Presentacion de farmacos benzodiacepinicos, de farmacologia basica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas

1. Castillo Córdoba Mariafernanda.
Hernández Arévalo Shelby.
Hernández Torres Miguel Ángel.
Rodriguez García Aidyl Alejandra.

2. La ansiedad es un estado desagradable de tensión,
aprensión o inquietud, un temor cuya causa a veces se
desconoce.
Los síntomas físicos de la ansiedad grave son similares a
los del temor.
Los mismos fármacos funcionan a menudo clínicamente
como hipnóticos.
Acción anticonvulsiva.

4. Mecanismo
de acción.
Los objetivos para la acción
de las benzodiazepinas son
los receptores del ácido γ-
aminobutírico (GABAA).

5. Acciones.
Reducción de la
ansiedad.
Acción sedante e
hipnótica.
Amnesia
anterógrada.
Anticonvulsiva. Relajante muscular.

6. Usos terapéuticos
• Las distintas benzodiacepinas muestran
pequeñas diferencias en sus
propiedades ansiolíticas,
anticonvulsivas y sedantes relativas.
• Trastornos de ansiedad
• Síntomas de ansiedad secundarios a:
• Trastornos de ansiedad social
• Trastornos de ansiedad generalizada
(TAG)
• Ansiedad por rendimiento
• Estrés postraumático
• TOC
• Ansiedad extrema por fobias
• Ansiedad por depresión y
esquizofrenia
• Se deben reservar para
ansiedad grave y no para el
estrés de la vida diaria
• Solo durante breves periodos
de tiempo

7. • Agentes de acción
prolongada, son preferibles
para pacientes con ansiedad
que puede requerir
tratamiento prolongado
• Clonazepam
• Lorazepam
• Diazepam
Los efectos ansiolíticos
generan menos tolerancia
que los hipnóticos y
sedantes
Trastornos de pánico
el alprazolam es eficaz
para el tratamiento de
corto y largo plazo

8. • Trastornos del sueño
• Algunas benzodiacepinas son utiles como agentes hipnoticos
• Tienden a disminuir el lapso que transcurre hasta conciliar el
sueño y aumenta el estadio II del sueño sin movimientos
oculares rapidos (REM)
• Benzodiacepinas que suelen utilizarse para el
transtornos del sueño son:
• Accion intermedia temazepam y estazolam
• Accion corta triazolam
• Accion prolongada flurazepam (Se usa poco) y
quazepam

9. • Amnesia
• Los agentes de acción mas breve se utilizan en
procedimientos molestos que ocasionan ansiedad, como
endoscopia y broncoscopia
• El midazolam es usado en la inducción anestésica por que
produce sedación antes de la anestesia
• Convulsiones
• Clonazepam se usa como coadyuvante en el
tratamiento de ciertos episodios de epilepsia
• Diazepam y lorazepam son los de elección
• Clordiazepoxido, clorazepato, diazepam, lorazepam,
oxazepam, usados para la abstinencia alcohólica.
• Trastornos musculares
• Diazepam es útil en el tratamiento de los espasmo
musculares
• Distención muscular
• Especificad de trastornos degenerativos como
esclerosis múltiple y parálisis cerebral

10. • Absorción: Son lipófilas, por lo que se
absorben de forma rápida y completa,
penetran en el SNC
• Duración de su acción: La semivida tiene
importancia clínica por que la duración de
su acción puede determinar la utilidad
terapéutica. Se dividen en:
• Accion corta
• Accion intermedia
• Accion prolongada  Metabolitos activos
con semivida prolongada
• Destino: Se metabolizan en el sistema
microsomico hepático. Todas atraviesan la
barrera placentaria

11. • Dependencia: Psicológica y física si se administran dosis altas
durante un periodo prolongado.
• La interrupción brusca da lugar a síntomas de abstinencia
• Estado confesional
• Ansiedad
• Agitación
• Nerviosismo
• Insomnio
• Tensión
• Convulsiones
• Las de acción breve ocasionan reacciones de abstinencia mas
abruptas e intensas que las de eliminación lenta.

