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ANTIBIOTICOS
República Bolivariana de Venezuela
Universidad del Zulia
División de estudios para Graduados
Posgrado de Puericultura y Pediatría
Hospital Universitario de Maracaibo
BAQUE BAZURTO ANGEL DAVID
RESIDENTE DE PRIMER AÑO DE PUERICULTURA Y PEDIATRIA
MARACAIBO, OCTUBRE 2020
Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. DALBAVANCINA
2. TELAVANCINA
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
CLASIFICACION
 Activa SOLO contra bacterias grampositivas, en particular estafilococos.
 Inhibe la síntesis de la pared celular.
 Acción bactericida dependiente de tiempo.
 Efecto postantibiótico (PAE) de corta duración.
GLICOPEPTIDOS
Vancomicina
• Streptomyces orientalis
• Aislada de la tierra de Borneo
en 1955
Teicoplanina
• Actinoplanes teicomyceticus
• Aislada en suelo recogido de
la India en 1978
Farmacología clínica y básica
Velazquez
VANCOMICINA
BETALACTAMICOS
Microobiologia Lippincott illustrated 4 Edicion
 A pesar de que la resistencia a la vancomicina por la mayor parte de los microorganismos Gram
positivos es rara, se ha visto un aumento importante de cepas de
Enterococcus resistentes a vancomicina (VRE).
vanA
Resistencia a vancomicina y teicoplanina
vanB
Resistencia a vancomicina
vanC
Baja resistencia a vancomicina y
susceptibilidad teicoplanina
MECANISMO DE RESISTENCIA
Farmacología clínica y básica
Velazquez
SINERGISMO
Farmacología clínica y básica
Velazquez
Efecto sinérgico con aminoglucósidos,
betalactamicos
Contra Streptococcus y Enterococcus
Microorganismo VANCOMICINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+
Strep. pneumoniae +
Enterococcus faecalis +*
Enterococcus faecium ±*
S. aureus (SASM) MSSA +
S. aureus (SARM) MRSA +
S. aureus (SARV) VRSA 0
S. epidermidis +
L. monocytogenes +
Farmacología clínica y básica
Velazquez
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
* Efecto sinérgico con
gentamicina y
estreptomicina
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
• De elección en infecciones graves por SAMR, SEMR, Enterococo
• Infecciones de piel/tejidos blandos y huesos/articulaciones.
• Infecciones del tracto respiratorio
• Infección SNC: MBA (combinada con Cefotaxima o Ceftriaxona)
•Infecciones por SAMS resistente a penicilina y cefalosporina
• Endocarditis por Enterococos en pacientes alérgicos a la penicilina o en
cepas resistentes a ella, ERV (combinada con gentamicina).
• Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile (vía oral)
INDICACIONES
Farmacología clínica y básica
Velazquez
 Administración:
 Pobre absorción por VO. Sólo para el tratamiento de la colitis
pseudomembranosa por C. difficile (USO INTESTINAL)
 Uso sistémico: vía endovenosa (EV), administrar en forma lenta (1-2h). NUNCA
por vía IM, muy irritante y ocasiona dolor intenso.
FARMACOCINETICA
 Distribución: Se distribuye en diversos líquidos y tejidos.
Penetración en SNC irregular (7 a 30%). Poca penetración
en tejido pulmonar (neumonía y meningitis: dosis altas).
 Metabolismo: no se metaboliza.
 Excreción: Filtración glomerular en forma inalterada, 90%
(requiere ajuste de dosis en IR). Vida media: 6 horas. (edad,
función renal)
Farmacología clínica y básica
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EFECTOS ADVERSOS
• Considerado de toxicidad elevada.
• Reacciones de hipersensibilidad.
• Sindrome de “cuello rojo” u “hombre rojo” (administración EV rápida): prurito,
enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y exantema macular eritematoso: cara,
cuello, parte alta del tronco y brazos. Efecto directo sobre mastocitos.
• Fiebre y escalofríos.
• Flebitis en el sitio de inyección (poco frecuente).
