UNIDAD 2

1. UNIDAD
2 Farmacocinética
Farmacodinamia
FARMACOLOGÍA
Docente: Md. Belén Navarrete Vallejo
Carrera: Técnico Superior en Emergencias Médicas

2. FARMACOCINETICA
LECCIÓN 1

3. •Conocer los procesos de L, A, D, M, E
de los fármacos en el hombre.

6. Local (acción del
fármaco en el
lugar de
administración)
Sistémica (paso al
torrente
sanguíneo).
La administración puede ser

7. LECCIÓN 2
MECANISMOS DE TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS

10. Difusión simple: es la transferencia de una
sustancia a través de una membrana a favor
de un gradiente de concentración
Filtración: la filtración puede definirse como
el pasaje de una sustancia a través de una
membrana celular, debido a un gradiente de
presión hidrostática entre ambos lados de la
misma.

13. Mecanismo de Acción Facilitada
Los fármacos atraviesan la membrana mediante
transportadores. No se requiere energía
Características:
• No requiere energía
• A favor del gradiente de
concentración

14. Proceso de pasaje de
sustancias a través de las
membranas, en el cual la
membrana puede englobar
ciertas partículas líquidas
que en contacto con ella
forman una vesicula

16. LECCIÓN 3
PROCESO LADME

17. L
A
D
M
E

18. Primer proceso que sufre el farmaco
Se separa del resto de sus componentes

21. ABSORCIÓN
•PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL
FARMACO ACCEDE A LA
CIRCULACION SISTEMICA
La via de administración, determina
la absorción del fármaco

23. Solubilidad
Cinética de
disolución de la
forma farmacéutica
del medicamento
Concentración del
fármaco
Circulación en el
sitio de absorción
Superficie de
absorción

24. •Fracción de fármaco inalterado
que llega a la circulación después
de la administración por cualquier
vía.

27. Es el paso de fármaco de la
sangre a los diferentes
tejidos del organismo

31. Es farmacológicamente activa, puede difundir
hasta los tejidos donde ejerce su acción(difusible);
está disponible para ser metabolizada y excretada
FRACCION LIBRE

34. • Fracción ligada a las proteínas plasmáticas

37. 1. Grado de unión a proteínas plasmáticas
2. Propiedades físico- químicas del fármaco
3. Flujo sanguíneo a tejidos.
4. Afinidad del fármaco por el tejido
5. Tamaño del órgano
6. Volumen de distribución

38. Modelos de distribución

49. • Fase I: Alteración de la estructura química
El fármaco sufre reacciones químicas que cambian su estructuras. Las reacciones
de fase 1 generalmente resultan en perdida de actividad farmacológica.

50. • Fase II Conjugación:
• Reacciones que llevan a la formación de compuestos que favorezcan la eliminación
del fármaco.
• Estos conjugados altamente polares, son generalmente inactivos y son excretados
rápidamente en la orina y las heces.

51. Farmaco Metabolito
Metabolito
conjugado
Excrecion
Reacciones
Fase I
Reacciones
Fase II
Puede
mantener
actividad
famacologica
No tiene
actividad
famacologica

55. Edad: ancianos y niños tienen disminuída la
actividad metabólica.
Patología hepática: está disminuido el
metabolismo.
Factores genéticos: mutaciones en las enzimas
metabolizadoras.
Hábito de fumar: induce el metabolismo de los
fármacos.
Factores inductores e inhibidores
enzimáticos
Factores que modifican el metabolismo

56. Proceso mediante el cual el fármaco y
sus metabolitos son expulsados
desde la circulación hacia el exterior
del organismo

57. EXCRECIÓN
• Excreción: expulsión del fármaco del organismo
• Eliminación: es la desaparición de la sangre o del
cuerpo da la forma activa del fármaco:
• Biotransformación a metabolitos inactivos
• Excreción
• Protorrea: cantidad del fármaco eliminado

58. Tipos de excreción:
• 1.Renal: fármacos hidrosolubles.
• 2.No renal:
• a.Biliar
• b.Glándulas mamarias.
• c.Saliva

59. Excreción renal
La cantidad de fármaco excretada en orina es
resultado:
Aclaramiento renal= filtración- reabsorción + secreción
Secreción
tubular
activa
Reabsorción
tubular
pasiva
Filtración
glomerular

