutamina es un agonista selectivo de los receptores b-1
El niño en Estado Critico ,Ed Panamericana 2da Edicion 2011, Donado prena Juan Capit 22 pp 209- 215

 Farmacodinamia
 Tiene una acción directa inotrópica que produce aumento del gasto cardiaco y
disminución de las presiones de llenado auriculares con aumentos menos
marcados de la frecuencia cardiaca y presión sanguínea que otros b-agonistas.
 Disminuye las resistencias vasculares sistémicas y aumenta las resistencias
vasculares pulmonares sin efecto sobre la respuesta vasoconstrictora a la
hipoxia.
 Puede mejorar el automatismo ventricular y aumentar la conducción AV.
 No actúa sobre los receptores dopaminérgicos o estimula la liberación de
noradrenalina.
 No aparece vasodilatación renal, pero puede aumentar flujo renal glomerular al
aumentar el gasto cardiaco.


 Farmacocinética y Metabolismo
 Administrada en infusión IV continua con dosis normalmente que oscilan
de 2-10 µg/kg/min.
 Dosis por encima de 20µg/kg/min son utilizadas raramente para conseguir
el efecto deseado.
 El inicio de la acción aparece de 1-2 minutos pero el efecto máximo puede
necesitar 10 minutos.
 Es metabolizada rápidamente por la enzima catecol-0-metil transferasa
presente en el hígado, riñones y tracto gastrointestinal y consecutivamente
conjugada.
 Los productos conjugados y la 0-metil dobutamina son más tarde
excretados por la orina. La vida media plasmática es de 2 minutos


 Indicaciones y Uso
Indicada para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a
incremento de la frecuencia cardiaca y resistencias vasculares
sistémicas.
 Dosis
2 - 15 µg/kg/min
 Administración Parenteral
La dobutamina debe ser diluida en soluciones de dextrosa, NaCl o
ringer-l.
Las soluciones que contengan bicarbonato sódico deben evitarse
para impedir la inactivación de la dobutamina por las soluciones
alcalinas

 Norepinefrina
 Es una catecolamina que estimula receptores adrenérgicos
α1 y levemente, receptores adrenérgicos ß1, sin efecto ß2.
 Vasoconstrictor por excelencia.
 Actúa sobre los receptores α1 produciendo vasoconstricción
de los vasos de resistencia y capacitancia
 Por su acción sobre los receptores ß1 aumenta el
inotropismo y cronotropismo; efecto que predomina a dosis
bajas

 Mecanismo de acción
 Acción vasoconstrictora de vasos de resistencia y
capacitancia, estimulante del miocardio.
 USO CLÍNICO:
 Shock que persiste a pesar de una reanimación
adecuada de volumen, con resistencias vasculares
bajas (shock vasodilatado). Su indicación más
importante es el shock séptico hiperdinámico que no
responde a dosis altas de dopamina.
 Hipotensión grave
 Shock cardiogénico


 No deberá emplearse por periodos prolongados de tiempo
debido a su potente acción vasoconstrictora
 DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:
Niños:
Dosis inicial de 0.05 a 0.1 μg/kg/min.
Dosis máxima: 2 μg/kg/min


 EFECTOS SECUNDARIOS:
 Cardiovasculares:
 Aumenta el consumo de oxígeno miocárdico, puede producir
arritmias, palpitaciones, bradicardia, taquicardia, hipertensión,
dolor torácico, palidez.
 Puede disminuir el flujo sanguíneo a los órganos vitales, la
perfusión renal y ocasionar acidosis metabólica, sobretodo en
pacientes hipovolémicos.
 El uso prolongado de dosis elevadas de norepinefrina puede
disminuir el gasto cardiaco al reducir el retorno venoso por
aumento de la resistencia vascular periférica

 Adrenalina o Epinefrina
 La adrenalina es una catecolamina endógena que tiene muchas
aplicaciones terapéuticas.
 La epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, que
estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenérgicos,
aunque el grado de estimulación en estos receptores puede variar
dependiendo de la dosis administrada
 La epinefrina endógena se produce principalmente a partir de la
noradrenalina en la médula suprarrenal.
 La epinefrina se puede administrar por inyección, inhalación, o por
vía tópica en el ojo, siendo los efectos de la epinefrina exógena
idénticos a los de la hormona endógena.


 Terapéuticamente, se puede administrar por vía intravenosa
para su uso como un estimulante cardíaco y como un
broncodilatador en casos de shock anafiláctico.
 Su uso como un broncodilatador en el tratamiento del asma ha
sido en gran parte sustituido por el albuterol nebulizado
 La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de órganos
diana. Se trata de un potente agonista de los alfa y beta-
receptores en todo el cuerpo, excepto para las glándulas
sudoríparas y las arterias faciales.


 La estimulación de los receptores alfa1 por la epinefrina
produce vasoconstricción arteriolar.
 La estimulación de los receptores alfa2 presinápticos inhibe la
liberación de norepinefrina a través de una retroalimentación
negativa mientras que la estimulación de la post-sináptica de
receptores alfa2 también conduce a la vasoconstricción
arteriolar.
 La estimulación de los receptores beta1 induce una respuesta
cronotrópica positiva y un efecto inotrópico positivo.


 La estimulación de los receptores beta2 por la epinefrina
conduce a la vasodilatación arteriolar, la relajación del músculo
liso bronquialy la glucogenolisis.
 La producción de cAMP se ve aumentada por la estimulación
beta y atenuada por la estimulación alfa.
 La epinefrina principalmente ejerce su efecto relajante sobre el
músculo liso bronquial a través de la estimulación de los
receptores beta-2.


 La epinefrina puede aumentar simultáneamente el suministro
de oxígeno miocárdico (secundaria a la vasodilatación
coronaria)
 La estimulación beta no específica por la epinefrina, resulta en
efectos inotrópicos iguales a los de dopamina y dobutamina,
pero los cronotrópicos son mayores que los de cualquiera de
estos agentes.
 Los efectos metabólicos de la epinefrina se refieren
principalmente a los procesos de regulación que el
control de la concentración de glucosa en el plasma.


Farmacocinética:
 La epinefrina se administra por EV, SC, por inhalación, o tópicamente en
el ojo.
 La biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su
metabolismo rápido y extenso en el intestino y el hígado. Como resultado,
la epinefrina no se administra por vía oral
 El inicio de la acción tras la administración subcutánea es de 5-15
minutos, y la duración de la acción es de 1-4 horas.
 El comienzo de la acción después de una dosis inhalada es 1-5 minutos, y
la duración de la acción es de 1-3 horas.
 El inicio de la acción de los diversos efectos después de una dosis de
intraocular es de pocos minutos a 1 hora, y la duración de estas acciones
es de menos de 1 hora a 24 horas


 Dosis:
 Niños y bebés: 0,01 mg / kg o 0,3 mg/m2 SC; puede repetirse a
los 20 minutos a intervalos de 4 horas, según sea necesario
(dosis única máxima: 0,5 mg). O, 0,1 mg IV lentamente durante
minutos 5-10 (como una dilución 1:100.000)
 Subcutanea:
 Niños: Para una efecto inmediato y sostenido, 0.02-0.025 mg /
kg o 0.625 mg/m2 SC de la suspensión pueden administrarse
no más que cada 6 horas. Las dosis únicas no debe exceder de
0,75 mg en niños con peso <30 kg.

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