• Lesión del nervio auditivo (incidencia baja): acúfenos y pérdida de la audición
para tonos altos (indicadores de ototoxicidad). Mayor riesgo con dosis altas.
• Nefrotoxicidad (poco frecuente): la administración con otro fármaco nefrotóxico
y el uso de dosis muy altas aumentan el riesgo.
• Neutropenia: reversible (tratamientos prolongados).
VANCOMICINA TEICOPLANINA
Uso intestinal (VO)
Uso sistémico: EV
Uso sistémico: IM y EV
Administración EV lenta
(1-2h)
Administración EV en bolo
(<15min)
Vida media: 6 horas Vida media: 45-70 horas
Hidrosoluble Liposoluble, > penetración
tisular
Buena penetración a BHE Mala penetración a BHE
Toxicidad elevada Menos tóxica
DIFERENCIAS
Farmacología clínica y básica
Velazquez
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ +
Strep. pneumoniae + +
Enterococcus faecalis + +
Enterococcus faecium ± ±
S. aureus (SASM) + +
S. aureus (SARM) + +
S. aureus (SARV) 0 0
S. epidermidis + ±
L. monocytogenes + +
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA
Actinomyces +
Clostridium difficile + +
Clostridium (no difficile) + +
Peptostreptococcus sp + +
B. fragilis 0
P. melaninogenica 0
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS
Cunha B. Antimicrobial Drugs Summaries. Antibiotic Essentials. 7th Edition. Massachusets: Physician Press;2008. Pp 401-551
Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. DALBAVANCINA
2. TELAVANCINA
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
CLASIFICACION
Farmacología clínica y básica
Velazquez
 Lipoglucopéptido semisintético derivado de la vancomicina.
 Mecanismo de acción:
 Inhibe la síntesis de pared celular (como vancomicina).
 Membrana celular: alteración del potencial de acción y aumento
de permeabilidad.
 Administración: EV. 10 mg/kg c/24 hrs
 Vida media: 8 horas.
 Acción bactericida dependiente de concentración.
 Efecto postantibiótico prolongado.
 Efectos adversos: náuseas, vómitos, disgeusia, nefrotoxicidad,
cefalea, insomnio.
 Presentacion: 250 mg
TELAVANCINA
Farmacología clínica y básica
Velazquez
 Lipoglucopéptido semisintético derivado de la teicoplanina.
 Actividad antibacteriana dependiente de concentración.
 Mecanismo de acción: igual a vancomicina y teicoplanina,
 Mejor actividad contra muchas bacterias grampositivas (incluidas
MRSA, VISA).
 Administración EV.
 Vida media prolongada: 6-11días (149-250 horas).
 Efectos adversos: Poco frecuentes. Hipotensión, alteraciones digestivas,
leucopenia e hipokalemia.
 Presentacion: 500 mg
DALBAVANCINA Y ORITAVANCINA
Farmacología clínica y básica
Velazquez
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ + +
Strep. pneumoniae + + +
Enterococcus faecalis + + +
Enterococcus faecium ± ± +
S. aureus (SASM) + + +
S. aureus (SARM) + + +
S. aureus (SARV) 0 0 0
S. epidermidis + ± +
L. monocytogenes + + +
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA
Actinomyces + +
Clostridium difficile + + +
Clostridium (no difficile) + + +
Peptostreptococcus sp + + +
B. fragilis 0 0
P. melaninogenica 0 0
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS
ANTIBIÓTICO ADMINISTRACION
VIDA MEDIA
(h)
UNION A
PROTEINAS
(%)
EXCRECION
VANCOMICINA VO - EV 6 30 Renal
TEICOPLANINA EV - IM 45-70 90-95 Renal
DALBAVANCINA EV 149-250 93 Renal
TELAVANCINA EV 8 90 Renal
DAPTOMICINA EV 8-9 90 Renal
Poco metabolizadas. Ajuste de dosis en IR
GLUCOPEPTIDOS – LIPOGLICOPEPTIDOS
FARMACOCINETICA
Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
CLASIFICACION
Farmacología clínica y básica
Velazquez
VANCOMICINA
β-LACTAMICOS
BACITRACINA
 Obtenida del B. subtilis.