60. FACTORES QUE MODIFICAN LA EXCRECIÓN RENAL
Excreción renal
Insuficiencia
renal
Disminución de
la perfusión
renal
Edad
Modificación en
el pH de la orina

61. Excreción biliar
Transporte activo
Fármacos de elevado
peso molecular
Posibilidad de
circulación
enterohepática

62. • Aclaramiento de un fármaco
• El aclaramiento plasmático (Cl) constituye un parámetro farmacocinético que permite
cuantificar la capacidad de un órgano o conjunto de órganos para eliminar un fármaco.

63. • Administración del fármaco repetidamente por encima de la vida
media del fármaco
• Alterados los mecanismos de metabolismo y /o excreción TOXICIDAD

64. RECORDANDO

66. FARMACODINAMIA
Dra. Belén Navarrete Vallejo
LECCIÓN 4

67. • Estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y los mecanismos de acción de los fármacos. Los efectos de
todos los fármacos son consecuencia de su interacción con el organismo

68. FARMACODINAMIA es una parte de la farmacología
encargada de estudiar el mecanismo de acción de los
fármacos

69. Se refiere a las acciones de un fármaco en el cuerpo e
incluye interacciones con el recepto, fenómenos de
dosis-respuesta, así como los mecanismos del efecto
terapéutico y toxico.

70. OBJETIVO

71. ACCION EFECTO
ORGANO
BLANCO
La palabra dinamia de farmacodinamia nos sugiere potencia o poder, es decir,
la capacidad del fármaco de ejercer un efecto en el organismo. Como es
natural, podemos deducir que esto lo hará a través de los diversos receptores
que haya en el cuerpo.

72. LECCIÓN 5
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

73. • La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una
célula por virtud de su reconocimiento de receptores
sobre las superficie celular, específicamente por
tener la configuración molecular que se ajusta al
dominio de unión del receptor.

74. Estructuras macromoleculares, principalmente
proteínas, a lo que se une el fármaco para ejercer su
acción.

75. LOCALIZACIÓN DE RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Superficie de la célula
(membrana celular)
Interior de la célula
(citoplasma , mitocondrias,
núcleo)

76.  Proteínas reguladoras como hormonas (tiroxina, insulina y estrógeno),
factor de crecimiento y neurotransmisores (acetilcolina, noradrenalina).
 Proteínas estructurales como la tubulina.
 Proteínas que intervienen en procesos de transporte como (Na+/K+-
ATPasa).
 Ácidos nucleicos.
 Las enzimas de vías metabólicas (dihidrofolato reductasa,
acetilcolinesterasa).

78. Unión iónica: entidades químicas que transportan una carga neta positiva o
negativa. Algunos medicamentos están permanentemente cargados, muchos
más son ácidos y bases débiles, que se ionizan en los líquidos biológicos.
Unión de hidrógeno: se origina entre 2 átomos de hidrógeno covalentemente
unidos con átomos altamente electronegativos (fluor, oxígeno, nitrógeno).
Unión de van der Waals: debido a la interacción mutua de los electrones y los
núcleos de moléculas adyacentes. La fuerza de atracción depende de la
distancia entre las moléculas

79. LECCIÓN 6
EFECTO FARMACOLÓGICO

80. • Interacción o unión selectiva del fármaco con su receptor.
Los fármacos no crean ninguna
función nueva, lo único que hacen es
cambiar el carácter de la función
fisiológica.
IMPORTANTE

81. Tras la unión del fármaco-receptor se puede observar distintas
respuestas:
Modificación de fluidos iónicos
Cambio en la actividad de enzimas
Modificación en la producción o estructura de proteínas

83. LECCIÓN 7
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
FÁRMACOS

84. • Proceso que producen las células debido a la acción de las drogas
sobre el organismo.
• Existe dos efectos fundamentales sobre el organismo:
1. Estimulas un proceso fisiológico
2. Inhibir un proceso fisiológico Los fármacos no
producen nuevas
funciones que el
organismo no posee.