12. • Efectos adversos
• Somnolencia y estado confesional
• Ataxia se produce en dosis altas e impide
coordinación motora fina
• Trastornos cognitivos
• El triazolam produce desarrollo rápido de
tolerancia, insomnio y ansiedad diurna,
amnesia y confusión.
• Deben ser usadas con precaución en
pacientes con hepatopatías
• Evitarse en pacientes con glaucoma de
Angulo cerrado
• El alcohol y estimulantes refuerzan sus
efectos sedantes e hipnóticos

13. Antagonista de las benzodiazepinas
• Flumazenilo
• Antagonista de los receptores del
GABA
• Puede revertir rápidamente los
efectos de las benzodiacepinas
• Solo esta disponible vía IV
• Accion rapida y duracion breve 
Semivida de 1 hora
• Puede ser administrado con
frecuencia para mantener
anulados los efectos

14. • Puede desencadenar síntomas de abstinencia en pacientes
dependientes o causas convulsiones
• Convulsiones si el paciente tomo antidepresivos tricíclicos o
antipsicóticos
• Efectos adversos comunes son mareos, nauseas, vomitos y agitación
• Dosis:
• IV
• Adultos
• 0,2-1 mg. Administrar 0,1-0,2 mg a intervalos de 1 min hasta
obtener la respuesta deseada.
• Dosis máxima de 1 mg. Se puede repetir cada 20 min hasta una
dosis total de 3 mg/h.
• Niños
• 0,01 mg/kg (máximo 0,2 mg), en 15 seg.
• Se puede repetir a los 45 seg y después en intervalos de 1 min hasta
una dosis total de 0,05 mg/kg (máximo 1 mg).
• No se recomienda para revertir la sedación en niños de edad
inferior a 1 año.

15. DIAZEPAM
Las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbica, talámica e
hipotalámica del cerebro produciendo sedación, hipnosis, relajación muscular,
actividad anticonvulsivante y coma. Los efectos farmacológicos se deben al
efecto del GABA, un neurotransmisor inhibitorio. Al interactuar
alostéricamente los receptores benzodiaze-pínicos con los receptores GABA-
érgicos, se potencia el efecto del GABA con las correspondiente inhibición del
sistema reticular ascendente. Las benzodiazepinas bloquean además los
efectos corticales y límbicos que tienen lugar al estimular las vías reticulares

16. USOS TERAPEUTICOS
• Trastorno de ansiedad
• Trastorno del sueño
• Diazepam y Lorazepam de elección para controlar estado epiléptico
• Tx aguo de la abstinencia alcohólica y para reducir el riesgo de
convulsiones que se relaciona con ella.
• Trastornos musculares, útil en tratamiento de espasmos musculares
trastornos degenerativos (esclerosis múltiple y parálisis cerebral)

17. Farmacocinetica:
Las benzodiazepinas son lipofílicas
Después de una dosis oral es rápidamente absorbido, distribuyéndose
ampliamente en todos los tejidos corporales.
Diazepam debe administrarse cada 3er día teniendo en cuenta sus
metabolitos activos

18. EFECTOS ADVERSOS:
• Somnolencia y el estado confunsional (mas comunes).
• Ataxia
• Trastornos cognitivos (disminución de la memoria para los hechos
antiguos y la retención de nuevos conocimientos)
• Debe usarse con precaución en pacientes con hepatopatías.
• Evitarse en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado

19. LORAZEPAM
• El Lorazepam es una benzodiazepina activa por vía oral y parenteral
utilizada en el tratamiento de la ansiedad y de las convulsiones
epilépticas. También se utiliza en la sedación preoperatoria y en la
amnesia anterógrada.

20. Mecanismo de accion:
Las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbica, talámica e
hipotalámica del cerebro produciendo sedación, hipnosis, relajación
muscular, actividad anticonvulsivante y coma. Los efectos farmacológicos
se deben al efecto del GABA, un neurotransmisor inhibitorio. Al
interactuar alostéricamente los receptores benzodiaze-pínicos con los
receptores GABA-érgicos, se potencia el efecto del GABA con las
correspondiente inhibición del sistema reticular ascendente. Las
benzodiazepinas bloquean además los efectos corticales y límbicos que
tienen lugar al estimular las vías reticulares. Como anticonvulsivante, el
Lorazepam es la benzodiazepina parenteral de primera elección, ya que
aunque su semi-vida de eliminación es más corta que la del diazepam,
sus efectos sobre el sistema nervioso central persisten mucho más.

21. Farmacocinética:
-El Lorazepam se administra por vía oral y parenteral.
-Las benzodiazepinas son lipofílicas
-Después de una dosis oral es rápidamente absorbido, distribuyéndose ampliamente
en todos los tejidos corporales.
El Lorazepam se conjuga formando glucurónicos inactivos.
La semi-vida del Lorazepam es de: 42- neonatos, 10.5- niños y 13 horas mayores y
adultos. La semi-vida mucho mayor del Lorazepam en los neonatos se debe a que en
estos niños la vía metabólica de glucuronidación no está madura. Los metabolitos del
Lorazepam son excretados en la orina.
Las benzodiazepinas se excretan
en la orina como glucurónicos o
metabolitos oxidados.