 Acción contra GRAMPOSITIVOS.
 Inhibe síntesis de pared celular bacteriana.
 Muy nefrotóxica por vía sistémica.
 Disponible solo para uso TOPICO (ungüento).
 Indicada para la supresión de la flora bacteriana mixta en lesiones
superficiales de la piel o mucosas, heridas quirúrgicas.
 Disponible sola o combinada con neomicina o polimixina (o ambas).
 Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (raras).
 No tiene utilidad en furunculosis, impétigo, abscesos.
BACITRACINA
Farmacología clínica y básica
Velazquez
 Obtenidas del Bacillus polymyxa: Polimixina E (colistina) y Polimixina B.
 Acción contra bacterias GRAMNEGATIVAS.
 Producen ruptura de la membrana celular e inactivación de la endotoxina.
 Administración:
 Sulfato de polimixina B: uso tópico (oftálmico, ótico y dérmico) en combinación
con otros compuestos.
 Colistina: sulfato de colistina, sulfato de colistimetato sódico: parenteral.
 Excreción renal: ajuste de dosis en IR
 Indicaciones:
 Infecciones de piel, membranas mucosas, ojo y oído por microorganismos sensibles (uso
tópico).
 Infecciones por gramnegativos multiresistentes (Acinetobacter sp, P. aeruiginosa, Klesiella
sp.)
POLIMIXINAS
Farmacología clínica y básica
Velazquez
 Efectos adversos:
 Uso tópico: reacciones de hipersensibilidad (infrecuentes).
 Uso sistémico: nefrotoxicidad, bloqueo de placa neuromuscular: debilidad
muscular, apnea. Parestesias y vértigo (uso sistémico limitado).
 Algunas presentaciones:
 Poliótico®, sln ótica (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
 Terramicina®, ung. oftálmico y tópico (Oxitetraciclina+Polimixina B)
 Maxicort®, ung. y sln oft (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
 Dermabiotic®, crema (Bacitracina+Neomicina+Polimixina B)
POLIMIXINAS
Farmacología clínica y básica
Velazquez
COLISTINA
COLISTINA
Generalidades Interacciona con los lípidos de las pared bacteriana y membrana citoplasmática
Actúa incluso sobre la población bacteriana en reposo, presentando actividad
bactericida rápida
Aparición de resistencias durante el tratamiento es rara
Espectro Activa in vitro exclusivamente frente a bacilos gram negativos aerobios, incluyendo
enterobacterias
Absorción y difusión Difunde mal a tejidos, no penetra LCR, ni difunde en serosas
Se une a los componentes lipídicos de las células y exudados
Dosis y vía de administración 2mg/kg/día en 3 a 4 dosis, no en menores de 2 meses
Eliminación Renal por FG (80%)
ESPECTRO ANTIBIOTICO
Farmacología clínica y básica
Velazquez
 Lipopéptido macrocíclico natural. Obtenido del Streptomyces roseosporus
 Activa contra bacterias grampositivas (similar a vancomicina)
 Activa contra cepas de enterococos (EVR) y S. aureus resistentes a vancomicina (SARV,
VRSA).
 Produce despolarización de la membrana celular, con salida de K+ (formación de poros).
Detención de la síntesis de ADN, ARN y proteínas.
DAPTOMICINA
• Farmacocinética:
– Administración EV.
– Buena distribución.
– Excreción renal (80%),
sin metabolizar
(ajustar dosis en IR).
– Vida media: 8-9 horas.
Farmacología clínica y básica
Velazquez
DAPTOMICINA
Farmacología clínica y básica
Velazquez
EFECTOS ADVERSOS
Farmacología clínica y básica
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• Incremento de
creatinina sérica,
fallo renal o
disminución del
aclaramiento renal
de creatinina.