85. INTERACCION DE LOS FARMACOS EN EL ORGANISMO
Esta acción
puede ser de
tipo:
Sinergismo Antagonista Acumulación Tolerancia
Intolerancia o
hipersensibilidad
Taquifilaxia

86. Aumento de la acción
farmacológica de una droga.
Sucede cuando se trata de 2
drogas de acción similar:
Sinergismo de suma:
respuesta farmacológica
obtenida por la acción
combinada de dos drogas.
Sinergismo de potenciación:
dos drogas son administradas
y la respuesta obtenida es
mayor correspondida a la
suma de sus acciones.

87. ANTAGONISTA: disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga por la acción de otra.
ACUMULACIÓN: cuando se administra un medicamento con intervalos tales que el cuerpo no puede eliminar
una dosis antes de inyectar la otra, se produce acumulación. Esto se observa en particular con medicamentos
que tienen una semi-desintegración prolongada en el cuerpo.

88. Resistencia exagerada del
individuo, de carácter duradero
par responder a dosis ordinarias
de un medicamento
Tolerancia de especie Tolerancia congénita Tolerancia adquirida Tolerancia cruzada

89. Absorción deficiente
de la droga en el
tracto digestivo, el
fármaco no penetra
en el organismo y no
alcanza a las células
donde debe actuar.
Rápida inactivación
metabólica de la
droga en el
organismo, las
células de los tejidos
son las que
metabolizan el
fármaco.
Excreción rápida de
la droga, la
eliminación rápida
impide alcanzar una
concentración
efectiva a nivel de
los tejidos.
Tolerancia celular, la
cual consiste en una
adaptación de las
células del
organismo al
fármaco.
Mecanismos de la
Tolerancia
Puede estar producida por

90. Intolerancia o hipersensibilidad: consiste en una respuesta muy exagerada de un individuo a la dosis
ordinaria de un medicamento.
Taquifilaxia: es la respuesta cada vez menos intensa hasta llegar a no producir ninguna acción
farmacológica. Los ejemplos incluyen los anestésicos locales y la vasopresina.

91. LECCIÓN 8
CARACTERÍSTICAS DE ACCIÓN
DE LOS FÁRMACOS

92. Afinidad
Especificidad
Actividad
intrínseca o
Eficacia
Potencia

93. • Afinidad: capacidad para unir un receptor el
complejo fármaco receptor.
• Especificidad: capacidad para permitir el
acoplamiento de un tipo específico de molécula y
no de otra

94. Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene un fármaco para modificar al
receptor
Actividad intrínseca α=1
Actividad intrínseca α= 0
Potencia: capacidad del fármaco para producir una respuesta máxima a una menor
dosis de concentración.

95. EFECTO FARMACOLÓGICO
EFICACIA
ESPECIFICIDAD
AFINIDAD

96. • Ligando: molécula capaz de ser reconocida por
otra que al interactuar provocan una respuesta

97. Primer mensajero: molécula (F) que se une al
receptor

98. • Segundo mensajero: la unión del ligando con el
receptor producción de moléculas
adicionales

99. • Agonistas: cuando un fármaco es capaz de unirse a un receptor
provocando una respuesta celular máxima
• Actividad intrínsica α = 1
 Afinidad
 Actividad intrínseca

100. • Antagonista: farmaco receptor complejo, capaz de inducir respuesta.
• Actividad intrínseca α = 0
 Afinidad
 Actividad intrínseca nula

101. • Antagonismo competitivo: compiten por el mismo sitio de fijación en
ele receptor
• Antagonismo no competitivo: cuando 2 fármacos de estructura
química diferente ocupan dos clases distintas de receptores y dan
lugar a efectos opuestos que se anulan mutuamente

103. Electroframacodinámicas: actúan con los receptores que están en la membrana celular originando
cambios potenciales electicos de la membrana
Quimioframacodinámicas: interactúan con el fármaco receptor = reacciones químicas = la
respuesta farmacológica
 Sistemas enzimáticos
 AMP cíclico
 Inducción de la síntesis