22. Usos terapéuticos:
• Trastorno de la ansiedad
• Trastorno del sueño
• Convulsiones ( estado epiléptico)

23. Efectos adversos
• Somnolencia y el estado confunsional (mas comunes).
• Ataxia
• Trastornos cognitivos (disminución de la memoria para los hechos
antiguos y la retención de nuevos conocimientos)
• Debe usarse con precaución en pacientes con hepatopatías.
• Evitarse en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado
Una sobredosis de estos medicamentos rara
vez es letal a menos que adicionalmente se
ingieran otros depresores centrales como el
alcohol.

24. TRIAZOLAM
• Benzodiacepina de acción corta 3-8 hrs
• Mec. Accion: facilita la apertura del canal de cloro, para aumenar la
afinidad del GABA por su receptor.
• A: rapida ,via Oral
• D: a todo el organismo
• M: Higado, por oxidacion
• E: Orina

25. TRIAZOLAM
Usos : insomnios recuerentes
 La dependecia: psicologica y fisica de
las benzodiacepinas si se administra
dosis largas en un periodo
prolongado.
 Puede aparecer síntomas de
abstinencia con estado confucional,
anciedad gitacion, nerviosismo,
insomnio, tensión y convulsiones

26. • CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
• El triazolam está contraindicado en pacientes con alergia a
las benzodiazepinas, así como en pacientes con miastenia
gravis, coma o shock, intoxicación etílica aguda, pacientes
embarazadas (especialmente durante el primero y tercer
trimestre), madres lactantes y niños (falta de experiencia
clínica).

27. • Dosis
• Administración oral:
• Adultos: La dosis recomendada es de 0.125 a 0.25 mg.
En aquellos pacientes que no responden a la dosis usual
se les puede aumentar a 0.50 mg antes de acostarse.
• Ancianos y pacientes debilitados: debe iniciarse con una
dosis de 0.125 mg antes de acostarse. El rango de
dosis es de 0.125 mg a 0.25 mg
• Adolescentes y niños: No se ha establecido la seguridad
y eficacia en menores de 18 años, por lo que no debe
administrarse a este grupo.

28. Midazolam
Benzodiacepina de acción corta /ultracorta: 2-6 horas
MECANISMO DE ACCION

29. Midazolam
• Farmacocinética
• A: Se absorbe rápida y completamente después de la administración
oral. Biodisponibilidad es de aprox. 40%., también se puede
administra via IM, IV, Rectal.
• D: Alta unión a proteinas plasmáticas de 90-98%
• M: Hígado, fase I oxidación p450
• E: Renal

30. Midazolam
Indicaciones terapéuticas
• Es un fármaco inductor del sueño de corta acción, que está indicado
en el paciente adulto, pediátrico y neonatal para:
• Premedicación
• Sedación
• inducción y mantenimiento de la anestesia.

31. Midazolam
Contraindicaciones y Precauciones
• Insuficiencia respiratoria grave
• Insuficiencia hepática severa
• Síndrome de apnea durante el sueño
• Niños
• Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, al midazolam y a cualquiera
de sus excipientes.
• Miastena grave
• Embarazo
• Lactancia

32. Midazolam • Reacciones Adversas
Trastornos en el sistema nervioso central y periférico, y
psiquiátricos:
Somnolencia y sedación prolongada, disminución del estado de alerta,
confusión, euforia, alucinaciones, fatiga, cefalea, vértigo, ataxia,
sedación en el postoperatorio, amnesia anterógrada, la duración de los
cuales está directamente relacionada a la dosis administrada.
Alteraciones en el aparato gastrointestinal: Náusea, vómito, hipo,
constipación y boca seca.
Trastornos en piel y tejidos blandos: Exantema cutáneo, reacción de
urticaria, prurito.
Síntomas generales: En casos aislados se ha reportado hipersensibilidad
generalizada que van desde reacciones cutáneas hasta reacciones
anafilactoides.

33. Midazolam
Alteraciones cardiorrespiratorias: En raras ocasiones se han producido
eventos adversos cardiorrespiratorios graves. Estos han consistido en
depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio y/o paro cardiaco. Dichos
incidentes que amenazan la vida son más probables en los adultos mayores
de 60 años de edad y en aquellos con insuficiencia respiratoria o alteración
cardiaca preexistente, particularmente cuando la inyección es administrada
demasiado rápido o cuando se utilizan dosis altas.
Reacciones Adversas