• Taquicardia,
sibilancias, pirexia,
rigidez, vértigo,
síncope y sensación
metálica al gusto
• Rabdomiolisis en
pacientes con
insuficiencia renal
preexistente
• Hipersensibilidad,
eosinofilia
pulmonar, exantema
vesiculobulloso y
sensación de
tumefacción
orofaríngea
Inmunológicas
Musculo-esqueléticas,
renalesanafilaxia
EFECTOS ADVERSOS
• Factores de
confusión como
neutropenia
preexistente, VIH,
LES, QMT o
medicaciones
concomitantes
• Elevación del INR
• Trombocitopenia
(con asociación a
tratamiento con
heparina o
warfarina)
• Neuropatía
periférica.
SNC Médulaósea
Neutropenia y
leucopenia
Hematológicas
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ + + +
Strep. pneumoniae + + + in vitro
Enterococcus faecalis + + + +
Enterococcus faecium ± ± + +
S. aureus (SASM) + + + +
S. aureus (SARM) + + + +
S. aureus (SARV) 0 0 0 +
S. epidermidis + ± + +
L. monocytogenes + + + ±
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA
N. gonorrhoeae 0 0 0 0
N. meningitidis 0 0 0 0
M. catarrhalis 0 0 0 0
H. influenzae 0 0 0 0
E. coli 0 0 0 0
Klebsiella sp 0 0 0 0
Enterobacter sp 0 0 0 0
Serratia 0 0 0 0
Salmonella 0 0 0 0
Shigella 0 0 0 0
Proteus mirabilis 0 0 0 0
Proteus vulgaris 0 0 0 0
Providencia 0 0 0 0
Morganella 0 0 0 0
Citrobacter 0 0 0 0
Acinetobacter 0 0 0 0
Ps. aeruginosa 0 0 0 0
Legionella 0 0 0 0
P. multocida 0 0 0 0
Y. enterocolitica 0 0 0 0
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA
Actinomyces + +
Clostridium difficile + + +
Clostridium (no difficile) + + +
Peptostreptococcus sp + + +
B. Fragilis 0 0
P. Melaninogenica 0 0
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS
GLUCOPEPTIDOS – LIPOGLICOPEPTIDOS
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  • 1. ANTIBIOTICOS República Bolivariana de Venezuela Universidad del Zulia División de estudios para Graduados Posgrado de Puericultura y Pediatría Hospital Universitario de Maracaibo BAQUE BAZURTO ANGEL DAVID RESIDENTE DE PRIMER AÑO DE PUERICULTURA Y PEDIATRIA MARACAIBO, OCTUBRE 2020
  • 2. Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS: 1. Penicilinas 2. Inhibidores de β-lactamasas. 3. Cefalosporinas 4. Monobactámicos 5. Carbapenémicos B. GLUCOPÉPTIDOS: 1. Vancomicina 2. Teicoplanina. C. LIPOGLUCOPEPTIDOS: 1. DALBAVANCINA 2. TELAVANCINA C. BACITRACINA. Alteran la estructura de la membrana. 1. Polimixinas. 2. Daptomicina. CLASIFICACION
  • 3.  Activa SOLO contra bacterias grampositivas, en particular estafilococos.  Inhibe la síntesis de la pared celular.  Acción bactericida dependiente de tiempo.  Efecto postantibiótico (PAE) de corta duración. GLICOPEPTIDOS Vancomicina • Streptomyces orientalis • Aislada de la tierra de Borneo en 1955 Teicoplanina • Actinoplanes teicomyceticus • Aislada en suelo recogido de la India en 1978 Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 5.  A pesar de que la resistencia a la vancomicina por la mayor parte de los microorganismos Gram positivos es rara, se ha visto un aumento importante de cepas de Enterococcus resistentes a vancomicina (VRE). vanA Resistencia a vancomicina y teicoplanina vanB Resistencia a vancomicina vanC Baja resistencia a vancomicina y susceptibilidad teicoplanina MECANISMO DE RESISTENCIA Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 6. SINERGISMO Farmacología clínica y básica Velazquez Efecto sinérgico con aminoglucósidos, betalactamicos Contra Streptococcus y Enterococcus