104. LECCIÓN 9
EFECTOS GENERALES DE LOS FÁRMACOS

105. Efecto: acción del fármaco = Clinicamente
Efecto indeseado: otros efectos con la misma dosis del
efecto terapéutico

106. Efectos del
fármaco
Reacción
adversa
Efecto colateral
Efecto
secundario
Reacción
alérgica
Efecto
farmacológico
deseado

107. • Efecto colateral: es una consecuencia no
buscad que forma parte de la propia acción del
medicamento = dosis
• Efecto secundario: produce como
consecuencia de la acción fundamental, por un
efecto colateral.
Cuando el efecto colateral o
el efecto secundario tiene
una trascendencia clínica
estamos hablando de una
Reacción Adversa, un efecto
(secundario o colateral)
siempre indeseable.

108. IDIOSINCRASIA
Respuesta anormal del individuo, exagerada
cualitativamente diferente a la esperada
propia del individuo, que aparece a dosis
usuales y que esta condicionada
geneticamente

109. Respuesta exagerada cualitativamente
diferente, que se presenta despues de la
segunda administración, es una reacción
entre antígeno anticuerpo.

110. La próxima vez que se administra el fármaco,
la IgE ordenará a lo glóbulos blancos que se
produzca una sustancia llamada HISTAMINA,
la cual causa los síntomas de la alergia
La primera vez que se expone a un
fármaco no tiene reacción, pero el
sistema inmunitario del organismo
produce una sustancia (anticuerpo)
llamada IgE contra ese fármaco
administrado

111. ALÉRGENOS
ALÉRGENOS
POLEN
PICADURAS DE
INSECTOS
HONGOS
EPITELIOS DE
ANIMALES
ALIMENTOS
MEDICAMENTOS

112. TIPOS DE REACCIONES ALERGICAS
 Tipo I: Carácter anafiláctico o de hipersensibilidad
inmediata
 Tipo II: Carácter citotóxico
 Tipo III: Por inmunocomplejos
 Tipo IV: Hipersensibilidad definida

113. EFECTO CARCINÓGENO-TERATOGÉNICO
• Alteraciones de material genético = mutaciones en el proceso
reproducción celular= neoplasias, metástasis
• En la etapa embrionaria o fetal= fármacos producen
malformaciones
• Todo fármaco carcinogénico es teratogénico no viceversa

114. EFECTO PLACEBO
Efecto psico-fisiológico causado por un preparado
farmacéutico que no contiene un principio activo

115. Indicación de un fármaco
Para que se lo
utiliza y en que se
lo puede utilizar y
a quien prescribir,
que prescribir

116. LECCIÓN 10
REACCIONES ADVERSAS A LOS
MEDICAMENTOS (RAM)

117. REACCIÓN ADVERSA A MEDICAMENTOS

118. REACCIÓN ADVERSA AL MEDICAMENTO
• Aparecer inmediatamente después de iniciado el
tratamiento.
• Pueden ser muy frecuentes o poco frecuentes
• Evitadas mediante un ajuste a la dosis
• Ser triviales, graves ó mortales.

119. RAM
Efectos
Colaterales
RAM
DEPENDIENTES
DEL FÁRMACO
Efectos
Secundarios
RAM
DEPENDIENTES
DELORGANISMO
Reacciones
Idiosincrásicas
Reacciones
Alérgicas ó
Inmunológicas
RAM EN EL
EMBARAZO
Efectos
Secundarios
FACTORES DE LOS EFECTOS ADVERSOSA
LOS
MEDICAMENTOS

120. LECCIÓN 11
TIPOS DE RAM

122. TIPOS DE RAM
Características
 Efectos inesperados, diferentes a
las acciones conocidas del
fármaco (p.e. reacciones
idiosincrásicas)
Tipo A
 Corresponden a repuestas
farmacológicas exageradas,
son predecibles a partir del
perfil de acciones del
fármaco.
Tipo B

125. Tratar la reacción con rapidez: avise !!!Aliste
corticoides, antihistamínicos, adrenalina, antídotos
(toxicología) y líquidos endovenosos.
Pregúntese:
Fármaco
Zona de organismoafectada
Alteración patológica producida
Sea honesto y notifique