3. EC: E
Relación entre: Concentración del fármaco & Respuesta
La sensibilidad de una célula o tejido a una
concentración particular de agonista depende:
Constante de de
disociación
Grado de
reserva
EFECTO
Afinidad receptor-fármaco
Concentración de fármaco libre en la
que se observa la mitad de la unión
máxima
Receptores necesarios para máximo efecto
Respuesta biológica máxima
4. Tipos
• Homoérgicos
• Homodinámicos
Sumación
• Homoérgicos
• Heterodinámicos
Potenciación
• Un fármaco antecede y
magnifica la respuesta del
subsiguiente
Sensibilización
5. Pros del Sinergismo
Dosificaciones menores
Debido al anterior, se evitan efectos
secundarios o indeseables de los fármacos
Pronta eficacia intrínseca con efectos
prolongados
7. Sinergismo
Resultado de la acción de dos o más sustancias que,
actuando en conjunto, provocan una respuesta mayor a la
suma de los efectos que provocarían por separado.
Es la exaltación de la capacidad de control del formulado
mediante la adición de una sustancia que aisladamente
carece de propiedades fitosanitarias.
Ej.: Cipermetrina (insecticida) más butoxido de piperonilo
(sinergizante)
Sinergismo: la acción de una determinada sustancia se ve
favorecida por la presencia de otra.
8. Sinergismo
Este hecho es de gran importancia terapéutica,
ya que con menos concentraciones de fármacos
se logra producir mayores efectos.
En la quimioterapia por ejemplo,
se combinan varios medicamentos (drogas) en
menores dosis, para así disminuir los efectos
adversos y no deseados, o también la toxicidad
que pudiera producir cada uno por sí solo al ser
administrado en dosis mayores.
9. Tipos de sinergismo
Sinergismo de Sumación
Sinergismo de potenciación
Sinergismo de facilitación
10. Ventajas del sinergismo
Permite administrar dosis menores de los fármacos.
Puede disminuirse y evitarse los efectos secundarios,
colaterales o deletéreos de los dos fármacos al
administrar dosis menores de fármacos.
Puede aliviarse la rapidez de inicio y prolongarse los
efectos.
Ejemplo: asociar un efecto de acción rápida con otro de
acción prolongada, se logra inicio rápido de la acción y
duración del efecto.
11.
12. Es el efecto contrario del antagonismo, es decir se da un
aumento en la acción del fármaco cuando se administra
conjuntamente con otro. El efecto de los fármacos usados
simultáneamente es igual o superior a la suma de ambos
por separados.
13. ¿Qué es sinergismo de suma?
Cuando 2 fármacos agonistas con una similar
actividad intrínseca actúan para conseguir un efecto
máximo con dosis mínima, es decir, cuando se
administran 2 fármacos y se consigue un efecto
máximo con la dosis mínima de cada fármaco.
Ejemplo: antiinflamatorios para conseguir el efecto
de 1g de paracetamol, con 350 mg de paracetamol
y 350 mg de Aspirina.
17. Potenciación farmacológica
Es la característica del medicamento, cuando a menor
dosis (menor ocupación de receptores), produce una
mayor acción farmacológica.
Un medicamento es potente, cuando tiene una gran
actividad biológica por unidad de peso. Por lo cual:
I. Se llega a la Dosis Eficaz Media cuando el 50% de
una población tiene el efecto terapéutico deseado.
II. Se produce una Dosis Tóxica Media cuando el 50 %
de la población administrada tiene efectos tóxicos.
18. En la potenciación farmacológica se dan las siguientes
respuestas:
1. Idiosincrasia
Es una respuesta anormal del individuo, que aparece a
dosis usuales y que esta condicionada genéticamente.
2. Hiporeactivo
Es una respuesta de menor intensidad del individuo, en
comparación al efecto farmacológico del medicamento
en la población general.
3. Hiperreactivo
Es una respuesta de mayor intensidad del individuo, en
comparación al efecto farmacológico del medicamento
en la población general.
19. Para obtener una potenciación farmacológica
se requiere:
a) Administrar el medicamento en la dosis mas
baja posible.
b) Administrar simultáneamente fármacos que
actúan por mecanismos diferentes pero con
el mismo efecto.
c) Llegar con el medicamento al lugar de
acción específica.