  • 7. Microorganismo VANCOMICINA Streptococcus (grupos A, B, C, G) + Strep. pneumoniae + Enterococcus faecalis +* Enterococcus faecium ±* S. aureus (SASM) MSSA + S. aureus (SARM) MRSA + S. aureus (SARV) VRSA 0 S. epidermidis + L. monocytogenes + Farmacología clínica y básica Velazquez + Usualmente susceptible ± Variable: Susceptible/Resistente 0 Usualmente resistente in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente No hay datos * Efecto sinérgico con gentamicina y estreptomicina ESPECTRO ANTIMICROBIANO
  • 8. • De elección en infecciones graves por SAMR, SEMR, Enterococo • Infecciones de piel/tejidos blandos y huesos/articulaciones. • Infecciones del tracto respiratorio • Infección SNC: MBA (combinada con Cefotaxima o Ceftriaxona) •Infecciones por SAMS resistente a penicilina y cefalosporina • Endocarditis por Enterococos en pacientes alérgicos a la penicilina o en cepas resistentes a ella, ERV (combinada con gentamicina). • Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile (vía oral) INDICACIONES Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 9.  Administración:  Pobre absorción por VO. Sólo para el tratamiento de la colitis pseudomembranosa por C. difficile (USO INTESTINAL)  Uso sistémico: vía endovenosa (EV), administrar en forma lenta (1-2h). NUNCA por vía IM, muy irritante y ocasiona dolor intenso. FARMACOCINETICA  Distribución: Se distribuye en diversos líquidos y tejidos. Penetración en SNC irregular (7 a 30%). Poca penetración en tejido pulmonar (neumonía y meningitis: dosis altas).  Metabolismo: no se metaboliza.  Excreción: Filtración glomerular en forma inalterada, 90% (requiere ajuste de dosis en IR). Vida media: 6 horas. (edad, función renal) Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 10. EFECTOS ADVERSOS • Considerado de toxicidad elevada. • Reacciones de hipersensibilidad. • Sindrome de “cuello rojo” u “hombre rojo” (administración EV rápida): prurito, enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y exantema macular eritematoso: cara, cuello, parte alta del tronco y brazos. Efecto directo sobre mastocitos. • Fiebre y escalofríos. • Flebitis en el sitio de inyección (poco frecuente). • Lesión del nervio auditivo (incidencia baja): acúfenos y pérdida de la audición para tonos altos (indicadores de ototoxicidad). Mayor riesgo con dosis altas. • Nefrotoxicidad (poco frecuente): la administración con otro fármaco nefrotóxico y el uso de dosis muy altas aumentan el riesgo. • Neutropenia: reversible (tratamientos prolongados).
  • 11. VANCOMICINA TEICOPLANINA Uso intestinal (VO) Uso sistémico: EV Uso sistémico: IM y EV Administración EV lenta (1-2h) Administración EV en bolo (<15min) Vida media: 6 horas Vida media: 45-70 horas Hidrosoluble Liposoluble, > penetración tisular Buena penetración a BHE Mala penetración a BHE Toxicidad elevada Menos tóxica DIFERENCIAS Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 12. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA Streptococcus (grupos A, B, C, G) + + Strep. pneumoniae + + Enterococcus faecalis + + Enterococcus faecium ± ± S. aureus (SASM) + + S. aureus (SARM) + + S. aureus (SARV) 0 0 S. epidermidis + ± L. monocytogenes + + The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition + Usualmente susceptible ± Variable: Susceptible/Resistente 0 Usualmente resistente in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente No hay datos ESPECTRO ANTIMICROBIANO BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
  • 13. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA Actinomyces + Clostridium difficile + + Clostridium (no difficile) + + Peptostreptococcus sp + + B. fragilis 0 P. melaninogenica 0 The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition + Usualmente susceptible ± Variable: Susceptible/Resistente 0 Usualmente resistente in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente No hay datos ESPECTRO ANTIMICROBIANO BACTERIAS ANAEROBIAS
  • 14. Cunha B. Antimicrobial Drugs Summaries. Antibiotic Essentials. 7th Edition. Massachusets: Physician Press;2008. Pp 401-551
  • 15. Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS: 1. Penicilinas 2. Inhibidores de β-lactamasas. 3. Cefalosporinas 4. Monobactámicos 5. Carbapenémicos B. GLUCOPÉPTIDOS: 1. Vancomicina 2. Teicoplanina. C. LIPOGLUCOPEPTIDOS: 1. DALBAVANCINA 2. TELAVANCINA C. BACITRACINA. Alteran la estructura de la membrana. 1. Polimixinas. 2. Daptomicina. CLASIFICACION Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 16.  Lipoglucopéptido semisintético derivado de la vancomicina.  Mecanismo de acción:  Inhibe la síntesis de pared celular (como vancomicina).  Membrana celular: alteración del potencial de acción y aumento de permeabilidad.  Administración: EV. 10 mg/kg c/24 hrs  Vida media: 8 horas.  Acción bactericida dependiente de concentración.  Efecto postantibiótico prolongado.  Efectos adversos: náuseas, vómitos, disgeusia, nefrotoxicidad, cefalea, insomnio.  Presentacion: 250 mg TELAVANCINA Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 17.  Lipoglucopéptido semisintético derivado de la teicoplanina.  Actividad antibacteriana dependiente de concentración.  Mecanismo de acción: igual a vancomicina y teicoplanina,  Mejor actividad contra muchas bacterias grampositivas (incluidas MRSA, VISA).  Administración EV.  Vida media prolongada: 6-11días (149-250 horas).  Efectos adversos: Poco frecuentes. Hipotensión, alteraciones digestivas, leucopenia e hipokalemia.  Presentacion: 500 mg DALBAVANCINA Y ORITAVANCINA Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 18. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA Streptococcus (grupos A, B, C, G) + + + Strep. pneumoniae + + + Enterococcus faecalis + + + Enterococcus faecium ± ± + S. aureus (SASM) + + + S. aureus (SARM) + + + S. aureus (SARV) 0 0 0 S. epidermidis + ± + L. monocytogenes + + + The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition + Usualmente susceptible ± Variable: Susceptible/Resistente 0 Usualmente resistente in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente No hay datos ESPECTRO ANTIMICROBIANO BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
  • 19. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA Actinomyces + + Clostridium difficile + + + Clostridium (no difficile) + + + Peptostreptococcus sp + + + B. fragilis 0 0 P. melaninogenica 0 0 The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition + Usualmente susceptible ± Variable: Susceptible/Resistente 0 Usualmente resistente in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente No hay datos ESPECTRO ANTIMICROBIANO BACTERIAS ANAEROBIAS
  • 20. ANTIBIÓTICO ADMINISTRACION VIDA MEDIA (h) UNION A PROTEINAS (%) EXCRECION VANCOMICINA VO - EV 6 30 Renal TEICOPLANINA EV - IM 45-70 90-95 Renal DALBAVANCINA EV 149-250 93 Renal TELAVANCINA EV 8 90 Renal DAPTOMICINA EV 8-9 90 Renal Poco metabolizadas. Ajuste de dosis en IR GLUCOPEPTIDOS – LIPOGLICOPEPTIDOS FARMACOCINETICA
  • 21. Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS: 1. Penicilinas 2. Inhibidores de β-lactamasas. 3. Cefalosporinas 4. Monobactámicos 5. Carbapenémicos B. GLUCOPÉPTIDOS: 1. Vancomicina 2. Teicoplanina. C. LIPOGLUCOPEPTIDOS: 1. Dalbavancina 2. Telavancina C. BACITRACINA. Alteran la estructura de la membrana. 1. Polimixinas. 2. Daptomicina. CLASIFICACION Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 23.  Obtenida del B. subtilis.  Acción contra GRAMPOSITIVOS.  Inhibe síntesis de pared celular bacteriana.  Muy nefrotóxica por vía sistémica.  Disponible solo para uso TOPICO (ungüento).  Indicada para la supresión de la flora bacteriana mixta en lesiones superficiales de la piel o mucosas, heridas quirúrgicas.  Disponible sola o combinada con neomicina o polimixina (o ambas).  Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (raras).  No tiene utilidad en furunculosis, impétigo, abscesos. BACITRACINA Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 24.  Obtenidas del Bacillus polymyxa: Polimixina E (colistina) y Polimixina B.  Acción contra bacterias GRAMNEGATIVAS.  Producen ruptura de la membrana celular e inactivación de la endotoxina.  Administración:  Sulfato de polimixina B: uso tópico (oftálmico, ótico y dérmico) en combinación con otros compuestos.  Colistina: sulfato de colistina, sulfato de colistimetato sódico: parenteral.  Excreción renal: ajuste de dosis en IR  Indicaciones:  Infecciones de piel, membranas mucosas, ojo y oído por microorganismos sensibles (uso tópico).  Infecciones por gramnegativos multiresistentes (Acinetobacter sp, P. aeruiginosa, Klesiella sp.) POLIMIXINAS Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 25.  Efectos adversos:  Uso tópico: reacciones de hipersensibilidad (infrecuentes).  Uso sistémico: nefrotoxicidad, bloqueo de placa neuromuscular: debilidad muscular, apnea. Parestesias y vértigo (uso sistémico limitado).  Algunas presentaciones:  Poliótico®, sln ótica (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)  Terramicina®, ung. oftálmico y tópico (Oxitetraciclina+Polimixina B)  Maxicort®, ung. y sln oft (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)  Dermabiotic®, crema (Bacitracina+Neomicina+Polimixina B) POLIMIXINAS Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 26. COLISTINA COLISTINA Generalidades Interacciona con los lípidos de las pared bacteriana y membrana citoplasmática Actúa incluso sobre la población bacteriana en reposo, presentando actividad bactericida rápida Aparición de resistencias durante el tratamiento es rara Espectro Activa in vitro exclusivamente frente a bacilos gram negativos aerobios, incluyendo enterobacterias Absorción y difusión Difunde mal a tejidos, no penetra LCR, ni difunde en serosas Se une a los componentes lipídicos de las células y exudados Dosis y vía de administración 2mg/kg/día en 3 a 4 dosis, no en menores de 2 meses Eliminación Renal por FG (80%)
  • 28.  Lipopéptido macrocíclico natural. Obtenido del Streptomyces roseosporus  Activa contra bacterias grampositivas (similar a vancomicina)  Activa contra cepas de enterococos (EVR) y S. aureus resistentes a vancomicina (SARV, VRSA).  Produce despolarización de la membrana celular, con salida de K+ (formación de poros). Detención de la síntesis de ADN, ARN y proteínas. DAPTOMICINA • Farmacocinética: – Administración EV. – Buena distribución. – Excreción renal (80%), sin metabolizar (ajustar dosis en IR). – Vida media: 8-9 horas. Farmacología clínica y básica Velazquez
  • 30. EFECTOS ADVERSOS Farmacología clínica y básica Velazquez • Incremento de creatinina sérica, fallo renal o disminución del aclaramiento renal de creatinina. • Taquicardia, sibilancias, pirexia, rigidez, vértigo, síncope y sensación metálica al gusto • Rabdomiolisis en pacientes con insuficiencia renal preexistente • Hipersensibilidad, eosinofilia pulmonar, exantema vesiculobulloso y sensación de tumefacción orofaríngea Inmunológicas Musculo-esqueléticas, renalesanafilaxia
  • 31. EFECTOS ADVERSOS • Factores de confusión como neutropenia preexistente, VIH, LES, QMT o medicaciones concomitantes • Elevación del INR • Trombocitopenia (con asociación a tratamiento con heparina o warfarina) • Neuropatía periférica. SNC Médulaósea Neutropenia y leucopenia Hematológicas
  • 32. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA Streptococcus (grupos A, B, C, G) + + + + Strep. pneumoniae + + + in vitro Enterococcus faecalis + + + + Enterococcus faecium ± ± + + S. aureus (SASM) + + + + S. aureus (SARM) + + + + S. aureus (SARV) 0 0 0 + S. epidermidis + ± + + L. monocytogenes + + + ± The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition + Usualmente susceptible ± Variable: Susceptible/Resistente 0 Usualmente resistente in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente No hay datos ESPECTRO ANTIMICROBIANO BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
  • 33. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA N. gonorrhoeae 0 0 0 0 N. meningitidis 0 0 0 0 M. catarrhalis 0 0 0 0 H. influenzae 0 0 0 0 E. coli 0 0 0 0 Klebsiella sp 0 0 0 0 Enterobacter sp 0 0 0 0 Serratia 0 0 0 0 Salmonella 0 0 0 0 Shigella 0 0 0 0 Proteus mirabilis 0 0 0 0 Proteus vulgaris 0 0 0 0 Providencia 0 0 0 0 Morganella 0 0 0 0 Citrobacter 0 0 0 0 Acinetobacter 0 0 0 0 Ps. aeruginosa 0 0 0 0 Legionella 0 0 0 0 P. multocida 0 0 0 0 Y. enterocolitica 0 0 0 0 ESPECTRO ANTIMICROBIANO BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
  • 34. Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA Actinomyces + + Clostridium difficile + + + Clostridium (no difficile) + + + Peptostreptococcus sp + + + B. Fragilis 0 0 P. Melaninogenica 0 0 The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition + Usualmente susceptible ± Variable: Susceptible/Resistente 0 Usualmente resistente in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente No hay datos ESPECTRO ANTIMICROBIANO BACTERIAS ANAEROBIAS

Notas del editor

  1. Ampollas: 500mg, 1gr
  2. En algunas cepas bacterianas pueden, además, inhibir directamente la transglucosilasa, la síntesis de lípidos de la pared o presentar una acción directa sobre las membranas bacterianas. Debido a los variados mecanismos de acción antes descritos, estos antibióticos no presentan resistencia cruzada completa con vancomicina. Además, su acción sobre múltiples dianas parece ser la causante de la baja frecuencia de resistencias. Puede ser administrada por vía i.v. en dosis única diaria y se elimina primariamente, de forma inalterada, por la orina. La dosis de telavancina debe ajustarse en pacientes con Clcr < 50 ml/min.
  3. Administración semanal (1gr, seguido de 500mg la siguiente semana). Dado que sólo una tercera parte de la dosis administrada se elimina, de forma inalterada, por la orina se asume que debe haber otras vías de eliminación distinta de la renal.
  4. Tienen una interacción potente con los fosfolípidos e interrumpen la estructura de las membranas celulares. La colistina está disponible como sulfato de colistina y colistimetato sódico para aplicación parenteral. Debido al surgimiento de patógenos gramnegativos resistentes a múltiples fármacos (sobre todo Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter spp., P. aeruginosa y Klebsiella spp.), se ha observado un resurgimiento del uso sistémico de polimixinas, a pesar de su toxicidad cuando se administran por esta vía.
  5. Tienen una interacción potente con los fosfolípidos e interrumpen la estructura de las membranas celulares. La colistina está disponible como sulfato de colistina y colistimetato sódico para aplicación parenteral. Debido al surgimiento de patógenos gramnegativos resistentes a múltiples fármacos (sobre todo Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter spp., P. aeruginosa y Klebsiella spp.), se ha observado un resurgimiento del uso sistémico de polimixinas, a pesar de su toxicidad cuando se administran por esta vía.
  6. Si bien la penetración del fármaco en el tejido pulmonar es adecuada, el factor tensoactivo pulmonar lo desactiva.